Bula do Antidin para o Profissional

Bula do Antidin produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Antidin
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO ANTIDIN PARA O PROFISSIONAL

Antidin®

Comprimido Revestido 150mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

cloridrato de ranitidina

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 10, 20, 50, 100 e 300 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de ranitidina (equivalente a 150mg de ranitidina).........................................168mg

Excipiente q.s.p...................................................................................................1 comprimido

Excipientes: álcool etílico, dióxido de titânio, estearato de magnésio, croscarmelose sódica,

povidona, celulose microcristalina, hipromelose/macrogol e dióxido de silício.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Antidin®

é indicado no tratamento de úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna, incluindo

aquelas associadas a agentes anti-inflamatórios não esteroidais.

Também é usado na prevenção de úlceras duodenais associadas a agentes anti-inflamatórios

não esteroidais, incluindo ácido acetilsalicílico, especialmente em pacientes com história de

doença ulcerosa péptica, úlcera duodenal relacionada à infecção por H. pylori, úlcera pós-

operatória, esofagite de refluxo, alívio dos sintomas de refluxo gastresofágico, síndrome de

Zollinger-Ellison e dispepsia episódica crônica, caracterizada por dor (epigástrica ou

retroesternal) que está associada às refeições ou distúrbios do sono mas não associada às

condições citadas anteriormente.

é indicado, ainda, nas situações em que é desejável a redução da produção de

ácido: profilaxia da úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos, profilaxia da

hemorragia recorrente em pacientes com úlcera péptica e prevenção da síndrome de

aspiração ácida (síndrome de Mendelson).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Ranitidina proporcionou cura da úlcera duodenal em 83% dos pacientes, comparado com

32% do grupo placebo, após quatro semanas de tratamento. Pacientes com úlcera gástrica

tratados por 12 semanas alcançaram a cura em 89% dos casos, comparados com 72% do

grupo placebo. Taxas de cura para esofagite erosiva foram 83 e 81%, respectivamente, para

os grupos que usaram 150 e 300mg de ranitidina (grupo placebo = 58%).

JOHNSON, JA; et al. Ranitidine 300mg at bedtime is effective for gastric ulcers: a 12-wk,

multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled comparison. The Ranitidine

300mg HS Gastric Ulcer Study Group. Am J Gastroenterol. [S.l.], v. 88, n. 7, p. 1071-75,

1993.

ROUFAIL, W; et al. A study of two hundred and eight patients in premature labour treated

with orally administered Ranitidine for erosive oesophagitis: a double-blind, placebo-

controlled study. Glaxo Erosive Esophagitis Study Group. Aliment Pharmacol Ther. [S.l.],

v. 6, n. 5, p. 597-607, 1992.

LEE, FI. Comparison of twice-daily ranitidine and placebo in the treatment of duodenal

ulcer – a multicentre study in the United Kingdom. [S.l.], v. 29, n. 3, p. 127-129, 1982.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

-Mecanismo de ação

O princípio ativo de Antidin®

, a ranitidina, é um antagonista do receptor histamínico H2

dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e estimula a

secreção de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e de

pepsina da secreção.

-Efeitos Farmacodinâmicos

A ranitidina tem, relativamente, ação de longa duração. Portanto, a dose única de 150mg

inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas. Evidências clínicas

demonstraram que a combinação da ranitidina oral com a amoxicilina e o metronidazol é

capaz de erradicar o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes. Essa

terapia combinada mostrou ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera

duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos pacientes com úlcera

duodenal, e em 80% daqueles com úlcera gástrica.

Propriedades farmacocinéticas

-Absorção

Após a administração oral de 150mg de ranitidina, as concentrações plasmáticas máximas

(300 a 550ng/mL) ocorreram após 1-3 horas. Dois picos distintos ou um platô na fase de

absorção resultam da reabsorção da droga excretada para o intestino. A biodisponibilidade

absoluta da ranitidina é de 50-60%, e as concentrações plasmáticas aumentam de maneira

proporcional ao aumento da dose até 300mg.

-Distribuição

Ranitidina não mostra ligação extensa a proteínas plasmáticas (15%), mas exibe um grande

volume de distribuição variando de 96 a 142 litros.

