Bula do Celestamine para o Profissional

CELESTAMINE®

(maleato de dexclorfeniramina +

betametasona)

Hypermarcas S.A.

Comprimidos: maleato de dexclorfeniramina 2,0mg +

betametasona 0,25mg

Xarope: maleato de dexclorfeniramina 2mg/5mL +

betametasona 0,25mg/5mL

Gotas: maleato de dexclorfeniramina 2mg/mL +

betametasona 0,25mg/mL

Celestamine®

– comprimidos, xarope e gotas - Bula para o profissional da saúde 2

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

maleato de dexclorfeniramina + betametasona

APRESENTAÇÕES

comprimidos 0,25mg + 2mg apresenta-se em embalagens com 10 ou 20 comprimidos.

xarope 50mcg/mL+ 0,4mg/mL apresenta-se em frascos com 30 ou 120mL + copo

dosador.

Gotas 0,25mg/mL + 2mg/mL apresenta-se em frascos com 20 mL.

USO ORAL

gotas e xarope: USO ADULTO E PEDIATRICO ACIMA DE 2 ANOS

comprimidos: USO ADULTO E PEDIATRICO ACIMA DE 6 ANOS

COMPOSIÇÃO

xarope

Cada 5mL contém:

maleato de dexclorfeniramina .................................................................................. 2mg

betametasona ...................................................................................................... 0,25mg

excipientes q.s.p ...................................................................................................... 5mL

(propilenoglicol, sucralose, sorbitol, benzoato de sódio, hidroxietilcelulose, ácido cítrico, cloreto de

sódio, aroma artificial de morango e água)

gotas:

Cada mL (24 gotas) contém

Excipientes q.s.p ...................................................................................................... 1mL

(ácido cítrico, aroma artificial de morango, benzoato de sódio, cloreto de sódio, propilenoglicol,

sacarose, sorbitol solução e água).

comprimidos:

Cada comprimido contém:

maleato de dexclorfeniramina ................................................................................. 2 mg

betametasona ...................................................................................................... 0,25 mg

Excipientes q.s.p.........................................................................................1 comprimido

(gelatina, amido, lactose, estearato de magnésio e corante vermelho FDC n° 3)

– comprimidos, xarope e gotas - Bula para o profissional da saúde 3

I - INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

CELESTAMINE®

é indicado no tratamento adjuvante de doenças alérgicas do aparelho respiratório,

como: asma brônquica grave e rinite alérgica; nas afecções alérgicas cutâneas, como: dermatite atópica,

dermatite de contato, reações medicamentosas e doença do soro, e nas afecções alérgicas inflamatórias

oculares, como: ceratites, irite não-granulomatosa, coriorretinite, iridociclite, coroidite, conjuntivite e

uveíte. Nestas afecções oculares, CELESTAMINE®

inibe as fases exsudativa e inflamatória, contribuindo

para preservar a integridade funcional do globo ocular, enquanto o tratamento da infecção ou de distúrbio

por outra causa seja iniciado com terapia específica.

Afecções alérgicas dermatológicas

Oberai e cols. realizaram um estudo randomizado e controlado, no qual 360 pacientes com afecções

alérgicas dermatológicas foram alocados para um dos seguintes grupos: (A) CELESTAMINE®

(dexclorfeniramina 2 mg + betametasona 0,25mg) – 1 comprimido 3x/dia; (B) betametasona 0,5 mg –1

comprimido 3x ao dia; (C) betametasona 0,5 mg - ½ comprimido 3x/dia; (D) dexclorfeniramina 2 mg – 1

comprimido 3x/dia. Todos os tratamentos duraram 14 dias. As doenças dermatológicas incluíam

dermatite de contato, eczema subagudo, dermatite actínica, neurodermatite, eczema numular, líquen

plano, líquen simples crônico e dermatite atópica. Os pacientes foram alocados para um dos quatro

braços do estudo e o tratamento teve a duração de 14 dias. Todos os tratamentos resultaram em melhora

estatisticamente significativa. Após dois dias de tratamento, 60% dos pacientes tratados dos grupos A e B

já notaram alivio, contra apenas 20% dos grupos C e D (p < 0,001). Ao fim de 14 dias, observou-se uma

redução no escore de sintomas de 79,0% no grupo A, 74,6% no grupo B, 54,4% no grupo C e 29,9% no

grupo D, com superioridade estatisticamente demonstrada no grupo A sobre os outros (AxB, p< 0,05;

AxC e AxD, p < 0,001). O estudo concluiu que CELESTAMINE®

tem ação sinérgica de seus

componentes, o que permite ser mais eficaz que o corticosteroide isolado em dose maior.1

