Bula do Butazona Cálcica produzido pelo laboratorio Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
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abcd
BUTAZONA®
CÁLCICA
(fenilbutazona cálcica)
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
Comprimidos Revestidos - 200mg
BUTAZONA CÁLCICA PROFISSIONAL abcd
Butazona Cálcica_Bula Profissional C15-01 1
Butazona®
Cálcica
fenilbutazona cálcica
APRESENTAÇÃO
Comprimidos revestidos de 200 mg: embalagem com 10 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de BUTAZONA CÁLCICA contém 200 mg de fenilbutazona,
correspondentes a 212 mg de fenilbutazona cálcica.
Excipientes: amido, celulose microcristalina, etilcelulose, carmelose sódica, dióxido de silício, estearato
de magnésio, opadry II yellow, opadry clear, álcool etílico e água purificada.
BUTAZONA CÁLCICA é indicada para o tratamento de episódios de espondilite anquilosante, episódios
agudos de gota e pseudogota e nos seguintes casos, quando não houver resposta satisfatória ao tratamento
com outras substâncias anti-inflamatórias não esteroides: exacerbações agudas de artrite reumatoide,
osteoartrose e formas agudas de reumatismo extra-articular.
Espondilite anquilosante
Em um estudo randomizado, duplo-cego, com duração de 6 semanas, flurbiprofeno (150-200 mg por dia)
e fenilbutazona (300-400 mg por dia) foram comparados no tratamento de 27 pacientes com espondilite
anquilosante ativa. Apesar das duas drogas terem sido igualmente efetivas no alívio da dor e na
sensibilidade das juntas afetadas, fenilbutazona mostrou uma tendência superior na melhora global
subjetiva, quando foi avaliada pelo paciente e pelo investigador ao final do estudo. 1
Episódios agudos de gota
Foram avaliados 33 pacientes com episódios agudos de gota em um estudo multicêntrico, duplo-cego,
randomizado, comparativo com flurbiprofeno. Observou-se ao final do estudo que os pacientes em uso de
fenilbutazona apresentaram resolução dos sintomas de crise aguda de gota (alívio da dor e retorno às
atividades normais) em média, após 4,3 dias do início de tratamento. 2
Artrite reumatoide e osteoartose
Em estudo realizado com 90 pacientes, por um período de duas semanas, com objetivo de avaliar a
relação dose resposta da fenilbutazona, concluiu-se que a posologia de 300mg/dia foi significativamente
superior a de 50 mg/dia no alívio da dor em pacientes com artrite reumatoide. 3
Quarenta pacientes com doença degenerativa de quadril ou joelho, comprovada radiologicamente, foram
avaliados em estudo randomizado e alocados em quatro grupos distintos (fenilbutazona, narpoxeno,
meclofenamato de sódio e placebo). A melhora global avaliada pelos pacientes que tomaram
fenilbutazona foi de 56,8 % contra 10,0 % para o placebo, enquanto a melhora global avaliada pelo
médico foi de 53,1 % para a fenilbutazona contra 8,3 % para o placebo. A redução da dor em relação ao
início do estudo foi de 75 %, para os pacientes que estavam em uso da fenilbutazona, contra 20 % para os
que estavam utilizando placebo (p <0,001). 4
Reumatismo extra-articular
Foram avaliados por um período de 14 dias, em um estudo multicêntrico, duplo-cego, 125 pacientes
portadores de reumatismo extra-articular agudo (tendinite/ bursite). Os pacientes foram alocados em três
grupos: fenilbutazona, oxaprozina e placebo e fizeram uso da medicação por uma semana. Após 7 dias de
tratamento houve melhora estatisticamente significativa (p <0,05) em relação ao placebo na severidade da
doença, dor e limitação de movimentos avaliados pelos pacientes e médico. 5
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Butazona Cálcica_Bula Profissional C15-01 2
1. Mena HR, Willkens RF. Treatment of ankylosing spondylitis with flurbiprofen or
phenylbutazone. Eur J Clin Pharmacol. 1977 Apr 20;11(4):263-6.
