Bula do Betametasona para o Profissional

betametasona  

Medley Indústria Farmacêutica Ltda. 

elixir 

0,1 mg/mL 

betametasona

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÃO

Elixir de 0,1 mg/mL: frasco com 120 mL + copo-medida de 10 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL de elixir contém:

betametasona ........................................................................................... 0,1mg

veículo q.s.p ............................................................................................ 1 mL

(ácido cítrico, álcool etílico, aroma de cereja, aroma de laranja, benzoato de sódio, cloreto de sódio,

corante amarelo crepúsculo, propilenoglicol, sacarose, sorbitol, água purificada)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

A betametasona serve para várias doenças das glândulas; dos ossos e músculos; do colágeno; da pele;

alérgicas; dos olhos; respiratórias; do sangue; em mucosas e outras doenças sensíveis ao tratamento com

corticoides (substâncias usadas como anti-inflamatórios). Você deve usar a betametasona juntamente com

os outros medicamentos prescritos pelo seu médico, e não em substituição a eles.

Cohen publicou um estudo aberto sobre a eficácia da betametasona no tratamento de 141 pacientes com

doenças respiratórias e dermatológicas de origem alérgica (rinite alérgica, 48; dermatite, 32; asma, 31;

sinusite, 11; inflamação tubo-timpânica, 10; pólipos nasais, 12; edema angioneurótico, 40). O tempo

médio de tratamento foi de 14 dias, e a dose inicial foi de 2 à 2,5mg/dia nos adultos e aproximadamente

0,5mg/dia nas crianças (dose ajustada por peso). A taxa de resposta foi considerada ótima, com 97% dos

pacientes apresentando melhora dentro de 1 semana de tratamento, e destes, 16% em 3 dias ou menos.

Apenas 3% dos pacientes apresentaram eventos adversos (desconforto gástrico, edema facial e edema de

mãos).1

Frankel e cols. trataram 107 adultos e crianças com doenças alérgicas cutâneas e respiratórias (rinite

atópica sazonal, 14; asma intermitente, 34; rinite alérgica perene, 4; asma persistente, 30; asma com

enfisema 12; dermatite atópica, 8; urticária e/ou angioedema, 5) com betametasona. A dose inicial foi de

2,4-3,6mg/dia, a qual foi reduzida rapidamente até a dose de manutenção. Respostas excelentes foram

observadas em 100% dos casos de rinites sazonais e perenes, tanto em adultos quanto em crianças. A

resposta nos pacientes asmáticos também foi excelente ou satisfatória em todos pacientes, exceto o

subgrupo de adultos com asma e enfisema, na qual a resposta foi razoável em 89% e ruim em 11%. As

taxas de resposta excelente nos pacientes com dermatite atópica e urticária/angioedema foram de 87,5% e

100%, respectivamente. A incidência de eventos adversos (aumento de apetite, ganho de peso, edema,

alterações psiquiátricas) foi baixa (3,7%).2

Rubin e cols. realizaram um estudo aberto no qual 89 pacientes (incluindo 14 crianças com idade entre 20

meses e 12 anos) com doenças alérgicas foram tratados com betametasona. As indicações para o

tratamento incluíam doenças respiratórias (asma, 25; rinite alérgica, 19) e dermatológicas (dermatite

atópica, 14; pólipo nasal, 8; urticária/angioedema, 5). A dose inicial foi determinada pela gravidade da

doença, e para as crianças, pelo peso e idade. Em geral, os adultos começaram com 2,4mg/dia por dois

dias, reduzindo para 1,8mg por mais dois dias e depois por 0,6mg por mais dois dias. A taxa de resposta

foi considerada excelente em 66,3% dos casos, moderada em 30,3% e regular em 3,4%; não houve

ausência de resposta em nenhum caso. Não se observaram eventos adversos ou alteração de exames

laboratoriais nestes pacientes.3

Referências Bibliográficas:

1. Cohen AI. La betametasona en el tratamiento de 141 pacientes alergicos. Antibiotics and

Chemotherapy. 1962; 12:91-6.

2. Frankel DB, Aaronson AL, Ehrlich, NJ. Treatment of allergic patients with betamethasone. Annals

of Allergy. 1962; 20:649-56.

3. Rubin SS. Treatment of allergic diseases with betamethasone. J Ind State Med Assoc. 1964;

57(11):1241-3.

