Bula do Allestra produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Allestra 20_BU_01_VPS
Allestra 20
Aché Laboratórios Farmacêuticos
Drágeas
0,075 mg + 0,020 mg
BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
gestodeno
etinilestradiol
APRESENTAÇÕES
Drágeas 0,075 mg + 0,020 mg: embalagens com 1 ou 3 blísteres com 21 drágeas.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada drágea de Allestra 20 contém:
gestodeno.............................................................................................................................. 0,075 mg
etinilestradiol.........................................................................................................................0,020 mg
Excipientes: lactose monoidratada, sacarose, amido, celulose microcristalina, corante azul FDC nº.
2, croscarmelose sódica, dióxido de titânio, edetato dissódico di-hidratado, copolímero metacrilato
butilato básico, estearato de magnésio, goma arábica, macrogol, povidona e talco.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
1. INDICAÇÃO:
Allestra 20 é indicado para contracepção oral.
Os contraceptivos orais combinados (COCs) são utilizados para prevenir a gravidez.
Quando usados corretamente, o índice de falha é de aproximadamente 1% ao ano. O índice de
falha pode aumentar quando há esquecimento de tomada das drágeas ou quando estas são
tomadas incorretamente, ou ainda em casos de vômito dentro de 3 a 4 horas após a ingestão de
uma drágea ou diarreia intensa, bem como na vigência de interações medicamentosas.
Allestra 30 é um contraceptivo oral que combina o componente estrogênico etinilestradiol e o
componente progestogênico gestodeno.
Farmacologia Clínica
Os contraceptivos orais combinados agem por supressão das gonadotrofinas. Embora o resultado
primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco
cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a
probabilidade de implantação).
Quando corretamente e constantemente ingeridos, a taxa provável de falha dos contraceptivos orais
combinados é de 0,1% por ano, entretanto, a taxa de falha durante uso típico é de 5% por ano para
todos os tipos de contraceptivos orais. A eficácia da maioria dos métodos de contracepção depende
da precisão com que eles são usados. A falha do método é mais comum se ocorrer esquecimento da
tomada de uma ou mais drágeas do contraceptivo.
Farmacocinética
O gestodeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre
metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após
administração oral. No plasma, gestodeno liga-se amplamente às globulinas fixadoras dos
hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser
visto no plasma, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de
tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração (< 1%) do gestodeno total está presente na
forma livre.
O gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-
4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito farmacologicamente ativo do gestodeno é
conhecido. Os metabólitos do gestodeno são excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma
meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia.
O etinilestradiol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa
metabolização de primeira passagem hepática. A biodisponibilidade média está em torno de 45%
com significante variação individual.
O etinilestradiol liga-se fortemente a albumina e induz um aumento na concentração plasmática de
SHBG. Após repetidas administrações por via oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol
aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada
ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados
dentro de 1-2 horas.
A curva de disposição mostra duas fases com meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas
aproximadamente.
O etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande
variedade de metabólitos hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como
metabólitos livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos de etinilestradiol
não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile e sujeito a
recirculação êntero-hepática. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente
10 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina e 60% eliminada nas fezes.
Allestra 30_BU_03_VPS
Os contraceptivos orais combinados não devem ser utilizados por mulheres que apresentem
qualquer uma das seguintes condições: trombose venosa profunda (história anterior ou atual),
tromboembolismo (história anterior ou atual), doença vascular cerebral ou coronariana arterial,
valvulopatias trombogênicas, distúrbios trombogênicos, trombofilias hereditárias ou adquiridas,
cefaleia com sintomas neurológicos focais tais como aura, diabetes com envolvimento vascular,
hipertensão não-controlada, carcinoma da mama conhecido ou suspeito ou outra neoplasia
estrogênio-dependente conhecida ou suspeita, adenomas ou carcinomas hepáticos, ou doença
hepática ativa, desde que a função hepática não tenha retornado ao normal, sangramento vaginal de
etiologia a esclarecer, pancreatite associada a hipertrigliceridemia severa (historia anterior ou
atual), gravidez confirmada ou suspeita, hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de
Allestra 30.
Gravidez - categoria de risco X
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas
durante o tratamento
Precauções
1. Exame físico e acompanhamento
Antes do início do uso de contraceptivos orais combinados, deve ser realizado minucioso histórico
individual, histórico familiar e exame físico incluindo determinação da pressão arterial. Exames das
mamas, fígado, extremidades e órgãos pélvicos também devem ser conduzidos. O Papanicolau
deve ser realizado se a paciente for sexualmente ativa ou se for indicado de alguma outra maneira.
