Bula do Bisalax produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
BISALAX®
(bisacodil)
União Química Farmacêutica Nacional S.A.
Drágea
5 mg
Bisalax®
bisacodil
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Drágeas de 5 mg: embalagens contendo 20 e 150 drágeas.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada drágea contém:
bisacodil ........................................................................................................................... 5 mg
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, estearato de magnésio, dióxido de silício, sacarose, povidona, talco, dióxido de titânio,
óxido férrico amarelo, citrato de trietila, macrogol, copolímero de ácido metacrílico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
BISALAX é indicado para o tratamento da constipação intestinal e para preparo em procedimentos diagnósticos, pré e pós-operatório
e em condições que exigem facilitação da evacuação intestinal.
Em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e multicêntrico para avaliar eficácia e segurança de bisacodil em
portadores de constipação idiopática, 55 pacientes divididos em dois grupos foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10
mg ou placebo. A frequência de evacuações foi maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao
grupo tratado com placebo (p=0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo bisacodil
versus o grupo placebo (p<0,0001).1
1- Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of
constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479-1488.
Farmacodinâmica
O bisacodil é um laxante de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato, que também apresenta efeitos
hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo do cólon após hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove
acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos no lúmen colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo
de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.
Farmacocinética
Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-
metano (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal.
A administração da drágea com revestimento entérico resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4-10
horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6-12 horas após a administração. O efeito laxativo do bisacodil
não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e
não há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil drágeas é formulado para
ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado, resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação
desejado.
Após administração oral, apenas pequenas quantidades do fármaco são absorvidas e são quase completamente conjugadas na parede
intestinal e no fígado para formar o glicuronídeo inativo de BHPM.
A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas.
Após a administração de bisacodil drágeas, em média 51,8% da dose foi recuperada nas fezes como BHPM livre e em média 10,5% da
dose foi recuperada na urina como glicuronídeo de BHPM.
BISALAX é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros abdominais agudos incluindo apendicite,
doenças inflamatórias agudas do intestino e dor abdominal grave associada com náusea e vômito, que podem ser sintomas de
problemas graves.
BISALAX também é contraindicado em casos de intensa desidratação, em pacientes com hipersensibilidade ao bisacodil ou a qualquer
outro componente da fórmula e nos casos de condições hereditárias raras de intolerância a galactose e/ou frutose.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Como ocorre com todos os laxantes, BISALAX não deve ser utilizado diariamente por período prolongado sem investigar a causa da
constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.
A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação. Os sintomas podem incluir sede e oligúria. Em pacientes que sofrem
com perdas líquidas, onde a desidratação pode ser prejudicial (como na insuficiência renal e em idosos), BISALAX deve ser
interrompido e seu uso retomado somente sob orientação médica.
Os pacientes podem ter hematoquezia (sangue nas fezes) que é em geral leve e autolimitada.
Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com BISALAX. Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos
podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor
abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do bisacodil.
Crianças não devem utilizar BISALAX sem orientação médica.
Crianças com 10 anos ou menos com constipação crônica persistente só devem ser tratadas sob supervisão médica.
Cada drágea contém 31,44 mg de lactose. Assim, a dose diária máxima recomendada no tratamento da constipação em adultos e
crianças acima de 10 anos de idade (2 drágeas) contém 62,88 mg de lactose e 125,76 mg no preparo para exames diagnósticos em
adultos (4 drágeas). Pacientes com intolerância à galactose (galactosemia, por exemplo) não devem utilizar este medicamento.
Cada drágea contém 27,32 mg de sacarose. Assim, a dose diária máxima recomendada no tratamento da constipação em adultos e
crianças acima de 10 anos (2 drágeas) contém 54,64 mg de sacarose e 109,28 mg no preparo para exames diagnósticos em adultos (4
drágeas). Pacientes com intolerância à frutose não devem utilizar este medicamento.
Estudos sobre o efeito do bisacodil na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados. No entanto, os pacientes devem
ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se
os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Fertilidade, gravidez e lactação
Não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência não tem demonstrado efeitos indesejáveis
ou prejudiciais durante a gravidez.
Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, BISALAX deverá ser administrado durante a gravidez somente com
recomendação médica.
Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana.
BISALAX está classificado na categoria de risco B na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Dados clínicos demonstram que nem a porção ativa do bisacodil, BHPM, nem seus glicuronídeos são excretados no leite de lactantes
O uso concomitante de diuréticos (p.ex.furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex. dexametasona) pode aumentar o risco de
desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de BISALAX. O desequilíbrio eletrolítico pode aumentar a
sensibilidade aos glicosídeos cardíacos (p. ex. digitálicos).
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15° a 30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: As drágeas são amarelas, circulares, biconvexas, lisas, contendo núcleo branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:
No tratamento da constipação
As drágeas devem ser ingeridas inteiras por via oral com quantidade suficiente de líquido; recomenda-se a ingestão à noite para que se
obtenha evacuação na manhã seguinte.
As drágeas não devem ser ingeridas com produtos que reduzem a acidez no trato gastrintestinal superior, como leite, antiácidos ou
inibidores da bomba de prótons, para que o revestimento entérico não se dissolva prematuramente.
Adultos e crianças acima de 10 anos: 1 a 2 drágeas (5-10 mg).
Crianças de 4 a 10 anos: 1 drágea (5 mg).
Em procedimentos diagnósticos e no pré-operatório
No preparo para procedimentos diagnósticos, no tratamento pré e pós-operatório e em condições que exigem evacuação facilitada,
BISALAX só deve ser utilizado sob supervisão médica.
Para que se obtenha uma completa evacuação intestinal, a dose de BISALAX recomendada para:
Adultos: 2 a 4 drágeas na noite anterior ao exame, por via oral, seguida de um laxante de alívio imediato (supositório) na manhã do
exame.
Crianças acima de 4 anos:1 drágea ao anoitecer, por via oral, e um laxante de alívio imediato (supositório infantil) na manhã do
Crianças com 10 anos ou menos com constipação crônica persistente só devem ser tratadas sob supervisão médica.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.