Bonelli comparou o CELESTAMINE®

com a betametasona isolada em 40 pacientes portadores de

afecções dermatológicas alérgicas (dermatite de contato, urticária crônica, líquen plano generalizado,

prurigo, dermatite medicamentosa e eczema infantil em um estudo aberto. Vinte pacientes foram

randomizados para cada tratamento. A resposta clínica no grupo CELESTAMINE®

foi ótima em 75%,

boa em 20% e regular em 5% dos casos. Para os pacientes tratados com betametasona a resposta foi ótima

em 60% e boa para 40% dos casos. Observou-se menor uso de corticosteroide nos pacientes do grupo

CELESTAMINE®

(utilizaram 144,5mg de betametasona durante todo o estudo) em comparação com o

grupo betametasona (300mg de corticosteroide). O autor concluiu que CELESTAMINE®

permite uma

menor dose de corticosteroide mantendo a mesma eficácia terapêutica, o que se deve ao sinergismo de

seus componentes 2

.

Afecções respiratórias

Villanueva e cols. realizaram um estudo aberto com 61 pacientes com afecções respiratórias alérgicas

(asma brônquica, rinite alérgica) e cutâneas (urticária, edema angioneurótico, dermatite atópica e eritema

nodoso) tratados com CELESTAMINE®

1 comprimido a cada 12 horas durante 8 a 10 dias. Ao fim do

tratamento, os resultados foram classificados como excelente em 75,4% dos pacientes3

Noferi avaliou a eficácia de CELESTAMINE®

em 53 pacientes com sintomas alérgicos respiratórios (44

com rinite e 9 com asma brônquica). Numa primeira fase, CELESTAMINE®

foi administrado em dose

suficiente para atingir resposta clínica (2 a 6 comprimidos por dia), durante 15 dias. Posteriormente, os

pacientes foram tratados com uma dose de manutenção ( ½ a 1 comprimido por dia) por mais 15 dias. No

grupo de pacientes com rinite sazonal, observou-se resposta excelente em 64% dos casos e resposta boa

nos 36% restantes. Nos pacientes asmáticos, observou-se resposta boa em 22%, regular em 45% e

negativa em 33% dos casos. A tolerabilidade foi excelente. O autor conclui pela eficácia e segurança de

no tratamento de processos alérgicos. 4

Referências bibliográficas:

1. Oberai C, Oberai S, Sharma M, et al. A controlled clinical trial of CELESTAMINE vis-avis its

componentes in allergic skin disorders. Indian J Dermatol 1991;36:47-53.

2. Bonelli U. Tratamiento dermatológico com uma associacion esteroide antihistaminica. Areh it

Dermatol Vener Sessuol. 1975;40(1):47-53.

3. Villanueva GL. Estudio clinico de la combinación de um esteroide com um anti-histamínico de

acción prolongada em padecimentos alérgicos. Semana Med Mexico. 1969;61:179-82.

4. Noferi A. La combinación de betametasona y dexclorfeniramina (CELESTAMINE) en el

tratamiento sintomático de la polenosis. Folia Allergol. 1972; 19:53-6.

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CELESTAMINE®

reúne o efeito anti-inflamatório e antialérgico da betametasona e a ação anti-

histamínica do maleato de dexclorfeniramina. O uso combinado da betametasona e do maleato de

dexclorfeniramina permite a utilização de doses menores do corticosteroides com resultados semelhantes

aos obtidos com doses mais altas de corticoide utilizado isoladamente.

A betametasona é um derivado sintético da prednisolona, demonstrando potente efeito anti-inflamatório

com o uso de baixas dosagens e a baixa incidência de efeitos adversos indesejáveis comuns aos

corticosteroides, como retenção aumentada de sal e água, e excessiva excreção de potássio, observados na

maioria dos pacientes que recebem doses terapêuticas habituais.

O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético utilizado há muito tempo em terapêutica,

antagoniza eficazmente vários dos efeitos da histamina no organismo humano. Clinicamente, é de grande

valor na prevenção e no alívio de várias manifestações alérgicas. As maiores vantagens deste anti-

histamínico são: elevada segurança, potência com baixas doses, baixa incidência de reações adversas e

mecanismo de liberação lenta, permitindo efeito anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.

CELESTAMINE®

está contraindicado em pacientes com infecção sistêmica por fungos, em prematuros

e recém-nascidos; nos pacientes que estejam recebendo terapia com inibidores da MAO (monoamino

oxidase) e nos que demonstraram hipersensibilidade a qualquer dos componentes de sua fórmula ou a

fármacos de estrutura química similar.

gotas e xarope é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Comprimidos é contraindicado para menores de 6 anos de idade.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres

grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis

realizados em mulheres grávidas

Não utilizar este medicamento durante a gravidez e lactação, exceto sob orientação médica. Este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

betametasona: Poderão ser necessários ajustes posológicos de acordo com a remissão ou exacerbação da

doença, com a resposta individual do paciente ao tratamento ou com a exposição do paciente a situações

de estresse emocional ou físico, como: infecção, cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário

acompanhamento clínico durante período de até um ano após o término de tratamentos prolongados ou

com doses elevadas.

