Bula do Aminofilina para o Profissional

Bula do Aminofilina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Aminofilina
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO AMINOFILINA PARA O PROFISSIONAL

aminofilina

Solução injetável 24mg/mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÃO

Embalagem contendo 50 ampolas com 10mL.

USO INTRAVENOSO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução injetável contém:

aminofilina.......................................................................................................................24mg

Veículo q.s.p......................................................................................................................1mL

Excipientes: água para injetáveis e etilenodiamina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

A aminofilina está indicada para o alívio sintomático da asma brônquica aguda e para o

tratamento do broncoespasmo reversível associado com bronquite crônica e enfisema.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Diversos estudos clínicos demonstraram que as metilxantinas intravenosas são efetivas no

controle da exacerbação aguda da asma. Nos estudos clínicos nos quais a concentração

sérica é bem controlada, nenhum caso de eventos adversos sérios foi reportado. Os casos

em que o uso da teofilina seria apropriado são em pacientes com exacerbação aguda da

asma ou em crises refratárias ao tratamento convencional, como teria adjuvante. A

aminofilina é considerada adequada no controle da asma aguda quando associada à

agonistas beta2 e corticosteroides endovenosos.

Montserrat et all1 trataram pacientes hospitalizados por causa de uma exacerbação da asma

com aminofilina intravenosa ou placebo em adição ao tratamento padrão com salbutamol

inalável e corticosteroides intravenosos em um estudo randomizado, duplo-cego,

controlado por placebo. No grupo tratado com aminofilina, o nível plasmático médio

aumentou para 15.2 +/- 3.6mcg/mL e a capacidade vital forçada (CVF) e o volume

expiratório forçado no primeiro segundo (VEF1) também aumentou. O aumento nas

funções pulmonares no grupo tratado com aminofilina foi significativamente maior do que

no grupo tratado com placebo. Nenhuma reação adversa foi descrita para aminofilina

injetável. Este estudo demonstrou que, quando administrada em níveis terapêuticos

plasmáticos em exacerbações severas da asma, aminofilina intravenosa aumentou

moderadamente o fluxo aéreo sem alterar a troca gasosa pulmonar.

Mitenko e Ogilvie2 examinaram as respostas fisiológicas da administração intravenosa da

aminofilina em nove pacientes hospitalizados com asma e examinaram a relação entre a

função pulmonar e a administração da droga. Melhora contínua do CVF e VEF1 foi

observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5-20mcg/mL. Em

relação aos efeitos adversos, três dos nove pacientes experimentaram taquicardia com taxas

de 100-120 b.p.m na maior concentração de teofilina (até 24.6mcg/mL). Apenas um desses

três pacientes experimentou náusea. Sua concentração plasmática máxima de teofilina foi

24.62mcg/mL. Nenhum evento adverso sério foi reportado. Neste estudo a relação dose

resposta foi observada em uma faixa de concentração plasmática de teofilina de 5-

20mcg/mL. Os autores sugeriram que a teofilina intravenosa é segura e aceitável para o

tratamento da asma dentro dessa faixa de concentração plasmática.

Wrenn et al3 conduziram um estudo intervencional randomizado, duplo-cego, controlado

por placebo para verificar o papel da aminofilina no tratamento da exacerbação aguda da

asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) quando utilizada em combinação aos

agonistas beta2 adrenérgicos. Houve uma queda da taxa de admissão de pacientes em

hospitais para os pacientes tratados com aminofilina comparado com aqueles tratados com

placebo. Em relação aos eventos adversos, não houve diferença significativa na sua

frequência entre os grupos tratados.

Referências Bibliográficas:

1-Montserrat JM, Barbera JA, Viegas C, Rocca J, Rodorigue-Roisin R. Gas Exchange

response to intravenous aminophylline in patients with a severe exacerbation of asthma.

Eur. Respir. J. 1995; 8: 28-33.

2-Mitenko PA, Ogilvie RI. Rational intravenous doses of theophylline. N. Engl. J. Med.

1973; 289: 600-3.

3-Wrenn K, Slove CM, Murphy F, Greenberg RS. Aminophylline therapy for acute

bronchospastic diseases in the emergency room. Ann Intern. Med. 1991; 115: 241-247.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A teofilina, cuja estrutura química é 1,3-dimetilxantina, é uma xantina metilada, com baixa

solubilidade, mas que aumenta muito pela formação de complexos com grande variedade

de compostos, sendo o mais notável deles o complexo formado entre a teofilina e a

etilenodiamina, produzindo a aminofilina.

A aminofilina causa dilatação dos brônquios e dos vasos pulmonares através do

relaxamento da musculatura lisa. Dilata também as artérias coronárias e aumenta o débito

cardíaco e a diurese. A aminofilina exerce efeito estimulante sobre o SNC e a musculatura

esquelética. Pode ser administrada durante períodos prolongados.