Esses exames clínicos devem ser repetidos pelo menos anualmente durante o uso de contraceptivos
orais combinados.
O primeiro retorno deve ocorrer 3 meses após o contraceptivo oral combinado ser prescrito. A cada
consulta anual, os exames devem incluir os procedimentos realizados na consulta inicial, como
descrito anteriormente.
2. Efeitos sobre os carboidratos e lipídios
Relatou-se intolerância à glicose em usuárias de contraceptivos orais combinados. Por isso,
pacientes com intolerância à glicose ou diabetes mellitus devem ser acompanhadas criteriosamente
enquanto estiverem recebendo contraceptivos orais combinados (veja Contraindicações).
Uma pequena parcela das usuárias de contraceptivos orais combinados pode apresentar alterações
lipídicas adversas.
Métodos de controle da natalidade não-hormonais devem ser considerados em mulheres com
dislipidemias não controladas. Hipertrigliceridemia persistente pode ocorrer em uma pequena
parcela das usuárias de contraceptivos orais combinados. Elevações de triglicérides plasmáticos em
usuárias de contraceptivos orais combinados podem resultar em pancreatite e outras complicações.
Relatou-se aumento dos níveis séricos de lipoproteínas de alta densidade (HDL-colesterol) com o
uso de estrogênios, enquanto que com progestogênios relatou-se diminuição dos níveis. Alguns
progestogênios podem aumentar os níveis de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) e tornar o
controle das hiperlipidemias mais difícil. O efeito resultante de um contraceptivo oral combinado
depende do equilíbrio atingido entre as doses de estrogênio e progestogênio e da natureza e
quantidade absoluta dos progestogênios utilizados no contraceptivo. A dose dos dois hormônios
deve ser levada em consideração na escolha de um contraceptivo oral combinado.
Allestra 30_BU_03_VPS
Mulheres em tratamento para hiperlipidemias devem ser rigorosamente monitoradas se optarem
pelo uso de contraceptivos orais combinados.
3. Sangramento genital
Algumas mulheres podem não apresentar hemorragia por supressão durante o intervalo sem
drágeas. Se o contraceptivo oral combinado não foi utilizado de acordo com as orientações antes da
ausência da primeira hemorragia por supressão ou se não ocorrerem duas hemorragias por
supressão consecutivas, deve-se interromper o uso e utilizar um método não-hormonal de controle
da natalidade até que a possibilidade de gravidez seja excluída.
Pode ocorrer sangramento de escape e spotting em mulheres em tratamento com contraceptivos
orais combinados, sobretudo nos primeiros três meses de uso. O tipo e a dose do progestogênio
podem ser importantes. Se esse tipo de sangramento persistir ou recorrer, as causas não-hormonais
devem ser consideradas e podem ser indicadas condutas diagnósticas adequadas para excluir a
possibilidade de gravidez, infecção, malignidades ou outras condições. Se essas condições forem
excluídas, o uso contínuo de contraceptivo oral combinado ou a mudança para outra formulação
podem resolver o problema.
Algumas mulheres podem apresentar amenorreia pós-pílula (possivelmente com anovulação) ou
oligomenorreia, particularmente quando essas condições são preexistentes.
4. Depressão
Mulheres utilizando contraceptivos orais combinados com história de depressão devem ser
observadas criteriosamente e o medicamento deve ser suspenso se a depressão reaparecer em grau
severo. As pacientes que ficarem significantemente deprimidas durante o tratamento com
contraceptivos orais combinados devem interromper o uso do medicamento e utilizar um método
de controle da natalidade alternativo, na tentativa de determinar se o sintoma está relacionado ao
medicamento.
5. Outras
As pacientes devem ser informadas que este produto não protege contra infecção por HIV (AIDS)
ou outras doenças sexualmente transmissíveis.
Diarreia e/ou vômitos podem reduzir a absorção do hormônio, resultando na diminuição das
concentrações séricas (ver Orientação em caso de vômitos e Interações Medicamentosas).
Gravidez
Se ocorrer gravidez durante o tratamento com contraceptivo oral combinado, as próximas
administrações devem ser interrompidas. Não há evidências conclusivas de que o estrogênio e o
progestogênio contidos no contraceptivo oral combinado prejudicarão o desenvolvimento do bebê
se houver concepção acidental durante seu uso (ver Contraindicações).
