Bula do Arflex Retard para o Profissional

DIFFUCAP-CHEMOBRAS ARFLEX RETARD CÁPSULAS

ARFLEX RETARD®

Nimesulida 200mg

APRESENTAÇÕES

Cápsulas com microgrânulos de ação prolongada 200 mg em embalagens contendo 6 ou 12

cápsulas.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Arflex Retard 200mg:

Cada cápsula contém 200 mg de nimesulida.

Excipientes: Gelatina, amido, açúcar, povidona, hidroxipropilmetilcelulose ftalato, copolímeros

do ácido metacrílico, goma laca e talco.

INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

Este medicamento é indicado no tratamento de todas as doenças que requerem atividade

anti-inflamatória, analgésica ou antipirética. No tratamento de estados flogísticos dolorosos e

não dolorosos acompanhados ou não por febre, inclusive relacionados ao aparelho

osteoarticular. Este medicamento também é indicado no tratamento de estados febris, nos

processos inflamatórios e dolorosos das vias aéreas superiores, na cefaleia, mialgias, reações

pós-imunização e dor pós-operatória como, por exemplo: na retirada de amigdalas e adenoide.

Arflex Retard é também de utilidade como analgésico e antipirético em diversos processos

infecciosos, tais como, sinusites, faringoamigdalites, otites, etc.

2. RESULTADO E EFICÁCIA

Arflex pertence a uma classe de medicamentos anti-inflamatórios que ajudam a reduzir

sintomas como dor, inflamação e febre. Os sinais e sintomas são rapidamente aliviados por

administração oral do produto.

Nimesulida, princípio ativo de ARFLEX RETARD, é uma droga anti-inflamatória não esteroidal

relatada como um inibidor seletivo da cicloxigenase-2. Muitos dos efeitos das drogas anti-

inflamatórias não esteróides parecem estar relacionados com a ação da inibição da ciclo-

oxigenase, a qual está envolvida na biossíntese das prostaglandinas. As protaglandinas

possuem um importante papel na produção da dor, inflamação e febre e as drogas anti-

inflamatórias não esteroidais possuem papel principal como analgésicos, agentes anti-

inflamatórios e antipiréticos. O modo de ação da nimesulida influi também sobre a agregação

plaquetária, causando inibição da mesma.

A estrutura química da nimesulida (4-nitro-2-fenoximetanosulfonanilida) sugere um

mecanismo do tipo scavenger, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais

livres de oxigênio produzidos em nível de cascata do ácido araquidônico e liberados em grande

quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos,

neutrófilos e macrófagos).

Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação

biológica do composto, tornando-o um fármaco de ação anti-inflamatória potente. Alguns

estudos indicam ter a nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos

colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida,

também é farmacologicamente ativo.

A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de

acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa

tolerabilidade sistêmica e gastrintestinal.

Arflex Retard não deve ser utilizado por:

• Pacientes que tenham demonstrado qualquer tipo de reação alérgica ou incomum a

nimesulida ou a qualquer um dos componentes da fórmula, ao ácido acetilsalicílico ou outros

anti-inflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto);

• Úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa, ulcerações recorrentes ou

com hemorragia no trato gastrointestinal;

• Pacientes com distúrbios graves de coagulação;

• Pacientes com insuficiência cardíaca;

• Pacientes com mau funcionamento dos rins;

• Pacientes com mau funcionamento do fígado;

• Pacientes grávidas ou em fase de amamentação;

• Crianças menores de 12 anos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Arflex Retard deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de doenças

hemorrágicas, portadores de afecções do trato gastrintestinal superior e pacientes em

tratamento com anticoagulantes e outros fármacos inibidores de agregação plaquetária.

Pacientes em tratamento com substâncias de limitada tolerância gástrica devem ser

submetidos a rigoroso controle médico.

Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado

com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. Pacientes com clearance

de creatinina de 30 - 80 mL/min devem ter a posologia reduzida.

Como os outros AINEs, nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com insuficiência

cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume

extracelular, que são altamente susceptíveis de sofrerem uma redução no fluxo sanguíneo

renal. Desta forma, nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com distúrbios de

coagulação (por exemplo, hemofílicos) e em pacientes sob terapia com anticoagulantes.

A maioria dos pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs pode

usar nimesulida. No entanto, deve-se tomar cuidado com estes indivíduos. Do mesmo modo,

pacientes com asma toleram nimesulida bem; mas a possibilidade de precipitação de

broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.

Pacientes com histórico ou processo de formação de úlcera péptica, inflamações nos intestinos

ou mau funcionamento do fígado, aconselha-se adaptar a dose.

Caso ocorram perturbações visuais em pacientes apresentando histórico de alterações

oculares, devidas a outros fármacos anti-inflamatórios não-esteróides, o tratamento deve ser

suspenso e deve-se proceder ao tratamento oftalmológico.

Uso durante a gravidez e amamentação.

