Bula do Airclin para o Profissional

Airclin

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

Solução nasal

50 mcg

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MODELO DE BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

AIRCLIN

triancinolona acetonida

APRESENTAÇÕES

Solução nasal 50 mcg: frasco com 15 mL em spray (volume líquido), que fornece no mínimo

120 doses.

USO NASAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS DE IDADE.

COMPOSIÇÃO

Cada dose contém:

triancinolona acetonida......................................................................................... 50 mcg

Excipientes: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico di-hidratado, fosfato de sódio dibásico

dodecaidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, óleo de rícino hidrogenado

etoxilado, polissorbato 80, propilenoglicol e água purificada.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

AIRCLIN é destinado ao tratamento das rinites alérgicas sazonal e perene em adultos e crianças

maiores de 4 anos.

Um estudo comparou a segurança e a eficácia das doses de 200 e 400 mcg de AIRCLIN solução

nasal, 440 mcg de triancinolona nasal Inhaler e placebo em 377 pacientes adultos com rinite

alérgica sazonal. O estudo foi duplo-cego, de grupos paralelos, placebo-controlado, envolvendo

um período de tratamento de duas semanas, conduzido em 13 centros durante a estação de

polinização de grama. Os pacientes qualificados incluíram homens e mulheres com idade de 18

a 65 anos, história de dois anos de rinite alérgica decorrente da exposição a pólen de grama, um

teste positivo para extrato de pólen de grama e uma média de gravidade de sintomas moderada

presente para espirros, rinorreia e congestão nasal no mínimo em quatro dos sete dias que

precederam a randomização; 355 (94,2%) concluíram o estudo. A gravidade dos sintomas foi

avaliada 24 horas antes, pela manhã, e antes da administração da medicação, o registro no diário

era realizado todos os dias, no mesmo horário. O escore de gravidade envolveu um escala de 0 a

4 (0 = ausência de sintomas e 4 = sintomas muito graves). As medidas de eficácia primária

foram escores do índice de gravidade de sintomas (SSI) durante as semanas 1 e 2 de tratamento.

O SSI foi definido como a soma dos escores de congestão nasal, rinorreia e espirros. Os escores

de gravidade de sintomas individuais ponderados por semana de tratamento foram às

determinações secundárias de eficácia. Os tratamentos com AIRCLIN solução nasal 200 e 400

mcg e triancinolona 440 mcg foram eficazes no alivio dos sintomas combinados (SSI) e de cada

um dos sintomas nasais individuais de rinite alérgica, conforme avaliação do paciente e do

médico. A média ajustada do escore SSI do grupo placebo foi significativamente mais severa do

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que aquela dos três grupos de tratamento ativo tanto na semana 1 (p<0.026) quanto na semana 2

de tratamento (p<0,001). No objetivo final, como em cada semana de tratamento, a gravidade

sintomática foi significativamente menor em cada um dos grupos de tratamento ativo

comparando-se ao grupo placebo para espirros (p<0,001), rinorreia (p<0,031) e prurido nasal/

de garganta/ do palato (p<0.020), e significativamente menor no grupo AIRCLIN solução nasal

400 mcg e grupo triancinolona em relação ao grupo placebo para congestão nasal (p<0.018). A

eficácia de AIRCLIN solução nasal 400 mcg e triancinolona nasal Inhaler foram observadas no

segundo dia de tratamento, mantendo-se ao longo do tratamento. Embora nenhuma diferença

significante tenha sido observada entre os grupos de tratamento ativo, todos os sintomas foram

muito leves no grupo de tratamento com AIRCLIN solução nasal 400 mcg no objetivo final.

Estudo comparativo entre triancinolona acetonida (TAA) aquosa intranasal dose única diária e o

dipropionato de beclometasona (DB) duas vezes ao dia foi realizado em um ensaio

multicêntrico randomizado, simples para avaliar a eficácia e segurança de ambos no tratamento

da rinite alérgica de adultos em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por roupas. Os

pacientes se autoavaliaram no quesito conforto com a medicação e qualidade de vida

relacionada à saúde. O total de pacientes foi de 152 divididos em dois grupos. Um grupo tratado

com a TAA aquosa intranasal na dose de 200 mcg/dia pela manhã (n=75) e o outro grupo com

