Bula do Artesunato + Mefloquina Farmanguinhos produzido pelo laboratorio Fundação Oswaldo Cruz
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Antimalárico
Nome do produto: Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina
Nome genérico: artesunato e cloridrato de mefloquina
APRESENTAÇÕES:
Comprimidos revestidos de Artesunato + Mefloquina (25 + 50) mg ou (100 + 200) mg em cartelas contendo 3 ou 6
comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 MESES
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
artesunato .................................................. 25 mg
cloridrato de mefloquina ............................ 55 mg (correspondente a 50 mg de mefloquina base)
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido revestido.
Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, opadry white(hidroxipropil
metilcelulose, dióxido de titânio, polietilenoglicol e polisorbato 80), corante azul laca FDC 2.
artesunato ....................................... 100 mg
cloridrato de mefloquina ....................220 mg (correspondente a 200 mg de mefloquina base)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1.PARA QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina é indicado para o tratamento de malária aguda, sem complicações, causada
pelo Plasmodium falciparum. É indicado tanto para a monoinfecção por P. falciparum, como para infecções mistas por
Plasmodium vivax (com tratamento subsequente de suas formas hipnozoitas).
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina contém a combinação de duas substâncias ativas, artesunato e mefloquina.
O artesunato pertence a um grupo de substâncias conhecidas como derivados da artemisinina; a mefloquina é um
análogo do conhecido composto antimalárico, quinino. Ambos compostos são ativos contra malária não-complicada
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causada por P. falciparum, assim como na co-infecção com P. vivax. Este medicamento leva em média cerca de uma
hora para início de sua ação farmacológica.
Contra-indicações
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não é recomendado para tratamento em crianças com menos de 6 meses de
idade e/ou pesando menos que 5kg (veja POSOLOGIA).
A malária falciparum é uma doença grave, principalmente em viajantes, gestantes, crianças e naqueles com pouca ou
nenhuma imunidade. Em caso de risco de morte do paciente, se existirem alternativas limitadas de medicamentos
eficazes contra a malária, Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina deve ser considerado como opção terapêutica
mesmo na presença de contra-indicações.
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não deve ser administrado a pacientes com:
• histórico de terapia recente com halofantrina;
• histórico de doença psiquiátrica (depressão, distúrbio afetivo bipolar, neurose de ansiedade grave) – a mefloquina
pode precipitar ou exacerbar esses distúrbios;
• epilepsia - mefloquina pode aumentar o risco de convulsões;
• hipersensibilidade conhecida à mefloquina, ou compostos relacionados tais como a quinina;
• hipersensibilidade conhecida ao artesunato e outras artemisininas.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 6 meses.
Este medicamento é contra-indicado para uso por gestantes no primeiro trimestre de gravidez.
Advertências
Em caso de risco de morte do paciente, se existirem alternativas limitadas de medicamentos eficazes contra a malária,
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina deve ser considerado como opção terapêutica mesmo na presença de
contra-indicações.
Precauções
Indivíduos que utilizem Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina para o tratamento de malária devem receber o
tratamento completo, assegurando-se a repetição de doses em caso de vômito (veja COMO DEVO USAR ESTE
MEDICAMENTO?).
O tratamento e profilaxia com mefloquina foram associados, em raras instâncias, a distúrbios de condução cardíaca
clinicamente significativos. Deve haver cautela ao usar Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina em pacientes com
alteração de condução cardíaca subjacente e distúrbios arrítmicos (irregularidade e desigualdade das contrações
cardíacas) conhecidos.
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Gravidez e lactação
Mulheres grávidas com malária sintomática aguda é um grupo de alto risco e devem receber medicamentos
antimaláricos eficazes. A malária na gravidez está associada com baixo peso ao nascimento, anemia aumentada e, em
áreas de baixa transmissão, a um maior risco de malária grave com consequente aumento da mortalidade materna e
fetal.
Os derivados da artemisinina podem ser usados no segundo e terceiro trimestres de gravidez, mas não devem ser usados
no primeiro trimestre até que mais informações se tornem disponíveis. É importante ressaltar, no entanto, que o
tratamento efetivo antimalárico não deve ser postergado em mulheres grávidas.
Uso durante a lactação: como a mefloquina está presente no leite materno, Farmanguinhos Artesunato +
Mefloquina não deve ser administrado a mães em aleitamento ou então a amamentação deve ser interrompida durante
o tratamento.
