Bula do Aglucose para o Profissional

Aglucose®®®®

acarbose

EMS S/A.

Comprimidos

50 e 100 mg

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

USO ORAL

USO ADULTO

APRESENTAÇÕES

Comprimidos 50 mg: Caixa contendo 4, 30 e 60 comprimidos.

Comprimidos 100 mg: Caixa contendo 4, 30 e 60 comprimidos.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 50 mg contém:

acarbose ..................................................................... 50 mg

excipiente* q.s.p. ......................................................... 1 comprimido

*celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido, álcool isopropílico e óxido de ferro amarelo.

Cada comprimido de 100 mg contém:

acarbose ..................................................................... 100 mg

*celulose microcristalina, estearato de magnésio, dióxido de silício, amido e álcool isopropílico.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Aglucose®

é indicado na terapia adjuvante da dieta em pacientes com diabetes mellitus.

A acarbose é um oligossacarídeo complexo que retarda a digestão dos carboidratos ingeridos, resultando em um menor aumento da

concentração de glicose no sangue após as refeições (Mosbys, 2002). Acarbose funciona como inibidor da alfa-glicosidase intestinal

(Clissold et al, 1988). Estudos realizados com acarbose têm demonstrado sua eficácia na redução dos níveis sanguíneos de glicose pós-

prandial e hemoglobina glicosilada (HbA(lc)) (Creutzfeldt W., 1999). A elevação pós-prandial na glicose plasmática é atenuada nos

indivíduos normais e diabéticos. Mesmo em pacientes com hipoglicemia moderada o potencial hipoglicemiante da acarbose é de cerca de

30-50% dos agentes antidiabéticos orais. Não estimula a liberação de insulina, o que não resulta em hipoglicemia. Acarbose é usado

como monoterapia com dieta ou em combinação com dieta e uma sulfoniluréia e exerce sua atividade no trato gastrintestinal.

(MOSBY’S Drug Consult: Acarbose; Monograph 3262. Elseiver Publ., St. Louis, MO. 2002.

CLISSOLD SP.; EDWARDS C. Acarbose. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and

therapeutic potential. Drugs. 35(3):21.4-43, 1988.

CREUTZFELDT W. Medizinische Universitatsklinik, Robert-Koch-Strasse 40, 1-37075 Gottingen, Germany. Effects of the alpha-

glucosidase inhibitor acarbose on the development of long-term complications in diabetic animals: pathophysiological and therapeutic

implications. Diabetes/Metabolism Research Reviews. 15(4):289-96, 1999.)

O princípio ativo de Aglucose®

é a acarbose, um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana.

A acarbose exerce sua atividade no trato intestinal. Tal ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (α-glicosidases), envolvidas na

degradação dos dissacarídeos, oligossacarídeos e polissacarídeos. Isso causa um retardo, dependente da dose, na digestão desses

carboidratos.

Além disso, o mais importante é que a glicose derivada desses carboidratos é liberada e absorvida no trato gastrintestinal mais

lentamente. Dessa maneira, a acarbose retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose no sangue. Como resultado desse efeito

balanceador da captação de glicose a partir do intestino, as flutuações dos níveis de glicose sanguínea no decorrer do dia mostram-se

reduzidas e os valores médios da glicose sanguínea diminuem.

Farmacocinética:

A farmacocinética da acarbose foi investigada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios.

Absorção:

Desde que um valor médio de 35% da radioatividade total (resultado da substância ativa inibitória e alguns produtos de degradação) foi

excretado pelos rins em 96 horas, pode-se assumir que o valor de absorção está no mínimo dentro desta variação.

A curva de concentração plasmática de radioatividade total exibiu dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média acarbose-

equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l após 1,1 ± 0,3 h está em concordância com dados da curva de concentração da substância ativa inibitória

(49,5 ± 26,9 µg/l após 2,1 ± 1,6 h).

O segundo pico plasmático médio é 586,3 ± 282,7 µg/l e é atingido após 20,7 ± 5,2 h. Em contraste com a radioatividade total, as

concentrações plasmáticas máximas da substância inibitória estão diminuídas por um fator de 10 - 20. O segundo pico mais elevado

ocorre após cerca de 14 - 24 hs e acredita-se ser consequente à absorção de produtos de degradação bacteriana das porções baixas do

intestino.

Distribuição:

O volume de distribuição relativa de 0,32 l/kg de peso corporal tem sido calculado em voluntários saudáveis da curva de concentração

plasmática (administração intravenosa, 0,4 mg/kg peso de peso corporal).

Eliminação:

A meia-vida de eliminação plasmática da substância ativa inibitória é de 3,7 ± 2,7 h para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 h para a fase de

eliminação. A porcentagem da substância ativa inibitória eliminada na urina foi 1,7% da dose administrada. 51% da atividade foi

eliminada nas fezes em 96 horas.

Biodisponibilidade:

A biodisponibilidade é de 1-2%. Esta porcentagem de disponibilidade sistêmica extremamente baixa da substância ativa inibitória é

desejável e não tem relevância no efeito terapêutico.

Aglucose®

é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à acarbose ou a algum componente da fórmula.

Também é contraindicado nas doenças intestinais crônicas associadas a distúrbios bem definidos de digestão e absorção. Estados que

possam deteriorar-se resultantes do aumento da formação de gases no intestino (por exemplo, síndrome de Roemheld, hérnias, obstruções

intestinais e úlceras intestinais).

não deve ser usado por pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 25 ml/min).

Uma vez que as informações sobre seus efeitos e tolerabilidade em crianças e adolescentes ainda é insuficiente, Aglucose®

não deve ser

utilizado por pacientes abaixo de 18 anos de idade.