2. Butler-R-C, Goddard-D-H, Higgens-C-S, Hollingworth-P, Scott-J-T, et-al. Double blind trial of
flurbiprofen and phenylbutazone in acute gouty arthritis. Br-J-Clin-Pharmacol 20: 511-513,
1985.
3. Brooks-P-M, Walker-J-J, Dick-W-C.Phenylbutazone: a clinico-pharmacological study in
rheumatoid arthritis.Br-J-Clin-Pharmacol 2 (5): 437-42,1975.
4. Lopez-Sanchez-J, Yanez-Marchena-G.Meclofenamate sodium, phenylbutazone and naproxen in
the treatment of degenerative joint disease. Report of a placebo controlled double blind clinical
comparison.Arzneim-Forsch 33: 653-656, 1983.
5. Hubsher-J-A, Bono-R-F, Finkel-S, Goodman-H-F, Hanna-C-B, Rabinowitz-S, Sharon-E.
Comparison of the efficacy and safety of oxaprozin (4,5-Diphenyl-2-Oxazole Propionic acid)
and phenylbutazone versus placebo in the treatment of patients with acute tendinitis- bursitis.
Clinical Research 30(4):806, 1982.
Farmacodinâmica
BUTAZONA CÁLCICA apresenta propriedades antirreumáticas, anti-inflamatórias, e antipiréticas. A
fenilbutazona exerce ação uricosúrica, mas esse mecanismo não foi claramente estabelecido. No
mecanismo de ação da BUTAZONA CÁLCICA, a inibição da ciclo-oxigenase (prostaglandina-sintetase)
representa o fator principal, restringindo a produção das prostaglandinas (principalmente as séries "E" e
"F"), as quais participam do desenvolvimento da reação inflamatória, dolorosa e febril. Em condições
experimentais, a fenilbutazona também inibe as funções leucocitárias (quimiotaxia, liberação/atividade
das enzimas lisossômicas).
Farmacocinética
Após administração oral, a fenilbutazona é rapidamente e completamente absorvida no trato
gastrintestinal; as concentrações séricas máximas são atingidas em 2 horas, aproximadamente. As
medidas das áreas sob as curvas das concentrações séricas mostram que, das doses administradas, 63%
circulam no plasma como fenilbutazona não modificada, 23% como oxifembutazona e cerca de 2,5% na
forma de outros hidroximetabólitos. A porcentagem de fenilbutazona ligada às proteínas séricas é de
98%. A fenilbutazona distribui-se no organismo, em diversos tecidos e líquidos; por exemplo, no líquido
sinovial.
Sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 75 horas, sendo prolongada nos pacientes geriátricos
para cerca de 105 horas. A fenilbutazona é extensamente metabolizada no fígado, sendo excretada quase
inteiramente sob a forma de metabólitos: aproximadamente 61% pela urina (cerca de 40% como C-
glicuronídeo de fenilbutazona e 10-15% como C-glicuronídeo de hidroxifenilbutazona) e cerca de 1/4
pelas fezes.
BUTAZONA CÁLCICA é contraindicada nos seguintes casos:
Histórico ou sintomas de dispepsia ou inflamação gastrintestinal ou ulceração;
Discrasia sanguínea (ou história pregressa de discrasia sanguínea);
Diáteses hemorrágicas (trombocitopenia, distúrbios da coagulação sanguínea, terapia de longo
prazo com anticoagulante);
Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave;
Hipertensão arterial ou edema sistêmico;
Doenças da tireoide;
Hipersensibilidade aos derivados do pirazol;
Síndrome de Sjögren;
Polimialgia Reumática ou Arterite temporal;
Último trimestre de gravidez.
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Como outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, a BUTAZONA CÁLCICA é também
contraindicada em pacientes nos quais os acessos de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeados
pelo ácido acetilsalicílico ou por outros medicamentos inibidores da prostaglandina-sintetase.
BUTAZONA CÁLCICA deve ser usada somente sob supervisão médica.
