Bula do Calcigenol para o Profissional

CALCIGENOL®

(fosfato de cálcio tribásico + fluoreto de sódio)

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Suspensão oral

10 mg + 0,1 mg/mL

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Esta bula sofreu aumento de tamanho para adequação a legislação vigente da ANVISA.

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

CALCIGENOL

fosfato de cálcio tribásico

fluoreto de sódio

APRESENTAÇÃO

Suspensão oral: frasco com 300 mL.

USO ORAL. USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS.

COMPOSIÇÃO

CALCIGENOL 10 mg + 0,1 mg/mL:

Cada mL contém 10 mg de fosfato de cálcio tribásico equivalentes a 3,99 mg de cálcio e 0,1 mg de fluoreto de sódio

equivalentes a 0,045 mg de flúor.

Excipientes: petrolato líquido, carmelose sódica, goma xantana, celulose microcristalina, polissorbato 80, oleato de

sorbitana, sacarina sódica di-hidratada, sorbato de potássio, ácido sórbico, aroma natural de banana, água purificada.

Este medicamento é destinado ao tratamento tônico-recalcificante.

Estudos do balanço de cálcio e fósforo e turnover do 47

Ca foram realizados antes e depois de 12-27 meses de tratamento

diário com fluoreto de sódio (60 mg), cálcio (30-45 mmol), fosfato (29-44 mmol), e vitamina D2 (18,000 IU) em 20

mulheres na pós-menopausa com fratura compressiva de coluna decorrente de osteoporose1

. Antes do tratamento a média

do balanço de cálcio (-1,6 mmol Ca/dia) era negativa (P < 0,05), enquanto a média do balanço de fósforo (-1,6 mmol P/dia)

não diferia de zero (P > 0,10). O tratamento induziu aumento na absorção de cálcio (P <0,01) com excreção renal

inalterada e perda cutânea de cálcio e um aumento (P < 0,02) no balanço de cálcio, que se tornou positivo (P< 0,01) (+3,3

mmol Ca/dia). Este aumento no balanço de cálcio foi obtido através dos efeitos combinados de um aumento (P < 0,05) na

taxa de mineralização óssea e uma diminuição (P <0,05) na taxa de reabsorção óssea. O aumento observado na absorção

livre de fósforo (P <0,001) foi mais pronunciado que o aumento na excreção renal de fósforo (P < 0,001) e, portanto, o

balanço de fósforo aumentou (P <0,001) e tornou-se positivo (P< 0,001). Foi observada correlação positiva entre a

absorção livre de cálcio e fósforo (r = 0,065; (P < 0,001) em 32 estudos em que os dados de balanço de cálcio e fósforo

estavam disponíveis para ambos. Além disso, foi encontrada correlação positiva (r = 0,61; P <0,05) entre as alterações na

absorção livre de cálcio e fósforo durante o tratamento. Os resultados indicam que o tratamento combinado com fluoreto de

sódio, cálcio, fosfato e vitamina D2 induz a um balanço positivo de cálcio e fósforo em mulheres na pós-menopausa com

osteoporose.

Trinta e quatro casos de fratura cominutiva do platô tibial que receberam tratamento do Departamento de Ortopedia,

Minhang Hospital of Ruijin Hospital Groups, da Universidade de Shangai Jao Tong de Janeiro de 2004 a Janeiro de 2007

foram estudados, incluindo 19 homens, 15 mulheres, com idade entre 24 e 65 anos2

. De acordo com a classificação de

fratura de Schatzker: 7 casos com tipo II, 12 casos com tipo III, 6 casos com tipo IV, 6 casos com tipo V, e 3 casos com

tipo VI. Todos os casos foram tratados com redução com fio de Kirschner, enxerto ósseo esponjoso, e cirurgia com fixação

de placas. Todos os pacientes foram incluídos em um acompanhamento de 12 a 18 meses. Os fragmentos articulares

colapsados foram anatomicamente reduzidos. O fosfato tricálcico foi substituído por aposição óssea autógena sem re-

colapso da superfície articular, rejeição ou infecção ocorreram aos 3-6 meses após a cirurgia. Quando a fixação interna foi

removida, as manifestações histológicas mostraram que o fosfato tricálcico estava parcialmente dissolvido, envolto com

osteoblasto em matriz óssea e formação trabecular recente, com cavidades medulares observadas no espaço intertrabecular.