DB na dose de 336 mcg duas vezes ao dia (n=77). Ambos os tratamentos apresentaram eficácia

no alívio dos sintomas da rinite alérgica na média dos sintomas basais de congestão nasal,

secreção, prurido, índice nasal (soma de secreção, congestão e espirros) e nos sintomas total dos

olhos, como não existiu diferenças significativas quanto à qualidade de vida. A TAA aquosa

intranasal foi superior ao DB no sentido do gosto e odor. Ambos os tratamentos são bem

tolerados e eficazes e apresentaram equidade na eficácia e na melhoria da qualidade de vida

relacionado à saúde, porém os pacientes do grupo da TAA aquosa intranasal preferiram o gosto

e cheiro em relação ao DB. Outro detalhe a possibilidade de uma melhor aderência ao

tratamento decorrente da posologia única diária da TAA aquosa intranasal e pelas características

sensoriais.

ROSENTHAL R et al. Tri-nasal triamcinolone acetonide nasal spray 200 and 400 micg qd versus placebo and

Nasacort triamcinolone acetonide nasal aerosol 400 micg qd in patients suffering from seasonal allergic rhinitis

during the grass season. American Journal of Rhinology, v.12, n.6, p.427-33, 1998.

LUMRY W; HAMPEL F; LA FORCE C; KIECHEL F; EL-AKKAD T; MURRAY JJ.: A comparisons of once-daily

triamcinolone acetonido aqueous and twice-daily beclomethasone dipropionate aqueous nasal sprays in the treatment

of seasonal allergic rhinitis. Allergic Asthma Proc, v.24, n.3, p.203-10, 2003.

Farmacodinâmica: Embora o mecanismo de ação antialérgico dos corticosteroides seja

desconhecido, sabe-se que os mesmos são muito eficazes. Porém, quando os sintomas alérgicos

são muito intensos, o tratamento local com doses recomendadas (microgramas) de qualquer

corticosteroide tópico disponível não é tão efetivo quanto o tratamento com altas doses

(miligramas) de corticosteroides administradas por via oral ou parenteral.

Um pequeno (aproximadamente 5-7 pacientes por grupo de tratamento) estudo paralelo foi

conduzido para avaliar o efeito de AIRCLIN no eixo hipotálamo-pituitário adrenal. Pacientes

com rinite alérgica foram tratados por 6 semanas com doses diárias totais de 400mcg, 800mcg

ou 1600mcg de AIRCLIN, 10mg de prednisona oral diariamente ou placebo. A resposta adrenal

a um teste de estímulo cosintropínico de 6 horas sugere que doses de 400 mcg/dia de AIRCLIN

por 6 semanas não afetou mensuravelmente a atividade adrenal.

Tratamentos com AIRCLIN utilizando mais de 400mcg/dia demonstraram supressão do eixo

HPA relacionado à dose e com 1600mcg/dia obtiveram resultados similares ao tratamento com

10mg de prednisona oral.

Farmacocinética: Com base na administração intravenosa do éster fosfato de triancinolona

acetonida, a meia-vida do triancinolona acetonida foi de 88 minutos. O volume de distribuição e

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o clearance foram respectivamente 99,5 l e 45,2 l/hora para o triancinolona acetonida. A meia-

vida plasmática dos corticosteroides não se correlaciona bem com a meia-vida biológica.

A farmacocinética de AIRCLIN foi avaliada em um estudo de dose única conduzido em 24

pacientes com rinite alérgica perene. Após a administração de dose única de 400 mcg de

triancinolona acetonida [(duas vezes a dose inicial recomendada de AIRCLIN (triancinolona

acetonida)], a concentração máxima (Cmáx) média da droga foi 1,12 ng/ml com Tmáx médio de

0,5 hora (limite: 0,08 – 1,0 horas). A meia-vida média de eliminação observada foi de

aproximadamente 2 ¼ horas.

Um estudo farmacocinético para demonstrar a proporcionalidade da dose foi conduzido em

pacientes com rinite alérgica perene. A Cmáx e a área sob a curva (ASC) das doses de 200 e

400mcg aumentaram menos que proporcionalmente quando comparadas à dose de 100 mcg.

Após dose múltipla, não houve evidência de acúmulo da droga.

Em estudos animais utilizando ratos e cães, foram identificados 3 metabólitos do triancinolona

acetonida. São: acetonida de 6-hidroxitriancinolona, acetonida de 21-carboxitriancinolona e

acetonida de 21-carboxi-6-hidroxitriancinolona. Todos os 3 metabólitos parecem ser

substancialmente menos ativos do que o composto devido à dependência de atividade

antiinflamatória à presença de um grupo 21-hidroxil, à baixa atividade observada sob 6-

hidroxilação e ao aumento significativo da solubilidade em água, proporcionando rápida

eliminação. Parece haver algumas diferenças quantitativas dos metabólitos entre as espécies.