BUTAZONA CÁLCICA não é recomendada para crianças abaixo de 18 anos. A Segurança e a
eficácia em menores de 18 anos não foram estabelecidas.
Pacientes Idosos
É necessário ter cuidados especiais para o uso em pacientes idosos, pois esses geralmente são mais
sensíveis aos medicamentos.
Distúrbios Gastrintestinais
A possibilidade de úlceras gástricas, sangramento e perfuração, assim como reativações ou doença de
Crohn´s requer cuidadosa anamnese, mesmo em casos remotos de dispepsias, hemorragias gastrintestinais
ou úlceras pépticas.
Distúrbios Cardiovasculares
Em pacientes portadores de doenças cardiovasculares, deve ser considerada a possibilidade de ocorrer
retenção de sódio e edemas.
Distúrbios Hepáticos
Em caso de sintomas e/ou sinais sugestivos de disfunção hepática, ou resultados anormais em exames
hepáticos, evidencias de reações hepáticas graves devem ser avaliadas. Se sinais e sintomas clínicos
compatíveis com o desenvolvimento de doenças hepáticas ou se manifestações sistêmicas (eosinofilia,
rash, etc.) ocorrerem, o tratamento com fenilbutazona deve ser descontinuado.
Distúrbios Sanguíneos
Em caso de sinais e/ou sintomas sugestivos de discrasia sanguínea celular, devem ser realizados exames
das células vermelhas, brancas e plaquetas. Se houver qualquer mudança significativa na contagem total
de leucócitos, diminuição relativa de granulócitos, aparecimento de formas imaturas, ou diminuição na
contagem de hematócritos ou plaquetas, o tratamentos com este medicamento deve ser descontinuado
imediatamente e uma completa investigação hematológica deve ser realizada. Agranulocitose ou anemia
aplastica devem ser descartadas em pacientes com estomatite antes do inicio do tratamento com
fenilbutazona, pois estomatite pode indicar a pré-existência de anormalidades hematológicas destes tipos.
Insuficiência Renal
Pacientes com significante comprometimento da função renal devem ser monitorados.
Distúrbios Respiratórios
Como outras drogas que inibem a atividade da prostaglandina sintetase, a fenilbutazona pode precipitar
episódios agudos de acessos de asma em pacientes asmáticos.
Distúrbios Dermatológicos
Reações dermatológicas graves, algumas delas fatais, incluindo síndrome de Stevens-Johnson, e necrólise
epidermal tóxica, foram reportadas, fenilbutazona deve ser descontinuada ao primeiro sinal de rash
cutâneo, lesão na mucosa, ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
Lúpus eritematoso sistêmico
Cuidado especial é recomendado em pacientes portadores de lúpus eritematoso sistêmico, pois pode
ocorrer agravamento ou exacerbação do quadro.
Distúrbios visuais
Pacientes que reportarem distúrbios visuais enquanto receberem a droga devem descontinuar o tratamento
e proceder com um exame oftalmológico.
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Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Considerando os efeitos adversos da fenilbutazona no sistema nervoso central e possíveis distúrbios
visuais, a habilidade de dirigir um veículo ou operar máquinas pode estar comprometida. (vide item “9.
REAÇÕES ADVERSAS”)
Tratamento Prolongado
Sempre que possível, o tratamento não deve exceder uma semana. Em casos excepcionais, nos quais a
BUTAZONA CÁLCICA for administrada por um período maior que uma semana, devem ser realizados
periodicamente após seu inicio hemogramas e testes das funções hepática e renal. Se alterações
significativas ocorrerem, o medicamento deve ser descontinuado. (vide item “8. POSOLOGIA E MODO
DE USAR”)
Gravidez e Lactação
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. No entanto, fenilbutazona pode ser
encontrado no sangue do cordão umbilical.
BUTAZONA CÁLCICA deve ser administrado somente se o beneficio justificar o potencial risco para o
feto.
Embora não se tenha evidenciado a relação causal entre a fenilbutazona e o fechamento prematuro do
canal arterial no feto, a medicação não deve ser administrada nos 3 últimos meses de gravidez.
