Bula do Brometo de Ipratrópio para o Profissional

Bula do Brometo de Ipratrópio produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Brometo de Ipratrópio
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO BROMETO DE IPRATRóPIO PARA O PROFISSIONAL

brometo de ipratrópio

Solução para inalação 0,250mg/mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 01, 100 e 200 frascos com 20mL.

USO INALATÓRIO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução para inalação 0,250mg/mL (20 gotas) contém:

brometo de ipratrópio...................................................................................................0,250mg

Veículo q.s.p.......................................................................................................................1mL

Excipientes: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico, cloreto de sódio, ácido clorídrico e

água de osmose reversa.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado como broncodilatador para o tratamento de manutenção do

broncoespasmo associado à doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), que inclui

bronquite crônica e enfisema.

O brometo de ipratrópio solução para inalação também é indicado em combinação com

medicação beta-2-agonista no tratamento do broncoespasmo agudo associado à asma e

doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), incluindo bronquite crônica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudos controlados de 85-90 dias em pacientes com broncoespasmo associado à doença

pulmonar obstrutiva crônica (bronquite crônica e enfisema), observou-se uma significante

melhora na função pulmonar dentro de 15 minutos, alcançando o pico em 1 a 2 horas e

persistindo, por 4-6 horas.

O efeito broncodilatador de ipratrópio no tratamento do broncoespasmo agudo associado à

asma foi demonstrado em estudos realizados em adultos e crianças acima de 6 anos de

idade. Na maioria destes estudos o brometo de ipratrópio foi administrado em combinação

com um beta-agonista inalatório.

1.Summers Q. Tarala RA. Nebulized ipratropium in the treatment of acute asthma. Chest

1990;97(2):425-429.

2.Roeseler J, Reynaert MS. A comparison of fenoterol and fenoterol - ipratropium

nebulisation treatment in acute asthma. A short report. Acta Ther 1987;13:571-578.

3. Watson WTA, Becker AB, Simons FER. Comparison of ipratropium solution, fenoterol

solution, and their combination administered by nebulizer and face mask to children with

acute asthma. J Allergy Clin Immunol 1988;82(6):1012-1018.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Este medicamento tem como princípio ativo o brometo de ipratrópio, que é um composto de

amônio quaternário com propriedades anticolinérgicas (parassimpaticolíticas). Em estudos

pré-clínicos, parece inibir os reflexos mediados pelo vago por antagonismo do receptor da

acetilcolina, o neurotransmissor liberado pelo nervo vago. Agentes anticolinérgicos

previnem o aumento da concentração intracelular de cálcio provocado pela interação da

acetilcolina com o receptor muscarínico no músculo liso dos brônquios.

A liberação de cálcio é mediada pelo sistema de segundo mensageiro que consiste em IP3

(inositol trifosfato) e DAG (diacilglicerol).

A broncodilatação observada após a inalação de brometo de ipratrópio é devido

primariamente a sua ação local e específica para o pulmão, não apresentando natureza

sistêmica.

Evidências pré-clínicas e clínicas não sugerem qualquer efeito predudicial de ipratrópio

sobre a ação secretora da mucosa brônquica, na depuração mucociliar ou troca gasosa.

Farmacocinética

O efeito terapêutico de ipratrópio é produzido por ação local nas vias aéreas. A

broncodilatação e a farmacocinética sistêmica não correm em paralelo. O efeito inicia-se

dentro de poucos minutos após a inalação. Em pacientes asmáticos, cerca de 50% do efeito

broncodilatador do brometo de ipratrópio surge em torno de 3 minutos e 80% de seu efeito

em até 30minutos após sua inalação.

Após inalação, 10 a 30% da dose deposita-se nos pulmões, dependendo da formulação e da

técnica de inalação. A maior parte da dose é deglutida e passa para o trato gastrintestinal.

A porção da dose depositada nos pulmões atinge rapidamente a circulação (dentro de

minutos).

A excreção renal cumulativa (0-24 horas), do composto inalterado é de aproximadamente

46% de uma dose administrada por via endovenosa, abaixo de 1 % de uma dose oral e cerca

de 3-13% de uma dose inalada. Baseado nestes dados, a biodisponibilidade sistêmica da

dose oral e inalada de brometo de ipratrópio é estimada em 2% e 7-28%, respectivamente.

Levando isso em consideração, a ingestão de parte da dose de brometo de ipratrópio não

contribui de forma relevante para exposição sistémica.

Os parâmetros farmacocinéticos que descrevem a distribuição de ipratrópio foram

calculados a partir das concentrações plasmáticas após administração IV. É observado um

rápido declínio bifásico das concentrações plasmáticas. O volume de distribuição no estado

estacionário (Vdss) é de aproximadamente 176L (≈ 2,4 L / kg). Menos de 20% da droga

liga-se às proteínas plasmáticas. O ipratrópio por ser uma amina quartenária não atravessa a

barreira hematoencefálica.

