Bula do Amoxina produzido pelo laboratorio Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Amoxina (amoxicilina)
Sandoz do Brasil Ind. Farm. Ltda.
cápsulas
500 mg
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Amoxina
amoxicilina
APRESENTAÇÕES
Amoxina (amoxicilina) cápsulas 500 mg. Embalagem contendo 8, 12, ou 21 cápsulas.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula de 500 mg contém:
amoxicilina tri-hidratada..................................................... 574 mg
(equivalente a 500 mg de amoxicilina)
excipientes q.s.p. ............................................................ 1 cápsula
(estearato de magnésio e amidoglicolato de sódio).
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Amoxil (amoxicilina) é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas
causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.
As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de Amoxil (amoxicilina) in
vitro:
Gram-positivos
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria
monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium.
Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de
Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella
septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto o espectro de atividade da amoxicilina não
abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o Staphylococcus resistente e todas as
cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite
média aguda em estágio inicial.
Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005
Dec;118(6 Suppl Emerging):32-3, 24-31)
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda,
quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.
Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother
38(1):15-19, 2004.
No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos.
Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118
Suppl 7A:45S-50S.
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por
Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.
Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta
hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indica
como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via
intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S.
pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxicilina e
amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na
comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.
Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000
Sep;19(9):924-8
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que
a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o
tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.
Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of
amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas
com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo
masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado
foi bem sucedido em 98,2% dos casos.
Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose
cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob
Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin.
Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.
Propriedades farmacodinâmicas
A amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina – uma aminopenicilina semissintética do
grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos
gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é
suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina não abrange os
microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas,
Klebsiella e Enterobacter.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode
ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de
infecções graves.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A amoxicilina é bem absorvida. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis
plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. A amoxicilina apresenta uma boa penetração
nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são
ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção
do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e
isso pode ser aplicado à amoxicilina.
Excreção
A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% da amoxicilina são excretados
inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de
eliminação é de aproximadamente uma hora.
A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades
equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a
antibióticos betalactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).
Antes de iniciar o tratamento com Amoxil (amoxicilina), deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações
prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e
cefalosporinas é bem documentada.
Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob
tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a
antibióticos betalactâmicos (ver Contraindicações). Se uma reação alérgica ocorrer, Amoxil (amoxicilina) deve ser
descontinuada e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de
emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias
aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashes
eritematosos (mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não sensíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco
de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o
uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o
tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver a seção Posologia e Modo de Usar).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam
predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável
manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver
a seção Superdose).
Tem sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes
que receberam a amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando
anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários
para manter o nível desejado de anticoagulação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres
grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até
dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou
prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez,
Amoxil (amoxicilina) pode ser considerada apropriada quando os benefícios potenciais justificarem os riscos
potenciais associados ao medicamento.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção
de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê
lactente.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com Amoxil (amoxicilina)
pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, a amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de
estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de
reações alérgicas de pele.
Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com
amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da
amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI aumentado em pacientes tratados
com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de
protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou
retirada do tratamento com Amoxil (amoxicilina).
Conservar o produto em pó na embalagem original, protegido da luz e da umidade e em temperatura ambiente (entre
15°C e 30ºC).
Após preparo da suspensão, conservar à temperatura ambiente, sendo o produto válido por 14 dias após a
reconstituição.
O produto tem prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Após preparo, manter o produto por 14 dias à temperatura ambiente.
Aspecto físico/características organolépticas
Pó heterogêneo branco, que após a reconstituição resultará em uma suspensão rosa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
8. POSOLOGIA
Modo de usar
Para preparar a suspensão, coloque água filtrada até a marca indicada no rótulo e agite bem o frasco até que o pó se
misture totalmente com a água. Verifique se a mistura atingiu a marca.
A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada a temperatura ambiente.
Agite a suspensão oral antes de usá-la.
Posologia
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos)
A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais
graves.
Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou
recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação de Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso de Amoxil® (amoxicilina) no esquema de duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da
bomba de prótons e agentes antimicrobianos, conforme se detalha a seguir:
omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia durante sete
dias; ou
omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes ao dia durante
sete dias.
Dose para crianças (até 10 anos de idade)
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas infecções
mais graves.
Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário
reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:
-Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): máximo de 500 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): máximo de 500 mg uma vez ao dia.
-Crianças abaixo de 40 kg
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg
duas vezes ao dia).
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500
mg).
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10
mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do
que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos ou 15
mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para tratamento
urgente de infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total.
Modo de usar
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas.
Posologia
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos)
A dose para adultos (inclusive pacientes idosos) é de 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou
recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso de amoxicilina duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes
antimicrobianos,
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia, por sete dias.
Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário
reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.
- Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 500 mg uma vez ao dia.
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10
mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do
que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos) pode ser
administrada durante e ao final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o
tratamento urgente de infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (>1/10), comuns
(>1/100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras >1/10.000 a <1/1.000) e muito raras (<1/10.000).
A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso da amoxicilina e pode ocorrer com outras
penicilinas.
A menos que esteja indicado o contrário, a freqüência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-
comercialização.
Reações comuns#
(>1/100 e <1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.
Reações incomuns#
(>1/1.000 e <1/100): vômito, urticária e prurido.
Reações muito raras (<1/10.000)
- leucopenia reversível (inclusive neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia
hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, inclusive edema angioneurótico, anafilaxia (ver
Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de
hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que
usam altas dosagens);
- candidíase mucocutânea;
- colite associada a antibióticos (inclusive colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), língua pilosa negra; há
relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a prevenir essa reação, que
pode ser facilmente removida pela escovação (somente Amoxina (amoxicilina) em suspensão oral);
- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST ou ALT (o significado desse aumento ainda não está
claro);
- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica, dermatite
bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
- nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).
# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente
6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados
de farmacovigilância pós-comercialização
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.