Enquanto os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteroides são bem conhecidos, os

mecanismos de ação exatos ainda não estão perfeitamente estabelecidos. As ações predominantes dos

corticosteroides, naturais e sintéticos, determinam sua classificação em glicocorticoides e/ ou

mineralocorticoides. Em doses farmacológicas, os glicocorticoides naturais (cortisona e hidrocortisona) e

seus análogos sintéticos, tais como a betametasona, são usados principalmente por seus efeitos anti-

inflamatórios e/ou imunossupressores.

A betametasona não tem atividade mineralocorticoide significativa, e é, portanto, inadequada como único

agente para o tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal primária.

Os análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a betametasona, são efetivos quando ingeridos por via

oral. As concentrações plasmáticas de betametasona atingem pico plasmático em 2 horas após

administração oral, diminuindo gradualmente as concentrações durante 24 horas. Níveis plasmáticos de

betametasona foram registrados após 20 minutos da administração. A meia vida de eliminação plasmática

da betametasona após uma única dose oral varia de 180 a 220 minutos até mais de 300 minutos.

Os glicocorticoides naturais e sintéticos, incluindo a betametasona, são metabolizados no fígado. Em

pacientes com doença hepática, a eliminação da betametasona é mais lenta do que em pacientes

saudáveis.

Aparentemente, os níveis biologicamente efetivos dos corticosteroides têm mais relação com o

corticosteroide livre do que com a concentração plasmática total dos corticosteroides.

Nenhuma relação específica foi demonstrada entre as concentrações plasmáticas de corticosteroide (total

ou livre) e os efeitos terapêuticos, já que os efeitos farmacodinâmicos dos corticosteroides geralmente

persistem além do período onde há concentrações plasmáticas mensuráveis. Enquanto a meia vida

plasmática da betametasona é maior ou igual a 300 minutos, a meia vida biológica é de 36 a 54 horas.

Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticosteroides têm sido

determinadas por ensaios essencialmente empíricos.

Estudos no homem mostram que a atividade glicocorticoide da betametasona é de dez a quinze vezes

maior do que a da prednisona. Vantagens significativas sobre outros corticosteroides são obtidas pelas

atividades anti-inflamatória, antialérgica e antirreumática aumentadas da betametasona. Em crianças,

obtém-se controle surpreendente da asma severa e intratável. Em afecções dermatológicas agudas, e

exacerbações agudas de afecções dermatológicas crônicas, uma melhora rápida é frequentemente

observada após o início do tratamento com betametasona. Previamente, um alívio equivalente requeria

altas doses intravenosas de corticosteroides. Na artrite reumatoide e afecções musculoesqueléticas

associadas, o alívio das dores articulares, rigidez, inchaço e amolecimento são normalmente evidentes

dentro de 24 a 48 horas após o início do tratamento. Isto é normalmente acompanhado por uma sensação

de bem estar e aumento do apetite.

A diminuição da elevada taxa de sedimentação e temperatura e o abrandamento das manifestações

articulares e na pele são notados após o tratamento com betametasona em pacientes com lúpus

eritematoso sistêmico.

Nas doses terapêuticas usuais de betametasona raramente ocorre retenção de sódio ou água ou perda

excessiva de potássio. Assim, pode normalmente ser administrado sem a restrição de sódio ou

suplementação de potássio na dieta.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com infecções sistêmicas por fungos, em pacientes com

hipersensibilidade a betametasona, a outros corticosteroides ou qualquer componente deste produto.

Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem ocorrer durante

seu uso. Quando os corticosteroides são usados, pode ocorrer diminuição da resistência e incapacidade

em localizar a infecção.

O efeito corticosteroide encontra-se potencializado nos pacientes com hipotireoidismo ou cirrose.

Problemas psicológicos podem aparecer na terapia com corticosteroides e pode agravar quadros prévios

de instabilidade emocional ou tendências psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em colite ulcerativa inespecífica, se houver

probabilidade iminente de perfuração, abscessos ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomoses

intestinais recentes; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose e

miastenia gravis.

O uso prolongado de corticosteroides pode causar catarata subcapsular posterior (principalmente em

crianças), glaucoma com possibilidade de dano no nervo óptico e ativação de infecções oculares

secundárias por fungos e vírus.