A acarbose não deve ser administrada durante a gestação e lactação, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres

grávidas.

Elevações assintomáticas das enzimas hepáticas podem ocorrer em casos isolados. Portanto, a monitoração das enzimas hepáticas deve

ser realizada trimestralmente durante os primeiros 12 meses de tratamento.

Nos casos avaliados, essas alterações foram reversíveis com a descontinuação do tratamento com acarbose.

A obediência rigorosa à dieta para diabéticos é, sem dúvida, fundamental durante o tratamento com Aglucose®

. A administração regular

de Aglucose®

não deve ser interrompida sem orientação médica, pois pode acarretar aumento da glicose sanguínea. A acarbose, quando

administrada isoladamente, não causa hipoglicemia.

Quando associado à insulina, metformina ou sulfoniluréia, o produto pode aumentar o potencial hipoglicemiante desses últimos

antidiabéticos. Nesses casos, deve-se administrar glicose oral (dextrose) ao paciente, cuja absorção não é inibida pela aglucose. Não se

deve usar sacarose (açúcar de cana).

O tratamento com Aglucose®

deve ser anotado no cartão de identificação do diabético.

Pacientes idosos:

Não são recomendadas alterações de dose ou da frequência de administração em pacientes idosos (acima de 65 anos).

Crianças:

Ver o item Contraindicações.

Gravidez e lactação:

A acarbose não deve ser administrada durante a gestação, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.

Após a administração da acarbose marcada radioativamente em ratas lactantes, pequenas quantidades de radioatividade foram

encontradas no leite. Até o momento, não foram determinados resultados correspondentes em seres humanos.

Contudo, como não foram excluídos os potenciais efeitos em bebês, induzidos pela secreção de acarbose no leite, em princípio,

recomenda-se não prescrever Aglucose®

Durante o tratamento com Aglucose®

, a ingestão de sacarose e alimentos contendo sacarose pode causar desconforto abdominal ou

mesmo diarreia, resultantes de um aumento da fermentação de carboidratos no cólon.

A acarbose apresenta um efeito anti-hiperglicemiante, porém, não induz hipoglicemia por si só.

Quando Aglucose®

for administrado simultaneamente com medicamentos contendo sulfoniluréias ou metformina ou em associação com

insulina, pode haver queda dos valores da glicose sanguínea em níveis hipoglicêmicos, demandando uma diminuição adequada das doses

de sulfoniluréia, metformina ou insulina.

Na ocorrência de hipoglicemia aguda, deve-se ter em mente que a sacarose (açúcar de cana-de-açúcar), durante o tratamento com

Aglucose®

, é metabolizada em frutose e glicose mais lentamente. Por essa razão, a sacarose não é adequada ao alívio rápido da

hipoglicemia, devendo-se optar pela glicose. Aglucose®

pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que requer ajuste de sua dose. A

administração simultânea de colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas devem ser evitados, uma vez

que eles podem influir sobre a atividade da acarbose. Não foram observadas interações com dimeticona (simeticona).

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Aspecto do produto:

50 mg - Comprimido circular de cor levemente amarelado.

100 mg - Comprimido circular de cor branca a levemente bege.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

As doses devem ser ajustadas ao paciente pelo médico, uma vez que a eficácia e a tolerabilidade do produto variam de indivíduo para

indivíduo.

Salvo prescrição médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses:

Dose inicial 3 x 1 comprimido de 50 mg de acarbose/dia ou 3 x ½ comprimido de 100mg de acarbose/dia.

Dose final 3 x 2 comprimidos de 50 mg de acarbose/dia ou 3 x 1 comprimido de 100mg de acarbose/dia.

Ocasionalmente, pode ser necessário aumentar-se a dose para 3 x 200 mg de acarbose por dia.

A dose poderá ser aumentada após 4 a 8 semanas de tratamento e se o paciente não apresentar uma resposta clínica adequada. Se

ocorrerem reações desagradáveis, a despeito da obediência rigorosa à dieta, a dose não deverá ser aumentada e, se necessário, deverá ser

reduzida.

A dose média é de 300 mg de acarbose por dia (o que corresponde a 2 comprimidos de Aglucose®

de 50 mg, três vezes ao dia ou 1

comprimido de Aglucose®

100 mg, três vezes ao dia).

Crianças:

Ver o item Contraindicações.

Insuficiência hepática:

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática pré-existente.

Insuficiência renal:

Modo de usar e duração do tratamento:

Os comprimidos de Aglucose®

são eficazes se ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, imediatamente antes das refeições ou

mastigados com os primeiros bocados de comida. Não há limite de tempo para o tratamento com Aglucose®

.

As reações adversas mais comumente observadas foram flatulência, diarreia e dor abdominal; náusea foi menos frequente. Os sintomas

gastrintestinais podem ser graves, podendo ser confundidos com sintomas de obstrução intestinal.

Se a dieta para diabéticos prescrita não for seguida, as reações adversas intestinais podem intensificar-se. Se, apesar da obediência à dieta,

os sintomas graves persistirem, o médico responsável deverá ser consultado e a dose deverá ser temporariamente ou permanentemente

reduzida.

Em casos muito raros, foram observados edema, reações cutâneas de hipersensibilidade (por exemplo, erupção cutânea, eritema,

exantema e urticária), icterícia e/ou hepatite associada a dano hepático.

Nos pacientes tratados com as doses recomendadas, isto é, 150 a 300 mg de acarbose por dia, raramente foram observadas alterações dos

testes de função hepática clinicamente relevantes (ou seja, três vezes acima do limite superior da faixa normal) (ver o item Advertências e

Precauções).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.