Lactação
Pequenas quantidades de contraceptivos esteroidais e/ou metabólitos foram identificadas no leite
materno e poucos efeitos adversos foram relatados em lactentes, incluindo icterícia e aumento das
mamas. A lactação pode ser afetada pelos contraceptivos orais combinados, pois contraceptivos
orais combinados podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Em geral,
não deve ser recomendado o uso de contraceptivos orais combinados até que a lactante tenha
deixado totalmente de amamentar a criança (ver Advertências).
Advertências
Fumar aumenta o risco de efeitos colaterais cardiovasculares sérios decorrentes do uso de
contraceptivos orais combinados. Este risco aumenta com a idade e com o consumo intenso
(em estudos epidemiológicos, fumar 15 ou mais cigarros por dia foi associado a risco
significantemente maior) e é bastante acentuado em mulheres com mais de 35 anos de idade.
Mulheres que tomam contraceptivos orais combinados devem ser firmemente aconselhadas a
não fumar.
Atenção: Este medicamento contém açúcar (lactose e sacarose), portanto, deve ser usado com
cautela em portadores de diabetes.
1. Tromboembolismo e trombose venosa e arterial
O uso de contraceptivos orais combinados está associado a aumento do risco de eventos
tromboembólicos e trombóticos venosos e arteriais.
A redução da exposição a estrogênios e progestogênios está em conformidade com os bons
princípios da terapêutica.
Para qualquer combinação específica de estrogênio/progestogênio, a posologia prescrita deve ser a
que contenha a menor quantidade de estrogênio e progestogênio compatível com um baixo índice
de falhas e com as necessidades individuais de cada paciente.
A introdução do tratamento com contraceptivos orais combinados em novas usuárias deve ser feita
com formulações com menos de 50 µg de estrogênio.
Tromboembolismo e trombose venosa
O uso de contraceptivos orais combinados aumenta o risco de eventos tromboembólicos e
trombóticos venosos.
Entre os eventos relatados estão trombose venosa profunda e embolia pulmonar.
O uso de qualquer contraceptivo oral combinado apresenta risco aumentado de eventos
tromboembólicos e trombóticos venosos em comparação a não-usuárias. O aumento do risco é
maior durante o primeiro ano em que uma mulher usa um contraceptivo oral combinado. Esse risco
aumentado é menor do que o risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos associado à
gravidez, estimado em 60 casos por 100.000 mulheres-anos. O tromboembolismo venoso é fatal em
1 a 2% dos casos.
Estudos epidemiológicos têm demonstrado que a incidência de tromboembolismo venoso em
usuárias de contraceptivos orais de estrogênio de baixa concentração (<50mcg etinilestradiol) varia
cerca de 20 a 40 casos por 100.000 mulheres/ano; esta estimativa de risco varia de acordo com o
progestogênio. Isso se compara com 5 a 10 casos por 100,000 mulheres/ano não usuárias.
Vários estudos epidemiológicos tem demonstrado que mulheres usuárias de contraceptivos orais
combinados com etinilestradiol, (particularmente 30 µg), e um progestogênio, como gestodeno,
estão sob risco aumentado de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos em comparação às
que usam contraceptivos orais combinados contendo menos de 50 µg de etinilestradiol e o
progestogênio levonorgestrel. Contudo, dados de outros estudos não demonstraram este risco
aumentado.
Para contraceptivos orais combinados contendo 30 µg de etinilestradiol combinado a desogestrel ou
gestodeno em comparação aos que contêm menos de 50 µg de etinilestradiol e gestodeno, estimou-
se que o risco relativo global de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos varia entre 1,5 e
2,0. A incidência de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos para contraceptivos orais
combinados contendo levonorgestrel com menos de 50 µg de etinilestradiol é de aproximadamente
20 casos por 100.000 mulheres-ano. Para contraceptivos orais combinados contendo 30 µg de
etinilestradiol combinado a desogestrel ou gestodeno, a incidência é de aproximadamente 30-40
casos por 100.000 mulheres-ano, ou seja, 10-20 casos adicionais por 100.000 mulheres-ano.
Todas essas informações devem ser levadas em consideração ao prescrever este contraceptivo oral
combinado e ao aconselhar uma paciente na escolha do(s) método(s) contraceptivo(s).
