Bula do Ceftriona para o Profissional

Bula do Ceftriona produzido pelo laboratorio Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Ceftriona
Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO CEFTRIONA PARA O PROFISSIONAL

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Ceftriona

(ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada)

Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda.

Pó para solução injetável

500mg

1g

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ceftriaxona dissódica hemieptaidratada

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome comercial: Ceftriona

Nome genérico: ceftriaxona dissódica hemieptaidratada

APRESENTAÇÕES

Ceftriona 500mg: Caixa com 50 frascos-ampola de vidro transparente.

Ceftriona 1g: Caixa com 50 frascos-ampola de vidro transparente.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAMUSCULAR / INTRAVENOSA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada frasco-ampola de Ceftriona 500mg contém:

596,476mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada equivalente a 500mg de ceftriaxona base.

Cada frasco-ampola de Ceftriona 1g contém:

1.192,950mg de ceftriaxona dissódica hemieptaidratada equivalente a 1g de ceftriaxona base.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado para o tratamento de infecções causadas por micro-organismos sensíveis à ceftriaxona, como

por exemplo:

- Sepse;

- Meningite;

- Borreliose de Lyme disseminada (estágios iniciais e tardios da doença) (Doença de Lyme);

- Infecções intra-abdominais (peritonites, infecções do trato gastrintestinal e biliar);

- Infecções ósseas, articulares, tecidos moles, pele e feridas;

- Infecções em pacientes imunocomprometidos;

- Infecções renais e do trato urinário;

- Infecções do trato respiratório, particularmente pneumonia e infecções otorrinolaringológicas;

- Infecções genitais, inclusive gonorreia;

- Profilaxia peri-operatória de infecções.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O tratamento com ceftriaxona dissódica é eficaz em infecções de gravidade variável, incluindo a sepse neonatal e em

adulto, causadas por micro-organismos sensíveis.38, 11, 41

É indicado no tratamento empírico da meningite em crianças acima de 1 ano associado à ampicilina.9

Sua eficácia em

adultos é comparável à da associação ampicilina e cloranfenicol12

e, em crianças, aos seguintes antibióticos: cloranfenicol,

ampicilina (isolados ou em associação), cefepima e cefotaxima, com a vantagem de posologia apenas 1 vez ao dia.9, 35, 32

No tratamento das infecções respiratórias agudas ou crônicas agudizadas sua eficácia é observada em crianças, adultos e

idosos, na pneumonia comunitária e hospitalar, de gravidade variável, e em casos graves.33, 15, 10, 21, 4, 25

Seu uso em dose única no tratamento da otite média aguda em crianças tem eficácia similar à do tratamento com

amoxicilina durante 7 a 10 dias, associação amoxicilina e ácido clavulânico e sulfametoxazol e trimetoprima, e tem sua

indicação como alternativa quando a aderência ao tratamento for questionável.40, 5, 3

Ceftriaxona mostrou-se eficaz no tratamento das infecções renais e do trato urinário não-complicadas e complicadas.4, 19

Sua eficácia e segurança também foram demonstradas em mulheres grávidas, 42

crianças e adolescentes.23

No tratamento da peritonite bacteriana espontânea em pacientes cirróticos, ocorre cura bacteriológica de até 100% em 48

horas. 14

Na febre tifóide seu uso é seguro e eficaz, em adultos e crianças, comparável ao cloranfenicol.29

Nas diarreias

causadas por Shigella, Salmonella, E. coli e Campylobacter, em crianças, tem eficácia similar quando comparado ao

ciprofloxacino.24

Sua eficácia também é observada no tratamento empírico de infecções bacterianas em crianças e adultos

imunocomprometidos com neutropenia febril e câncer.18, 27

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Nesses pacientes, o uso de ceftriaxona diário, uma vez ao dia, é mais custo-efetivo do que a ceftazidima, três doses ao dia,

ambos em associação à amicacina.34, 1

Na profilaxia peri-operatória de infecções, sua administração em dose única no pré-operatório tem eficácia superior ou

igual a outros antibióticos administrados em múltiplas doses. É superior à associação de gentamicina e metronidazol em

cirurgias intestinais 30

e a cefoxitina, em cirurgias abdominais.31

Em relação à cefepima (esta também em dose única), a

eficácia nas cirurgias colorretais é semelhante.43

Nas cirurgias ginecológicas, biliares e cardiovasculares, a eficácia de sua

administração em dose única é similar a cefazolina em múltiplas doses.17, 22, 37

Nas cirurgias mamárias, observou-se menor

incidência de infecção pós-operatória, quando comparado a ceftazidima.39

Nas cirurgias ortopédicas, sua eficácia é

semelhante à de cefuroxima.28

Na profilaxia de infecção após trauma penetrante, a administração precoce (dentro de 2 horas) de ceftriaxona 2g em dose

