Bula do B-Tablock para o Profissional

B-Tablock®

LATINOFARMA INDÚSTRIAS FARMACÊUTICAS LTDA.

Solução Oftálmica Estéril

cloridrato de levobunolol 5 mg/mL

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COLÍRIO

cloridrato de levobunolol 0,5%

MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA

APRESENTAÇÕES

Frasco plástico conta-gotas contendo 5 mL ou 10 mL de solução oftálmica estéril de cloridrato de

levobunolol (5 mg/mL) .

VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA OCULAR

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada mL (26 gotas) contém: 5 mg de cloridrato de levobunolol (0,192 mg/gota).

Veículo: fosfato de sódio dibásico heptaidratado, ácido cítrico, edetado dissódico diidratado,

metabissulfito de sódio, cloreto de sódio, hietelose, povidona, cloreto de benzalcônio, ácido

clorídrico/hidróxido de sódio e água purificada q.s.p.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

B-TABLOCK®

é indicado para o controle da pressão intraocular em glaucoma crônico de ângulo aberto e

hipertensão ocular.

Estudos clínicos controlados, com duração variando de 3 meses a um ano, demonstraram que cloridrato

de levobunolol 0,5% foi efetivo na redução da PIO quando administrado topicamente, duas vezes ao dia.

A média dos valores iniciais da diminuição da pressão intraocular, foi entre 6,81 e 8,98 mmHg com

cloridrato de levobunolol 0,5%. Não foram observados efeitos significativos sobre o tamanho da pupila,

produção de lágrima ou sensibilidade corneana. Nas concentrações testadas, o levobunolol, quando

administrado topicamente, diminuiu, em alguns pacientes, o batimento cardíaco e a pressão sanguínea. A

diminuição da PIO foi mantida durante a realização desses estudos.

O levobunolol é um betabloqueador não cardioseletivo, atuando nos receptores beta 1 e beta 2. O

levobunolol é 60 vezes mais potente de que seu isômero dextro em sua atividade betabloqueadora. A fim

de se obter o nível mais elevado do potencial betabloqueador, sem elevar o potencial da depressão no

miocárdio, é utilizado o levo-isômero levobunolol. O levobunolol não apresenta atividade local anestésica

(estabilizador de membrana) ou atividade simpático-mimética intrínseca.

B-TABLOCK®

quando instilado no olho diminui a pressão intraocular elevada bem como a pressão

intraocular normal, acompanhada ou não de glaucoma. A pressão intraocular elevada apresenta um fator

de risco maior na patogênese da perda de campo visual dos glaucomatosos. Quanto maior o nível da

pressão intraocular, maior a probabilidade de dano no nervo ótico e de perda do campo visual.

O início da ação, com uma gota de cloridrato de levobunolol 0,5% pode ser detectado após uma hora do

início do tratamento, e o efeito máximo pode ser observado entre 2 e 6 horas. Uma significante

diminuição da pressão intraocular pode ser mantida por 24 horas com uma dose única. Estudos

acompanhados durante um período superior a um ano, demonstraram a manutenção do efeito hipotensor

do produto.

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O exato mecanismo de ação do levobunolol na redução da pressão intraocular não é conhecido. Em

contraste com os agentes colinérgicos, conhecidos por produzirem miose, cloridrato de levobunolol 0,5%

reduz a pressão intraocular com pequeno ou nenhum efeito sobre o tamanho da pupila. A visão turva e a

cegueira noturna, frequentemente associadas com os mióticos, não devem ser esperadas com o uso do

produto. Os pacientes portadores de cataratas não apresentaram uma diminuição ainda maior da visão

causada pela constrição pupilar.

B-TABLOCK®

é contraindicado para pacientes que apresentam alergia a qualquer um dos componentes

da sua fórmula.

é contraindicado para pessoas que apresentam doença pulmonar obstrutiva crônica grave,

broncoespasmo, incluindo asma brônquica ou com história de asma brônquica, insuficiência cardíaca

congestiva não controlada, bloqueio atrioventricular de segundo e terceiro grau não controlado por marca-

passo, bradicardia sinusal, síndrome do nódulo sinusal (incluindo bloqueio nodal sinoatrial) e choque

cardiogênico.