O risco de eventos tromboembólicos e trombóticos venosos é ainda maior em mulheres com
condições predisponentes para tromboembolismo e trombose venosos. Deve-se ter cuidado ao
prescrever contraceptivos orais combinados nesses casos.
A seguir, exemplos de condições predisponentes para tromboembolismo e trombose venosos:
obesidade
cirurgia ou trauma com maior risco de trombose
parto recente ou aborto no segundo trimestre
imobilização prolongada
idade avançada
Outros fatores de risco, que representam contraindicações para o uso de contraceptivos orais
combinados estão apresentados no item Contraindicações.
Relatou-se aumento de 2 a 4 vezes do risco relativo de complicações tromboembólicas pós-
operatórias com o uso de contraceptivos orais combinados. O risco relativo de trombose venosa em
mulheres predispostas é 2 vezes maior do que nas que não apresentam essas condições. Se possível,
os contraceptivos orais combinados devem ser descontinuados:
nas 4 semanas anteriores e nas 2 semanas posteriores a cirurgia eletiva associada a aumento do
risco de trombose e
durante imobilização prolongada.
Como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de tromboembolismo, o tratamento
com contraceptivos orais combinados não deve começar antes do 28º dia após o parto ou aborto no
segundo trimestre.
Tromboembolismo e trombose arterial
trombóticos arteriais.
Entre os eventos relatados estão infarto do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais (AVC
isquêmicos e hemorrágicos, ataque isquêmico transitório). Para informações sobre trombose
vascular retiniana ver item 2. Lesões oculares.
O risco de eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais é ainda maior em mulheres com fatores
de risco subjacentes.
Deve-se ter cuidado ao prescrever contraceptivos orais combinados para mulheres com fatores de
risco para eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais.
A seguir, exemplos de fatores de risco para eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais: fumo,
hipertensão, hiperlipidemias, obesidade, idade avançada.
O risco de acidente vascular cerebral pode ser maior em usuárias de contraceptivo oral combinado
que sofrem de enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura).
2. Lesões oculares
Houve relatos de casos de trombose vascular retiniana com o uso de contraceptivos orais
combinados, que podem resultar em perda total ou parcial da visão. Se houver sinais ou sintomas
de alterações visuais, início de proptose ou diplopia, papiledema ou lesões vasculares retinianas,
deve-se interromper o uso dos contraceptivos orais combinados e avaliar imediatamente a causa.
3. Pressão arterial
Relatou-se aumento da pressão arterial em mulheres em tratamento com contraceptivos orais
combinados.
Na maioria das pacientes, a pressão arterial volta ao valor basal com a interrupção da administração
do contraceptivo oral combinado e, aparentemente, não há diferença na ocorrência de hipertensão
entre mulheres que já usaram e as que nunca tomaram contraceptivos orais combinados.
Em mulheres com hipertensão, histórico de hipertensão ou doenças relacionadas à hipertensão
(incluindo algumas doenças renais), pode ser preferível utilizar outro método de controle da
natalidade. Se pacientes hipertensas escolherem o tratamento com contraceptivos orais combinados,
devem ser monitoradas rigorosamente, se ocorrer aumento significativo da pressão arterial, deve-se
interromper o uso do contraceptivo oral combinado.
O uso de contraceptivo oral combinado é contraindicado em mulheres com hipertensão não-
controlada (ver Contraindicações).
4. Carcinoma dos órgãos reprodutores
Carcinoma Cervical
O fator de risco mais importante para o câncer cervical é a persistente infecção por papiloma vírus
humano.
Alguns estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral combinado pode estar associado a
aumento do risco de neoplasia cervical intra-epitelial ou câncer cervical invasivo em algumas
populações de mulheres. No entanto, ainda há controvérsia sobre o grau em que essas descobertas
podem estar relacionadas a diferenças de comportamento sexual e outros fatores. Nos casos de
sangramento genital anormal não-diagnosticado, estão indicadas medidas diagnósticas adequadas.
Câncer de mama
Os fatores de risco estabelecidos para o desenvolvimento do câncer de mama incluem aumento da
idade, histórico familiar, obesidade, nuliparidade e idade tardia para a primeira gravidez.