única tem eficácia semelhante ao uso da cefoxitina na dose de 2g, 3 vezes ao dia por 3 dias, associado a um menor custo de

tratamento.36

Ceftriaxona em uma única dose é eficaz para o tratamento da gonorreia com resultados de erradicação da bactéria que

variam de 98 a 100%.16, 19

Sua eficácia em dose única no tratamento do cancroide é similar à azitromicina.26

Sua

associação com doxicilina é tão eficaz quanto a associação clindamicina e ciprofloxacino no tratamento da doença

inflamatória pélvica.2

No tratamento da Doença de Lyme mostra-se superior à penicilina e pode ser considerado fármaco de escolha.6, 7, 8

No tratamento das celulites, sua eficácia é comparável a cefazolina.13

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Microbiologia:

A atividade bactericida da ceftriaxona se deve à inibição da síntese da parede celular. A ceftriaxona, in vitro, é ativa contra

um amplo espectro de micro-organismos Gram-positivos e Gram-negativos, sendo altamente estável à maioria das beta-

lactamases, tanto cefalosporinases quanto penicilinases desses micro-organismos. A ceftriaxona é normalmente ativa in

vitro contra os seguintes micro-organismos e suas respectivas infecções:

Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina), Staphylococci coagulase-negativo,

Streptococcus pyogenes (Beta-hemolítico grupo A), Streptococcus agalactiae (Beta hemolítico grupo B), Streptococci beta

hemolítico (grupo não-A ou B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Obs: Os estafilococos resistentes à meticilina são resistentes às cefalosporinas, inclusive à ceftriaxona. Em geral,

Enterococos faecalis, Enterococos faecium e Listeria monocytogenes também são resistentes.

Aeróbios gram-negativos: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente Acinetobacter baumanii),*

Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Bactéria Alcaligenes-like, Borrelia burgdorferi,

Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (incluindo C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli,

Enterobacter aerogenes,* Enterobacter cloacae,* Enterobacter spp. (outros),* Haemophilus ducreyi, Haemophilus

influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,** Moraxella

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catarrhalis (antiga Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (outras), Morganella morganii,

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis,

Proteus penneri,* Proteus vulgaris,* Pseudomonas fluorescens,* Pseudomonas spp. (outras),* Providentia rettgeri,*

Providentia spp. (outras), Salmonella typhi, Salmonella spp (não-tifóide), Serratia marcescens,* Serratia spp. (outras),*

Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (outras).

*Alguns isolados destas espécies são resistentes à ceftriaxona, principalmente devido à produção de beta-lactamase

codificada cromossomicamente.

** Alguns isolados destas espécies são resistentes devido à produção de beta-lactamase de espectro ampliado mediada por

plasmídio.

Obs: Muitas cepas de micro-organismos anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros antibióticos,

como por exemplo amino e ureido-penicilina, cefalosporinas mais antigas e aminoglicosídeos, são sensíveis à ceftriaxona.

Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona in vitro e em experimentação animal. Trabalhos clínicos indicam que tanto a

sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento com ceftriaxona. Com poucas exceções clínicas, isolados

de P. aeruginosa são resistentes à ceftriaxona.

Micro-organismos anaeróbicos: Bacteroides spp. (bile sensíveis),* Clostridium spp. (exceto C. difficile), Fusobacterium

nucleatum, Fusobacterium spp. (outros), Gaffkia anaerobica (anteriormente Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Alguns isolados desta espécie são resistentes devido a produção de beta-lactamase.

Obs: Muitas cepas de Bacteroides spp. Produtoras de beta-lactamases (especialmente B. fragillis) são resistentes.

Clostridium difficile é resistente.

A sensibilidade à ceftriaxona pode ser determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de diluição com

ágar ou caldo usando técnicas padronizadas para testes de sensibilidade como as recomendadas pelo National Committee

for Clinical Laboratory Standards (NCCLS). O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a ceftriaxona:

Teste de sensibilidade por diluição (concentrações inibitórias em mg/L): sensível = 8mg/L; moderadamente sensível 16 -

32mg/L; resistentes = 64mg/L.