Insuficiência adrenocortical secundária pode surgir com a retirada muito rápida do corticosteroide, e o

risco pode ser minimizado com a redução gradual da dose.

Os efeitos dos corticosteroides são aumentados em pacientes com hipotireoidismo ou nos pacientes com

cirrose hepática.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes simples ocular.

Os corticosteroides podem agravar possíveis instabilidades emocionais pré-existentes ou possíveis

tendências psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes portadores de: colite ulcerativa não

específica com probabilidade de perfuração iminente, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite;

anastomose intestinal recente; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão arterial;

osteoporose; e miastenia gravis.

Desde que as complicações do tratamento com glicocorticoides sejam dependentes da dose e duração do

tratamento, uma decisão sobre o risco/benefício deverá ser tomada para cada paciente. Os corticosteroides

podem mascarar alguns sinais de infecção.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com

possível dano aos nervos ópticos e agravar infecções oculares secundárias causadas por fungos ou vírus.

Na terapia com corticosteroides, deve-se sempre considerar dietas com restrição de sal e suplementação

de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Os pacientes sob terapia com corticosteroides não devem ser vacinados contra varíola. Outros processos

de imunização não devem ser realizados em pacientes que estejam recebendo corticosteroides,

especialmente em altas doses. Pacientes recebendo doses imunossupressoras de corticosteroides devem

ser alertados do possível contágio quando em contato com pessoas acometidas de varicela ou sarampo, e,

se esta exposição ocorrer, os pacientes deverão procurar orientação médica. Essa recomendação é

particularmente importante quando se trata de crianças.

Celestamine®

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A terapia com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose disseminada

ou fulminante, na qual o corticosteroide é usado em conjunto com um regime terapêutico apropriado para

o tratamento da tuberculose..

Caso um corticosteroide for indicado a pacientes com tuberculose latente, uma observação clínica

cuidadosa será necessária. Durante terapia prolongada com corticosteroides, os pacientes devem receber

quimioprofilaxia.

O crescimento e desenvolvimento de crianças de baixa idade, sob terapia prolongada com corticosteroide,

devem ser monitorizados com cuidado, uma vez que a administração de corticosteroides pode interferir na

taxa de crescimento normal e suprimir a produção endógena de corticosteroides nesses pacientes.

A corticoterapia pode alterar a mobilidade e o número de espermatozoides.

maleato de dexclorfeniramina: Deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo

fechado, úlcera péptica estenosante, obstrução piloro-duodenal, hipertrofia prostática ou obstrução do

colo vesical, doenças cardiovasculares, entre as quais hipertensão arterial, nos pacientes com pressão

intraocular elevada ou hipertireoidismo.

Os pacientes devem ser alertados quanto ao risco de dirigir veículos ou operar máquinas, uma vez

que pode ocorrer sonolência, devido à presença do anti-histamínico.

Uso em idosos: Os anti-histamínicos podem causar sedação, vertigem e hipotensão em pacientes acima

de 60 anos de idade. É recomendada cautela nestes pacientes, pois eles são mais vulneráveis às reações

adversas.

Uso em crianças: A segurança e a eficácia de CELESTAMINE®

ainda não estão estabelecidas em

crianças abaixo de 2 anos de idade.

Uso durante a gravidez e amamentação:

Crianças nascidas de mães que receberam doses altas de corticosteroides durante a gravidez devem

ser cuidadosamente observadas, pois podem apresentar diminuição da produção de

corticosteroides pelas glândulas suprarrenais. Os recém-nascidos devem ser avaliados quanto à

possibilidade de ocorrência de catarata congênita.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres

grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis

realizados em mulheres grávidas

Este medicamento pode causar doping.

CELESTAMINE®

Interações medicamento-medicamento

Betametasona: O uso concomitante de: fenobarbital, fenitoína e efedrina pode aumentar o metabolismo

dos corticosteroides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Os pacientes que estiverem recebendo corticosteroides e estrogênios devem ser observados quanto à

ocorrência de efeitos adversos..

O uso concomitante de corticosteroides com anticoagulantes do tipo cumarínico pode aumentar ou

diminuir os efeitos anticoagulantes, possivelmente requerendo ajuste de dose.

Corticosteroides utilizados simultaneamente com diuréticos depletores de potássio podem agravar a

hipocalemia.