Uma metanálise de 54 estudos epidemiológicos relatou que o risco relativo (RR = 1,24) de
diagnóstico de câncer de mama foi ligeiramente maior em mulheres que utilizaram contraceptivos
orais combinados do que nas que nunca utilizaram. O aumento do risco desaparece gradualmente
no transcorrer de 10 anos após a interrupção do uso de contraceptivos orais combinados. Esses
estudos não forneceram evidências de relação causal. O padrão observado de aumento do risco de
diagnóstico de câncer de mama pode ser consequência da detecção mais precoce desse câncer em
usuárias de contraceptivos orais combinados (devido à monitorização clínica mais regular), dos
efeitos biológicos dos contraceptivos orais combinados ou da combinação de ambos. Como o
câncer de mama é raro em mulheres com menos de 40 anos, o número excedente de diagnósticos de
câncer de mama em usuárias de contraceptivos orais combinados atuais e recentes foi pequeno em
relação ao risco de câncer de mama ao longo da vida. O câncer de mama diagnosticado em
mulheres que já utilizaram contraceptivos orais combinados tende a ser menos avançado
clinicamente que o diagnosticado em mulheres que nunca os utilizaram.
5. Neoplasia hepática/doença hepática
Os adenomas hepáticos, em casos muito raros, e os carcinomas hepatocelulares, em casos
extremamente raros, podem estar associados ao uso de contraceptivo oral combinado.
Aparentemente, o risco aumenta com o tempo de uso do contraceptivo oral combinado. A ruptura
dos adenomas hepáticos pode causar morte por hemorragia intra-abdominal.
Mulheres com história de colestase relacionada ao contraceptivo oral combinado e as que
desenvolveram
colestase durante a gravidez são mais propensas a apresentar colestase com o uso de contraceptivo
oral combinado.
Se essas pacientes receberem um contraceptivo oral combinado, devem ser rigorosamente
monitoradas, e o uso de contraceptivo oral combinado deve ser interrompido se colestase recorrer.
Foi relatada lesão hepatocelular com o uso de contraceptivos orais combinados. A identificação
precoce da lesão hepatocelular associada ao uso de contraceptivo oral combinado pode reduzir a
gravidade da hepatotoxicidade quando o contraceptivo oral combinado é descontinuado. Se a lesão
hepatocelular for diagnosticada, a paciente deve interromper o uso do contraceptivo oral
combinado, utilizar um método de controle da natalidade não-hormonal e consultar seu médico.
6. Enxaqueca/Cefaleia
Início ou exacerbação de enxaqueca ou desenvolvimento de cefaleia com padrão novo que seja
recorrente, persistente ou grave exige a descontinuação do contraceptivo oral combinado e a
avaliação da causa.
7. Imune
Angioedema
Os estrogênios exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas de angioedema, particularmente
em mulheres com engioedema hereditário.
Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
Interação com exames laboratoriais
O uso de contraceptivos orais combinados pode causar algumas alterações fisiológicas que podem
se refletir nos resultados de alguns exames laboratoriais, incluindo:
parâmetros bioquímicos da função hepática (incluindo a diminuição da bilirrubina e da
fosfatase alcalina), função tireoidiana (aumento dos níveis totais de T3 e T4 devido ao aumento
da TBG [globulina de ligação à tiroxina], diminuição da captação de T3 livre), função adrenal
(aumento do cortisol plasmático, aumento da globulina de ligação a cortisol, diminuição do
sulfato de deidroepiandrosterona [DHEAS]) e função renal (aumento da creatinina plasmática e
depuração de creatinina)
níveis plasmáticos de proteínas (carreadoras), como globulina de ligação a corticosteroide e
frações lipídicas/lipoproteicas
parâmetros do metabolismo de carboidratos
parâmetros de coagulação e fibrinólise
diminuição dos níveis séricos de folato
Uso geriátrico
Interações entre etinilestradiol e outras substâncias podem diminuir ou aumentar as concentrações
séricas de etinilestradiol.
Allestra 30_BU_03_VPS
Concentrações séricas mais baixas de etinilestradiol podem causar maior incidência de
sangramento de escape e irregularidades menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do
contraceptivo oral combinado.
Durante o uso concomitante de produtos com etinilestradiol e substâncias que podem diminuir as
concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se que um método anticoncepcional não-
hormonal (como preservativos e espermicida) seja utilizado além da ingestão regular de Allestra
30. No caso de uso prolongado dessas substâncias, os contraceptivos orais combinados não devem
ser considerados os contraceptivos primários.