Teste de sensibilidade por difusão usando disco com 30mcg de ceftriaxona (diâmetro da zona de inibição em mm):

sensível = 21mm, moderadamente sensível = 20 - 14mm, resistentes = 13mm.

Os micro-organismos devem ser testados com os discos de ceftriaxona uma vez que ficou demonstrado in vitro, que a

ceftriaxona é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em discos da classe cefalosporina.

Quando as normas recomendadas pelo NCCLS não estão disponíveis, pode-se utilizar outras normas bem padronizadas de

sensibilidade e interpretação dos testes.

Farmacocinética

A farmacocinética da ceftriaxona não é linear e todos os parâmetros farmacocinéticos básicos, exceto a meia vida de

eliminação, são dependentes da dose se baseados nas concentrações totais do fármaco.

Absorção: A concentração plasmática máxima depois de dose IM (intramuscular) única de 1g é de cerca de 81mg/L e é

alcançada em 2 - 3 horas após administração. As áreas sob as curvas de concentração plasmática x tempo, após

administração IM e IV (intravenosa), são equivalentes. Isso significa que a biodisponibilidade da ceftriaxona após

administração IM é de 100%.

Distribuição: O volume de distribuição da ceftriaxona é de 7 a 12 litros. Ceftriaxona mostrou excelente penetração tissular

e nos líquidos orgânicos após dose de 1 – 2g. Alcança concentrações bem acima da concentração inibitória mínima contra

a maioria dos patógenos responsáveis pela infecção e é detectável por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos ou líquidos

orgânicos, incluindo pulmões, coração, fígado e vias biliares, amígdalas, ouvido médio, mucosa nasal, ossos e fluidos

cérebro-espinhal, pleural, prostático e sinovial.

Na administração intravenosa, a ceftriaxona difunde-se rapidamente para o líquido intersticial, onde a concentração

bactericida contra organismos sensíveis é mantida por 24 horas.

Ligação proteica: A ceftriaxona liga-se de modo reversível à albumina, diminuindo a ligação com o aumento da

concentração. Assim, para uma concentração plasmática <100mcg/mL, a ligação proteica é de 95%, enquanto para uma

concentração de 300mcg/mL, a ligação é de 85%. Por causa do conteúdo mais baixo de albumina, a proporção de

ceftriaxona livre no líquido intersticial é proporcionalmente mais alta do que no plasma.

Passagem para o líquido cefalorraquidiano: A ceftriaxona atravessa as meninges inflamadas de recém-nascidos,

lactentes e crianças maiores. Concentrações da ceftriaxona >1,4mg/L têm sido encontradas no LCR, 24 horas após

administração de 50 - 100mg/kg de ceftriaxona por via intravenosa (recém-nascido e lactentes, respectivamente). A

concentração de pico no líquor é atingida cerca de 4 horas após injeção IV e resulta em um valor médio de 18mg/L. O grau

de difusão médio no líquido cefalorraquidiano (LCR) corresponde a 17% da concentração plasmática nos pacientes com

meningite bacteriana e 4% em pacientes com meningite asséptica.

Em pacientes adultos com meningite, a administração de 50mg/kg produz, em 2 a 24 horas, concentrações no LCR muitas

vezes superiores às concentrações inibitórias mínimas necessárias para a grande maioria dos micro-organismos causadores

de meningite.

Passagem placentária e excreção pelo leite: A ceftriaxona atravessa a placenta e é excretada pelo leite em baixas

concentrações.

Metabolização: A ceftriaxona não é metabolizada sistemicamente, mas convertida a metabólitos microbiologicamente

inativos pela flora intestinal.

Eliminação: A depuração total do plasma é 10 - 22mL/min. A depuração renal é 5 - 12mL/min.

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Em adultos, cerca de 50 - 60% de ceftriaxona é excretada sob a forma inalterada na urina, enquanto 40 – 50% são

excretados sob a forma inalterada na bile. A meia-vida de eliminação em adultos sadios é de aproximadamente 8 horas.

