Bula do Antietanol para o Paciente

ANTIETANOL®

(dissulfiram)

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Comprimido

250 mg

1

Esta bula sofreu aumento de tamanho para adequação a legislação vigente da ANVISA.

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

ANTIETANOL®®®®

dissulfiram

APRESENTAÇÃO

Comprimidos 250 mg: embalagem com 20.

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

ANTIETANOL 250 mg:

Cada comprimido contém 250 mg de dissulfiram.

Excipientes: amido de milho, carbonato de cálcio, talco, povidona k30, estearato de magnésio e amidoglicolato

de sódio.

Este medicamento é um coadjuvante destinado ao tratamento do alcoolismo crônico.

O ANTIETANOL previne que você ingira bebida alcoólica pelo conhecimento prévio das reações desagradáveis

que podem ocorrer (rubor, vermelhidão, náusea, vômito, queda da pressão, taquicardia).

ANTIETANOL não deve ser utilizado nos seguintes casos:

Pacientes que ingeriram nas últimas 24 horas álcool ou preparados contendo álcool, paraldeído e metronidazol.

Moléstia miocárdica grave (doença grave do coração) ou oclusão coronária (fechamento de uma artéria do

coração). Psicoses exógenas (perda da realidade).

Este medicamento é contraindicado aos indivíduos com alergia ao dissulfiram ou outros tiuranos e a qualquer

componente da fórmula.

Embora não seja tóxico, ANTIETANOL é contraindicado caso você seja portador de diabetes mellitus, epilepsia,

desordens neuropsiquiátricas, tirotoxicoses (excesso do hormônio de tireóide), nefrites (inflamação dos rins)

agudas e crônicas, cirrose (processo inflamatório crônico do fígado) ou insuficiência hepática (redução grave da

função do fígado), disfunção das coronárias (redução grave da função das coronárias do coração), insuficiência

cardíaca (redução grave da função do coração), dependência de drogas, esteja tomando fenitoína, varfarina,

isoniazida ou nitritos.

ANTIETANOL somente poderá ser administrado se você estiver em estado de intoxicação alcoólica, com seu

total conhecimento. O médico deverá lhe informar a respeito da reação dissulfiram/álcool, orientando-o contra o

uso indiscriminado de álcool durante o tratamento e de suas possíveis consequências; inclusive você deve ser

alertado quanto ao uso de preparados alcoólicos, molhos e temperos, vinagres e outros incrementos alimentícios,

como também loções após barba ou outros preparados de higiene contendo álcool. Você deve ser também

alertado desses possíveis efeitos mesmo após 14 dias do uso do medicamento.

ESTE MEDICAMENTO SÓ DEVE SER UTILIZADO COM O PRÉVIO CONHECIMENTO DO PACIENTE

E ADEQUADA ORIENTAÇÃO MÉDICA.

O médico deverá lhe orientar sobre a intensidade da reação dissulfiram/álcool que é variável de indivíduo para

indivíduo, proporcionalmente às quantidades de ANTIETANOL e álcool ingeridas. Reações leves podem ocorrer

em indivíduos sensíveis que apresentam pequenas concentrações sanguíneas de álcool entre 5 e 10 mg por 100

mL. Os sintomas são mais intensos a 50 mg de álcool por 100 mL e a inconsciência é ocasionada frequentemente

de 125 mg a 150 mg por 100 mL. A duração das reações varia entre 30 e 60 minutos, ou até mesmo horas, em

casos mais graves de acordo com a eliminação do álcool.

2

Cartão de identificação: Sugerimos que todos os pacientes sob tratamento tragam consigo um cartão de

identificação, discriminando o uso de ANTIETANOL e os sintomas mais frequentes na reação

ANTIETANOL/álcool, além de indicações sobre o médico ou instituição para atendimento de emergência.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

Este medicamento é contraindicado a mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

O dissulfiram é contraindicado em mulheres grávidas devido a falta de informações clínicas referente à

administração de dissulfiram durante a gravidez.

Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.

A segurança deste medicamento durante a lactação não foi estabelecida.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O médico deverá orientá-lo a ter cuidados com a administração de ANTIETANOL se você apresenta histórico de

reação alérgica da pele causada pela borracha.

Pacientes alcoólatras podem apresentar dependência a narcóticos e sedativos. Barbitúricos podem ser

administrados, com cuidado, concomitantemente com ANTIETANOL, sem efeitos colaterais.

A função hepática deverá ser controlada durante o tratamento, bem como a crase sanguínea.

Toxicidade severa do fígado, às vezes resultando em transplante do fígado ou morte, tem sido reportada com o

uso do dissulfiram. Devem ser realizados testes da função hepática (incluindo transaminases) (testes para ver

como o fígado está funcionando) antes do início do tratamento com dissulfiram e periodicamente, pelo menos

mensalmente, em particular, durante os 3 primeiros meses. Caso os valores das transaminases (tipo de enzima do

fígado) estejam 3 vezes acima do limite máximo normal, o dissulfiram deve ser imediatamente e definitivamente

descontinuado. Os pacientes devem ser cautelosamente monitorados até a normalização dos testes de função

hepática.