Após a descontinuação das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de
etinilestradiol, recomenda-se o uso de um método anticoncepcional não-hormonal por, no mínimo,
7 dias. Aconselha-se o uso prolongado do método alternativo após a descontinuação das
substâncias que resultaram na indução das enzimas microssomais hepáticas, levando a uma
diminuição das concentrações séricas de etinilestradiol. Às vezes, pode levar várias semanas até a
indução enzimática desaparecer completamente, dependendo da dose, duração do uso e taxa de
eliminação da substância indutora.
A seguir, alguns exemplos das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de
etinilestradiol:
Qualquer substância que reduza o tempo do trânsito gastrintestinal e, portanto, a absorção do
etinilestradiol.
Substâncias indutoras das enzimas microssomais hepáticas, como rifampicina, rifabutina,
barbitúricos, primidona, fenilbutazona, fenitoína, dexametasona, griseofulvina, topiramato,
alguns inibidores de protease, modafinil.
Hypericum perforatum, também conhecido como erva de São João, e ritonavir* (possivelmente
por indução das enzimas microssomais hepáticas).
Alguns antibióticos (por exemplo, ampicilina e outras penicilinas, tetraciclinas), por diminuição
da circulação êntero-hepática de estrogênios.
A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem aumentar as concentrações séricas de
atorvastatina.
Inibidores competitivos de sulfatações na parede gastrintestinal, como o ácido ascórbico
(vitamina C) e o paracetamol (acetaminofeno).
Substâncias que inibem as isoenzimas 3A4 do citocromo P450, como indinavir, fluconazol e
troleandomicina.
A troleandomicina pode aumentar o risco de colestase intra-hepática durante a administração
concomitante com contraceptivos orais combinados.
O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outras drogas por inibição das enzimas
microssomais hepáticas ou indução da conjugação hepática da droga, sobretudo a glicuronização.
Conseqüentemente, as concentrações plasmáticas e teciduais podem aumentar (p. ex., ciclosporina,
teofilina, corticosteroides) ou diminuir (p. ex., lamotrigina).
Em pacientes tratados com a flunarizina, relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o
risco de galactorreia.
As bulas dos medicamentos concomitantes devem ser consultadas para identificar possíveis
interações.
*Embora o ritonavir seja um inibidor do citocromo P450 3A4, demonstrou-se que esse tratamento
diminui as concentrações séricas de etinilestradiol (vide acima).
Allestra 30 se apresenta como drágeas de cor roxa, arredondadas e superfície lisa.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15° e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Este medicamento possui prazo de validade de 24 meses a partir da sua data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
Como tomar Allestra 30
O blister de Allestra 30 contém 21 drágeas ativas. As drágeas devem ser tomadas seguindo a
direção das setas marcadas no blister todos os dias e aproximadamente no mesmo horário. Tomar
uma drágea por dia por 21 dias consecutivos, seguido de um intervalo de 7 dias sem a ingestão de
drágeas. A embalagem seguinte deve ser iniciada após o intervalo de 7 dias sem a ingestão de
drágeas. Após 2-3 dias da última drágea ter sido tomada, inicia-se, em geral, hemorragia por
supressão que pode não cessar antes do início da embalagem seguinte.
Não iniciar ou continuar a o tratamento com Allestra 30 caso haja suspeita ou conhecimento de
gravidez.
Como começar a tomar Allestra 30
Sem uso de contraceptivo hormonal no mês anterior: a primeira drágea de Allestra 30 deve ser
tomada no 1º dia do ciclo natural (ou seja, o primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se
iniciar o tratamento com Allestra 30 entre o 2º e o 7º dia, mas recomenda-se a utilização de método
contraceptivo não-hormonal (como preservativo e espermicida) nos primeiros 7 dias de
administração de Allestra 30.
Quando se passa a usar Allestra 30 no lugar de outro contraceptivo oral: preferencialmente,
deve-se começar a tomar Allestra 30 no dia seguinte ao último comprimido ativo do contraceptivo
oral combinado anterior ter sido ingerido, mas não mais tarde do que no dia após o intervalo sem
comprimidos ou após a ingestão do último comprimido inativo do contraceptivo oral combinado
anterior.
Quando se passa a usar Allestra 30 no lugar de outro método contraceptivo com apenas
progestogênio (mini-pílulas, implante, dispositivos intrauterinos [DIU], injetáveis): pode-se
interromper a mini-pílula em qualquer dia e deve-se começar a tomar Allestra 30 no dia seguinte.