Farmacocinética em situações clínicas especiais: Nos recém-nascidos, a eliminação urinária representa cerca de 70% da

dose administrada. Em crianças com menos de 8 dias de vida e em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da

meia-vida de eliminação é cerca de 2 a 3 vezes mais longa. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a

farmacocinética da ceftriaxona é minimamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas discretamente

aumentada. Se apenas a função renal está prejudicada, há um aumento da eliminação biliar da ceftriaxona; se apenas a

função hepática está prejudicada, há um aumento da eliminação renal desta substância.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade: Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é contraindicada a pacientes com conhecida

hipersensibilidade à ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a qualquer outro cefalosporínico.

Pacientes com histórico de reações de hipersensiblidade à penicilina e outros agentes betalactâmicos podem apresentar

maior risco de hipersensibilidade à ceftriaxona (ver item “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES – Hipersensibilidade”).

Neonatos prematuros: Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é contraindicada a neonatos prematuros com

idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia: Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia não devem ser tratados com

ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina de sua ligação com a albumina sérica,

levando a um possível risco de encefalopatia bilirrubínica nesses pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém cálcio: Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é

contraindicada a neonatos (≤ 28 dias) caso eles requeiram (ou possam requerer) tratamento com soluções IV que contêm

cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a nutrição parenteral, por causa do risco de precipitação de ceftriaxona

cálcica (ver itens “POSOLOGIA E MODO DE USAR”, “INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS” e “REAÇÕES

ADVERSAS – Interação com cálcio”).

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Hipersensibilidade: Assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos, reações de hipersensibilidade

sérias e, ocasionalmente, fatais foram reportadas em pacientes tratados com ceftriaxona (ver item “REAÇÕES

ADVERSAS”). No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) deve ser descontinuado imediatamente e medidas de emergência adequadas devem ser iniciadas. Antes

do início do tratamento, deve-se concluir se o paciente apresenta histórico de reações de hipersensibilidade à ceftriaxona,

outros cefalosporínicos ou qualquer outro tipo de agente betalactâmico. Deve-se tomar precauções, caso Ceftriona

(ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) seja administrada em pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros

agentes betalactâmicos.

Anemia hemolítica: Anemia hemolítica imune mediada foi observada em pacientes que receberam antibacterianos da

classe das cefalosporinas, incluindo ceftriaxona. Casos graves de anemia hemolítica, incluindo óbitos, foram relatados

durante o tratamento em adultos e crianças. Caso um paciente desenvolva anemia durante o uso de ceftriaxona, o

diagnóstico de uma anemia associada à cefalosporina deve ser considerado e o uso de Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) interrompido até que a etiologia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD): CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes

antibacterianos, incluindo ceftriaxona, e pode variar na gravidade, de diarreia leve à colite fatal. O tratamento com agentes

antibacterianos altera a flora normal do cólon levando a um crescimento exacerbado do C. difficile.

C. difficile produz toxinas A e B, as quais contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Cepas de C. difficile

hiperprodutoras de toxina causam aumento da morbidade e mortalidade, pois estas infecções podem ser refratárias à

terapia antimicrobiana, podendo requerer colectomia. CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que apresentarem

diarreia após uso de antibióticos. É necessário histórico médico cuidadoso porque já foi relatada a ocorrência de CDAD

mais de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.

Caso haja suspeita de CDAD ou o diagnóstico seja confirmado, o antibiótico não específico em uso contra C. difficile

talvez necessite ser descontinuado. O manejo adequado de líquidos e eletrólitos, suplementação proteica, tratamento

antibiótico para C. difficile e a avaliação cirúrgica devem ser instituídos.

Superinfecções: superinfecções com os micro-organismos sensíveis podem ocorrer como com outros agentes

antibacterianos.

Precipitados de ceftriaxona cálcica: Precipitados de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar foram observados durante

exames ultrassonográficos em pacientes que, particularmente, estavam recebendo doses de ceftriaxona iguais ou superiores

a 1g/dia. A probabilidade de surgimento desses precipitados, aparentemente, é maior em pacientes pediátricos. Os

precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento com ceftriaxona e são raramente sintomáticos. Em casos

sintomáticos, o gerenciamento não cirúrgico conservador é recomendado e a descontinuação do tratamento com Ceftriona

(ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) deve ser considerada pelo médico com base na avaliação individual do risco-

benefício.

À luz da evidência científica atual, não foram observados casos de precipitações intravasculares em pacientes, exceto em

recém-nascidos tratados com ceftriaxona e soluções ou produtos que contenham cálcio. No entanto, Ceftriona (ceftriaxona

dissódica hemieptaidratada) não deve ser misturada ou administrada simultaneamente com soluções ou produtos que

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contenham cálcio, a qualquer paciente, mesmo por diferentes cateteres ou acessos venosos para infusão (ver itens

“INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS” e “REAÇÕES ADVERSAS”).

