Bula do Antux produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Antux
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Xarope
30mg/5mL
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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
ANTUX
levodropropizina
APRESENTAÇÃO
Xarope 30mg/5mL: frasco de 120 ml, acompanhado de copo-medida de 10 ml.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 5 ml contém:
levodropropizina ............................................................................................... 30 mg
Excipientes: sorbitol, glicerol, álcool etílico, propilenoglicol, ciclamato de sódio, sacarina sódica di-
hidratada, metilparabeno, citrato de sódio di-hidratado, propilparabeno, ácido cítrico, glicirrizinato de
amônio, povidona, cloreto de sódio, aroma de cereja, corante amarelo FDC n. 5, corante vermelho FDC
n. 40, sacarose e água purificada.
A graduação alcoólica de ANTUX xarope: 4,075%
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento sintomático da tosse não produtiva, irritativa e seca,
consequente à patologia obstrutiva (bronquite) e constritiva (laringite e traqueíte), e também de tosses
associadas a processo de base infecciosa.
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A eficácia clínica e a tolerabilidade da levodropropizina em pacientes pediátricos foram avaliadas em
vários estudos. Um estudo com 258 pacientes, com tosse não produtiva tratados com levodropropizina,
2mg/Kg três vezes ao dia (n=132) ou dropropizina 1mg/Kg três vezes ao dia (n=126), verificou-se
redução estatisticamente significativa do número de acessos de tosse em ambos os grupos (p < 0,001),
observou-se máxima redução da frequência de tosse 3 horas após a dosagem (Tabela 1).
Tabela 1: Número médio de acessos de tosse por hora (avaliada em períodos de 5 horas) antes e após o
tratamento (dias 1 e 3) em pacientes pediátricos com levodropropizina 6 mg/kg ou dropropizina 3
mg/kg/dia.
Números de Acessos de Tosse ( DP)
Período
levodropropizina dropropizina
Basal
12,4 1,5 (n=124) 12,1 1,1 (n=120)
Dia 1
7,4 0,7 * (n=125) 8,2 0,8 * (n=119)
Dia 3
4,0 0,4 * (n=124) 4,4 0,6 * (n=117)
* p < 0,025 vs basal
Além da significativa redução do número de crises de tosse, observou-se redução progressiva no decorrer
do tratamento, na frequência do despertar noturno de 39% para 26 e 14% nos dias 1 a 3 para os pacientes
que tomaram levodropropizina, comparada a 38% versus 26% e 18% para dropropizina no mesmo
período (Tabela 2).
O estudo de tolerabilidade demonstrou uma incidência de sonolência diurna duas vezes mais frequente
com a dropropizina comparada com levodropropizina (10,3% e 5,3% respectivamente). Embora tal índice
não tenha alcançado diferença estatisticamente significativa, deve ser ressaltado o fato de a
levodropropizina ter sido utilizado em dosagem máxima de 6mg/Kg/dia.
Outros efeitos adversos ocorreram em um número menor de casos, relatando-se vômitos e/ou dor
abdominal e diarreia em 7 casos. Não foi observada nenhuma mudança significativa nos parâmetros
hemodinâmicos, bioquímicos e hematológicos.
Em resumo, levodropropizina mostrou alta eficácia antitussígena com menor risco de sonolência diurna
que a dropropizina em crianças.
Tabela 2: Frequência de períodos de despertar noturno relacionados à tosse em pacientes pediátricos
tratados com levodropropizina 6 mg/kg/dia e dropropizina 3 mg/kg/dia por 3 dias.
Frequência de despertar
noturno
levodropropizina
(n=130)
dropropizina
(n=125)
1,3 0,2 1,4 0,2
0,7 0,1 * 0,9 0,2 *
0,3 0,1 * 0,4 0,1 *
Em outro estudo multicêntrico avaliando 180 pacientes com idade variando entre 6 meses e 12 anos,
apresentando tosse persistente por várias causas (incluindo coqueluche), a levodropropizina foi
administrado em dose de 3-6 mg/Kg/dia por uma semana.
Observou-se abolição do sintoma da tosse em 2/3 dos casos e melhora significativa no restante da
casuística, com apenas 4,4% de efeitos colaterais atribuídos ao tratamento e suspensão do tratamento
motivada por efeitos adversos em 1,7% dos casos.