Deve-se iniciar o uso de Allestra 30 no mesmo dia da remoção do implante de progestogênio ou
remoção do DIU. O uso de Allestra 30 deve ser iniciado na data em que a próxima injeção está
programada.
Allestra 30_BU_03_VPS
Em cada uma dessas situações, a paciente deve ser orientada a utilizar outro método não-hormonal
de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração de Allestra 30.
Após aborto no primeiro trimestre: pode-se começar a tomar Allestra 30 imediatamente. Não são
necessários outros métodos contraceptivos.
Pós-parto: como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de tromboembolismo, o
tratamento com Allestra 30 não deve começar antes do 28o dia após o parto em mulheres não-
lactantes ou após aborto no segundo trimestre. Deve-se orientar a paciente a utilizar outro método
não-hormonal de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração de Allestra 30.
Entretanto, se já tiver ocorrido relação sexual, a possibilidade de gravidez antes do início da
utilização Allestra 30 deve ser descartada ou deve-se esperar pelo primeiro período menstrual
espontâneo (ver Precauções e Advertências).
Conduta para quando a paciente esquecer de tomar Allestra 30:
A proteção contraceptiva pode ser reduzida se a paciente esquecer de tomar alguma drágea de
Allestra 30 e, particularmente, se o esquecimento ultrapassar o intervalo livre sem drágeas.
Recomenda-se consultar seu médico.
Se a paciente esquecer de tomar uma drágea de Allestra 30 e lembrar dentro de até 12 horas da
dose usual, deve-se ingeri-la tão logo se lembre. As drágeas seguintes devem ser tomadas no
horário habitual.
Se a paciente esquecer de tomar uma drágea de Allestra 30 e lembrar mais de 12 horas após a
dose usual ou se tiverem sido esquecidas duas ou mais drágeas, a proteção contraceptiva pode
estar reduzida. A última drágea esquecida deve ser tomada tão logo se lembre, o que pode
resultar na tomada de duas drágeas de uma única vez. As drágeas seguintes devem ser ingeridas
no horário habitual. Um método contraceptivo não-hormonal deve ser usado nos próximos 7
dias.
Se a paciente tomar a última drágea ativa antes do fim do intervalo de 7 dias durante o qual o uso
de um método contraceptivo não-hormonal é necessário, a próxima embalagem deve ser iniciada
imediatamente; não deve haver intervalo sem drágeas entre as embalagens. Isto previne um
intervalo prolongado entre as drágeas, reduzindo, portanto, o risco de uma ovulação de escape. É
improvável que ocorra hemorragia por supressão até que todos as drágeas da nova embalagem
sejam tomadas, embora a paciente possa apresentar spotting ou sangramento de escape nos dias em
que estiver ingerindo as drágeas. Se a paciente não tiver hemorragia por supressão após a ingestão
de todos as drágeas da nova embalagem, a possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de se
retomar a ingestão das drágeas.
Orientação em caso de vômitos e/ou diarreia
No caso de vômito ou diarreia no período de 4 horas após a ingestão da drágea, a absorção das
drágeas pode ser incompleta. Neste caso, as informações contidas no item Conduta para quando a
paciente esquecer de tomar Allestra 30 são aplicáveis.
Proteção Contraceptiva Adicional:
Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva adicional, utilize métodos
contraceptivos de barreira (por exemplo: diafragma ou preservativo masculino). Não utilize os
métodos da tabelinha ou da temperatura como proteção contraceptiva adicional, pois os
contraceptivos orais modificam as alterações menstruais cíclicas, tais como as variações de
temperatura e do muco cervical
Este medicamento não pode ser partido, aberto ou mastigado.
As reações adversas estão relacionadas na tabela de acordo com sua frequência:
Muito Comum: > 10%
Comum: > 1% e < 10%
Incomum: > 0,1% e < 1%
Rara: > 0,01% e < 0,1%
Muito Rara: < 0,01%
O uso de contraceptivos orais combinados tem sido associado a aumento dos seguintes riscos:
Eventos tromboembólicos e trombóticos arteriais e venosos, incluindo infarto do miocárdio,
acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório, trombose venosa e embolia pulmonar;
Neoplasias cervical intra-epitelial e câncer cervical;
Diagnóstico de câncer de mama;
Tumores hepáticos benignos (p. ex., hiperplasia nodular focal, adenoma hepático).
