Bula do Amplacilina para o Profissional

Bula do Amplacilina produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Amplacilina
Eurofarma Laboratórios S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO AMPLACILINA PARA O PROFISSIONAL

Amplacilina

Bula para profissional da saúde

Cápsula – 500 MG

Pó para solução injetável – 1 G

AMPLACILINA

ampicilina

Cápsula e Pó para solução injetável.

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:

Cápsulas

USO ADULTO

USO ORAL

Embalagens contendo 12 cápsulas de 500 mg.

Pó para solução injetável

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

USO INTRAVENOSO OU INTRAMUSCULAR

Embalagem contendo 25 frascos-ampola de 1 g + 25 ampolas de diluente de 3 mL.

Composição:

Cada cápsula contém:

ampicilina (na forma anidra) ......................................................................................................................... 500 mg

excipientes* q.s.p. ...................................................................................................................................... 1 cápsula

*Excipientes: lactose, metilcelulose, ácido esteárico e estearato de magnésio.

Cada frasco-ampola de pó para solução injetável 1 g contém:

ampicilina sódica.................................................................................................................................................. 1 g

Cada ampola de diluente contém:

água para injetáveis ...........................................................................................................................................3 mL

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

AMPLACILINA (ampicilina) está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à

ampicilina, tais como infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou

sistêmicas especialmente as causadas por microrganismos do grupo esterococos, infecções por bacilos gram-

negativos como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella e E. coli.

Também indicada nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Ampicilina injetável:

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11

meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com ampicilina ou carbenicilina. Não

se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5

dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias

para a ampicilina (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de

antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8%

daqueles tratados com ampicilina (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos

tratamentos. Em conclusão, a ampicilina é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites

bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação. 1

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica

após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou ampicilina (4g) a pacientes com

shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando

comparados com placebo. Somente a ampicilina se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após

administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a ampicilina quanto a

ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a ampicilina teve

efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp. 2

Amplacilina_cap_inj_V2_VPS VERSÃO 02 DA RDC 47 - Esta versão altera a VERSÃO 01

Ampicilina oral:

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da ampicilina com a

ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e

otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e

promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A ampicilina resultou em

resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e

rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com ampicilina em comparação com a ciclacilina. 3

A ampicilina oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes

com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para

tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou ampicilina (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As

taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a ampicilina (p = NS), enquanto a cura

bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a ampicilina (p = NS). Os principais eventos

adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando

claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando ampicilina. O estudo concluiu pela equivalência entre os

antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.4

Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite

infectada), a ampicilina foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se

resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com ampicilina. Os

eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência

entre os antibióticos com eficácia e segurança.5

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin

therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.

2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and

ampicilina for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-

8.

3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and

ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.

4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute

bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101-8.

5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of

bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Ampicilina ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semi-sintético,

derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico. Relatos de estudos in vitro

demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:

− Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus

pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp;

Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

− Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo

Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde-se

rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto,

somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor

grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas

após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram

detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose

administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg

IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa,

dependendo da dose e da velocidade de infusão.

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4. CONTRA-INDICAÇÕES

AMPLACILINA (ampicilina) é contraindicada para pacientes com história de reações de hipersensibilidade às

penicilinas e/ou demais componentes da formulação. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às

cefalosporinas devido a ocorrência de reação alérgica cruzada.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do

processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação

antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar

discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções

de maior gravidade (endocardites, sepses, meningoencefalites, entre outras) ou ainda, para pacientes inaptos a

receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em

pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais frequente como consequência da

terapêutica injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com

hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de

indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando

tratados com cefalosporinas. Antes de se iniciar terapêutica com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa

sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações

alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da AMPLACILINA

(ampicilina). Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio,

corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário. A possibilidade de

superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por

tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada. Sugere-se maior espaçamento das doses

(a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas

para infecções do trato urinário.

Uso durante a gravidez:

Categoria B de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a lactação

Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso

existam, não são conhecidos. AMPLACILINA (ampicilina) deve ser administrada com cautela para mulheres

que estão em fase de amamentação.

Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade

A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração

em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são

conhecidos.

Exames laboratoriais

Assim como para qualquer fármaco potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoética

deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.

Uso em portadores de insuficiência hepática e/ou renal

Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal (clearance de

creatinina menor que 30 mL/minuto).

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao

desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma

redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade

menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa

de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Interação com testes de laboratório:

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre,

ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da

glicose oxidase.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

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AMPLACILINA (ampicilina) cápsulas: Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C), proteger da

umidade.

As cápsulas de AMPLACILINA (ampicilina) possuem coloração verde (tampa) e creme (corpo da cápsula),

contendo pó-branco a amarelo claro. AMPLACILINA (ampicilina) pó para solução injetável: Conservar em

temperatura ambiente (entre 15°C a 30°C).