Nenhuma diferença foi detectada em modelos metabólicos em função da via de administração.

AIRCLIN está contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da

fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 4 anos de idade.

AIRCLIN somente deve ser utilizado por gestantes ou mulheres que estejam amamentando quando

estritamente recomendado pelo médico.

Estudos em animais revelaram efeitos adversos no feto (teratogênicos ou outros) e não existem

estudos controlados em mulheres ou ainda estudos em mulheres e animais não estão

disponíveis. Triancinolona acetonida só deverá ser utilizado se os potenciais benefícios para a

mãe justificarem o risco potencial para o feto.

A substituição de tratamento com corticosteroide sistêmico por corticosteroide tópico pode ser

acompanhada por sinais de insuficiência adrenal; além disso, alguns pacientes podem apresentar

sintomas desta retirada, como dor muscular e/ou articular, sensação de fadiga e depressão,

pacientes tratados previamente durante longos períodos, com corticosteroides sistêmicos e

posteriormente com corticosteroides tópicos, devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à

insuficiência adrenal aguda em resposta ao estresse nos pacientes com asma, ou outras

condições que requerem tratamento em longo prazo com corticosteroides sistêmicos, a retirada

muito rápida dos corticosteroides sistêmicos pode causar exacerbação grave dos sintomas.

Pacientes tratados com drogas imunossupressoras são mais susceptíveis às infecções que

pacientes sadios, varicela e sarampo podem se manifestar de forma mais grave ou até mesmo ser

fatal em crianças ou adultos tratados com doses imunossupressoras de corticoides. Deve-se ter

cuidado especial para evitar a exposição destes pacientes que não tenham contraído estas

doenças, em caso de exposição, pode-se usar terapia com imunoglobulina antivaricela zóster

(vzig) ou pool de imunoglobulina por via intravenosa (ivig), quando for apropriado. Em caso de

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desenvolvimento de varicela, deve-se levar em consideração o tratamento com agentes

antivirais. O uso de AIRCLIN concomitante a prednisona sistêmica, em dias alternados, pode

aumentar a probabilidade de supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário-adrenal comparado ao

uso de doses terapêuticas de qualquer dos dois isoladamente, portanto, AIRCLIN deve ser

utilizado com cautela por pacientes que já estejam recebendo tratamento com prednisona em

dias alternados devido a qualquer doença.

Gerais: infecções nasais ou faríngeas por candida albicans: se isto ocorrer, deve-se interromper

o tratamento com AIRCLIN e realizar tratamento local específico para esta condição.

AIRCLIN deve ser utilizado com cautela por pacientes com tuberculose ativa ou latente, ou por

pacientes com infecções não tratadas causadas por fungos, bactérias, vírus sistêmico ou herpes

simples ocular devido ao efeito inibitório dos corticosteroides, os mesmos devem ser utilizados

com cautela por pacientes com úlcera do septo nasal recente, cirurgia nasal ou traumatismo, até

que a cura tenha ocorrido, como acontece com outros corticosteroides inalados por via nasal,

raramente foram relatadas perfurações do septo nasal.

Quando utilizado em doses excessivas pode ocorrer efeitos sistêmicos, como hipercorticismo e

supressão adrenal, nestes casos, deve-se interromper o uso de AIRCLIN, lentamente, de acordo

com procedimento aceito para a interrupção da terapia esteroide oral.

Fertilidade: nenhuma evidência de prejuízo da fertilidade se manifestou quando doses orais de

até 15,0mcg/kg de triancinolona acetonida (55% da dose clínica recomendada para adultos na

base de mcg/m²) foram administradas em ratos machos e fêmeas, contudo, doses orais de

8,0mcg/kg (aproximadamente 30,0% da dose clínica recomendada para adultos na base de

mcg/m²) causaram distócia e parto prolongado; doses orais de 5,0mcg/kg (aproximadamente

20,0% da dose clínica recomendada para adultos na base de mcg/m²) causaram aumento da

reabsorção fetal e de natimortos, e diminuição do peso corpóreo e da sobrevida em filhotes de

ratos. Dose menor do que 1,0mcg/kg (aproximadamente 4% da dose clínica recomendada para

adultos na base de mcg/m²) não induziu os efeitos anteriormente mencionados.