Pancreatite: Casos de pancreatite, possivelmente de etiologia biliar obstrutiva, foram raramente relatados em pacientes

tratados com ceftriaxona. A maior parte desses pacientes apresentava fatores de risco para estase/aglutinação biliar, como

por exemplo, tratamento prévio intenso, doença grave e nutrição parenteral total. O papel de fator desencadeante ou de

cofator de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) relacionado à precipitação biliar não pode ser descartado.

Monitoramento hematológico: Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser feito regularmente.

Uso durante a gravidez e lactação

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou indução de mutação genética, é necessário cautela nos

três primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente necessários.

Ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos.

Estudos de reprodução em animais não evidenciaram embrio ou fetotoxicidade nem teratogenicidade, ou eventos adversos

sobre a fertilidade (tanto masculina quanto feminina), o nascimento ou o desenvolvimento peri ou pós-natal. Em primatas,

não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade.

Como ceftriaxona é excretada no leite humano em baixas concentrações, é recomendada cautela em mulheres que

amamentam.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é um medicamento classificado na categoria B de risco na gravidez.

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”

Uso em pacientes pediátricos

A segurança e a eficácia de ceftriaxona em recém-nascidos, lactentes e crianças foram estabelecidas para as doses descritas

no item “Posologia”. Estudos mostraram que a ceftriaxona, assim como outras cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina

da albumina sérica.

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) não é recomendado para neonatos, especialmente prematuros, que

apresentem risco de desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrubinemia (ver item “CONTRAINDICAÇÕES”).

Uso em idosos

As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes geriátricos.

Insuficiência hepática e renal

Ver item “POSOLOGIA E MODO DE USAR”.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Durante o tratamento com ceftriaxona, efeitos indesejados podem ocorrer (por exemplo, tontura), os quais podem

influenciar a habilidade de dirigir e operar máquinas (ver item “REAÇÕES ADVERSAS”). Pacientes devem ser

cautelosos ao dirigir ou operar máquinas.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Até o momento, não se observaram quaisquer alterações da função renal após administração simultânea de doses elevadas

de ceftriaxona e potentes diuréticos, como a furosemida.

Há evidências conflitantes sobre o potencial aumento na toxicidade renal dos aminoglicosídeo, quando administrados com

cefalosporinas. O monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da função renal descritos na prática clínica deve ser

rigorosamente cumprido, quando houver administração em combinação com Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada).

Ceftriaxona não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool.

Ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível intolerância ao álcool e a

sangramentos observados com outras cefalosporinas.

A probenicida não tem influência sobre a eliminação de ceftriaxona.

Em estudos in vitro, efeitos antagônicos foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona.

Diluentes contendo cálcio, como as soluções de Ringer ou Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para

administração IV, pois pode ocorrer a formação de precipitado. A precipitação de ceftriaxona cálcica também é possível

quando Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é misturada com soluções que contêm cálcio no mesmo acesso

de administração IV. Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) não deve ser administrada simultaneamente com

soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através

de equipo em Y. No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) e soluções que contenham cálcio podem ser administradas sequencialmente, se as linhas de infusão

forem bem lavadas com um líquido compatível. Em estudos in vitro utilizando plasma adulto e neonatal do sangue do

cordão umbilical, foi demonstrado que recém-nascidos apresentam um risco aumentado de precipitação de ceftriaxona

cálcica (ver itens “POSOLOGIA E MODO DE USAR” e “CONTRAINDICAÇÕES”).

O uso concomitante de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) com antagonistas da vitamina K pode aumentar

o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante

deve ser ajustada adequadamente durante e após o tratamento com Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada). (ver

item “REAÇÕES ADVERSAS”).

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Interações com exames laboratoriais

Em pacientes tratados com Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada), o teste de Coombs pode se tornar falso-

positivo. Assim como com outros antibióticos, pode ocorrer resultado falso-positivo para galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falsos-positivos. Por esse

motivo, a determinação de glicose na urina durante o tratamento com Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada)

deve ser feita por métodos enzimáticos. A presença da ceftriaxona pode falsamente reduzir os valores estimados de glicose

no sangue, quando obtidos a partir de alguns sistemas de monitoramento da glicose sanguínea. Favor consultar as

informações de uso para cada sistema utilizado. Métodos de análise alternativos devem ser utilizados, se necessário.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) deve ser mantida em sua embalagem original, protegida da luz e

umidade, devendo ser conservada em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C). O prazo de validade do medicamento é de

24 meses a partir da data de fabricação.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”

“Após reconstituição, a solução mantêm-se estável no refrigerador (temperatura entre 2ºC e 8°C), por até 24 horas

ou em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) por até 6 horas.”