O frasco-ampola de AMPLACILINA (ampicilina) contém um pó branco a quase branco. Após reconstituição

com o diluente (água para injetáveis 3 mL), a solução resultante é límpida, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Cápsula:

As cápsulas de AMPLACILINA (ampicilina) devem ser deglutidas com um pouco de líquido. A ingestão de

alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das

refeições.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Pó para solução injetável:

Administração intramuscular: Diluir com o diluente (água para injetáveis 3 mL) que acompanha cada frasco-

ampola e aplicar em injeção intramuscular profunda. A solução deve ser utilizada em até uma hora após a

reconstituição.

Administração intravenosa direta: Diluir cada frasco-ampola de 1g com 3 mL do diluente (água para

injetáveis) e injetar lentamente, de modo que a injeção demore no mínimo 10 a 15 minutos. Administrações mais

rápidas podem resultar em convulsões.

Administração intravenosa contínua: Diluir cada frasco-ampola de 1g com 3 mL do diluente (água para

injetáveis). A seguir, a solução resultante deve ser misturada com fluidos próprios para infusão intravenosa, de

tal forma que se obtenha uma concentração entre 2 e 30 mg/mL.

Estudos de estabilidade com a ampicilina sódica, em várias soluções para infusão intravenosa, indicam que este

fármaco permanece estável em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), nas seguintes soluções, concentrações

e nos tempos indicados:

SOLUÇÃO INTRAVENOSA CONCENTRAÇÃO TEMPO

Solução de cloreto de sódio 0,9% até 30 mg/mL 8 horas

Solução M/6 lactato de sódio até 30 mg/mL 8 horas

Soro glicosado 5% até 2 mg/mL 4 horas

Soro glicosado 10% até 2 mg/mL 4 horas

Solução de Ringer com Lactato até 30 mg/mL 8 horas

NOTA: As penicilinas, incluindo a ampicilina sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos, seja na

mesma seringa ou no mesmo fluido para injeção, visto que pode ocorrer inativação física do fármaco.

Posologia:

A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral

para a administração da ampicilina. Quando não é possível a administração por via oral, usar a via injetável,

passando à via oral assim que possível.

A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção recomenda-se a seguinte posologia:

INFECÇÃO ADULTOS (*) CRIANÇAS (**)

Vias Respiratórias 200-500 mg a cada 6 horas

25-50 mg/kg/dia em doses iguais

em cada 6 a 8 horas

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Trato Gastrintestinal 500 mg a cada 6 horas

50-100 mg/kg/dia em doses iguais

Vias Geniturinárias 500 mg a cada 6 horas

Meningite Bacteriana 8 a 14 g a cada 24 horas 100 a 200 mg/kg/dia

(*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções graves.

(**) As doses recomendadas para crianças destinam-se àquelas cujo peso não resulte em doses mais altas que

para adultos.

Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves o

tratamento poderá ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os

pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas ou

tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias

de tratamento para evitar manifestações de febre reumática ou glomerulonefrite. Nas infecções crônicas das vias

geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como

exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.

Infecção por Neisseria gonorrhoeae: infecções uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser

tratadas com dose única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administradas simultaneamente.

Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o

tratamento. Todos os pacientes com gonorréia deveriam possuir testes sorológicos para sífilis na época do

diagnóstico. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão suspeita de sífilis deveriam fazer

seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis mascarada pelo

tratamento da gonorréia. Pacientes com gonorréia, que apresentam sífilis concomitante, devem receber

tratamento adicional apropriado para sífilis de acordo com seu estágio.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas estão essencialmente limitadas a reações de

hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de

hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno ou urticária.

Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

Sistema Nervoso Central: cefaleia;

Sistema digestivo: estomatite por Candida, náusea, vômito, diarreia;

Sistema geniturinário: vulvovaginite por Candida.

Reações incomuns (>1/1000 e <1/100):

Sistema cardiovascular: hipotensão arterial;

Pele: erupção cutânea generalizada, prurido, urticária, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à

doença do soro;

Equilíbrio hidroeletrolítico: edema por retenção hídrica;

Sistema respiratório: dispneia;

Sistema digestivo: dor epigástrica.

Reações raras (>1/10000 e < 1/1000):

Sistema circulatório: trombose venosa, tromboflebite;

Sistema digestivo: doença hepática, colite pseudomembranosa;

Sistema geniturinário: nefrite intersticial, insuficiência renal aguda, cristalúria;

Pele: necrose epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-johnson;

Sistema nervoso central: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre;

Equilíbrio hidroeletrolítico: hipopotassemia;

Hematológica: anemia hemolítica, hipoplasia medular, distúrbio da coagulação, trombocitopenia, agranulocitose,

leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopênica;

Imunológicas: anafilaxia;

Osteomuscular: exacerbação de miastenia gravis;

Local de injeção: sintomas no local de aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

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Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.