A meia-vida da fase terminal de eliminação é de aproximadamente 1,6 horas.

A depuração total do ipratrópio é de 2,3L/min e a depuração renal de 0,9L/min. Após

administração endovenosa, cerca de 60% da dose é metabolizada, provavelmente em sua

maioria, por oxidação hepática.

Em um estudo sobre balanço da excreção, a excreção renal cumulativa (6 dias) do fármaco

radioativo (incluindo sua forma inalterada e seus metabolitos) representou 72,1% após a

administração endovenosa, 9,3% após a administração oral e 3,2% após a inalação. A

radioatividade total excretada pelas fezes foi de 6,3% após administração endovenosa,

88,5% após uso oral e 69,4% após a inalação. Em relação a excreção do composto

radioativo após a administração endovenosa, ela ocorre principalmente através dos rins. A

meia-vida de eliminação do fármaco-radioativo (a substância ativa e metabolitos) é de 3,6

horas. Os principais metabólitos urinários se ligam fracamente ao receptor muscarínico e

devem ser considerados inefetivos.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à atropina

ou a seus derivados e/ou a quaisquer componentes da fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata após administração de brometo de

ipratrópio, como demonstrado por casos raros de urticária, edema angioneurótico, erupção

da pele, broncoespasmo, edema orofaríngeo e anafilaxia.

Este medicamento deve ser usado com prudência em pacientes com predisposição a

glaucoma de ângulo fechado ou com patologia obstrutiva do trato urinário inferior pré-

existente (como obstrução do colo da bexiga ou hiperplasia da próstata).

Pacientes com fibrose cística podem estar mais sujeitos a distúrbios na motilidade

gastrintestinal.

Embora raros, já foram relatados complicações oculares (como midríase, aumento da

pressão intraocular, glaucoma de ângulo fechado e dor ocular) quando o conteúdo de

aerossois contendo brometo de ipratrópio, combinado ou não com beta-2-agonistas, atingiu

inadvertidamente os olhos.

Desconforto ou dor ocular, visão turva, visão de imagens coloridas ou halos em associação

com olhos avermelhados decorrentes de congestão conjuntiva e edema de córnea podem ser

sinais de glaucoma de ângulo fechado. Desenvolvendo-se qualquer desses sintomas, deve-se

administrar soluções mióticas e procurar um especialista imediatamente.

Os pacientes devem ser orientados quanto à correta administração de ipratrópio solução para

inalação.

Deve-se tomar cuidado para não expor os olhos à solução para inalação. Recomenda-se que

a solução nebulizada seja administrada através de um bocal. Se este não estiver disponível e

for utilizada uma máscara para nebulização, esta deve ajustar-se perfeitamente. Pacientes

com predisposição a glaucoma devem ser alertados especificamente a proteger os olhos.

Este medicamento contém cloreto de benzalcônio como conservante, e edetato dissódico di-

hidratado como estabilizante. Quando inalados estes componentes podem causar

broncoespasmo em pacientes sensíveis com hiperreatividade das vias aéreas.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar

máquinas. No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que durante o tratamento com

ipratrópio podem ocorrer efeitos indesejáveis tais como tonturas, distúrbio acomodação

visual, midríase e visão turva. Portanto, deve-se recomendar cautela ao dirigir automóveis

ou operar máquinas. Se os pacientes apresentarem os eventos adversos mencionados acima

devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Gravidez, Lactação e Fertilização

A segurança do uso de brometo de ipratrópio durante a gravidez não está estabelecida. Os

benefícios com o uso de ipratrópio durante a gravidez ou quando há suspeita de gravidez

devem ser considerados contra o possível perigo ao feto. Estudos pré-clínicos não

mostraram efeitos embriotóxicos nem teratogênicos após inalação ou aplicação intranasal de

doses consideravelmente mais altas que as recomendadas para o ser humano.

O brometo de ipratrópio está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

ou do cirurgião-dentista.

Não se sabe se o ipratrópio é excretado no leite materno. Embora cátions quaternários

insolúveis em lipídios passem para o leite materno, não é de se esperar que o brometo de

ipratrópio alcance o lactente de maneira importante, quando administrado por via inalatória

à lactante. Entretanto, como muitas drogas são excretadas no leite materno, o ipratrópio

deve ser administrado com cuidado a lactantes.

Estudos pré-clínicos realizados com brometo de ipratrópio não mostraram nenhum evento

adverso na fertilidade. Não há dados clínicos disponíveis para o brometo de ipratrópio sobre

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Agentes beta-adrenérgicos (como fenoterol, salbutamol, isoxsuprina, piperidolato e

terbutalina) e derivados de xantina (como aminofilina e bamifilina) podem intensificar o

efeito broncodilatador.