Embora sua substância ativa passe para o leite materno somente em pequenas quantidades, as lactantes
devem suspender a amamentação ou o tratamento, considerando o potencial beneficio versus o potencial
risco.
BUTAZONA CÁLCICA está classificada na categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
- AINEs (Anti-inflamatórios não esteroides), incluindo salicilatos, glicocorticoides e inibidores seletivos
da recaptação de serotonina (ISRS):
A administração concomitante de alguns AINEs e ISRSs pode aumentar o risco de hemorragia
gastrintestinal e ulcera. Assim, o uso concomitante de fenilbutazona com outro AINE ou ISRS deve ser
evitado.
- Metilfenidato:
Quando a fenilbutazona é administrada simultaneamente com metilfenidato, a concentração sérica da
oxifembutazona eleva-se e a meia-vida de eliminação da fenilbutazona é prolongada.
- Esteroides anabolizantes:
Durante o período de administração concomitante de esteroides anabólicos e fenilbutazona, eleva-se a
concentração da oxifembutazona no soro.
- Colestiramina:
A administração simultânea de colestiramina reduz a absorção entérica da fenilbutazona.
- Medicamentos que afetam o sistema enzimático dos microssomos hepáticos:
Em pacientes previamente tratados com drogas que ativam o sistema enzimático dos microssomos
hepáticos (por exemplo, barbitúricos, clorfenamina, rifampicina, prometazina e corticosteroides como a
prednisona), a meia-vida de eliminação da fenilbutazona (normalmente cerca de 75 horas) é reduzida.
Por meio da indução de enzimas de microssomos hepáticos, a fenilbutazona pode acelerar o metabolismo
de dicumarol, digitoxina e cortisona. Por outro lado, pode inibir a degradação metabólica da fenitoína e
potencializar o efeito da insulina.
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-Medicamentos ligados a proteínas:
Por deslocar competitivamente outras drogas de suas ligações proteicas, a fenilbutazona pode aumentar a
atividade e a duração do efeito de outros fármacos, como de outros agentes anti-inflamatórios (ex:
diclofenaco sódico e potássico, ibuprofeno), anticoagulantes orais (ex: varfarina) antidiabéticos orais (ex:
glibenclamida, gliclazida, glipizida, clorpropamida) fenitoína e sulfonamidas.
- Fenítoina, lítio:
O uso concomitante de fenilbutazona com preparações com fenitoína ou lítio pode aumentar a
concentração sérica dessas medicações. É necessário controlar a concentração sérica de lítio. O
monitoramento da concentração sérica de fenítoina é recomendado.
- Diuréticos, inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II:
AINEs podem aumentar o efeito de diuréticos e de drogas anti-hipertensivas. A administração
concomitante de fenilbutazona e diuréticos poupadores de potássio pode causa hipercalemia. É necessário
monitorar a concentração sanguínea de potássio.
- Anticoagulantes:
AINEs podem aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina. Dessa forma, é requerido o controle
da coagulação sanguínea. O uso concomitante de fenilbutazona com anticoagulante em longo prazo é
contraindicado.
- Metotrexato:
A fenilbutazona pode aumentar a concentração sanguínea e a toxicidade do metotrexato, resultando em
morte por toxicidade gastrintestinal e hematológicas graves (leucopenia, trombocitopenia, anemia,
nefrotoxicidade, ulceração da mucosa).
- Antidiabéticos orais e insulina:
Com a administração concomitante de fenilbutazona, a potencia ou duração do efeito de antidiabéticos
orais e insulina pode aumentar, levando ao risco de hipoglicemia. Assim, é recomendado o
monitoramento dos níveis sanguíneos de glicose em caso de tratamento concomitante.
- Interferência em testes laboratoriais:
Fenilbutazona desloca os hormônios tiroidianos de suas ligações com proteínas séricas e pode dessa
forma, interferir na interpretação de provas da função tireoide.
Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da luz e umidade.