Depois de reconstituída, a solução apresenta coloração que varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração

e do tempo de armazenamento; esta particularidade da ceftriaxona não tem qualquer significado quanto à tolerabilidade e

eficácia do medicamento.

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) não possui características organolépticas marcantes que permitam sua

diferenciação em relação a outros pós. Apresenta-se sob a forma de pó cristalino branco a laranja amarelado.

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada), sob a forma de pó para solução injetável, destina-se a administração

em dose única. As soluções não utilizadas deverão ser descartadas.

Atenção: Medicamentos parenterais devem ser bem inspecionados visualmente antes da administração. Frequentemente os

hospitais reconstituem produtos injetáveis utilizando agulha 40 x 1,2mm. Pequenos fragmentos de rolha podem ser levados

para dentro do frasco durante o procedimento. Deve-se, portanto, inspecionar cuidadosamente os produtos antes da

administração, descartando-os se contiverem partículas. Agulhas 25 x 0,8mm, embora dificultem o processo de

reconstituição, têm menor probabilidade de carregarem partículas de rolhas para dentro dos frascos.

A rolha de borracha do frasco-ampola não contém látex.

No preparo e administração das soluções parenterais, devem ser seguidas as recomendações da Comissão de Controle de

Infecção em Serviços de Saúde quanto a: desinfecção do ambiente e de superfícies, higienização das mãos, uso de EPIs

(Equipamentos de Proteção Individual) e desinfecção de ampolas, frascos, pontos de adição dos medicamentos e conexões

das linhas de infusão.

Descarte de seringas / materiais perfuro-cortantes

Os seguintes pontos devem ser rigorosamente respeitados quanto ao uso e descarte de seringas e outros materiais perfuro-

cortantes: as agulhas e seringas nunca devem ser reaproveitadas; todas as agulhas e seringas utilizadas devem ser

colocadas em um recipiente de descarte apropriado, à prova de perfurações; manter o recipiente de descarte fora do alcance

das crianças; a colocação do recipiente de descarte no lixo doméstico deve ser evitada; o descarte do recipiente deve ser

realizado de acordo com as exigências locais ou conforme indicado pelo prestador de cuidados de saúde.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida

O descarte de medicamentos no meio ambiente deve ser minimizado. Os medicamentos não devem ser descartados no

esgoto e o descarte em lixo doméstico deve ser evitado. Utilize o sistema de coleta local estabelecido, se disponível.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): Dose única diária de 20 - 50mg/kg. Não ultrapassar 50mg/kg.

Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): Dose única diária de 20 - 80mg/kg. Para crianças de 50kg ou

mais, deve ser utilizada a posologia de adultos. Doses intravenosas maiores ou iguais a 50mg/kg de peso corpóreo devem

ser administradas por períodos de infusão iguais ou superiores a 30 minutos.

Adultos e crianças acima de 12 anos: A dose usual é de 1 - 2g de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) em

dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a

dose pode ser elevada para 4g, uma vez ao dia.

Pacientes idosos: As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes idosos, desde que o paciente não

apresente insuficiência renal e hepática graves.

Duração do tratamento: O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença. Como se recomenda na

antibioticoterapia em geral, a administração de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) deve ser mantida

durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após obterem-se evidências de

erradicação da bactéria.

Terapêutica associada: Tem sido demonstrado, em condições experimentais, um sinergismo entre ceftriaxona e

aminoglicosídeos, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade com

esta associação, esse sinergismo deve ser considerado nas infecções graves com risco de morte causadas por micro-

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organismos como Pseudomonas aeruginosa. Por causa da incompatibilidade química entre ceftriaxona e aminoglicosídeos,

esses medicamentos devem ser administrados separadamente, nas doses recomendadas. A incompatibilidade química

também foi observada na administração intravenosa da ansacrina, vancomicina e fluconazol com ceftriaxona.