Seu mecanismo de ação ainda não está totalmente esclarecido, mas envolve a inibição da

fosfodiasterase e o consequente aumento das concentrações de AMP cíclico no músculo

liso, bloqueio dos receptores da adenosina, alteração da concentração dos íons cálcio e

inibição dos efeitos das prostaglandinas bem como da liberação de histamina e

leucotrienos. Estimula o centro respiratório medular, talvez por aumentar a sensibilidade do

mesmo às ações estimulantes do dióxido de carbono e aumentar a ventilação alveolar.

A teofilina é distribuída para todos os compartimentos corpóreos, atravessa a placenta e

passa para o leite materno. O volume de distribuição aparente geralmente varia entre 0,4-

0,6 litro/Kg. Estes valores são significativamente maiores nos lactentes prematuros. Em

concentrações terapêuticas, a ligação da teofilina às proteínas plasmáticas é, em media, de

cerca de 60%, mas diminui para cerca de 40% nos lactentes recém-nascidos e nos adultos

com cirrose hepática.

A teofilina metabolizada no fígado resulta nos metabólitos: ácido 1,3-dimetilurico e ácido

1-metilurico, através do 1-metilxantina intermediário e 3- metilxantina. A demetilação

resulta na 3-metilxantina e possivelmente a 1-metilxantina, catalisada pela isoenzima

CYP1A2 do citocromo P450; a hidroxilação ao ácido 1-metilurico é catalisada por CYPE1

e por CYPA3.

Os metabólitos são excretados na urina. Nos adultos, aproximadamente 10% de uma dose

de teofilina é excretada inalterada na urina, mas nos neonatos em torno de 50% é excretada

inalterada e uma proporção grande excretada como cafeína. As diferenças interindividuais

consideráveis na taxa do metabolismo hepático da teofilina resultam em variações grandes

nas concentrações séricas e na meia-vida. O metabolismo hepático é afetado mais por

fatores tais como: a idade, fumante, doença, dieta e interações da droga. A meia-vida sérica

da teofilina, em um adulto asmático de outra maneira saudável, não fumante é 6 a 12 horas,

nas crianças 1 a 5 horas, em fumantes 4 a 5 horas e nos neonatos e em prematuros 10 a 45

horas. A meia-vida sérica da teofilina pode ser aumentada nas pessoas idosas e nos

pacientes cardíacos ou com doenças hepáticas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

A aminofilina está contraindicada em pacientes com gastrite ativa; úlcera péptica ativa ou

história de úlcera péptica; hipersensibilidade conhecida à aminofilina ou teofilina ou a

qualquer outro componente da formulação.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Podem ocorrer reações cruzadas de sensibilidade entre xantinas. A anestesia pelo halotano

na presença de aminofilina pode causar taquicardia sinusal ou arritmias ventriculares.

Atenção: não misture medicamentos diferentes. A troca pode ser fatal.

Certifique-se de que está sendo administrado o medicamento prescrito.

Deve-se ter extremo cuidado para não trocar as ampolas com soluções diferentes.

Gravidez e lactação: não é recomendado seu uso durante a gravidez e a lactação. Só deve

ser administrada a gestantes ou lactantes se o médico julgar que os benefícios potenciais

ultrapassem os possíveis riscos.

A aminofilina enquadra-se na categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco: a administração intravenosa de

aminofilina deve ser feita com especial cautela em pacientes idosos (acima de 65 anos),

portadores de insuficiência cardíaca, cor pulmonare, insuficiência hepática e na pediatria.

Leia atentamente as recomendações no item “Posologia”.

Atenção: este medicamento não é recomendado para crianças menores de 6 meses de

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Várias drogas podem interferir com o metabolismo da aminofilina e a administração

concomitante da aminofilina e outros medicamentos deve ser sempre avaliada.

Adrenocorticoides, glicocorticoides e mineralocorticoides: o uso simultâneo com a

aminofilina e injeção de cloreto de sódio pode resultar em hipernatremia.

Fenitoína, primidona ou rifampicina: o uso simultâneo pode estimular o metabolismo

hepático, aumentando a depuração da teofilina. O uso simultâneo da fenitoína com as

xantinas pode inibir a absorção da fenitoína, resultando em concentrações séricas menores

de fenitoína; as concentrações séricas dessas substâncias devem ser determinadas durante a

terapia, podendo ser necessários ajustes na posologia, tanto da fenitoína como da teofilina.

Betabloqueadores: o uso simultâneo pode resultar em inibição mútua dos efeitos

terapêuticos; além disso, pode haver diminuição da depuração da teofilina, especialmente

em fumantes.

Cimetidina, eritromicina, ranitidina ou troleandomicina: o uso simultâneo com as

xantinas pode diminuir a depuração hepática da teofilina, resultando em concentrações

séricas aumentadas de teofilina e/ou toxicidade.