-Metabolismo

A ranitidina não é extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração

oral é similar ao observado após o uso intravenoso. Cerca de 6% da dose são excretados na

urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetilranitidina e 1% a 2% como

análogo do ácido furoico.

-Eliminação

A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com uma meia vida terminal

de duas a três horas. A principal via de eliminação é a renal. Após administração oral de

150mg de 3H-ranitidina, 96% da dose foi recuperada, 26% nas fezes e 70% na urina, dos

quais 35% consistiam na droga original inalterada. Menos de 3% da dose é excretada na

bile. O clearence renal é de aproximadamente 500mL/min, o que excede a fitração

glomerular, indicando secreção renal tubular.

-Pacientes acima de 50 anos de idade

Em pacientes com mais de 50 anos de idade, a meia vida é prolongada (3 a 4 horas) e o

clearance é reduzido, o que é compatível com a diminuição da função renal relacionada à

idade. No entanto, a exposição sistêmica e o acúmulo são 50% maiores. Essa diferença

excede o efeito da função renal em declínio e indica aumento da biodisponibilidade nesse

grupo de pacientes.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Antidin®

é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer

componente da fórmula.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O tratamento com ranitidina pode mascarar sintomas relacionados ao carcinoma gástrico e,

assim, retardar o diagnóstico da doença. Diante de suspeita de úlcera gástrica, deve ser

excluída a possibilidade de patologia maligna antes de se instituir a terapia com Antidin®

.

Como a ranitidina é excretada por via renal, é esperado que os níveis plasmáticos

aumentem ou se prolonguem diante de insuficiência renal. Na vigência de insuficiência

renal, recomenda-se ajuste posológico, de acordo com o clearance.

Deve-se evitar o uso de ranitidina em pacientes com história de porfiria aguda, visto que há

relatos, embora raros, de crises dessa doença precipitadas pela ranitidina. É recomendado o

monitoramento regular dos pacientes que estão em terapia concomitante com anti-

inflamatórios não esteroidais e ranitidina, especialmente dos idosos e daqueles com

histórico de úlcera péptica.

Em idosos, pacientes com doença pulmonar crônica, diabetes ou imunodeprimidos, pode

haver aumento do risco de desenvolver pneumonia comunitária. Em um grande estudo

epidemiológico, observou-se risco relativo ajustado de 1,63 (95% IC, 1,07-2,48) em

usuários de drogas antagonistas do receptor H2, em comparação a pacientes que

interromperam o tratamento.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Não há efeitos reportados relacionados ao uso de Antidin®

Fertilidade

Não há dados sobre o efeito da ranitidina na fertilidade humana. Não houve efeitos na

fertilidade masculina ou feminina em estudos realizados em animais.

Gravidez e lactação

A ranitidina atravessa a barreira placentária e é secretada no leite materno. Como qualquer

droga, o medicamento só deve ser usado durante a gravidez e o aleitamento caso seja

essencial.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A ranitidina tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo e a excreção renal de

outros medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir ajuste na dosagem do

medicamento afetado ou a interrupção do tratamento. As interações ocorrem por vários

mecanismos, como:

1) Inibição do sistema oxigenase de função mista associado ao citocromo P450

A ranitidina, nas doses terapêuticas usuais, não potencializa a ação dos fármacos inativados

por esse sistema de enzimas, como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol e teofilina.

Houve relatos de alteração no tempo de protrombina com o uso de anticoagulantes de

cumarina (por exemplo, varfarina). Devido ao índice terapêutico estreito, é recomendada

monitoração cuidadosa da elevação ou da redução do tempo de protrombina durante o

tratamento concomitante com a ranitidina.

2) Competição pela secreção tubular renal

Uma vez que a ranitidina é parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a

eliminação de outros medicamentos por essa rota. Doses altas de ranitidina (como as usadas

no tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a excreção de procainamida

e N-acetilprocainamida, o que resulta em níveis plasmáticos elevados desses fármacos.