Instruções posológicas especiais

Meningite: Na meningite bacteriana de lactentes e crianças, deve-se iniciar o tratamento com 100mg/kg em dose única

diária (dose máxima de 4g). Logo que o germe responsável tenha sido identificado e sua sensibilidade determinada, pode-

se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento:

Neisseria meningitides: 4 dias

Haemophilus influenzae: 6 dias

Streptococcus pneumoniae: 7 dias

Borreliose de Lyme (Doença de Lyme): A dose preconizada é de 50mg/kg até o total de 2g em crianças e adultos,

durante 14 dias, em dose única diária.

Gonorreia: Para o tratamento da gonorreia causada por cepas produtoras e não produtoras de penicilinase recomenda-se

uma dose única intramuscular de 250mg.

Profilaxia no peri-operatório: Para prevenir infecção pós-operatória em cirurgia contaminada ou potencialmente

contaminada, recomenda-se dose única de 1 a 2g de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) 30 a 90 minutos

antes da cirurgia. Em cirurgia colorretal, a administração de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) com ou

sem um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, ornidazol) mostrou-se eficaz.

Insuficiência hepática e renal: Não é necessário diminuir a dose de Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada)

em pacientes com insuficiência hepática desde que a função renal não esteja prejudicada. Somente nos casos de

insuficiência renal pré-terminal (depuração de creatinina < 10mL/min), a dose de Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) não deve ser superior a 2g/dia.

Não é necessário diminuir a dose Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) em pacientes com insuficiência renal,

desde que a função hepática não esteja prejudicada.

No caso de insuficiências hepática e renal graves e concomitantes, deve-se determinar a concentração plasmática de

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) a intervalos regulares e se necessário, fazer o ajuste da dose.

Em pacientes sob diálise não há necessidade de doses suplementares após a diálise. Entretanto, as concentrações séricas

devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajustes na posologia, pois a taxa de eliminação nesses

pacientes pode ser alterada.

MODO DE USAR

Administração intramuscular: Reconstituir Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) 500mg em 2mL de uma

solução de lidocaína a 1% e Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) 1g em 3,5mL de uma solução de lidocaína

a 1% e injetar profundamente na região glútea ou em outro músculo relativamente grande. Recomenda-se não injetar mais

do que 1g em um sítio de administração.

A solução de lidocaína, nunca deve ser administrada por via intravenosa (ver item “CONTRAINDICAÇÕES”).

Administração intravenosa: Reconstituir Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) 500mg em 5mL de água

para injetáveis e Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) 1g em 10mL de água para injetáveis e então

administrar por via intravenosa direta, durante 2 a 4 minutos.

Infusão contínua: A infusão deve ser administrada durante, no mínimo, 30 minutos. Para infusão intravenosa, 2g de

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) são dissolvidos em 40mL das seguintes soluções que não contenham

cálcio: cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45% + dextrose 2,5%, dextrose 5%, dextrose 10%, dextram 6% em

dextrose 5%, infusão de amino-hidroxi-etil 6% - 10% e água para injetáveis. A solução de Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) não deve ser diluída no mesmo frasco que outros antimicrobianos ou com outras soluções que não as

citadas acima, devido à possibilidade de incompatibilidade.

Incompatibilidades

Diluentes que contêm cálcio, como as soluções de Ringer ou Hartmann, não devem ser utilizados para a reconstituição de

Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para

administração IV, pois pode ocorrer formação de precipitado. A precipitação de ceftriaxona cálcica também pode ocorrer

quando Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) é misturada com soluções que contêm cálcio no mesmo equipo

de administração IV. Ceftriona (ceftriaxona dissódica hemieptaidratada) não deve ser administrada simultaneamente com

soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através

de equipo em Y. No entanto, em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Ceftriona (ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada) e soluções que contenham cálcio podem ser administradas sequencialmente, entre as infusões, se as

linhas de infusão forem bem lavadas com um líquido compatível.

Até o momento não houve relatos de interação entre ceftriaxona e produtos orais contendo cálcio ou interação entre

ceftriaxona intramuscular e produtos contendo cálcio (IV ou oral).

Baseado em artigos da literatura, ceftriaxona não deve ser diluída em frasco com outros antimicrobianos tais como,

amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.