B-TABLOCK®

é de uso tópico ocular.

Como outras drogas oftálmicas administradas topicamente, B-TABLOCK®

pode ser absorvido

sistemicamente. As mesmas reações adversas encontradas com a administração sistêmica de agentes

bloqueadores beta-adrenérgicos podem ocorrer com a administração tópica. Por exemplo, tem sido

relatadas reações cardíacas e reações respiratórias graves, incluindo, raramente, morte devido a

broncoespasmo ou associada com insuficiência cardíaca.

Desordens cardíacas: B-TABLOCK®

deve ser utilizado com cautela em pacientes com doenças

cardiovasculares (por exemplo, doenças coronarianas, angina de Prinzmetal e falência cardíaca) e

hipotensão. Pacientes com história de doenças cardíacas graves devem ser observados quanto a sinais de

piora dessas doenças.

Desordens vasculares: pacientes com doenças vasculares periféricas graves (por exemplo, fenômeno de

Raynald’s) devem ser tratados com cautela.

Doença pulmonar obstrutiva crônica: pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica de grau leve ou

moderado, em geral não devem receber produtos contendo betabloqueadores, incluindo levobunolol.

Entretanto, caso seja necessário, deve ser administrado com cautela nestes pacientes.

Anafilaxia: Durante o tratamento com betabloqueadores, os pacientes com história de atopia ou história

de grave reação anafilática a uma variedade de alérgenos podem não responder à dose usual de adrenalina

usada para tratar reações anafiláticas. Tais pacientes podem não responder à doses usuais de epinefrina

utilizada para tratamento de reações anafiláticas.

Hipertireoidismo: Os betabloqueadores também podem mascarar os sinais clínicos (exemplo, taquicardia)

de hipertireoidismo.

Desordens da córnea: betabloqueadores oftálmicos podem induzir a secura dos olhos. Pacientes com

doenças na córnea devem ser tratados com cautela.

Descolamento da coroide: descolamento da coroide após procedimentos de filtração foi relatado com a

administração de terapia supressora de humor aquoso (por exemplo, timolol).

Outros agentes betabloqueadores: deve-se ter cautela quando utilizado concomitantemente com agentes

beta-adrenérgicos sistêmicos devido ao potencial para ocorrência de efeitos aditivos ao bloqueio

sistêmico. A resposta destes pacientes deve ser observada de perto. Não é recomendado o uso de dois

agentes beta-adrenérgicos.

Anestesia cirúrgica: levobunolol pode prejudicar taquicardia compensatória e aumentar o risco de

hipotensão quando utilizado em conjunto com agentes anestésicos. O anestesista deve ser informado caso

o paciente esteja fazendo uso de B-TABLOCK®

.

contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo

sintomas anafiláticos e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves em pacientes suscetíveis.

A prevalência global da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente

baixa. Sensibilidade ao sulfito é visto com mais frequência em pacientes asmáticos.

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Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez: C (FDA - USA).

Não existem dados suficientes sobre a utilização de B-TABLOCK®

em mulheres grávidas e por isso não

deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja claramente necessário.

Quando betabloqueadores foram administrados por via oral, estudos epidemiológicos não revelaram

efeitos de malformação, contudo demonstraram um risco para atraso do crescimento intrauterino. Além

disso, quando administrados até o momento do parto, foram observados sinais e sintomas de betabloqueio

no recém-nascido (por exemplo, bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia). Nestes

casos, o recém-nascido deve ser cuidadosamente monitorado durante os primeiros dias de vida. Estudos

com levobunolol em animais revelaram toxicidade reprodutiva após a administração de doses

significativamente maiores do que seria utilizado na prática clínica.

Caso o tratamento com levobunolol durante a lactação seja considerado necessário para o benefício da

mãe, a decisão de descontinuar a amamentação deve ser levada em consideração.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

Não foram estabelecidos os padrões de segurança e eficácia em crianças.

Pacientes idosos

Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia em pacientes idosos e mais jovens.

Pacientes com diabetes mellitus

Os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução em pacientes sujeitos

à hipoglicemia espontânea ou pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes lábil) que estão

recebendo insulina ou medicação oral hipoglicemiante. Os agentes bloqueadores dos receptores beta

adrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia aguda.