3) Alteração do pH gástrico

A biodisponibilidade de certos fármacos pode ser afetada. Ou seja, a absorção pode ser

aumentada (caso de triazolam, midazolam, glipizida) ou reduzida (caso de cetoconazol,

atazanavir, delaviridina, gefitinibe).

Não há evidências de interação da ranitidina com amoxicilina e metronidazol.

Quando altas doses (2g) de sucralfato são administradas concomitantemente com ranitidina,

a absorção desta pode ser reduzida. Tal efeito não é observado caso o sucralfato seja

tomado duas horas após a ranitidina.

O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar na redução da absorção do cetoconazol.

Os pacientes devem receber a ranitidina duas horas após o uso de cetoconazol.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspecto físico: Comprimido revestido circular de cor branca a creme.

Características Organolépticas: Os comprimidos de Antidin®

não apresentam

características organolépticas marcantes que permitam sua diferenciação em relação a

outros comprimidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

Os comprimidos de Antidin®

devem ser administrados com um copo de água. Caso uma

dose seja esquecida, deve ser tomada o quanto antes, prosseguindo-se com o horário normal

das demais doses.

Posologia

• Adultos

-Úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna

Tratamento agudo:

A dose-padrão usual para o tratamento agudo de úlcera gástrica benigna e úlcera duodenal é

de 150mg, duas vezes ao dia, ou dose única de 300mg à noite. Na maioria dos casos de

úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna, a cicatrização ocorre dentro de quatro semanas.

Em alguns pacientes, esse período pode se estender até oito semanas.

Na úlcera duodenal, com 300mg duas vezes ao dia durante quatro semanas, obtêm-se taxas

de cicatrização maiores do que com 150mg, duas vezes ao dia (ou 300mg à noite), durante

quatro semanas. O aumento da dose não tem sido associado à maior incidência de efeitos

colaterais.

Tratamento de longo prazo:

No tratamento de longo prazo, a dose geralmente utilizada é de 150mg à noite. O tabagismo

está relacionado à maior frequência de reincidência de úlcera duodenal. Em pacientes

fumantes que não conseguem evitar fumar durante o tratamento, uma dose de 300mg à

noite proporciona benefício terapêutico adicional sobre o regime de doses de 150mg.

-Úlcera péptica associada ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais

No caso de úlceras que se desenvolvem durante a terapia com anti-inflamatórios não

esteroidais ou associadas ao uso continuado dessas drogas, podem ser necessárias de oito a

doze semanas de tratamento com ranitidina, administrando 150mg, duas vezes ao dia, ou

300mg à noite.

Prevenção:

Para a prevenção de úlceras duodenais associadas ao uso de anti-inflamatórios não

esteroidais, podem ser administrados concomitantemente 150mg de ranitidina duas vezes

ao dia.

-Úlcera duodenal associada à infecção por Helicobacter pylori

A dose de 300mg à noite (ou 150mg, duas vezes ao dia) de ranitidina pode ser administrada

em associação com 750mg de amoxicilina oral três vezes ao dia e 500mg de metronidazol

três vezes ao dia, por duas semanas. Terminado esse período, a terapia deve ser continuada

por mais duas semanas apenas com Antidin®

. Esse regime reduz significativamente a

recidiva de úlcera duodenal.

-Úlcera pós-operatória

O regime-padrão é de 150mg, duas vezes ao dia. Na maioria dos casos, a cicatrização

ocorre dentro de quatro semanas, mas em alguns pacientes esse período pode se estender

até oito semanas.

-Refluxo gastresofágico

Na esofagite de refluxo, recomenda-se 150mg, duas vezes ao dia, ou 300mg, à noite,

durante oito semanas. O período do tratamento pode se estender até 12 semanas, se

necessário. Em pacientes com esofagite moderada ou grave, a dose pode ser aumentada

para 150mg, quatro vezes ao dia, por até 12 semanas.

A dose oral recomendada é de 150mg, duas vezes ao dia.

Alívio dos sintomas:

Recomenda-se 150mg, duas vezes ao dia, durante duas semanas. O tratamento pode ser

continuado por mais duas semanas nos pacientes que não respondem adequadamente à

terapia inicial.

