Bula do Brometo de N-Butil Escopolamina + Dipirona Sodica para o Profissional

Bula do Brometo de N-Butil Escopolamina + Dipirona Sodica produzido pelo laboratorio Ems S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Brometo de N-Butil Escopolamina + Dipirona Sodica
Ems S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO BROMETO DE N-BUTIL ESCOPOLAMINA + DIPIRONA SODICA PARA O PROFISSIONAL

butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica

EMS S/A

I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

“medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”

APRESENTAÇÕES

Solução oral (gotas) de 6,67 mg/ml + 333,4 mg/ml, frascos com 20 ml.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO

COMPOSIÇÃO

Cada ml da solução oral (gotas) contém:

butilbrometo de escopolamina .......................................................................................................6,67 mg

dipirona sódica (na forma monoidratada) ....................................................................................333,4 mg

veículo* q.s.p........................................................................................................................................1 ml

*ácido cítrico, ciclamato de sódio, sacarina sódica, água purificada.

II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica é indicado para o tratamento sintomático de estados espástico-dolorosos e cólicas

do trato gastrintestinal, das vias biliares, do trato geniturinário e do aparelho genital feminino (dismenorreia).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias, em pacientes com dor causada por

espasmos (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos da musculatura lisa do

trato gastrintestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica e obteve os seguintes

resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica, contra

9,3% no grupo placebo (total de 151).

Gregório M, Damiani S, Gatta G Antalgic properties of proxazole. Double blind study in visceral algoplastic conditions Panmin

Med 1969; 11: 436-440.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica é uma associação medicamentosa para uso oral, composta de um

antiespasmódico butilbrometo de escopolamina e um analgésico, dipirona.

O butilbrometo de escopolamina exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e

geniturinárias. Como um derivado de amônia quaternária o butilbrometo de escopolamina não atravessa o sistema nervoso central.

Portanto não ocorrem efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação

bloqueadora ganglionar na parede visceral e de sua atividade antimuscarínica.

A dipirona apresenta importantes propriedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas e antiflogísticas.

Farmacocinética

butilbrometo de escopolamina

Absorção:

Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina é apenas parcialmente absorvido. Os picos de concentração plasmática

são atingidos cerca de 2 horas após administração oral. Devido ao metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade absoluta

após administração oral é de apenas 0,3-0,8%.

Distribuição:

Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado e rins.

Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina permanece

disponível no local de ação por causa de sua alta afinidade pelos tecidos. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de

escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas

plasmáticas.

Metabolismo e eliminação:

A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.

dipirona

Após administração oral a dipirona é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal.

No suco gástrico ela é hidrolizada em seu principal metabólito, 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que é prontamente absorvido. Os

níveis plasmáticos máximos de 4-MAA após administração oral são obtidos dentro de 1 a 2 horas. A ingestão concomitante de

alimentos não tem efeito relevante na farmacocinética da dipirona.

Nenhum dos metabólitos é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas de 4-MAA é de 58%.

A dipirona pode cruzar a barreira placentária. Os metabólitos são excretados no leite materno de lactantes.

Metabolismo:

O principal metabólito da dipirona, 4-MAA, é ainda metabolizado no fígado por oxidação e demetilação que são seguidas por

acetilação para 4-formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) e 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). O efeito clínico da

dipirona pode ser atribuído principalmente ao principal metabólito 4-MAA e, em alguma extensão, a 4-AA. Os metabólitos 4-FAA e

4-AcAA parecem ser farmacologicamente inativos.

Eliminação:

No homem sadio, após administração oral, mais de 90% da dose é excretada na urina dentro de 7 dias. A meia-vida de eliminação de

dipirona radiomarcada é de cerca de 10 horas.

Para 4-MAA, a meia-vida de eliminação após dose oral única é de 2,7 horas, e para os demais metabólitos a meia-vida de

eliminação é de 3,7 a 11,2 horas.

As crianças eliminam os metabólitos mais rapidamente que adultos.

Em voluntários idosos sadios, a meia-vida de eliminação de 4-MAA foi significativamente mais longa e a depuração total de 4-

MAA foi significativamente mais baixa que em indivíduos jovens.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação de 4-MAA e 4-FAA aumenta cerca de 3 vezes. Em pacientes

com insuficiência renal, a eliminação de certos metabólitos (4-AcAA, 4-FAA) está reduzida. Assim, a administração de altas doses

deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático e renal.

Geral

Todos os metabólitos da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A relevância clínica deste fenômeno não é conhecida.

Durante o tratamento em curto prazo, o acúmulo de metabólitos é de menor importância.

4. CONTRAINDICAÇÕES

5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES

7. CUIDADOS DE

ARMAZENAMENTO DO

MEDICAMENTO

VP/VPS

Solução oral (gotas) de 6,67 mg/ml

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode ser utilizado para dores moderadas a intensas.

Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas como febre, náusea, vômito,

alteração da motilidade intestinal, aumento da sensibilidade abdominal, queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue

nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico apropriado para investigar a etiologia dos sintomas.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica contém o derivado pirazolônico dipirona que pode provocar riscos raros de

choque e agranulocitose com risco à vida.

Pacientes que apresentaram reação anafilactoide a butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica estão também sob alto risco de

reagir de forma similar com outros analgésicos não-narcóticos.

Pacientes que demonstram reação anafilática ou outras reações imunológicas a butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica

(p.ex. agranulocitose) estão também sob alto risco de resposta similar com outras pirazolonas e pirazolidinas.

Em caso de sinais clínicos de agranulocitose ou trombocitopenia, o tratamento com butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica

deve ser descontinuado imediatamente e o hemograma (inclusive contagens sanguíneas diferenciais) deve ser monitorado. A

descontinuação do tratamento não deve ser adiada até que os dados laboratoriais estejam disponíveis.

O risco de reações anafilactoides potencialmente graves a butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica é acentuadamente maior

em pacientes com:

- Síndrome asmática induzida por analgésicos ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema- Asma brônquica,

especialmente na presença de rinossinusite e pólipos nasais.

- Urticária crônica.

- Intolerância a corantes (como tartrazina) e/ou conservantes (p.ex. benzoatos).

- Intolerância ao álcool.

Estes pacientes reagem mesmo a mínimas quantidades de bebidas alcoólicas com sintomas como espirros, lacrimejamento, e grave

rubor facial. A intolerância ao álcool deste tipo pode ser uma indicação de uma síndrome de asma induzida por analgésico ainda não

diagnosticada.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode provocar reações de hipotensão. Estas reações podem ser dose-

dependentes. O risco destas reações aumenta no caso de:

- Pacientes com, hipotensão arterial prévia, depleção de volume ou desidratação, circulação instável ou insuficiência circulatória

incipiente (como em pacientes com ataque cardíaco ou politraumatismo).

- Pacientes com febre elevada.

Consequentemente, diagnóstico cuidadoso e estrito monitoramento são essenciais para estes pacientes. Medidas preventivas (p.ex.

estabilização circulatória) podem ser necessárias para reduzir o risco de reações de hipotensão. butilbrometo de escopolamina +

dipirona sódica demanda estrito monitoramento dos parâmetros hemodinâmicos quando usado para pacientes nos quais uma queda

da pressão arterial deve ser evitada a qualquer custo, como casos com coronariopatia grave ou estenose importante de vasos que

suprem o cérebro.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica só deve ser utilizado após consideração dos riscos/benefícios, e precauções

adequadas devem ser tomadas para pacientes idosos ou com comprometimento da função renal e hepática.

Antes da administração de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica, o paciente deve ser adequadamente interrogado quanto

a conhecidos efeitos com o uso prévio desta associação. Em pacientes com alto risco de reações anafilactoides, butilbrometo de

escopolamina + dipirona sódica só deve ser utilizado após consideração dos potenciais riscos em relação aos benefícios previstos. Se

butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica for administrado nestes casos, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado e ter

recursos disponíveis em caso de emergência.

Foram relatados sangramentos gastrintestinais em pacientes tratados com dipirona. Muitos pacientes tinham recebido

concomitantemente outros tratamentos (como AINEs – antiinflamatórios não-esteróides) associados ao sangramento gastrintestinal,

ou usaram uma dose excessiva de dipirona.

Pode ocorrer aumento da pressão intraocular com a administração de agentes anticolinérgicos como o butilbrometo de escopolamina

em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não tratado.

Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

Não foram realizados estudos sobre efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser instruídos que

poderão ter efeitos indesejáveis como distúrbios da acomodação visual ou tontura durante tratamento parenteral com butilbrometo

de escopolamina. Não é previsto que a dipirona, utilizada na dose recomendada, afete a concentração ou reações. Como precaução,

pelo menos nos casos de doses mais elevadas, deve-se levar em conta a possibilidade de comprometimento das reações, e o paciente

deve ser orientado a não dirigir, operar máquinas ou desempenhar atividades perigosas. Isto se aplica de forma particular à

associação com uso de álcool.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

- Gravidez:

Não há dados adequados sobre o uso de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica na gravidez.

Estudos pré-clínicos com o uso de butilbrometo de escopolamina em ratos e coelhos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou

teratogênicos.

A dipirona atravessa a barreira placentária. Estudos em animais não apresentaram sinais que pudessem sugerir que a dipirona tem

efeitos teratogênicos.

Como não existe experiência suficiente em seres humanos, butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica não deve ser utilizado

durante o primeiro trimestre de gravidez; durante o segundo trimestre só deve ser utilizado se os benefícios previstos claramente

compensarem os riscos.