Doses médias e elevadas de corticosteroides podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e

água; e aumento da excreção de potássio. Estes efeitos são observados com menor frequência com

derivados sintéticos, exceto quando usados em altas doses. Deve-se considerar uma dieta de restrição de

sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

A corticoterapia na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose fulminante ou

disseminada, nos quais corticosteroide é associado a esquema antituberculoso adequado. Se houver

prescrição de corticosteroides para pacientes com tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, torna-

se necessária observação criteriosa para o risco de reativação da doença. Em tratamentos prolongados

com corticosteroides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia. Se a rifampicina for usada na terapia

quimioprofilática, seu efeito de aumento da depuração hepática dos corticosteroides deve ser considerado.

Pode ser necessário ajuste de dose do corticosteroide.

Deve-se utilizar a menor dose possível de corticosteroide para controlar a doença sob tratamento. Quando

for possível uma diminuição da dose, esta deverá ser gradual.

O tratamento com corticosteroides pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides em alguns

pacientes.

Poderá ocorrer insuficiência adrenal secundária, de origem medicamentosa, quando houver retirada rápida

do corticosteroide, podendo ser minimizada mediante a redução gradativa da dose. Esta insuficiência

relativa pode persistir por meses após a descontinuação da terapia. Portanto, caso ocorra estresse durante

este período, a corticoterapia deve ser reinstituída. Se o paciente já se encontra sob este tratamento, pode

haver necessidade de elevação da dose.

Recomenda-se precaução no uso de corticosteroides em pacientes com herpes simples ocular, devido ao

risco de perfuração de córnea.

Durante a corticoterapia, os pacientes não deverão ser vacinados contra varicela. Outras formas de

imunização também não deverão ser realizadas, especialmente quando em uso de altas doses de

corticosteroides, devido ao risco de complicações neurológicas e deficiência na resposta imunológica.

Entretanto, os processos de imunização podem ser realizados nos pacientes que estão fazendo uso de

corticosteroides como terapia substitutiva, por exemplo na doença de Addison.

Pacientes que estejam fazendo uso de doses imunossupressoras de corticosteroides devem ser alertados

para evitar exposição a varicela ou sarampo e, se expostos, devem procurar atendimento médico; aspecto

de particular importância em crianças.

Como as complicações das terapias glicocorticoides dependem da dose, do tipo e da duração do

tratamento, a relação risco/benefício deverá ser analisada para cada paciente.

A administração de corticosteroides pode prejudicar a média de crescimento e inibir a produção endógena

de corticosteroides em bebês e crianças. Portanto o crescimento e o desenvolvimento desses pacientes sob

terapia corticosteroide prolongada devem ser monitorados.

Deve-se aconselhar pacientes em terapia prolongada a evitar imunização devido à potencial

imunossupressão associada ao uso do medicamento.

Deve-se instruir os pacientes a relatar sinais/sintomas de hiperglicemia. A glicemia deve ser monitorada

atentamente.

Exames oftalmológicos devem ser realizados durante terapia prolongada. Os pacientes devem relatar

alterações de visão.

Uso em crianças

As crianças que utilizam betametasona ou outros corticosteroides por longo tempo devem ser

cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações adversas como: obesidade, retardo no

crescimento, redução da massa óssea e insuficiência adrenocortical secundária. As crianças tratadas com

corticosteroides são mais suscetíveis às infecções do que as crianças saudáveis. Varicela e sarampo, por

exemplo, podem apresentar consequências mais graves ou até mesmo fatais em crianças recebendo

tratamento com corticosteroides. Nestas crianças, ou em adultos que não tenham contraido estas doenças,

deve-se ter atenção especial para evitar essa exposição. Se ocorrer contato, o tratamento adequado deve

ser iniciado de imediato.

Gravidez e lactação

Não foram realizados estudos controlados sobre a reprodução humana com corticosteroides. O uso destes

fármacos durante a gravidez ou por mulheres em idade fértil requer a análise dos benefícios para a mãe e

o feto. Crianças nascidas de mães que receberam doses elevadas de corticosteroides durante a gravidez

devem ser cuidadosamente observados para sinais de hipoadrenalismo.

O uso profilático de corticosteroides após a 32ª semana de gestação ainda é discutível, devendo haver

criterioso julgamento médico quanto aos benefícios e riscos potenciais para a mãe e o feto.

As crianças, cujas mães receberam betametasona durante a gravidez, tiveram uma inibição transitória do

hormônio de crescimento fetal e provavelmente dos hormônios pituitários que regulam a produção de

corticosteroides pelas zonas definitiva e fetal da glândula adrenal fetal.