Uso durante a gravidez(Categoria de risco D) : este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Efeito na Capacidade de dirigir e operação de máquinas
Pelo fato da mefloquina ter causado tonteira e grave vertigem, pacientes que apresentem estes efeitos colaterais durante
o tratamento ou em que tais efeitos persistam após o tratamento com Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não
devem dirigir, operar máquinas ou realizar tarefas que exijam um alto grau de destreza psicomotora e/ou manual.
Interações Medicamentosas
Alimentos
Não há dados clínicos em pacientes sobre o efeito de alimentos na ação da mefloquina quando administrada em
combinação com o artesunato.
Medicamentos Antimaláricos
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não deve ser administrado juntamente com halofantrina. Deve ser
administrado três semanas após a halofantrina, para permitir tempo suficiente para eliminação da halofantrina. Se
halofantrina for prescrita para pacientes que tenham recentemente tomado Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina,
é sugerido um intervalo de três meses.
Uso concomitante da mefloquina com cloroquina ou quinino pode aumentar o risco de convulsões, existindo a
possibilidade deste risco aumentado também se aplicar aos comprimidos de Farmanguinhos Artesunato +
Mefloquina.
O tratamento antimalárico com vários tipos de medicamentos, entre os quais Farmanguinhos Artesunato +
Mefloquina, resulta em uma lentificação da freqüência cardíaca relacionada à resolução do processo febril. Pacientes
que estejam tomando drogas que reduzem a freqüência cardíaca, por exemplo, digoxina, β-bloqueadores, verapamil,
diltiazem, ivabradina podem ter uma resposta cardiovascular enfraquecida e um pulso basal mais lento comparado a
indivíduos normais após a cura da malária.
Agentes antimicrobianos (exceto os antimaláricos)
Concentrações de mefloquina são aumentadas com a co-administração de ampicilina e tetraciclina. As concentrações de
mefloquina são reduzidas com o uso concomitante com rifampicina.
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Há um relato isolado de risco aumentado de arritmia ventricular com o uso concomitante de mefloquina e uma nova
quinolona, moxifloxacina.
Anticonvulsivantes
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não deve ser administrado a pacientes epiléticos. No entanto, se não houver
outra escolha, profissionais de saúde devem estar cientes de que a mefloquina reduz os níveis plasmáticos de
anticonvulsivantes (por exemplo carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, ácido valpróico). Ajuste de dose do tratamento
anticonvulsivo pode ser necessário com a administração de comprimidos de Farmanguinhos Artesunato +
Vacinas
A mefloquina pode causar atenuação da vacina oral de febre tifóide (Ty21). Especialistas recomendam a conclusão do
curso de vacinação para febre tifóide antes de iniciar a profilaxia com a mefloquina, com intervalos de tempo variando
em um máximo de uma semana.
O início de tratamento por malária falciparum com Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina não deve ser atrasado,
mesmo se o curso da vacina oral de febre tifóide não tenha sido terminado.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Este medicamento deve ser conservado em sua embalagem original em temperatura ambiente (15 a 30°C),
protegido da luz e umidade.
Armazenado nestas condições o medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de
validade.
Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto Físico
Os comprimidos revestidos de Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina são redondos, lisos, biconvexos e de cor
azul.
Características Organolépticas
Os comprimidos não possuem sabor ou odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
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Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina deve ser administrado por via oral.
Posologia
Dose recomendada
A dose de Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina se baseia em quatro categorias de idade-peso (Tabela 1). Para
uma determinada categoria de dose, a dose efetiva mg/kg dada, será a melhor aproximação da dose-alvo de cada
medicamento (4 mg/kg para artesunato e 8 mg/kg para mefloquina, correspondendo à dose total de 12 mg/kg e 24
mg/kg, respectivamente).
Tabela 1. Dose recomendada de artesunato e mefloquina para um tratamento de 3 dias, de acordo com quatro
categorias de peso e idade:
Peso (Kg) Idade Dose recomendada por 3 dias
5 a < 9 kg 6 -11 meses 1 comprimido de (25+50) mg em dose única diária
9 a < 18 kg 1-6 anos 2 comprimidos de (25+50) mg em dose única diária
18 a 29 kg 7 –12 anos 1 comprimido de (100+200) mg em dose única diária
≥ 30 kg 12 anos e acima 2 comprimidos de (100+200) mg em dose única diária
No caso de haver possibilidade de pesar o paciente (adulto ou criança), a dose calculada por peso deve ser utilizada.