Efeitos não teratogênicos: pode ocorrer hipoadrenalismo em crianças nascidas de mães que

receberam corticosteroides durante a gravidez. Estas crianças devem ser cuidadosamente

observadas.

Amamentação: não se sabe se triancinolona acetonida é excretado no leite humano, como

outros corticosteroides são excretados no leite humano, deve-se ter cautela em caso de

administração de AIRCLIN em mulheres que estejam amamentando.

Uso pediátrico: a segurança e eficácia não foram estabelecidas em crianças menores do que 4

anos de idade, os corticosteroides orais têm demonstrado causar supressão do crescimento em

crianças e adolescentes, principalmente com a administração de altas doses por longos períodos,

em caso de suspeita de supressão do crescimento de crianças ou adolescentes em tratamento

com qualquer corticosteroide, deve-se considerar a possibilidade deste paciente ser

particularmente sensível a este efeito dos corticosteroides.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião dentista.

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Não existem evidências suficientes na literatura que sugiram a ocorrência de interações

clinicamente relevantes e por definição, caso estes medicamentos sejam usados em altas doses

por um período longo de tempo é possível que ocorra absorção sistêmica, podendo acarretar

manifestações clínicas semelhantes à corticoterapia sistêmica.

AIRCLIN é uma solução límpida, incolor a levemente amarelada.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade

de 18 meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Após aberto, válido por 3 meses.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A bomba do spray nasal deve ser preparada antes que AIRCLIN seja utilizado pela primeira vez,

ou quando não for utilizada por mais de 14 dias, veja maiores detalhes no item “Instruções de Uso”.

Cada frasco de AIRCLIN fornece no mínimo 120 doses. Após 120 doses, a quantidade de

triancinolona acetonida liberada por spray (dose) não é constante, devendo-se descartar o frasco.

Melhores resultados são obtidos pelo uso regular de AIRCLIN. Em alguns casos, o alívio

máximo dos sintomas pode demorar alguns dias. Não aplique doses extras ou suspenda a

aplicação de AIRCLIN sem consultar seu médico. AIRCLIN não alivia os sintomas de

vermelhidão e irritação dos olhos que acompanham a rinite alérgica em alguns indivíduos. Casos

estes sintomas sejam graves, procure seu médico.

Pode-se observar melhora nos sintomas de alguns pacientes no primeiro dia de tratamento,

obtendo-se geralmente o benefício máximo após uma semana. Deve-se realizar avaliação inicial

da resposta durante este intervalo de tempo e, periodicamente, até que os sintomas do paciente

estejam estabilizados. Se após 3 semanas de tratamento não se alcançar alívio adequado dos

sintomas, deve-se interromper o uso de AIRCLIN. É sempre desejável tentar a individualização

da menor dose eficaz, visando diminuir a possibilidade de efeitos adversos. Portanto, quando for

alcançado o benefício máximo e os sintomas estiverem controlados, deve-se reduzir a dose para

100 mcg (uma aplicação de spray em cada narina, uma vez ao dia), que mostrou ser efetiva na

manutenção do controle dos sintomas da rinite alérgica, em pacientes controlados inicialmente

com 200 mcg/dia.

Adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos: A dose inicial de AIRCLIN

recomendada é de 200 mcg (aplicação de 2 sprays em cada narina), uma vez ao dia.

Se necessário, a dose recomendada poderá ser de 400 mcg/dia e poderá ser fracionada da

seguinte maneira:

- 1 vez ao dia: aplicação de 4 sprays em cada narina;

- 2 vezes ao dia: aplicação de 2 sprays em cada narina;

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- 4 vezes ao dia: aplicação de 1 spray em cada narina.

Crianças de 4 a 12 anos: a dose inicial recomendada é de 100 mcg (aplicação de 1 spray em

cada narina), uma vez ao dia. Pacientes que não obtiveram controle máximo dos sintomas com

esta dose, podem obtê-lo com a dose de 200 mcg (aplicação de 2 sprays em cada narina) uma

vez ao dia. Uma vez que os sintomas estejam controlados, o tratamento de manutenção pode ser

realizado com a dose de 100 mcg (aplicação de 1 spray em cada narina), uma vez ao dia.