Você deve informar imediatamente ao médico os sinais, como astenia (fraqueza), anorexia (perda de fome),

náusea, vômito, dor abdominal ou icterícia (deposição de pigmentos biliares na pele dando uma cor amarela

intensa). Investigações, incluindo exame clínico e avaliação biológica da função do fígado devem ser realizados

imediatamente.

Os pacientes devem ser informados sobre o risco do efeito antabuse (rubor, vermelhidão, náusea, vômito,

hipotensão e taquicardia). (Vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento? – Interações

medicamentosas”)

Populações especiais

Pacientes Idosos

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência renal ou hipotiroidismo (produção insuficiente de hormônio tiróide)

O dissulfiram deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hipotireoidismo devido à

possibilidade de uma reação acidental de dissulfiram e álcool. (Vide 8 “Quais os males que este medicamento

pode me causar?”)

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A atenção deve estar estabelecida, em particular à motoristas e operadores de máquinas, ao risco de sonolência

associada ao uso deste medicamento.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Há possibilidade de interação com drogas que interferem com a regulação da pressão arterial (alfa e

betabloqueadores), vasodilatadores (medicamentos utilizados para diminuir a pressão arterial), drogas que atuam

sobre o Sistema Nervoso Central (dopamina e norepinefrina), drogas inibidoras de algumas enzimas (inibidoras

da MAO), anestésicos gerais e tabaco.

3

Associações contraindicadas

- Álcool: efeito antabuse (rubor, eritema (vermelhidão), náusea, vômito, hipotensão, taquicardia (aceleração do

ritmo cardíaco), mal-estar e reações mais graves – (vide 8 “Quais os males que este medicamento pode me

causar?”). Evite a ingestão de bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool.

Associações desaconselhadas

- Isoniazida: problemas de comportamento e coordenação;

- Nitro-5-imidazoles (metronidazol, ordinazol, secnidazol, tinidazol): delírio agudo, estado de confusão;

- Fenitoína: aumento rápido e significante do nível no sangue da fenitoína, causando um aumento no risco de

toxicidade por fenitoína (dissulfiram inibe o metabolismo da fenitoína);

Caso a associação não possa ser evitada, deve-se realizar acompanhamento clínico e monitoramento do nível

plasmático de fenitoína durante e após tratamento com dissulfiram.

- Medicamentos hepatotóxicos (prejudiciais ao fígado): administração concomitante com dissulfiram deve ser

evitada devido à possibilidade de lesão hepática (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento? –

Advertências e Precauções”).

Associações que requerem precauções

- Varfarina (e por extrapolação de outros anticoagulantes orais): aumento do efeito anticoagulante (efeito de

evitar a coagulação) e risco hemorrágico (redução do colapso hepático da varfarina); Seu médico deverá realizar

acompanhamento rigoroso do índice do tempo de protrombina (exame para avaliar elemento da coagulação do

sangue) ou do índice de normalização internacional (INR) (exames para avaliar elementos da coagulação do

sangue) e ajuste de dose devido ao início ou término do dissulfiram

- Teofilina: o dissulfiram diminui o metabolismo da teofilina. Consequentemente, a dosagem de teofilina deve ser

ajustada (redução da dosagem) dependendo dos sinais clínicos e níveis plasmáticos;

- Benzodiazepinas: o dissulfiram pode potencializar o efeito sedativo das benzodiazepinas pela inibição de seu

metabolismo oxidativo (especialmente por clorodiazepóxido e diazepam). A dose de benzodiazepina deve ser

ajustada em relação aos sinais clínicos;

- Antidepressivos triciclícos: potencialização do efeito antabuse (rubor, vermelhidão,náusea, vômito, hipotensão

e taquicardia).

Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

ANTIETANOL deve ser conservado em temperatura ambiente (ente 15-30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Comprimido redondo branco a branco acinzentado, de faces levemente convexas com sulco central e sem

gravação.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe

alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Você deve tomar os comprimidos com líquido, por via oral.

A administração de ANTIETANOL deve ser precedida de um período de pelo menos 12 horas de abstenção total

do álcool, de preferência pela manhã.

O medicamento deve ser administrado numa primeira fase um máximo de 500 mg do medicamento (2

comprimidos), em dose única, por uma a duas semanas.

4

Na fase de manutenção a dose é de 250 mg diários (1 comprimido), podendo variar entre 125 mg e 500 mg, mas

nunca ultrapassando 500 mg por dia.

Ocasionalmente, você deve estar recebendo uma dosagem de manutenção adequada e apresenta aparentemente

apto para ingerir bebidas alcoólicas sem nenhuma sintomatologia. Até que você adquira confiança no uso diário

da droga, empregada preferivelmente dissolvida em algum líquido, não se pode concluir que ANTIETANOL é

ineficaz.

O tratamento deve ser continuado até que seu médico verifique sua recuperação social e autocontrole.