Embora a dipirona seja apenas um leve inibidor da síntese de prostaglandinas, as possibilidades de fechamento prematuro do canal

arterial (ductus arteriosus) e complicações perinatais como resultado de diminuição da agregação plaquetária na criança e na mãe

não podem ser afastadas. Portanto,

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica está classificado na categoria D de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico

em caso de suspeita de gravidez.

- Lactação:

A segurança de butilbrometo de escopolamina durante a lactação não foi estabelecida. Entretanto, não foram relatados efeitos

adversos para o neonato.

Os metabólitos da dipirona são excretados no leite materno. Nenhum metabólito do fármaco foi encontrado após 48 horas da

administração. A amamentação deve ser evitada durante o uso de dipirona, e por pelo menos 48 horas após a última dose.

- Fertilidade:

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como

antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, anti-histamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros

anticolinérgicos (por ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).

O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como, por exemplo, metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade

de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos.

No caso de tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer diminuição nos níveis desta substância, e, por esta razão,

devem ser monitorados.

Os efeitos do álcool e butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica podem ser potencializados quanto usados

concomitantemente.

O uso concomitante de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica e clorpromazina pode causar hipotermia grave.

As pirazolonas podem causar interações com anticoagulantes orais captopril, lítio, metotrexato e triantereno. A eficácia de anti-

hipertensivos e diuréticos pode ser afetada pelas pirazolonas. Não se sabe em que extensão a dipirona provoca estas interações.

Em pacientes diabéticos, os derivados pirazolônicos podem interferir nos ensaios enzimáticos de açúcar no sangue, quando

realizados pelo método da glicose-oxidase.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica solução oral:

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

O prazo de validade da solução oral é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Solução límpida, incolor a amarelo, sem odor e com sabor amargo, isento de partículas e material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica solução oral

(1 ml = 20 gotas)

Cada gota contém 0,33 mg de butilbrometo de escopolamina e 16,67 mg de dipirona.

O frasco de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica solução oral vem acompanhado de um moderno gotejador, de fácil

manuseio: Para usar, rompa o lacre da tampa, vire o frasco e mantenha-o na posição vertical. Para começar o gotejamento, bata

levemente com o dedo no fundo do frasco e deixe gotejar a quantidade desejada.

A dose pode ser administrada dissolvendo o número indicado de gotas em um pouco de água.

Adultos: 20 a 40 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 6 anos:10 a 20 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 1 a 6 anos: 5 a 10 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

A posologia em mg por peso corpóreo deve ser calculada com base na dose de butilbrometo de escopolamina para cada faixa etária,

conforme segue:

Crianças de 1 a 6 anos de idade: 0,1 mg/kg/dose a 0,2 mg/kg/dose, repetidas de 3 a 4 vezes ao dia;

Crianças acima de 6 anos de idade: 0,2 mg/kg/dose, repetidas de 3 a 4 vezes ao dia;

A dose em crianças acima de 12 anos é igual à de adultos.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica não deve ser usado por crianças menores de 12 meses.

Geral

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica não deve ser usado por períodos prolongados ou em altas doses sem prescrição

do médico ou do dentista.

Pacientes idosos

A dose deve ser diminuída para pacientes idosos, uma vez que a eliminação dos metabólitos de dipirona pode estar comprometida.

Comprometimento das condições gerais e do clearance de creatinina

A dose deve ser reduzida em pacientes com comprometimento da condição geral e do clearance de creatinina, uma vez que a

eliminação dos metabólitos de dipirona pode estar comprometida.

Comprometimento das funções renal e hepática

Como a taxa de eliminação é diminuída na presença de comprometimento da função renal e hepática, deve ser evitada a

administração repetida de doses elevadas. Não há necessidade de diminuir a dose de

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica se a sua utilização for por um curto período. Não há experiência com o uso em

longo prazo.

9. REAÇÕES ADVERSAS

• Reações comuns (>1/100 e < 1/10): hipotensão, tontura, boca seca.

• Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): agranulocitose (incluindo casos fatais), leucopenia, erupção cutânea medicamentosa,

reações cutâneas, distúrbios da acomodação visual, choque, rubor.

• Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): reação anafiláticae reação anafilactóide principalmente após administração parenteral,

asma em pacientes com síndrome de asma causada por analgésicos, erupção maculopapular.

• Reações muito raras (<1/10.000): trombocitopenia, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, flebite*,

insuficiência renal aguda, anúria, nefrite intersticial, proteinúria, oligúria e insuficiência renal.

• Reações com frequência desconhecida: sepse incluindo casos fatais, choque anafilático incluindo casos fatais principalmente após

administração parenteral, dispneia, hipersensibilidade, disidrose, midríase, aumento da pressão intraocular, taquicardia, hemorragia

gastrintestinal, retenção urinária, cromatúria.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.