Bula do Aristopramida produzido pelo laboratorio Blau Farmacêutica S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Blau Farmacêutica S/A.
ARISTOPRAMIDA®
Blau Farmacêutica S.A.
Solução Injetável
5 mg/mL
MODELO DE BULA DO PROFISSIONAL DE SAÚDE RDC 47/09
cloridrato de metoclopramida
APRESENTAÇÕES
Solução injetável. Embalagens contendo 100 ampolas de 2 mL.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAVENOSA OU INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução injetável contém:
cloridrato de metoclopramida.....................................................................................................................................................................5 mg
excipientes (cloreto de sódio, metabissulfito de sódio, água para injetáveis) q.s.p. .................................................................................1 mL
I) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de:
- distúrbios da motilidade gastrintestinal
- náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.
A eficácia e a segurança antiemética de cloridrato de metoclopramida podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B. et al (1982)
envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em tratamento quimioterápico.
Grumberg et al.(1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de quimioterapia –cisplatina – randomizado duplo-cego cruzado
também comprovou a eficácia antiemética de cloridrato de metoclopramida em doses maiores que as terapêuticas, nesses casos em que a
presença de vômitos e náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. et al. (1986) comparando a
eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-
se que tanto a via oral como a via intravenosa são equivalentes.
Propriedades farmacodinâmicas
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e
terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-
cloro-benzamida.
A metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal superior, sem estimular as
secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da
acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido pelas
drogas anticolinérgicas.
A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o esfíncter pilórico, duodeno e
jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal acelerado.
Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.
Propriedades farmacocinéticas
A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso seguro tem sido descrito em
pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) é contraindicado nos seguintes casos:
- em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à metoclopramida ou a qualquer componente da fórmula;
- em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de hemorragia gastrintestinal,
obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal;
- em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e
intensidade destas reações podem ser aumentadas;
- em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor.
Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina;
- em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida;
- em combinação com levodopa devido a um antagonismo mútuo.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco de aumento da ocorrência de
desordens extrapiramidais nesta faixa etária.
Podem aparecer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são administradas altas doses (vide
Reações Adversas). Essas reações são completamente revertidas após a interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser
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necessário (benzodiazepinas em crianças e/ou drogas anticolinérgicas, antiparkinsonianas em adultos). Na maioria dos casos, consistem
de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa
torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.
O tratamento com Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.
Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas), entre cada administração de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida), mesmo
em casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar sobredose.
Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com síndrome de Parkinson.
Metoclopramida não é recomendada em pacientes epiléticos, visto que as benzamidas podem diminuir o limiar epilético.
Pode ocorrer, como com neurolépticos, a síndrome neuroléptica maligna (SNM) caracterizada por hipertermia, enfermidades
extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK. Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos
sintomas da síndrome neuroléptica maligna (SNM) e a administração de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) deve ser
interrompida se houver suspeita da síndrome neuroléptica maligna (SNM).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) injetável contêm metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo
alérgica incluindo choque anafilático e de risco à vida ou crises asmáticas menos severas em pacientes suscetíveis. A prevalência da
sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais frequente em pacientes asmáticos do
que em não-asmáticos.
A injeção intravenosa de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) deve ser feita lentamente, durando no mínimo 3 minutos, para
evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitórias, porém intensas, seguido de sonolência, que pode ocorrer com a administração
rápida.
Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para não haver enganos. Não utilize
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.
Em pacientes com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide Posologia).
Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos a metoclopramida deve ser
imediatamente e permanentemente suspensa e adotada medidas apropriadas.
Gravidez e lactação
Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante o primeiro trimestre da
gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300) indicou não haver toxicidade neonatal nos outros
trimestres. Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva.
Se necessário, o uso de metoclopramida pode ser considerado durante a gravidez. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e
reações adversas no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do tratamento com
metoclopramida durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Populações especiais
Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos prolongados.
Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos.
