Bula do Amoxicilina produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
amoxicilina
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Pó para suspensão oral
250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL
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Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Pó para suspensão oral 250 mg/5 mL: embalagem contendo pó para 150 mL da suspensão reconstituída + copo medida.
Pó para suspensão oral 500 mg/5 mL: embalagem contendo pó para 150 mL da suspensão reconstituída + copo medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL da suspensão de 250 mg/5 mL contém:
amoxicilina ....................................................................................................................................................................................50 mg*
*na forma de amoxicilina tri-hidratada
Veículo: carmelose sódica, dióxido de silício, povidona, citrato de sódio di-hidratado, benzoato de sódio, metilparabeno,
propilparabeno, sacarina sódica, aromas de cereja e baunilha, corante eritrosina, corante vermelho, dimeticona e sacarose.
Cada mL da suspensão de 500 mg/5 mL contém:
amoxicilina ..................................................................................................................................................................................100 mg*
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
A amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas causadas por germes
sensíveis à ação da amoxicilina. As cepas dos seguintes micro-organismos geralmente são sensíveis à ação bactericida da
amoxicilina in vitro:
Gram-positivos
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus
aureus sensível a penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium.
Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella
pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter
pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto o espectro de atividade da amoxicilina não abrange os micro-
organismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas,
Klebsiella e Enterobacter.
A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em
estágio inicial. 1
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados
com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia. 2
No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos. 3
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringoamigdalites causada por Streptococcus Beta-
hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina. 4
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica
empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via endovenosa quando os pacientes
necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou
betalactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de
primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças. 5
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de
3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5 g duas
vezes ao dia. 6
Baddour et al (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose
única 3 g de amoxicilina e probenecida. 7
Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia
aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.
8
Referências Bibliográficas
1. Casey JR. Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec; 118 (6 Suppl
Emerging):32-3, 24-31)
2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
3. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
2
4. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal
tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
5. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8
6. Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991
Aug; 9(3): 90-4
7. Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and
amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-
804.
8. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.
Propriedades farmacodinâmicas
A amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilina semissintética do grupo
betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos micro-organismos gram-positivos e
gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é suscetível à
degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não abrange os micro-organismos que produzem
essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta.
É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A amoxicilina é bem absorvida. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis plasmáticos,
independentemente do momento da ingestão de alimentos. A amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e
elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a
proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula
espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à amoxicilina.
Excreção
A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são excretados inalterados pela urina
durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma
hora.
A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades equivalentes a 10% a
25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a antibióticos beta-
lactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).
Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de hipersensibilidade
do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada.
Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com
penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos (ver
item “4. Contraindicações”). Se uma reação alérgica ocorrer, a amoxicilina deve ser descontinuada e deve ser instituída uma terapia
alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o
uso de oxigênio, esteróides endovenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashes eritematosos
(mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de micro-organismos não sensíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida).
Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se
ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido
imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver item “8. Posologia e Modo de Usar”).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia
parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário
adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver item “10. Superdose”).
Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam
amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos
concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.
A amoxicilina em suspensão oral com 250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele,
olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos
de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas
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para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se
for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, a amoxicilina pode ser considerada apropriado quando os
benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção de
quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com amoxicilina pode resultar em níveis
maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, a amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrógenos, e
reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações
alérgicas de pele.
Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina,
sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas
são comuns com métodos químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) aumentado em pacientes tratados com
acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a
Razão Normalizada Internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com
amoxicilina.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Após preparo da suspensão, conservar em geladeira (entre 2º e 8ºC), sendo o produto válido por 14 dias após a reconstituição.
Após preparo, manter em geladeira (entre 2º e 8ºC) por 14 dias.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: pó de coloração rosa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Preparo da suspensão
1. Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto
2. Para liberar o pó que fica preso no fundo do frasco, agite-o antes de abri-lo. Isso facilitará a reconstituição.
3. Ponha água filtrada no frasco até a marca indicada e agite-o bem para que o pó se misture totalmente com a água.
4. Se a mistura não atingir a marca indicada, espere a espuma baixar e complete (lentamente) com água filtrada, agite outra vez o
frasco e espere a espuma baixar até que o produto atinja exatamente a marca indicada.
Utilize o copo medida para tomar o medicamento.
A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira (entre 2º e 8ºC).
Agite a suspensão oral antes de usá-la.
Posologia
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos) e crianças acima de 10 anos
A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do
trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso de amoxicilina duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes
antimicrobianos, conforme se detalha a seguir.
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia durante sete dias; ou
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes ao dia durante sete dias.
Dose para crianças (até 10 anos)
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
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Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a
dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:
Adultos e crianças acima de 40 kg
- insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
- insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas vezes ao dia.
- insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 500 mg uma vez ao dia.
Crianças abaixo de 40 kg
- insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes
ao dia).
- insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg).
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A
amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10
mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos e 15 mg/kg para
crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o tratamento urgente de
infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a
dose diária total.
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100 a <
1/10), incomuns (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) e muito raras (< 1/10.000).
A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de amoxicilina e pode ocorrer com outras penicilinas.
A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização.
Reações comuns* (≥ 1/100 e < 1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.
Reações incomuns* (≥ 1/1.000 e < 1/100): vômito, urticária e prurido.
Reações muito raras (< 1/10.000):
- Leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica,
prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
- Como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia (ver item “5. Advertências e
precauções”), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o
tratamento;
- Hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que usam altas
doses);
- Candidíase mucocutânea;
- Colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa negra; há relatos de descoloração
superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a prevenir essa reação, que pode ser facilmente removida pela
escovação (somente amoxicilina em suspensão oral);
- Hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não está claro);
- Reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e
esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
- Nefrite intersticial e cristalúria (ver item “10. Superdose”).
*A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes
adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-
comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.