O prazo de validade da BUTAZONA CÁLCICA é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos revestidos de BUTAZONA CÁLCICA são redondos, amarelos e curvados em ambos os
lados.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Recomenda-se uma posologia individualizada de BUTAZONA CÁLCICA, conforme quadro clínico,
idade do paciente e suas condições gerais. Deve ser utilizada a menor dose que seja eficaz.
Sempre que possível, o tratamento não deverá exceder uma semana. Nos casos de tratamentos mais
prolongados, devem ser tomados cuidados especiais (vide item: “Advertências e Precauções”).
Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros, nas refeições, com um pouco de líquido.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
As seguintes dosagens são recomendadas:
Doenças reumáticas:
Primeiros dias: dose diária de 2 a 3 comprimidos (400 mg a 600 mg), ao longo do dia;
Após: dose diária de 1 comprimido (200 mg), que normalmente é suficiente.
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Episódios agudos de gota:
Nos primeiros dias do tratamento (de 1 a 3 dias): dose diária de 3 a 4 comprimidos (600 mg a 800 mg),
em 2 a 3 tomadas ao dia;
Se necessário continuar o tratamento, a dose diária deve ser de 1 a 2 comprimidos (200 mg a 400 mg).
- Distúrbios do Sistema Imune: hipersensibilidade, Síndrome de Stevens-Johnson, Necrólise Epidermal
Tóxica, Anafilaxia, Eritema Multiforme, Doença do Soro, Vasculite, Síndrome semelhante ao lúpus,
pirexia e eritema nodoso.
- Distúrbios da pele e tecido subcutâneo: rash, purpura, reação de fotossensibilidade.
-Distúrbios gastrintestinais: dispepsia, dor epigástrica, náusea, vômito, estomatites, úlcera péptica,
sialadenite, pancreatite, hemorragia gastrintestinal, diarreia, flatulência, constipação, colite, gastrite,
esofagite, aumento da glândula salivar, boca seca, perfuração gastrintestinal.
- Neoplasia benigna, maligna, não especificada (incluindo cistos e pólipos): leucemia.
-Distúrbios do Sistema Nervoso Central: dor de cabeça, estado de confusão, parestesia, neuropatia
periférica, sonolência, agitação, tremor.
- Distúrbios gerais e condições do local de administração: astenia.
- Distúrbios Metabólicos e nutricionais: retenção de fluidos, edema, acidose metabólica, alcalose
respiratória, hiperglicemia.
- Distúrbios visuais: deficiência visual, neurite ótica, hemorragia na retina, ambliopia, descolamento da
retina.
- Distúrbios do ouvido e labirinto: súbita perda da audição, zumbido.
- Distúrbios endócrinos: bócio.
- Distúrbios hepatobiliares: hepatite.
-Distúrbios renal e urinário: nefrite, insuficiência renal, hematúria, proteinúria, necrose renal, síndrome
nefrótica, anúria, nefrolitíase.
- Distúrbios hematológicos e linfáticos: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia aplásica,
linfadenopatia, anemia hemolítica, aplasia da medula óssea.
-Distúrbios Cardíacos: insuficiência cardíaca congestiva, miocardite, pericardite.
- Distúrbios Vasculares: hipertensão
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas:
Podem ocorrer as seguintes complicações: distúrbios do sistema nervoso central, distúrbios
hidroeletrolíticos ácido-base, náuseas, dores gastrintestinais ou ulcerações, depressão respiratória,
hipotensão, insuficiências hepática e renal, trombocitopenia, leucopenia e elevação dos valores das
transaminases.
Tratamento:
BUTAZONA CÁLCICA PROFISSIONAL abcd
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Recomenda-se, nestes casos, proceder à indução de vômito e/ou lavagem gástrica: administrar carvão
ativado e, se necessário, respiração artificial e medidas de suporte da circulação, anticonvulsivantes (por
exemplo, diazepam IV) e hemodiálise.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
MS 1.0367.0059
Farm. Resp.: Dímitra Apostolopoulou – CRF-SP 08828
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 6633
Venda sob prescrição médica.
20150327
C15-01
Histórico de alteração da bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
Data de
aprovação
Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
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