Crianças e adultos jovens
As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer após uma única dose.
O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado (vide Contraindicações).
O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos de idade não é recomendado.
Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir
antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a
porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com "clearance" de creatinina inferior a 40
mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições
de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com câncer de mama detectado
previamente.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do sistema nervoso central, álcool; a
Combinação contraindicada: levodopa e metoclopramida possuem antagonismo mútuo.
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Combinações a serem evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinações a serem levadas em consideração:
• Anticolinérgicos e derivados da morfina: anticolinérgicos e derivados da morfina têm ambos antagonismo mútuo com a
metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
• Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-histamínicos H1 sedativos, antidepressivos
sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias relacionadas): O efeito sedativo dos depressores do SNC e da metoclopramida são
potencializados.
• Neurolépticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neurolépticos para a ocorrência de problemas extrapiramidais.
• Devidos aos efeitos procinéticos da metoclopramida, a absorção de certas drogas pode estar modificada.
• Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa monitoração da concentração plasmática
da digoxina.
• Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidados com a monitorização da
concentração plasmática da ciclosporina.
• Mivacúrio e suxametônio: injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (através da inibição no
plasma da colinesterase).
Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em exames laboratoriais.
Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) deve ser mantido em temperatura ambiente entre 15 e 30ºC, proteger da luz.
Prazo de validade: 48 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Solução límpida, incolor e isenta de partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Não deve ser misturado a outros medicamentos na mesma aplicação.
Solução injetável via intravenosa
A injeção intravenosa de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) deve ser feita lentamente, durante no mínimo 3 minutos, para
evitar o aparecimento de ansiedade e agitação transitória (porém intensa), seguida de sonolência, decorrente da administração rápida.
Solução injetável via intramuscular
A injeção intramuscular de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) deve ser aplicada lentamente e não deve ser misturada com
outros medicamentos na mesma seringa. Não deve ser administrada em altas doses, ou por períodos prolongados, sem o controle de um
médico.
Devido ao risco potencial de reações cardiovasculares severas, incluindo parada cardíaca, as soluções injetáveis devem ser utilizadas
somente em locais que possuem equipamento de ressuscitação.
Uso em adultos
1 ampola a cada 8 horas, via intramuscular ou intravenosa.
Exame radiológico do trato gastrintestinal
1 a 2 ampolas, via intramuscular ou intravenosa, 10 minutos antes do início do exame.
Não há estudos dos efeitos de Aristopramida® (cloridrato de metoclopramida) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por
segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa ou intramuscular.
Populações especiais
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar a agir
antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia.
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a
porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com "clearance" de creatinina inferior a 40
mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições
de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.
Blau Farmacêutica S/A.
Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso
As seguintes reações, algumas vezes associadas, ocorrem mais frequentemente quando altas doses são usadas:
• Sintomas extrapiramidais: discinesia e distonia agudas, síndrome parkinsoniana, acatisia, mesmo após administração de dose única,
principalmente em crianças, e adultos jovens (vide Advertências e Precauções).
• Tonturas, diminuição do nível de consciência, confusão e alucinação.
Outras reações podem ocorrer:
• Discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes idosos (vide Advertências e Precauções).
• Convulsões.
• Síndrome neuroléptica maligna.
• Depressão.
Distúrbio gastrintestinal
Diarreia.
Distúrbios no sistema linfático e sanguíneo
Metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência do NADH citocromo b5 redutase, principalmente em neonatos (vide
Advertências e Precauções).
Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos libertadores de enxofre.
Distúrbios endócrinos
Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
Distúrbios gerais ou no local da administração
• Reações alérgicas incluindo anafilaxia.
• Astenia.
Distúrbios vasculares e cardíacos
• Hipotensão especialmente com a formulação intravenosa.
• Bradicardia, bloqueio cardíaco particularmente com a formulação intravenosa.
• Parada cardíaca, ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente a bradicardia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.