Pacientes que utilizam lentes de contato

não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois

o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os

pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15

minutos para recolocá-las após a administração de B-TABLOCK®

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

pode causar visão borrada transitória, fadiga e/ou sonolência, o que pode diminuir a

habilidade de dirigir ou operar máquinas. O paciente deve esperar até a melhora destes sintomas antes de

Não foram realizados estudos específicos de interação medicamentosa com levobunolol.

Pacientes que estão recebendo agentes betabloqueadores sistêmicos e B-TABLOCK®

devem ser

observados para a ocorrência de potenciais efeitos aditivos com betabloqueadores, pressão intraocular e

sistêmica.

Há potencial para efeitos aditivos resultando em hipotensão, e/ou bradicardia quando B-TABLOCK®

é

administrado concomitantemente com bloqueadores de canais de cálcio oral, agentes betabloqueadores,

antiarrítmicos (incluindo amiodarona) glicosídeos digitálicos ou parasimpatomiméticos.

Embora o levobunolol tenha pouco efeito no tamanho da pupila, tem sido reportada ocasionalmente a

ocorrência de midríase quando o levobunolol é utilizado com agentes midriáticos, como adrenalina.

Betabloqueadores podem aumentar o efeito hipoglicêmico de agentes antidiabéticos. Betabloqueadores

podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia.

O uso concomitante de um betabloqueador com drogas anestésicas pode atenuar a taquicardia

compensatória e aumentar o risco de hipotensão. Portanto, o anestesista deve ser informado se o paciente

está utilizando B-TABLOCK®

.

B-TABLOCK®

deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

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O prazo de validade é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após aberto, válido por 120 dias.

é uma solução estéril límpida, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), uma ou duas vezes ao dia, ou a critério médico.

Assim como qualquer instilação ocular, para reduzir a possibilidade de absorção sistêmica, é

recomendável comprimir o saco lacrimal no canto medial por um minuto. Este procedimento deve ser

realizado imediatamente após a instilação de cada gota.

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de B-

TABLOCK®

.

Reação muito comum (> 1/10): irritação ocular e dor ocular.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): blefarite e conjuntivite.

Experiência pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram identificadas durante a experiência pós-comercialização com o uso

de B-TABLOCK®

: hiperemia ocular/conjuntival, conjuntivite alérgica, diminuição do reflexo corneal,

secreção ocular, edema ocular/palpebral, prurido ocular/palpebral, iridociclite, ceratite, aumento do

lacrimejamento, ceratite puntacta; visão borrada; edema facial, fadiga/astenia; confusão, tontura, dor de

cabeça, insônia, letargia, sonolência; depressão; bloqueio atrioventricular, bradicardia, palpitação,

síncope; hipotensão, fenômeno de Raynald; asma, dispnéia, desconforto nasal, irritação da garganta;

náuseas; dermatite de contato (incluindo dermatite de contato alérgica), eritema palpebral, eczema

palpebral, queratose liquenóide, prurido, rash, esfoliação da pele e urticária.

Outras reações adversas

Têm sido relatadas as seguintes reações adversas adicionais com o uso oftálmico de agentes

betabloqueadores e podem potencialmente ocorrer com B-TABLOCK®

:

Reações oculares: descolamento da coroide após procedimentos de filtração, erosão da córnea,

diminuição da sensibilidade da córnea, diplopia, secura ocular, ptose; anafilaxia, reações alérgicas

incluindo angioedema; hipoglicemia; insônia, perda da memória, nervosismo, pesadelos; isquemia

cerebral, acidente vascular cerebral, aumento dos sinais e sintomas da miastenia gravis, parestesia;

arritmia, bloqueio cardíaco, falência cardíaca, dor no peito, falência cardíaca congestiva, edema; mãos e

pés frios; broncoespasmo, tosse, insuficiência respiratória (predominantemente em pacientes com doença

broncoespástica pré-existente), falta de ar; dor abdominal superior, diarréia, disgeusia, boca seca,

dispepsia, vômito; alopecia, rash psoriaseforme ou exarcebação da psoríase; artropatia, mialgia;

diminuição da libido, disfunção sexual e sede.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.