Bula do Alphagan para o Profissional

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Bula para o Profissinal de Saúde – CCDS V 2.0 Mar 2012

ALPHAGAN®

SOLUÇÃO OFTÁLMICA

TARTARATO DE

BRIMONIDINA 0.2%

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APRESENTAÇÕES

Solução Oftálmica Estéril

Frasco plástico conta-gotas contendo 5 ml ou 10 ml ml de solução oftálmica estéril de tartarato de

brimonidina (2 mg/ml).

VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA OCULAR

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada ml (25 gotas) contém: 2 mg de tartarato de brimonidina (0,080 mg/gota).

Veículo: cloreto de benzalcônio, álcool polivinílico, cloreto de sódio, citrato de sódio diidratado,

ácido cítrico monoidratado, ácido clorídrico/ hidróxido de sódio e água purificada q.s.p.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

ALPHAGAN®

Z é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão

ocular.

A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual em quadros de

glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo

óptico e de perda de campo visual. ALPHAGAN®

Z diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos

sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. O resultado do estudo clínico para avaliar a

segurança, eficácia e aceitação de ALPHAGAN®

Z solução oftálmica, em comparação com

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ALPHAGAN®

administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou

hipertensão ocular, mostraram que ALPHAGAN®

Z solução oftálmica é equivalente ao ALPHAGAN®

solução em relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a PIO em pacientes

com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.1

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Phase 3 Clinical Study Report. Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized, parallel,

three month study (plus 9-month, masked extension) of the safety and effi cacy of 0,1% Brimonidine Purite™

Ophthalmic solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine Tartrate Ophthalmic solution, dosed

three-times daily in patients with glaucoma or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on fi le Allergan Inc.

Princípio ativo

ALPHAGAN®

Z é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do tartarato de

brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino) quinoxalina. É um pó de coloração

amarelo pálido. Em solução, apresenta tonalidade amarelo-esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo

solúvel tanto em água quanto no veículo (3,0 mg/ml). A fórmula molecular é C11H10BrN5. C4H6O6.

Conservante

Purite®

é um conservante inovador, não sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em

contato com a luz se transforma em água e cloreto de sódio, componentes da lágrima natural.

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação: A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é

observado duas horas após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a

brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do

aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.

Farmacocinética

A concentração plasmática máxima é atingida num período de 0,5 a 2,5 horas após a administração ocular

e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 2 horas. Em humanos, o metabolismo

sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente a nível hepático. A excreção urinária é a

principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral

radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% desta dose foi

encontrada na urina.

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ALPHAGAN®

Z é contraindicado para pacientes com alergia ao tartarato de brimonidina ou a qualquer

um dos componentes da fórmula. É contraindicado também para pacientes que estejam tomando

medicamentos contendo substâncias inibidoras da monoaminoxidase (MAO), como por exemplo certos

antidepressivos (iproniazida, isocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Embora ALPHAGAN®

(tartarato de brimonidina 0,2%) tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão

sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, Alphagan®

Z (tartarato de brimonidina 0,1%) deve

ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. ALPHAGAN ®

Z também deve

ser usado com cautela em pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de

Raynaud´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: B

Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram

realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, ALPHAGAN®

Z deve ser utilizado

durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o

feto.

Não está esclarecido se ALPHAGAN®

Z é excretado no leite humano, porém estudos realizados em

animais demonstram que o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a

amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do

medicamento para a mãe.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança

e eficácia de ALPHAGAN®

Z não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante

vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia,

palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam

brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de idade ou

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mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e

monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas

etárias. A Cmáx e meia-vida da brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais)

e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente

afetada pela idade.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática

O produto não foi estudado em pacientes com quadros de insuficiência renal ou hepática. Deve-se ter

cautela no tratamento destes pacientes.

Carcinogênese, mutagênese, alterações de fertilidade

Não foi demonstrado qualquer efeito carcinogênico em estudos realizados com camundongos e ratos,

durante 21 meses e 24 meses respectivamente, empregando-se doses orais de 2,5 mg/kg/dia (como base

livre) em camundongos e 1,0 mg/kg/dia em ratos respectivamente, [168 e 230 vezes ou 106 e 145 vezes

respectivamente, a concentração plasmática da droga estimada em humanos tratados com uma gota de

ALPHAGAN®

Z em ambos os olhos 3 vezes ao dia].

Z não apresentou efeitos mutagênicos ou citogênicos em uma série de estudos in vivo e in

vitro, incluindo-se Teste de Ames, ensaio mediador-hospedeiro, ensaio de aberração cromossômica em

células ovarianas de hamster chineses, estudos citogenéticos em camundongos e ensaio letal-dominante.

Não foi demonstrado qualquer efeito adverso em estudos de reprodução e fertilidade realizados com ratos

machos e fêmeas empregando-se doses orais de aproximadamente 477 vezes a dose máxima recomendada

em humanos tratados com Alphagan Z.

Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico

Se você for utilizar ALPHAGAN®

Z com outros colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a

aplicação de cada medicamento.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o tratamento, recomenda-se cautela ao dirigir e/ou operar máquinas pois o medicamento pode

causar cansaço e/ou sonolência em algumas pessoas.

Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com

ALPHAGAN®

Z, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do

Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada.

Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a freqüência cardíaca e a pressão arterial. Recomenda-se

cautela no seu emprego concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), anti-hipertensivos

e/ou glicosídeos cardíacos.

Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está

esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com ALPHAGAN®

Z, pode apresentar alguma

interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular.

Não há dados disponíveis sobre a ação de ALPHAGAN®

Z, sobre o nível de catecolaminas circulantes.

Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos

tricíclicos que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.

ALPHAGAN®

Z deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

O prazo de validade é de 18 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 85 dias.

Z é uma solução estéril límpida, amarelo esverdeada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia, com intervalos de 12 horas,

ou 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia com intervalos de 8 horas.

Reação muito comum (> 1/10): hiperemia conjuntival e conjuntivite alérgica.

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Reação comum (> 1/100 e < 1/10): sonolência, secura da boca, astenia, sensação de ardor nos olhos,

sensação de corpo estranho nos olhos, folículos conjuntivais, prurido nos olhos , eritema nas pálpebras,

dor nos olhos, olhos secos, conjuntivite folicular, ceratite puntacta superficial e conjuntivite.

As seguintes reações adversas foram identificadas após a comercialização e podem potencialmente

ocorrer: Lacrimejamento aumentado, visão borrada, tontura, cefaleia.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as

pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado

corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste caso,

notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.