O fosfato tricálcico apresentou boa biocompatibilidade e efeito de condução óssea. Os resultados de imagem e histológicos

mostram que o efeito de degradação biológica do fosfato tricálcico é sincronizado com a reconstrução do tecido ósseo.

A fisiologia do metabolismo do cálcio e do flúor está bem determinada, bem como seus efeitos terapêuticos e tóxicos.

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Propriedades físicas: por ser uma coletânea de cálcio, frequentemente é descrito como fosfato tricálcico ou fosfato de cálcio

tribásico, na fórmula Ca3(PO4)2.

O cálcio é pouco absorvido pelo tubo intestinal devido à relativa insolubilidade de muitos de seus compostos; 9/10 da

ingestão diária são excretados nas fezes, o restante eliminado pela urina; no adulto, os valores normais ditos de renovação

para o cálcio estão na cifra de 1000 mg/dia, de onde serão absorvidos 350 mg, porém secretados 250 mg pelos sucos

gastrintestinais, restando um saldo de 100 mg de absorção efetiva.

Ações fisiológicas e farmacológicas (terapêuticas): além da atuação sobre o metabolismo ósseo, também atua na sua

remodelação (relação osteoblastos-osteoclastos), onde o esqueleto possui 99% do cálcio total do corpo; atua também no

sistema neuromuscular (limiar de excitação e contração), cardiovascular (despolarização das fibras cardíacas) e outros

(membrana celular, coagulação).

O fluoreto de sódio é absorvido pelo intestino (maior parte), pulmões e pele, sendo sua taxa de absorção em função de sua

solubilidade.

Dessa maneira, tem sido detectado em todos os órgãos e tecidos e se concentra no tecido ósseo (incluindo dentes),

tireoideano, renal e aorta.

Sua excreção é principalmente renal, mas também através do intestino, suor e leite.

Suas ações farmacológicas, de acordo com as normas nacionais e internacionais que por sua vez giram em função da

fluoretação da água variam de 0,25 a 1,0 mg/dia (respectivamente com a concentração na água de  0,3 a 0,6), incluem a

estimulação da formação óssea (através dos osteoblastos) e proteção dentária contra as cáries (deve-se levar em conta

também que 2,2 mg de fluoreto de sódio equivale a 1 mg de flúor).

CALCIGENOL® é contraindicado nos seguintes casos: pacientes com hipercalcemia; pacientes que apresentem

hipersensibilidade a qualquer componente da formulação; em pacientes com fluorose declarada ou que utilizam outros

produtos que contenham flúor.

Deve-se ter cautela na administração de CALCIGENOL® a pacientes que fazem uso de glicosídeos cardiotônicos, devido

ao risco de precipitação de arritmias ou pacientes que apresentem prejuízo da função renal. Embora não haja referências de

casos de superdosagem, o medicamento deve ser administrado com cuidado às populações onde a concentração de flúor na

água for maior do que 0,7 p.p.m., devido ao risco de fluorose e eventuais manchas dentárias.

Gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica.

Populações especiais

Sais de alumínio e magnésio podem diminuir a absorção do flúor. Pacientes que utilizam medicamentos bisfosfonatos

devem esperar meia hora para ingerir CALCIGENOL.

CALCIGENOL deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), proteger da luz.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Suspensão de cor branca a amarelada com odor de banana

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Recomenda-se administrar o produto antes das refeições.

Agitar o frasco e administrar a suspensão por via oral.

Interrupção do tratamento: o medicamento pode ser interrompido a qualquer momento.

Posologia diária IDR* % IDR*

Crianças

(4 a 10

anos)

Adultos

(4 a 6

(7 a 10

Cálcio 179,5 mg 239,4 mg 600 mg 700 mg 1000 mg 29 25 23

Flúor 2,0 mg 2,7 mg 1,0 mg 2,0 mg 4,0 mg 200 100 68

* IDR = Ingestão Diária Recomendada.

Adultos:

2 colheres de sopa (15 mL cada), 2 vezes ao dia, antes das refeições.

Crianças (acima de 4 anos):

1 colher de sopa (15 mL cada), 3 vezes ao dia, antes das refeições.

Não há estudos dos efeitos de CALCIGENOL administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para

garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Reação muito comum (> 1/10).

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10).

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100).

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000).

Reação muito rara (≤ 1/10.000).

Podem ocorrer reações desagradáveis, tais como: hipercalcemia, constipação, náusea, vômito, diarreia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível

em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Em caso de superdose (com sintomas de salivação, náusea e dor abdominal), deve ser instituído tratamento sintomático e de

suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.