-Síndrome de Zollinger-Ellison

A dose inicial recomendada é de 150mg, três vezes ao dia, e pode ser aumentada, se

necessário. Doses diárias de até 6g têm sido bem toleradas.

-Dispepsia episódica crônica

A dose-padrão recomendada é de 150mg, duas vezes ao dia, por até seis semanas.

Qualquer paciente que não responda à terapia ou que tenha recidiva logo após o tratamento

deve ser investigado.

-Profilaxia da síndrome de Mendelson (pneumonite por broncoaspiração)

Deve-se utilizar a dose de 150mg duas horas antes da anestesia e, preferivelmente, 150mg

na noite anterior. Alternativamente, o uso de ranitidina Injetável pode ser considerado. Em

pacientes em trabalho de parto, a dose recomendada é de 150mg a cada seis horas. Porém,

se for necessária anestesia geral, recomenda-se que, adicionalmente, seja administrado um

antiácido (por exemplo, citrato de sódio).

-Profilaxia da hemorragia decorrente de estresse em pacientes gravemente

enfermos/profilaxia de hemorragia recorrente em pacientes com sangramento devido

à ulceração péptica

O uso da dose de 150mg por via oral, duas vezes ao dia, deve ser substituído por ranitidina

Injetável até que o paciente possa ingerir alimentos normalmente.

• Crianças

A dose oral recomendada para o tratamento de úlcera péptica em crianças é de 2 a 4mg/kg,

duas vezes ao dia. Pode-se chegar ao máximo de 300mg de ranitidina por dia.

• Pacientes acima de 50 anos de idade

(ver Farmacocinética, Populações Especiais de Pacientes, Pacientes acima de 50 anos de

idade)

Não existe a necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.

• Insuficiência renal

Pode ocorrer acúmulo de ranitidina, resultando em elevadas concentrações plasmáticas, nos

pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina abaixo de 50mL/min).

Nestes casos, a dose diária de ranitidina deve ser de 150mg. Pacientes sob diálise peritoneal

crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica devem ingerir 150mg de ranitidina

imediatamente após a diálise.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas estão classificadas segundo o sistema orgânico e a frequência – muito

comum (≥1/10), comum (≥1/100, <1/10), incomum (≥1/1.000, <1/100), rara (≥1/10.000,

<1/1.000) e muito rara (<1/10.000).

Os eventos adversos foram estimados com base em relatos espontâneos pós-

comercialização.

Reações raras (≥1/10.000 e <1/1.000):

-Reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, febre, broncoespasmo,

hipotensão e dor no peito). Conforme relatos, esses eventos ocorreram após uma única

dose.

-Mudanças transitórias e reversíveis nos exames de função hepática. Esses sintomas são

normalmente reversíveis.

- Erupções cutâneas.

Reações muito raras (<1/10.000):

-Leucopenia e trombocitopenia, geralmente reversíveis; agranulocitose ou pancitopenia,

algumas vezes com hipoplasia ou aplasia medulares.

-Choque anafilático. Conforme relatos, esses eventos ocorreram após uma única dose.

-Confusão mental, depressão e alucinação reversíveis. Esses sintomas foram relatados

predominantemente por pacientes gravemente enfermos e por idosos.

-Cefaleia (às vezes, grave), vertigem e movimentos involuntários reversíveis.

-Visão turva reversível. Esse sintoma é sugestivo de alteração de acomodação visual.

-Como ocorre com outros antagonistas do receptor H2, bradicardia, bloqueio

atrioventricular e assistolia (apenas quando se usa a apresentação injetável).

-Vasculite.

-Pancreatite aguda, diarreia.

-Hepatite (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem icterícia. Esses sintomas

são normalmente reversíveis.

-Eritema multiforme, alopecia.

-Artralgia e mialgia.

-Nefrite aguda intersticial.

-Impotência reversível e alterações nas mamas (como ginecomastia e galactorreia).

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Devido à elevada especificidade de ação da ranitidina, não é esperada a ocorrência de

problemas de maior gravidade no caso de eventual superdosagem de Antidin®

. Se

necessário, no entanto, pode ser instituída terapia sintomática e de suporte, assim como a

remoção da droga por hemodiálise.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.