O uso concomitante de corticosteroides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de

arritmias ou toxicidade digitálica associada à hipocalemia. Os corticosteroides podem aumentar a

depleção de potássio causada pela anfotericina B.

Em todos os pacientes que estejam recebendo qualquer uma das terapias combinadas, as determinações

séricas eletrolíticas, particularmente os níveis de potássio, devem ser monitorizadas.

Os efeitos combinados de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais ou álcool com glicocorticoides

podem resultar em aumento da ocorrência ou da gravidade de ulceração gastrintestinal.

Os corticosteroides podem diminuir as concentrações de salicilato sanguíneo. O ácido acetilsalicílico deve

ser usado com cautela em conjunto com corticosteroides na hipoprotrombinemia.

Ajustes nas doses dos fármacos hipoglicemiantes orais ou da insulina, poderão ser necessários quando

corticosteroides são administrados a diabéticos.

A terapia concomitante com glicocorticoides pode inibir a resposta à somatotropina.

maleato de dexclorfeniramina: Os inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) prolongam e intensificam

os efeitos dos anti-histamínicos. Hipotensão grave pode ocorrer.

O uso concomitante de anti-histamínicos e álcool, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos e outros

depressores do Sistema Nervoso Central pode potencializar o efeito sedativo da dexclorfeniramina.

A ação de anticoagulantes orais pode ser reduzida pelos anti-histamínicos.

Interação medicamento – exames laboratoriais

Celestamine®

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Os corticoides podem afetar o teste nitroblue tetrazolium para infecção bacteriana e produzir resultados

falso-negativos.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

CELESTAMINE®

Xarope é uma solução límpida e incolor.

Gotas é um líquido límpido, incolor a amarelo claro, com odor característico.

Comprimido é redondo e de cor rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Uso oral

A dose deve ser individualizada e ajustada de acordo com a condição sob tratamento e a resposta obtida.

Em crianças pequenas, a dose deverá ser ajustada de acordo com a gravidade da doença ao invés da idade

ou pelo peso corporal.

As doses devem ser ajustadas de acordo com a resposta do paciente. Se uma dose diária adicional for

requerida, deverá ser administrada preferencialmente ao deitar.

Com a melhora clínica, a dose deverá ser reduzida gradualmente ao nível mínimo de manutenção e

descontinuada quando possível.

No caso de alergia respiratória, quando os sintomas da alergia estiverem adequadamente controlados, uma

retirada lenta da associação e o tratamento isolado com um anti-histamínico deverão ser considerados.

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade:

CELESTAMINE®

xarope: a dose inicial recomendada é de 5 a 10 mL, 3 a 4 vezes ao dia;

comprimido: 1 a 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia;

gotas: 24 a 48 gotas, 3 a 4 vezes ao dia;

A dose diária não deve ultrapassar 40mL de xarope, 192 gotas e 8 comprimidos, dividida em quatro

tomadas em um período de 24 horas.

Crianças de 6 a 12 anos de idade:

xarope: a dose recomendada é de 2,5mL, 3 a 4 vezes ao dia.

comprimidos é de ½ comprimido, 3 vezes ao dia;

gotas: 12 gotas, 3 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 20mL de xarope, 96 gotas e 4 comprimidos, dividida em quatro

Crianças de 2 a 6 anos de idade:

xarope a dose inicial recomendada é de 1,25 a 2,5mL, 3 vezes ao dia.

gotas: 6 a 12 gotas, 3 vezes ao dia.

A dose diária não deve ultrapassar 10mL de xarope ou 48 gotas, dividida em quatro tomadas em um

período de 24 horas.

CELESTAMINE®

pode causar reações não desejadas.

Os eventos adversos de CELESTAMINE®

são apresentados em frequência decrescente a seguir:

Reação muito comum (>1/10)

Reação comum (>1/100 e <1/10)

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100)

Reação rara (>1/10.000 e <1.000)

Reação muito rara (<1/10.000)

Reações Comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

betametasona: gastrintestinais; musculoesqueléticos; distúrbios eletrolíticos; dermatológicos;

neurológicos; endócrinos; oftálmicos; metabólicos e psiquiátricos.

maleato de dexclorfeniramina: similares às relatadas com outros anti-histamínicos. Sonolência leve a

moderada é o efeito adverso mais frequente.

Gerais: urticária; exantema cutâneo; choque anafilático; fotosensibilidade; transpiração excessiva;

calafrios; secura da boca, nariz e garganta.

Reações Raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

maleato de dexclorfeniramina:

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Outras possíveis reações dos anti-histamínicos incluem: reações cardiovasculares; hematológicas;

neurológicas; gastrintestinais; geniturinárias e respiratórias.

Atenção: CELESTAMINE Gotas é um medicamento que possui nova concentração no país e,

embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e

utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse

caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.