Ver também Precauções e Advertências.
Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): cefaleia,
incluindo enxaqueca, sangramento de escape/spotting.
Reação comum (ocorre ente 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): vaginite
incluindo candidíase; alterações de humor, incluindo depressão, alterações de libido, nervosismo,
tontura, náuseas, vômitos, dor abdominal, acne, dor, sensibilidade, aumento, secreção das mamas,
dismenorreia, alteração do fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical, amenorreia,
retenção hídrica/edema, alterações de peso (ganho ou perda).
Reação incomum (ocorre ente 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
alterações de apetite (aumento ou diminuição), cólicas abdominais, distensão, erupções cutâneas,
cloasma /melasma, que pode persistir; hirsutismo, alopecia, aumento da pressão arterial, alterações
nos níveis séricos de lipídios, incluindo hipertrigliceridemia.
Reação rara (ocorre ente 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações
anafiláticas/anafilactoides, incluindo casos muito raros de urticária, angioedema e reações graves
com sintomas respiratórios e circulatórios, intolerância à glicose, intolerância a lentes de contato,
icterícia colestática, eritema nodoso, diminuição dos níveis séricos de folato***.
Reação muito rara (ocorre com menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
carcinomas hepatocelulares, exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico, exacerbação da porfiria,
exacerbação da coreia, neurite óptica*, trombose vascular retiniana, piora das varizes, pancreatite,
colite isquêmica, doença biliar, incluindo cálculos biliares**, eritema multiforme, síndrome
urêmica hemolítica.
Reações adversas cuja frequência é desconhecida: doença inflamatória intestinal (Doença de Crohn,
colite ulcerativa), lesão hepatocelular.
* A neurite óptica pode resultar em perda parcial ou total da visão.
** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares preexistentes e podem
acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres anteriormente assintomáticas.
Allestra 30_BU_03_VPS
*** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o tratamento com contraceptivo oral
combinado. Isso pode ser clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após descontinuar
os contraceptivos orais combinados.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Os sintomas da superdosagem com contraceptivos orais em adultos e crianças podem incluir
náusea, vômito, sensibilidade nas mamas, tontura, dor abdominal, sonolência/fadiga; hemorragia
por supressão pode ocorrer em mulheres. Não há antídoto específico e, se necessário, a
superdosagem é tratada sintomaticamente.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III) DIZERES LEGAIS
MS – 1.0573.0264
Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann
CRF-SP nº. 30.138
Fabricado por:
Blisfarma Indústria Farmacêutica Ltda
Diadema – SP
Ou
Indústria Farmacêutica Melcon do Brasil S.A.
Anápolis – GO
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2
Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 20/06/2013.
Allestra 30_BU_03_VPS
Histórico de Alterações da Bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
Data de
aprovação
Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
Apresentações
relacionadas
18/09/2013 0788249131
Inclusão
Inicial de
Texto de Bula
– RDC 60/12
N/A N/A N/A N/A
Todos –
adequação à
bula do
medicamento
referência
VP e VPS
Drágeas 0,075 mg +
0,030 mg
Notificação de
Alteração de
MS – 1.0573.0264
Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann CRF-SP nº 30.138
Fabricado por:
Blisfarma Indústria Farmacêutica Ltda
Diadema – SP
Ou
Indústria Farmacêutica Melcon do Brasil S.A.
Anápolis – GO
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2
Guarulhos - SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Allestra 20_BU_01_VPS
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em 07/11/2013.
Allestra 30_BU_03_VPS
Allestra 30
Aché Laboratórios Farmacêuticos
Drágeas
0,075 mg + 0,030 mg
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
gestodeno
etinilestradiol
APRESENTAÇÕES
Drágeas 0,075 mg + 0,030 mg: embalagens com 1 ou 3 blísteres com 21 drágeas.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada drágea de Allestra 30 contém:
gestodeno .................................................................................................................. 0,075 mg
etinilestradiol ..............................................................................................................0,030 mg
Excipientes: lactose monoidratada, sacarose, amido, celulose microcristalina, corante vermelho
FDC Nº 2, croscarmelose sódica, dióxido de titânio, edetato dissódico di-hidratado, estearato de
magnésio, macrogol, povidona, talco, corante azul FDC Nº 2, goma arábica e copolímero
metacrilato butilato básico.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Allestra 30 está indicado como contraceptivo oral. Embora tendo eficácia bem estabelecida, há
casos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.