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Segue abaixo o volume final do medicamento preparado:

Ceftriona (ceftriaxona

dissódica hemieptaidratada)

Volume

Volume de solução

reconstituída

Concentração da solução

500mg

2mL 2,3mL 217,39mg/mL

5mL 5,2mL 96,15mg/mL

1g

3,5mL 4,1mL 285,71mg/mL

10mL 10,5mL 95,23mg/mL

A dose de substância ativa por Kg de peso corpóreo, segue abaixo:

Concentração de Ceftriona

(ceftriaxona dissódica

hemieptaidratada)

Quantidade nominal de

substância ativa

Dose máxima teórica de

substância ativa por Kg*

500mg 596,476mg 8,5mg/Kg

1g 1.192,950mg 17,0mg/Kg

* Para esse cálculo foi considerado o peso médio corpóreo de 70kg.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Estudos Clínicos

As reações adversas mais frequentemente reportadas para ceftriaxona são eosinifilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia,

erupção cutânea e aumento das enzimas hepáticas. Os dados para determinar a frequência das reações adversas de

ceftriaxona foram obtidos de estudos clínicos.

Reação comum (>1/100 e <1/10): eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes amolecidas, aumento das

enzimas hepáticas e erupção cutânea.

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100): infecção fúngica no trato genital, granulocitopenia, anemia, coagulopatia, cefaleia,

tontura, náusea, vômito, prurido, flebite, dor no local da administração, febre e aumento da creatinina sérica.

Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000): colite pseudomembranosa, broncoespasmo, urticária, hematúria, glicosúria, edema e

calafrios.

Pós comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o período de pós-comercialização de ceftriaxona. Essas reações

foram reportadas por uma população de tamanho incerto, portanto, não é possível estimar com segurança sua frequência

e/ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.

Problemas gastrintestinais: Pancreatite, estomatite e glossite.

Alterações hematológicas: Casos isolados de agranulocitose (<500/mm3

) foram relatados, a maior parte deles após 10

dias de tratamento e doses totais de 20g ou mais.

Reações cutâneas: Pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA) e casos isolados de graves reações cutâneas, como

eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson ou síndrome de Lyell / necrólise epidérmica tóxica.

Alterações no sistema nervoso: Convulsão.

Infecções e infestações: Superinfecção.

Outros efeitos colaterais raros: Sedimento sintomático de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar, kernicterus, oligúria,

reações anafiláticas e anafilactóides.

Interação com cálcio: Dois estudos in vitro, um utilizando plasma de adultos e outro plasma neonatal do sangue do

cordão umbilical, foram realizados para avaliar a interação de ceftriaxona e cálcio. Concentrações de ceftriaxona de até

1mM (em excesso de concentrações obtidas in vivo, após administração de 2g de ceftriaxona em perfusão durante 30

minutos) foram usadas em combinação com concentrações de cálcio de até 12mM (48mg/dL). A recuperação de

ceftriaxona do plasma foi reduzida com concentrações de cálcio de 6mM (2mg/dL) ou superior no plasma de adultos ou

4mM (16mg/dL) ou superior no plasma neonatal. Isso pode ser reflexo da precipitação de ceftriaxona cálcica.

Em recém-nascidos que receberam ceftriaxona e soluções que continham cálcio, foi relatado um pequeno número de casos

fatais, nos quais um material cristalino foi observado nos pulmões e rins durante a autópsia. Em alguns desses casos, a

mesma linha de infusão intravenosa foi usada para ceftriaxona e para as soluções contendo cálcio, e em algumas destas

vias de infusão foi observado um precipitado. Pelo menos uma fatalidade foi relatada com um recém-nascido no qual

ceftriaxona e soluções que continham cálcio foram administrados em diferentes momentos, em vias de infusão diferentes;

e nenhum material cristalino foi observado na autópsia desse neonato. Não houve relatos semelhantes em pacientes não

neonatos.

Foram relatados casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário, principalmente em crianças que foram tratadas com

altas doses (por exemplo, doses maiores ou iguais a 80mg/Kg/dia ou com dose total excedendo 10g) e que apresentavam

outros fatores de risco (por exemplo, desidratação, confinamento a cama). Esse evento pode ser assintomático ou

sintomático, e pode levar à obstrução da uretra e insuficiência renal aguda, mas é geralmente reversível com a

descontinuação de ceftriaxona.

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Efeitos colaterais locais: Em raros casos, reações de flebite ocorrem após administração intravenosa. Essas podem ser

minimizadas pela prática de injeção lenta do produto (2-4minutos).

Investigações: Resultados falso-positivos para os testes de Coombs, galactosemia e métodos não enzimáticos para

determinação da glicose.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.”

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.