Fumo: a cessação do hábito de fumar pode aumentar os efeitos terapêuticos das xantinas,

diminuindo o metabolismo e consequentemente, aumentar a concentração sérica; a

normalização da farmacocinética da teofilina pode demorar de 3 meses a 2 anos para

ocorrer, podendo ser necessários ajustes da posologia. O uso das xantinas em fumantes

resulta em depuração aumentada da teofilina e concentrações séricas diminuídas de

teofilina, sendo que os fumantes podem requerer uma posologia 50 a 100% maior.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar

ilegíveis ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de

solução alcoólica.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas: Solução límpida incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O profissional deverá inspecionar, antes de sua utilização, se a solução no interior da

ampola está na forma líquida, livre de fragmentos ou de alguma substância que possa

comprometer a eficácia e a segurança do medicamento. Não utilizar o medicamento ao

verificar qualquer alteração no produto que possa comprometer a saúde do paciente.

A aminofilina deve ser administrada por via IV. A injeção intramuscular é em geral

dolorosa e essa via de administração só deve ser considerada se absolutamente necessária;

nesse caso as injeções devem ser profundas.

A posologia deve ser determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a

existência de outras afecções e a resposta do paciente.

Dose de ataque:

Adultos: em pacientes que não estejam recebendo concorrentemente outros produtos que

contenham aminofilina, uma dose de ataque de 6mg aminofilina/kg deve ser administrada

numa taxa de infusão que não exceda 25mg/minuto. A dose de ataque deve ser reduzida em

pacientes que estejam recebendo algum produto contendo teofilina.

Crianças: as doses são proporcionalmente menores e devem ser determinadas de acordo

com o peso da criança.

Dose de manutenção:

As taxas de infusão de manutenção recomendadas para infusão intravenosa contínua de

aminofilina estão descritas na tabela abaixo:

Taxa de infusão de manutenção de aminofilina (mg/kg/hora)

Grupos de pacientes Primeiras 12 horas Após as 12 horas

Crianças 6 meses – 9 anos 1.2 1.0

Crianças 9 a 16 anos e adultos jovens fumantes 1.0 0.8

Adultos não fumantes 0.7 0.5

Pacientes idosos e pacientes com cor pulmonare 0.6 0.3

Pacientes com insuficiência cardíaca ou hepática 0.5 0.1-0.2

A injeção de aminofilina pode ser administrada lentamente por via IV ou diluída com

solução isotônica de glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9% também em infusão lenta,

podendo ser conservada por um período máximo de 24 horas após a diluição.

As doses terapêuticas são muitas vezes próximas das doses tóxicas. O ideal é acertar a dose

através da dosagem sérica da teofilina, evitando assim os quadros tóxicos. Níveis séricos de

teofilina devem ser medidos em todos os pacientes em tratamento crônico com a teofilina.

Em obesos deve-se utilizar o peso corpóreo seco.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são incomuns em níveis séricos de teofilina abaixo de 20mcg/mL,

apesar de que ocasionalmente elas podem aparecer em níveis séricos mais baixos.

Em um nível sérico entre 20-25mcg/mL, as reações adversas geralmente experimentadas

foram náuseas, vômitos, diarreia, dores de cabeça e insônia.

Sistema imunológico: reações de hipersensibilidade.

Sistema cardiovascular: taquicardia, palpitações, extrassístoles, hipotensão, arritmia atrial

e ventricular, vasoconstrição periférica.

Sistema nervoso central: dor de cabeça, insônia, confusão, irritabilidade, vertigem,

hiperexcitabilidade reflexa, tremor, ansiedade, convulsão.

Distúrbios dos olhos: distúrbios visuais.

Sistema gastrintestinal: náusea, vômito, dor epigástrica, cólica abdominal, anorexia,

diarreia, refluxo gastroesofágico, sangramento gastrintestinal, hematêmese.

Geniturinário: albuminúria, frequência urinária aumentada.

Sistema respiratório: taquipneia.

Outros: febre.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Em um nível sérico acima de 30mcg/mL, as reações adversas que apareceram representam

os sintomas de superdosagem. Essas são, adicionalmente às citadas acima, no item

“Reações Adversas”, hematêmese, hiperexcitabilidade reflexa, convulsões generalizadas

clônicas e tônicas, taquicardia, falência circulatória, arritmia ventricular, taquipneia e

albuminúria.

Não há antídoto específico. O tratamento da superdosagem é sintomático e suportivo.

Lavagem gástrica ou medicação emética podem ser úteis. Evite administrar drogas

simpatomiméticas. Utilize fluidos intravenosos, oxigênio e outras medidas de apoio para

prevenir a hipotensão e controlar a desidratação. O estímulo do SNC pode responder a

barbitúricos de curta ação. Deve-se controlar os níveis séricos até que fiquem inferiores a

20mcg/mL.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.