Sonolência foi relatada em 1% dos casos e a tolerabilidade foi considerada ótima ou boa em 97% dos
casos.
Índices semelhantes de eficácia e tolerabilidade foram observados em outro estudo envolvendo 70
pacientes com idades entre 2 meses e 14 anos (média de 4,6 anos) portadores de tosse por diversas causas
agudas. A levodropropizina foi utilizada por pelo menos 5 dias na dose de 2mg/kg/dia, com eficácia
clínica em 98,6% dos casos (p < 0,01), sendo que em apenas 4 casos foi necessário um período de
tratamento superior a 6 dias. A tolerabilidade foi considerada ótima ou boa na maioria dos pacientes e
sonolência foi relatada em 3 casos (4,3%).
Em um estudo controlado, comparativo entre levodropropizina e placebo envolvendo 40 pacientes adultos
que apresentavam diversas patologias respiratórias, comparou-se objetivamente a redução das crises de
tosse, através de registro dos episódios, entre o dia 0 (anterior ao tratamento) e o dia 2 (após 48 horas de
tratamento). Após 1 dia de tratamento com levodropropizina, observou-se 69% de redução nas crises de
tosse, percentual que aumentou para 76% após 2 dias de tratamento. Observou-se a eficácia do
medicamento em 19 dos 20 casos. Entre os pacientes que receberam placebo, não se observou efeito na
redução da frequência das crises.
Banderalli G.; Riva E.; et al. Efficacy and tolerability of levodropropizine and dropopizine in children
with non-productive cough. The Jorn Int Med Res, 1995. 23: 175-183.
Tamburrano D.; Romandini S.; Studio multicentrico sulla tolerabilitá ed efficacia della levodropropizina
um nuovo fármaco antitosse in uma ampia casistica pediátrica. Ter Ess Clin, 1989. 4:3-7.
Fiochi A.; Zuccotti G.; et al. Valutazione del tratamento de levodropropizina nelle affezioni respiratory
del bambino. Ped Med Chir, 1989. 2: 519-522.
Allegra L.; Bossi R.; Clinical trials with the new antitussive levodropropazine in adult bronchitic patients.
Arzneimitell Fourchung/Drug Research, 1998: 38 (II), 8: 1163-1166.
A levodropropizina é um antitussígeno de ação predominantemente periférica, que age por inibição do
arco reflexo da tosse, através da redução da excitabilidade dos receptores traqueobrônquicos. Desta
maneira, é um sedativo da tosse com ação miorrelaxante brônquica, produzindo melhora na ventilação
pulmonar; é isento das reações secundárias dos antitussígenos de ação central, em especial a depressão
respiratória e o efeito emético. Tem também ação lítica sobre o broncoespasmo produzido pela histamina
e, portanto, alguma atividade sobre as tosses de origem alérgica. O fármaco não deprime a função
respiratória ou o “clearance” mucociliar.
Farmacologia Clínica: A levodropropizina reduz a tosse induzida por aerossol de ácido cítrico em
voluntários sadios. O efeito antitussígeno se mantém por pelo menos 6 horas. Quando utilizado na dose
terapêutica, o produto não apresenta efeitos detectáveis pela via eletroencefalográfica nem efeitos clínicos
do tipo sedativo do sistema nervoso central. É igualmente isento de efeitos indesejáveis no aparelho
respiratório.
Toxicidade: A toxicidade aguda por via oral é de 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg, 2492 mg/kg no rato, no
camundongo e na cobaia respectivamente. Em cães a levodropropizina foi tolerada sem mortalidade com
doses de até 200 mg/kg por via oral tanto de forma aguda como mediante administração repetida.
Farmacocinética: Em estudos de farmacocinética efetuados no rato e no homem, a cinética e o quadro
metabólico tiveram resultados semelhantes. A levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída
pelo organismo no homem após administração oral. A administração repetida no homem indicou que o
intervalo de administração de 6 a 8 horas não altera o perfil cinético da dose única. A farmacocinética e a
biodisponibilidade da forma farmacêutica solução oral (gotas) é igual àquela da forma farmacêutica
xarope.