As mulheres que utilizaram corticosteroides durante a gestação devem ser observadas durante e após o

parto para algum sinal de insuficiência adrenal devido ao estresse do parto.

Recém - nascidos e crianças de pacientes que utilizaram corticosteroides na gravidez devem ser

examinados com cuidado pela possibilidade rara de ocorrência de catarata congênita.

Categoria de risco no primeiro, segundo e terceiro trimestres da gravidez – C

Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais

revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Os corticosteroides atravessam a barreira placentária e são excretados no leite materno.

Devido ao potencial de efeitos adversos indesejáveis da betametasona em lactentes, deve-se

considerar a descontinuação da amamentação ou do fármaco, levando em conta a importância do

fármaco para a mãe.

Uso em idosos

É recomendada cautela em pacientes idosos, pois eles são mais suscetíveis para apresentar reações

adversas.

Atenção diabéticos: contém Açúcar.

- Interação medicamento- medicamento:

O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode acelerar o metabolismo

corticosteroide, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Efeitos corticosteroides excessivos podem ocorrer em pacientes em tratamento concomitante com

estrogênios.

O uso de corticosteroide associado a diuréticos depletores de potássio pode intensificar a hipocalemia. O

uso de corticosteroides associado a glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou

intoxicação digitálica associada à hipocalemia.

Os corticosteroides podem aumentar a depleção de potássio causada pela anfotericina B. Em todos os

pacientes sob terapia com alguma dessas associações medicamentosas, a concentração de eletrólitos

plasmáticos, principalmente potássio, deve ser cuidadosamente monitorada.

O uso concomitante de corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos pode aumentar ou reduzir os

efeitos anticoagulantes, necessitando de ajuste posológico.

Os efeitos combinados de anti-inflamatórios não hormonais ou álcool com glicocorticoides podem

resultar em maior ocorrência ou aumento da gravidade da ulceração gastrintestinal.

Os corticosteroides podem reduzir as concentrações sanguíneas de salicilados. O ácido acetilsalicílico

deve ser utilizado com cuidado em associação com corticosteroides em paciente com

hipoprotrombinemia.

Quando os corticosteroides são administrados a diabéticos, podem ser necessários ajustes posológicos dos

medicamentos hipoglicemiantes orais e/ou insulina.

O tratamento glicocorticoide concomitante pode inibir a resposta à somatotropina. Doses de betametasona

em excesso de 300 a 450 mcg (0,3mg a 0,45mg) por metro quadrado de superfície corpórea por dia

devem ser evitada durante a administração de somatropina.

O uso concomitante de corticosteroide e vacinas pode ocasionar resposta inadequada à vacina.

Uso concomitante de corticosteroide e vacina contra rotavírus aumenta o risco de infecção pela vacina de

vírus vivo.

O uso concomitante com fluoroquinolonas pode aumentar o risco de ruptura de tendão.

O uso concomitante com carbamazepina ou priomidona pode reduzir a eficácia da betametasona. O uso

concomitante com contraceptivos pode aumentar o efeito dos corticoides.

O uso concomitante com alocurônio, atracúrio, cisatracúrio, mívacúrio, pancurônio, pipecurônio,

rucorônio ou vecurônio pode reduzir a eficácia desses medicamentos além de ocasionar fraqueza

muscular prolongada em miopatia.

- Interação medicamento–exame laboratorial:

Os corticosteroides podem alterar o teste do nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas, produzindo

resultados falso-negativos. Além disso, podem inibir a reatividade dos testes cutâneos e alterar as provas

de função hepática

Este medicamento deve ser mantido temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, alaranjada, com odor e sabor de laranja e

cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença específica,

na gravidade e na resposta do paciente.

Adulto: a dose inicial de betametasona elixir pode variar de 0,25 mg a 8 mg por dia, dependendo da

doença específica em tratamento. Caso a doença não melhore após certo tempo, procure seu médico

(Dose Máxima Diária é de 8 mg/dia).

Crianças: a dose inicial varia de 0,017 mg a 0,25 mg por kg de peso por dia. Ou 0,5 mg a 7,5 mg por

metro quadrado de superfície corporal. Dose Máxima Diária em uma criança de 20 kg, por exemplo, é de

5 mg/dia.

Após a obtenção de uma resposta satisfatória, seu médico irá gradativamente reduzir a dosagem até

atingir a dose de manutenção, que é a menor dose com resposta clínica adequada.

A dose diária total de manutenção deverá ser ingerida em uma única tomada, preferencialmente de

manhã.

