Bula do Biofladex produzido pelo laboratorio Ems S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
BIOFLADEX
EMS S/A
Aerossol
11,6 mg de diclofenaco dietilamônio
diclofenaco dietilamônio
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Solução tópica. Tubo de alumínio aerossol com 85 mL (60 g).
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
II - COMPOSIÇÃO
Cada g da solução tópica (aerossol) contém:
diclofenaco dietilamônio*..................................................................................................................11,6 mg
excipiente**
q.s.p...........................................................................................................................................................1 g
* equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico
** álcool etílico, propilenoglicol, essência de menta e eucalipto, gás butano.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por
exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas
costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5
;
- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite,
síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8
- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa
vertebral4, 9, 10, 11, 12, 13, 14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
BIOFLADEX demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno
às atividades normais em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2
- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento
antiinflamatório tópico, não-esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).
O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE), com pronunciadas
propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o
mecanismo de ação primário do diclofenaco.
BIOFLADEX é um medicamento antiinflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico. Nas
inflamações e dores de origem traumática ou reumática, BIOFLADEX alivia a dor, reduz o inchaço e
diminui o tempo para o retorno às funções normais. Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce
um efeito suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que BIOFLADEX reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação
inicial (p <0,0001 contra o gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes respondeu a
BIOFLADEX após 2 dias de tratamento versus 8% com gel placebo (p<0,0001). A resolução de dor e
deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com BIOFLADEX (p <0,0001 contra o
gel placebo).
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir do BIOFLADEX é proporcional
ao tamanho da área da pele tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da
pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de diclofenaco após aplicação
tópica de 2,5 g do BIOFLADEX em 500 cm2 de pele, determinada pela eliminação renal total, comparada
com do diclofenaco potassico comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento
de três vezes na quantidade absorvida de diclofenaco.
Distribuição: as concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido
sinovial após administração tópica do BIOFLADEX nas articulações da mão e dos joelhos. As
concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a
administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas
séricas, principalmente à albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada
do ativo nos tecidos subjacentes. A partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em
profundas tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se encontra em concentrações até 20
vezes mais elevado do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula
intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,
a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos metabólitos
fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida
terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-
vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma
meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados
principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em
pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não
descompensada , a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de
genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco
específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial
teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em
ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e
pós-natal da prole.
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Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação;
hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
BIOFLADEX é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda
são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
BIOFLADEX é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.
BIOFLADEX não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica do BIOFLADEX é baixa,
mas não deve ser excluída quando BIOFLADEX for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e
por um período de tempo prolongado.
BIOFLADEX deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).
Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. BIOFLADEX não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, BIOFLADEX
não deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da
lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-
indicado durante o último trimestre da gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada
com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se
BIOFLADEX for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de tempo
prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso do
BIOFLADEX ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas
sistêmicas de diclofenaco sejam prontamente consultadas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:
A aplicação tópica do BIOFLADEX não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
Idosos:
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças:
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda
estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do
diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez: BIOFLADEX não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro
trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-
sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez,
no desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes.
Entretanto, BIOFLADEX não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa,
interações medicamentosas com o uso do BIOFLADEX são pouco prováveis.
7) CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO
BIOFLADEX deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
BIOFLADEX deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar BIOFLADEX sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade
necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g do BIOFLADEX são suficientes para tratar uma
área de cerca de 400-800 cm2.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado
por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21
dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias
se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso
muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo:
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou
pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias,
angioedema, reações de fotosensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma
Infecções e infestações:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular
Reações no sistema imune:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na eventual
ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas
terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos antiinflamatórios
não esteroidais.
A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um
curto período da ingestão.