Em estudos realizados com levodropropizina o número de episódios de tosse foi significativamente
reduzido após 3 e 6 horas utilizando-se doses de 30mg. A inibição máxima da tosse foi observada 6 horas
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após a administração da droga, mostrando seu efeito de longa duração, obtendo-se redução de 38% dos
episódios de tosse na dose de 30mg.
Este medicamento é contraindicado nos casos de hipersensibilidade à levodropropizina ou a qualquer dos
componentes de sua fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
ANTUX não deve ser utilizado por longo período. Após breve período de tratamento sem resultados
apreciáveis, o paciente deve consultar o médico.
Embora ANTUX possa raramente causar sedação, o paciente deve evitar dirigir veículos ou operar
máquinas. O paciente deve ser informado quanto à possibilidade de ocorrência deste efeito.
O risco/benefício do uso de ANTUX em crianças com idade inferior a 2 anos deve ser avaliado por um
médico, pois a segurança e eficácia não foram ainda estabelecidas.
Em pacientes com insuficiência renal grave (“clearance” de creatinina abaixo de 35 ml/min) deve ser
administrado com cautela após avaliação do risco/benefício.
ANTUX é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes
de sua fórmula. Deve ser evitada a administração de ANTUX em pacientes com hipersecreção brônquica
e função mucociliar reduzida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar) e em pacientes com insuficiência
hepática severa.
ANTUX não poderá ser utilizado juntamente com bebidas alcoólicas nem simultaneamente com
medicamentos destinados ao tratamento de doenças do sistema nervoso central, como por exemplo,
medicamentos para o tratamento de insônia, nervosismo e ansiedade, exceto sob orientação médica.
Categoria de risco na gravidez: D.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando, sem orientação
médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez ou se estiver
amamentando.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
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Os estudos de farmacologia em animais evidenciaram que a levodropropizina não potencializa o efeito de
substâncias ativas sobre o sistema nervoso central (ex. benzodiazepínicos, fenitoína, imipramina).
Outros estudos em animais também demonstram que a levodropropizina não modifica a atividade de
anticoagulantes orais como a varfarina e não interfere sobre a ação hipoglicemiante da insulina.
Nos estudos de farmacologia clínica, a associação com benzodiazepínicos não modifica o quadro do EEG
(eletroencefalograma). Todavia, é necessário ter cautela no caso de administração simultânea de fármacos
sedativos, em pacientes particularmente sensíveis.
Dados clínicos não demonstraram interações com fármacos utilizados no tratamento de patologias
broncopulmonares como agonista 2, metilxantina e derivados, corticosteroides, antibióticos,
mucorreguladores e anti-histamínicos.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30C). Proteger da luz e umidade.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24
meses a contar da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
ANTUX gotas é um líquido de coloração alaranjada com odor de mel-limão.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Crianças acima de 2 anos de idade: A posologia recomendada é de 1 mg/kg de peso corporal, até três
vezes ao dia, totalizando uma dose diária de 3 mg/kg, ou a critério médico. Cada ml contém 30 gotas e
cada gota contém 1 mg. Por exemplo, uma criança com 15 kg receberia 15 gotas, até três vezes ao dia. O
medicamento deve ser administrado por via oral e as gotas devem ser preferencialmente diluídas em um
pouco de água, antes da administração.
Este medicamento deve ser administrado entre as refeições, uma vez que a sua interação com alimentos
ainda não foi estabelecida.
A dose máxima diária não deverá ultrapassar 120 gotas.
Durante o tratamento: O tratamento deve ser mantido de acordo com a prescrição médica até o
desaparecimento da tosse. Entretanto, se após 4 a 5 dias de tratamento a tosse não desaparecer ou
surgirem outros sintomas, deve-se procurar novamente orientação médica. A tosse é um sintoma e merece
estudo para ser tratada de acordo com a patologia causal.
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EFEITOS CARDIOVASCULARES
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): palpitação.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): dor precordial.
EFEITOS DERMATOLÓGICOS
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/ 1.000): rash cutâneo.
EFEITOS GASTROINTESTINAIS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): dor abdominal, vômito e diarreia.
EFEITOS MUSCULOESQUELÉTICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): astenia.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): fadiga.
EFEITOS NEUROLÓGICOS
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): sonolência.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): cefaleia, tonturas, torpor.
EFEITOS OFTÁLMICOS
Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000): hiperemia conjuntival.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.