Dependendo do caso, a manutenção da terapia pode se estender por meses até mesmo por anos.

Não há estudos dos efeitos de ANTIETANOL administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança

e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme

recomendado pelo médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do

horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

- muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);

- comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);

- incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);

- rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);

- muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);

- desconhecida (não pode ser estimada com os dados disponíveis).

Neurite óptica (inflamação do nervo do olho), neurite periférica (inflamação de um nervo) e polineurite

(inflamação de um nervo periférico ou craniano) podem ocorrer após a administração de ANTIETANOL.

Eventuais erupções da pele que podem prontamente ser controladas com a administração de anti-histamínicos

(medicamentos que controlam a alergia). Sonolência passageira, fadiga (cansaço), impotência, dor de cabeça,

erupções em forma de acne, dermatites alérgicas (reações alérgicas de pele) poderão ocorrer, em números

reduzidos de pacientes, durante a primeira e a segunda semana de tratamento. Esses sintomas geralmente

desaparecem espontaneamente com a continuação do tratamento ou com a redução da dosagem. Reações

psicóticas (no sistema nervoso) podem ocorrer, mas, na maioria das vezes, são relacionadas à interação com

drogas. Perda da libido, gosto metálico na boca, também pode ocorrer.

Alterações neuropsiquiátricas, tais como: psicoses (perda da realidade), depressões, manias, perda de memória,

irritação, disfunção cerebelar (alteração no funcionamento de uma parte do cérebro), convulsões, síndromes

extrapiramidais (alteração da motilidade e coordenação dos movimentos). Outras reações descritas foram:

aumento da colesterolemia (nível de colesterol no sangue), hepatotoxicidade (dano no fígado causado por

substâncias químicas), possível trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas), possível

poliartrite nodosa (inflamação em várias articulações), mialgias (dor muscular) e artrites (inflamação das

articulações).

Devido ao dissulfiram:

Problemas no estômago e intestino

- Gosto metálico na boca;

- Odor desagradável em pacientes com colostomias (devido ao sulfeto de carbono).

5

Problemas hepatobiliares (no fígado e nas vias biliares)

- Falência do fígado, hepatite (inflamação do fígado) fulminante, hepatite (principalmente citolítica) (vide “4. O

que devo saber antes de usar este medicamento? – Advertências e Precauções”)

Problemas no Sistema Nervoso Central (SNC)

- Polineurite dos membros inferiores (inflamação do nervo dos membros inferiores), neurite óptica (inflamação

do nervo do olho);

- Convulsão (contrações súbitas e involuntárias dos músculos secundárias a descargas elétricas cerebrais);

- Problemas neuropsiquiátricos, perda de memória, confusão, astenia (fraqueza);

- Dor de cabeça, sonolência.

Problemas na pele e tecido subcutâneo

- Alergias na pele, possivelmente acompanhada por sensibilidade passageira com borracha vulcanizada.

Devido à associação de dissulfiram com álcool etílico

- Rubor, eritema, náusea, vômito, hipotensão (pressão baixa), taquicardia, mal-estar;

- Foram reportadas reações mais graves: casos de depressão respiratória, colapso cardiovascular, problemas

rítmicos ou de angina aguda e, às vezes, infarto fatal do miocárdio, bem como problemas neurológicos: edema

cerebral, hemorragia meningea, convulsões.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

MEDICAMENTO?

Sinais e sintomas

Há probabilidade de intoxicação aguda com 5 g no adulto e 2 g na criança. Intoxicação subaguda pode ocorrer

com 1,5 a 3 g/dia por várias semanas.

Os sintomas são: sonolência, náuseas, vômitos, comportamento psicótico, paralisia ascendente flácida, coma. É

possível a ocorrência de um dano intelectual permanente.

Ingestão somente de dissulfiram pode produzir vários tipos de problemas no Sistema Nervoso Central, como

sintomas extrapiramidais, convulsões, problemas de falta de consciência incluindo coma, confusão, encefalopatia

(distúrbios cerebrais).

Doses excessivas de dissulfiram podem ocasionar reações graves, quando então deve ser instituído tratamento de

choque com medicação para pressão arterial. Outras recomendações incluem: oxigênio, mistura carbogênica

(95% de oxigênio e 5% de gás carbônico), vitamina C em dose maciça (1 g) intravenosamente e sulfato de

epinefrina. Anti-histamínicos também devem ser usados intravenosamente. Em pacientes digitalizados, caso

apresentem hipopotassemia, os níveis de potássio devem ser monitorados.

Reações intensas podem ser atenuadas com a aplicação de hipossulfito de magnésio ou de sódio, por via

intravenosa.

A associação de dissulfiram com etanol (geralmente com a intenção de suicídio) pode produzir coma ou

síndrome confusional e colapso cardiovascular, ocasionalmente, com complicações neurológicas.

Tratamento

O tratamento é sintomático.

O tratamento é feito através de eméticos, lavagem gástrica e administração de drogas sintomáticas.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a

embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

6