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina (25+50) mg não é recomendado para tratamento em crianças com menos
de 6 meses de idade e/ou pesando menos que 5kg. Em pacientes nos extremos de peso para suas faixas etárias (em caso
de desnutrição ou obesidade), a dose deve ser ajustada com base no peso do paciente. Em pacientes adultos pesando
mais de 80 kg, deve ser prescrita a dose de três comprimidos de maior potência diariamente por três dias e aconselhar ao
paciente a retornar se não houver melhora clínica dentro das primeiras 48 a 72 horas.
No curso de um tratamento completo, se não houver melhora dentro de 48 –72 horas o paciente deve ser reavaliado.
Se ocorrer vômito dentro de 30 minutos da administração do medicamento, uma dose completa de Farmanguinhos
Artesunato + Mefloquina deve ser admnistrada. Em caso de vômito após 1 hora da dosagem, meia dose de
Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina deve ser administrada.
Instruções de uso
Você deve tomar os comprimidos Farmanguinhos Artesunato + Mefloquina inteiros com um pouco de líquido.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.
O uso inadequado do medicamento pode mascarar ou agravar sintomas.
Consulte um clínico regularmente. Ele avaliará corretamente a evolução do tratamento. Siga corretamente suas
orientações.
Se você esquecer de tomar o medicamento, tome-o assim que puder. Se estiver quase na hora da dose seguinte, esperar
até este horário para usar o medicamento e pule a antiga dose.
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Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-
dentista.
Os eventos adversos mais frequentemente relatados ocorreram geralmente dentro dos primeiros 28 dias após início do
tratamento, nas categorias de “Distúrbios do Sistema Nervoso” e “Distúrbios Gastrointestinais”. Os eventos adversos
mais comumente relatados são: tonteira, distúrbio do sono e vômitos. Geralmente eles são leves e descritos como sendo
relativamente breves em duração.
Os seguintes eventos adversos foram relatados durante estudos clínicos em pacientes com malária aguda e não
complicada por P. falciparum, e foram considerados pelo menos possivelmente relacionados com o tratamento com a
co-formulação artesunato-mefloquina. As frequências de eventos adversos relacionados ao tratamento foram
classificadas como muito frequente (>10% dos pacientes), frequente (entre 1 e 10% dos pacientes), infrequente (entre
0,1% e 1% dos pacientes), raro (entre 0,01% e 0,1% dos pacientes) e muito raro (menos que 0.01% dos pacientes),
incluindo relatos isolados.
Tabela 2: Eventos adversos em estudos clínicos:
Distúrbios gastrintestinais
Muito frequente Vômito
Frequente Náusea, dor abdominal, diarréia
Distúrbios do sistema nervoso
Muito frequente Tonteira
Frequente Dor de cabeça
Distúrbios psiquiátricos
Muito frequente Distúrbio do sono
Infrequente Alucinação (visual)
Distúrbios do metabolismo e da nutrição
Frequente Anorexia
Distúrbios gerais e condições de local de
administração
Frequente Fadiga
Distúrbios cardíacos
Frequente Palpitações
Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conectivo
Frequente Mialgia, artralgia
Distúrbios do ouvido e labirinto
Frequente Diminuição da audição
Infecções e infestações
Frequente Recrudescência de malária
Distúrbios hepatobiliares
Comum Hiperbilirrubinemia
Infrequente Hepatite
Distúrbios oculares
Infrequente Visão turva, perturbação visual
Distúrbios de pele e subcutâneos
Infrequente Prurido
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Na literatura médica, outros eventos adversos relatados com artesunato em combinações com mefloquina, incluem
fraqueza, urticária/erupção cutânea, calafrios, tremor, confusão e dormência. Graves efeitos adversos neuropsiquiátricos
(surtos, síndrome depressiva, psicose aguda) e hemoglobinúria foram relatados raramente.
Atenção: este produto é um medicamento que possui nova associação no país e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer
eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Neste caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
CASO OBSERVE QUALQUER EVENTO ADVERSO, COMUNIQUE AO SEU MÉDICO E SOLICITE QUE
ENTRE EM CONTATO COM NOSSO SERVIÇO DE ATENDIMENTO AO CIDADÃO. SUA INFORMAÇÃO É
MUITO IMPORTANTE PARA QUE A QUALIDADE E O USO RACIONAL DESTE MEDICAMENTO SEJAM
MANTIDOS.
MEDICAMENTO?
Em caso de superdose, os eventos adversos mais frequentes descritos anteriormente podem ser mais pronunciados;
sintomas cardíacos, hepáticos e neurológicos foram relatados em tais casos. Pacientes devem ser monitorados
cuidadosamente por ao menos 24 horas, portanto, procure seu médico imediatamente.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.