Nunca pare subitamente o tratamento, a não ser que seu médico recomende. Se sua dose necessária for

reajustada, seu médico dará as instruções específicas.

As reações adversas de betametasona têm sido as mesmas relatadas para outros corticosteroides,

relacionadas tanto à dose quanto à duração do tratamento. Habitualmente essas reações podem ser

revertidas ou minimizadas por uma redução da dose, conduta esta geralmente melhor do que a interrupção

do tratamento com o fármaco. Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes

parâmetros:

Reação muito comum (>1/10).

Reação comum (>1/100 e <1/10).

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).

Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000).

Reação muito rara (<1/10.000).

As reações adversas de betametasona, de acordo com a frequência de ocorrência e o local de

acometimento, são:

Reações comuns

Sistema Nervoso Central: insônia; ansiedade.

Sistema gastrintestinal: dispepsia; aumento de apetite.

Organismo como um todo: aumento da incidência de infecções.

Reações incomuns

Pele: dificuldade de cicatrização.

Sistema endócrino: diabetes mellitus; síndrome de Cushing exógena.

Sistema musculoesquelético: osteoporose.

Sistema gastrintestinal: sangramento gastrintestinal.

Sistema geniturinário: hipocalemia; retenção de sódio e água; irregularidade menstrual.

Reações raras

Pele: hematomas; reação de hipersensibilidade; acne; estrias; urticária; sudorese excessiva; rash cutâneo;

hiperemia da face e pescoço após aplicação; sintomas e sinais no local de aplicação; hipertricose;

hipopigmentação cutânea.

Sistema Nervoso Central: depressão; convulsões; tontura; cefaleia; confusão mental; euforia; distúrbio de

personalidade; alteração de humor; pseudotumor cerebral; delírios; alucinações.

Sistema gastrintestinal: úlcera péptica gástrica ou esofágica; pancreatite aguda; hepatomegalia; distensão

abdominal; soluços.

Sistema geniturinário: oligosespermia; glicosúria.

Sistema musculoesquelético: miopatia por corticosteroide; fraqueza muscular; mialgias; ruptura de

tendão; fratura óssea.

Olhos: aumento de pressão intraocular; catarata.

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial sistêmica; arritmias cardíacas; insuficiência cardíaca

congestiva; edema agudo de pulmão; trombose venosa profunda; vasculite.

Organismo como um todo: ganho de peso; infecção fúngica.

Reações cuja incidência não está determinada:

Sistema geniturinário: alcalose metabólica hipocalêmica

Sistema musculoesquelético: perda de massa muscular, agravamento dos sintomas miastênicos na

miastenia gravis, necrose asséptica da cabeça do fêmur e úmero; instabilidade articular (por repetidas

injeções intra- articulares).

Pele: atrofia cutânea; pele sensível; petéquias e equimose, eritema facial, dermatite alérgica, edema

angioneurótico.

Sistema nervoso: manifestações psicóticas, hiperirritabilidade e insônia.

Sistema endócrino: inibição do crescimento fetal intrauterino e infantil, diminuição da resposta adrenal e

pituitária principalmente em períodos de estresse, como no trauma, na cirurgia ou em enfermidade

associada, diminuição da tolerância aos carboidratos (pré - diabetes) e manifestação de diabetes mellitus

latente.

Olhos: glaucoma e exoftálmica.

Organismo como um todo: anafilaxia, balanço nitrogenado negativo causado por catabolismo proteico;

lipomatose, incluindo lipomatose mediastinal e epidural que pode ·causar complicações neurológicas;

reação do tipo choque ou hipotensão arterial.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Sintomas

A superdose com glicocorticoides, inclusive com a betametasona, em geral não envolve risco de morte.

Com exceção de doses extremas, alguns dias de dose excessiva de glicocorticoides parecem não causar

resultados prejudiciais na ausência de contraindicações específicas, como em pacientes com diabetes

mellitus, glaucoma ou úlcera péptica ativa, ou em pacientes medicados com digitálicos, anticoagulantes

cumarínicos ou diuréticos depletores de potássio.

Tratamento

Considerar as medidas-padrão para remover qualquer quantidade de fármaco não absorvida, por exemplo,

lavagem gástrica. Outras complicações resultantes de efeitos metabólicos dos corticosteroides ou de

efeitos deletérios de doenças básicas ou concomitantes ou ainda resultantes de interação medicamentosa

devem ser conduzidas adequadamente.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.