Estudos em coelhos sugerem uma embriotoxicidade potencial, enquanto nenhum efeito foi

observado em ratos e camundongos.

Como para os demais anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs), o uso durante a gravidez não

é recomendado.

O uso de AINEs até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distócia e

atonia uterina. Os AINEs também estão associados à indução do fechamento do ducto

arterioso. Até o momento não há informação disponível sobre a excreção de nimesulida no

leite materno e, portanto, este não deve ser administrado a mulheres que estão

amamentando.

Pacientes idosos

O uso prolongado de anti-inflamatórios não-esteroides em idosos não é recomendado. Se a

terapia prolongada com Arflex Retard for necessária, os pacientes devem ser regularmente

monitorados, pois são mais sensíveis as reações desagradáveis dos anti-inflamatórios.

Uso em crianças

Em relação ao uso de nimesulida em crianças foram relatadas alguma reações severas,

incluindo casos muito raros compatíveis com Síndrome de Reye. É contraindicado para

menores de 12 anos.

Nimesulida / fármacos de alta ligação plasmática

A nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser deslocado de

seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras drogas, tais como

fenofibrato, ácido salicílico, ácido valproico e tolbutamida. Além disso, nimesulida também

pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico e metotrexato, das proteínas

plasmáticas. No entanto, não há evidência até o momento de que estas interações tenham

significância clínica. Não há evidência de que a nimesulida afete a glicemia em jejum ou a

tolerância à glicose em pacientes diabéticos tratados com sulfonilureias.

Nimesulida / varfarina

Normalmente nimesulida não afeta a resposta à varfarina; no entanto, como alguns poucos

pacientes podem apresentar um aumento do efeito anticoagulante, recomenda-se que o

status da coagulação do paciente seja monitorizado quando as duas drogas forem

administradas em conjunto.

Nimesulida / ácido acetilsalicílico / outros anti-inflamatórios nãoesteroides (AINEs)

O uso de dois ou mais AINEs, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode levar a um aumento dos

efeitos adversos gastrintestinais.

Administração concomitante com salicilatos ou tolbutamida pode afetar os níveis séricos da

nimesulida e, portanto, sua resposta terapêutica.

Nimesulida / fenitoína

Pode haver potencialização da ação da fenitoína.

AINEs / lítio / metotrexato / probenecida / ciclosporina / álcool

Foram documentadas interações entre anti-inflamatórios não-esteroides e lítio, metotrexato,

probenecida e nimesulida. A nimesulida reduz o clearance do lítio, resultando em níveis

plasmáticos elevados e toxicidade ao lítio. Portanto, recomendasse cuidado na administração

concomitante de nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de

hemorragias gastrintestinais.

Não houve interações clinicamente significativas com a administração concomitante de

nimesulida com digoxina, teofilina, glibenclamida, cimetidina e antiácidos.

Nimesulida / diuréticos

A nimesulida pode antagonizar os efeitos dos diuréticos e em particular bloquear o aumento

da atividade da renina plasmática induzida pela furosemida. A análise farmacocinética da

concentração de nimesulida em pacientes sob terapia concomitante com um diurético

(furosemida) mostrou que há uma diferença menor neste volume de distribuição, mas não há

evidências clínicas disto.

Nimesulida / anormalidades hepáticas

Deve-se tomar cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas,

particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação com outras

drogas potencialmente hepatotóxicas.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO

O produto deve ser armazenado à temperatura ambiente (15 a 30⁰C) e protegido da umidade.

O prazo de validade do medicamento a partir da data de fabricação: 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vida embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Paciente adulto: uma cápsula via oral de Arflex Retard uma vez ao dia, preferencialmente após

a refeição.

No tratamento de pacientes idosos, as doses deverão ser cuidadosamente estabelecidas,

podendo ser reduzidas.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Elas estão agrupadas de acordo com os sistemas orgânicos (listados na ordem de frequência,

as reações mais frequentes primeiro).

Pele e tecidos subcutâneos: os mais frequentemente relatados foram: rash, urticária, prurido,

eritema e angioedema. Casos isolados de Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise

epidérmica.

Gastrintestinais: os mais frequentemente relatados foram: náusea, dor gástrica, dor

abdominal, diarreia, constipação e estomatite. Raramente úlceras pépticas, perfuração ou

hemorragia gastrintestinal, que podem ser graves.

Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e

reversíveis. Casos isolados de hepatite aguda, falência hepática fulminante (algumas

fatalidades foram relatadas).

Sistema nervoso: sonolência, cefaleia, tonturas e vertigens. Casos isolados de encefalopatia

(Síndrome de Reye).

Renais: oligúria, edema, hematúria isolada e falência renal.

Sistema sanguíneo e linfático: casos isolados de púrpura e trombocitopenia.

Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia e asma, principalmente em

pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.

Distúrbios gerais: casos isolados de hipotermia.