INSTRUÇÕES DE USO

Preparando o spray: Remova a tampa plástica e o grampo de

segurança do aplicador nasal da bomba do spray.

A bomba do spray nasal deve ser preparada antes que AIRCLIN seja

utilizado pela primeira vez. Para prepará-la segure o frasco com o

polegar apoiado no fundo e o dedo indicador e médio apoiados nas

abas laterais. Certifique-se de que o frasco esteja direcionado para o

alto e longe dos seus olhos. A névoa fina (jato ideal) só pode ser produzida pelo

pressionamento rápido e firme. Mantenha o dedo indicador e médio fixos e

pressione o polegar firme e rapidamente contra o frasco até que borrife 3 vezes. A

bomba agora está pronta e pode ser utilizada.

O repreparo diário não é necessário. Entretanto, se você não utilizar o spray por

mais de 14 dias, prepare-o novamente antes do uso. Borrife-o apenas uma vez ou

até que uma névoa fina seja obtida. Se não for utilizado por mais de 28 dias,

reprepare com 3 borrifadas ou até que a névoa fina seja obtida.

Aplicando o produto:

1. Assoe suavemente o nariz para limpar as narinas (Fig. A).

2. Remova a tampa plástica e o grampo de segurança do aplicador

nasal (Fig.B).

3. Prepare a bomba de acordo com as instruções: “Preparando o

spray”.

4. Incline ligeiramente a cabeça para trás. Expire lentamente.

5. Insira a ponta do spray na narina, como mostrado na ilustração

(Fig.C). Feche a narina que não receberá o medicamento com um

dedo da outra mão (Fig.D).

6. Inspire pela narina e enquanto inspira pressione o aplicador firme

e rapidamente de forma a liberar um jato (uma dose) de spray.

Expire pela boca. Caso o médico tenha prescrito 2 doses, repita o

procedimento nesta mesma narina e então proceda da mesma

maneira na outra narina.

7. Após o uso, limpe o aplicador com um lenço de papel e recoloque a tampa e o grampo de

segurança.

Observações importantes: se o nariz estiver muito congestionado, pode ser recomendada a

utilização de um descongestionante nasal em spray ou gotas antes do uso de AIRCLIN nos

primeiros 3 ou 4 dias.

Raramente alguns pacientes podem notar sangramento nasal após o uso de AIRCLIN.

Limpeza: Caso o aplicador fique entupido e não libere o spray, remova-o e mergulhe em água

quente durante 10-15 minutos. Lave o aplicador, deixe secar e recoloque-o no frasco. Não tente

desentupir o aplicador com alfinete ou outro objeto pontiagudo.

Cada jato de spray dispensa 50mcg de triancinolona acetonida.

D

A B

C

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Triancinolona acetonida geralmente é bem tolerado. Em estudos clínicos realizados foram

observadas as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (> 1/10): cefaleia e faringite;

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): aumento da tosse, dispepsia, náusea, vômito, dor nas costas,

asma, gosto amargo, conjuntivite, mialgia, epistaxe, irritação nasal, ressecamento das mucosas,

congestão pulmonar e espirros. Em 2% dos casos pode ocorrer também: sensação de queimação

e pontadas no nariz. Outras reações ainda descritas em literatura são bronquite: 3,4%, tosse: 2,1

a 8,4%, sinusite (doença que acomete as cavidades existentes ao redor do nariz): 2 a 9% em

pacientes em tratamento concomitante para asma, edema de face em 1 a 3%, rash cutâneo e

fotossensibilidade, em 1 a 3% dos casos, ganho de peso em 1 a 3% dos casos, dor abdominal e

diarreia em 1 a 3% dos casos, indigestão em 3,4 % dos casos, candidíase oral em 1 a 3%,

transtorno dentário em 1 a 3,4%, dor no andar superior do abdome em 4,7%, vômito em 1 a 3%,

Síndrome Flu-like em 2 a 8,9%.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): febre, dor abdominal, gastroenterite e otite média;

Reação muito rara (< 1/10.000): supressão adrenal pode ocorrer após o uso de triancinolona

acetonida, especialmente se foi utilizado em altas doses e por tempo prolongado.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem freqüência conhecidas: Coceira no

corpo e urticária, Síndrome de Cushing, redução do crescimento, hipocortisolismo secundário,

reação anafilática, osteoporose, catarata, glaucoma e aumento na pressão intraocular,

candidíase oral e da faringe e perfuração do septo nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.