O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo fechado

pode aumentar com a administração simultânea de brometo de ipratrópio nebulizado e

betamiméticos (como fenoterol, salbutamol, salmeterol).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas e organolépticas: Solução límpida, incolor e inodora.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A posologia deve ser adaptada conforme as necessidades do paciente, que deve ser mantido

sob supervisão médica durante o tratamento.

Aconselha-se a não exceder a dose diária recomendada durante o tratamento de manutenção

ou da crise aguda.

Se o tratamento não produzir melhora significativa, ou se houver piora do paciente, deverá

ser determinado um novo esquema terapêutico. Os pacientes devem ser instruídos a procurar

imediatamente o médico em caso de dispneia aguda ou piora rápida da mesma.

A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se a seguinte dosagem:

Cada 1mL (20 gotas) de brometo de ipratrópio solução para inalação contém 0,25mg de

brometo de ipratrópio, que correspondem a 0,202mg de ipratrópio. Cada gota contém

0,0125mg de brometo de ipratrópio.

Tratamento de manutenção

-Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2 mL (40 gotas = 0,5mg), 3 a

4 vezes ao dia.

-Crianças entre 6-12 anos: 1,0mL (20 gotas = 0,25mg), 3 a 4 vezes ao dia.

-Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0mL (8-20 gotas = 0,1 a 0,25mg), 3 a 4 vezes ao

dia.

Devido à informação limitada nesta faixa etária, o ipratrópio só deve ser administrado a

crianças até 12 anos sob supervisão médica.

Tratamento da crise aguda

-Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2mL (40 gotas = 0,5mg).

-Crianças entre 6-12 anos: 1,0mL (20 gotas = 0,25mg).

-Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0mL (8-20 gotas = 0,1-0,25mg).

As doses acima podem ser repetidas até que o paciente se estabilize. O intervalo entre as

doses deve ser determinado pelo médico. O brometo de ipratrópio pode ser administrado em

associação com um beta-agonista inalatório.

Doses diárias acima de 2mg para adultos e crianças acima de 12 anos, e 1mg para crianças

menores de 12 anos de idade, devem ser administradas sob supervisão médica.

Devido à informação limitada nesta faixa etária, este medicamento só deve ser administrado

a crianças até 12 anos sob supervisão de um adulto.

Modo de usar

As instruções de uso devem ser cuidadosamente lidas para garantir o uso correto do

medicamento.

O frasco do brometo de ipratrópio vem com um moderno gotejador fácil de usar: rompa o

lacre da tampa e vire o frasco na posição vertical. Para começar o gotejamento bata

levemente com o dedo no fundo do frasco e deixe gotejar a quantidade desejada.

A dose recomendada deve ser diluída em solução fisiológica até um volume final de 3-4mL.

A solução diluída deve ser nebulizada e inalada até ser totalmente consumida. A solução

sempre deve ser diluída antes de cada utilização. Qualquer quantidade residual da solução

deve ser eliminada. A dose pode depender do modo de inalação e da qualidade da

nebulização.

A duração da inalação pode ser controlada pelo volume de diluição. O brometo de ipratrópio

pode ser utilizando com qualquer aparelho de nebulização comercialmente disponível. Onde

houver oxigênio disponível, a solução é melhor administrada com fluxo de 6 a 8

litros/minuto.

O brometo de ipratrópio solução para inalação pode ser combinado com mucolíticos como o

ambroxol e a bromexina e com beta-2-agonistas como o fenoterol em solução para inalação.

O ipratrópio não deve ser misturado com cromoglicato dissódico no mesmo nebulizador,

pois pode ocorrer precipitação do produto.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Muitos dos eventos adversos listados podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas

de ipratrópio. Assim como acontece com todo inalatório, no tratamento com ipratrópio pode

ocorrer sintomas de irritação local. Os eventos adversos foram identificados a partir de

dados obtidos em estudos clínicos e pela farmacovigilância durante o uso após a aprovação

do medicamento.

-Reações comuns (> 1/100 e <1/10): cefaleia; tontura; irritação na garganta; tosse; boca

seca; náusea; distúrbios da motilidade gastrintestinal.

-Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade; reação anafilática; visão turva;

midríase; aumento da pressão intra-ocular; glaucoma; dor ocular; visão de halos; hiperemia

conjuntival; edema de córnea; palpitações; taquicardia supraventricular; broncoespasmo;

broncoespasmo paradoxal; espasmo da laringe; edema oro-faríngeo; garganta seca; diarreia;

constipação; vômito; estomatite; erupção cutânea; prurido, edema angioeneurótico, retenção

urinária.

-Reação rara (>1/10.000 e < 1/1.000): distúrbios na acomodação visual; fibrilação atrial;

aumento da frequência cardíaca (taquicardia); urticária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.