Bula do Cimetidina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
cimetidina
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Solução injetável 150mg/mL
Embalagens contendo 6, 100 e 120 ampolas com 2mL
USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL solução injetável contém:
cimetidina........................................................................................................................150mg
Veículo q.s.p.......................................................................................................................1mL
Excipientes: ácido clorídrico e água para injeção.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal superior
nos quais a redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a prevenção da
recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático como no tratamento agudo da úlcera
duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca anastomática e pós-cirúrgica, úlcera
péptica recorrente e esofagite péptica; no controle de condições hipersecretórias patológicas,
como na síndrome de Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos
múltiplos, síndrome pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática; na
prevenção de úlceras de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e
também como medida de apoio no controle de hemorragia devido a úlceras pépticas ou
erosões do trato gastrintestinal superior, nos pacientes sob anestesia geral, e, inclusive, em
mulheres submetidas a cesarianas, a cimetidina reduz a acidez e o volume das secreções
gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração do conteúdo
gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de condições dispépticas caracterizadas
por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando
não se consegue identificar qualquer causa orgânica; e prevenção de recidiva de úlceras
gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou
complicações frequentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que
possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.
A cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes
quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da
esofagite péptica a dose de 800mg duas vezes ao dia atinge eficácia de 72 a 92%.
Referências:
ZATERKA, S. et al. Very-low dose antacid in treatment of duodenal ulcer. Comparison with
cimetidine. Dig Dis Sci, v.36, n.10, p.1377-1383, out. 1991.
TYTGAT, G. N. Efficacy of different doses of cimetidine in the treatment of reflux
esophagitis. A review of three large, double-blind, controlled trials. Gastroenterology, v.99,
n.3, p. 629-634, set.1990.
Propriedades Farmacodinâmicas: A cimetidina é um antagonista de receptores H2, sendo,
portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N'-
metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina.
A cimetidina atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das
células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos,
betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção. A
cimetidina não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como
efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Além de apresentar efeito
antissecretor, a cimetidina apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da
integridade da mucosa gástrica.
Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina, a suspensão da terapia não promove
rebote ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina
não interfere com a motilidade gastrintestinal.
Propriedades Farmacocinéticas: A cimetidina apresenta volume de distribuição de 1l/kg e
encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a
barreira placentária.
A administração da solução injetável de cimetidina permite que o fármaco aumente sua
biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem. O
tempo médio de eliminação da cimetidina é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo
hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina
sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste
fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.
A cimetidina é contraindicado para mulheres grávidas ou no período de lactação, para
pessoas asmáticas ou com doença cardíaca, nos casos de úlcera gástrica maligna e à
pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer outro componente da
fórmula.
Categoria de risco na gravidez: Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
ou do cirurgião-dentista.
Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com cimetidina, deve-se excluir a
possibilidade de malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem ser mascarados pelo
uso da cimetidina.
O uso de antagonistas dos H2 favorece o desenvolvimento de bactérias no trato
gastrintestinal devido à diminuição da acidez gástrica.
Pacientes portadores de insuficiência renal podem apresentar aumentos na concentração
plasmática de cimetidina, aumentando o risco de reações adversas, principalmente sobre o
sistema nervoso central (SNC).
Pacientes que apresentam patologias graves e que usam concomitantemente a cimetidina
com outros fármacos conhecidamente redutores da contagem de células sanguíneas são mais
propensos a apresentarem redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.
Foram descritos estados confusionais reversíveis com o uso de antagonistas dos receptores
H2, porém mais comumente em pacientes idosos e/ou gravemente enfermos, portadores de
insuficiência renal ou síndrome de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais
normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após suspensão do tratamento.
Os pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia
em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para
pacientes idosos com funções renal e hepática normais.
Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação
risco/benefício, pelo médico.
Até o momento a experiência com o uso de cimetidina em pacientes grávidas é limitada e
dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se
que a cimetidina atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no
leite materno. Assim, a cimetidina não deve ser usada durante a gravidez e lactação.
Categoria de risco na gravidez: Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
A cimetidina inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo
P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como:
-Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro: Pode ter sua
absorção reduzida, portanto a cimetidina deve ser administrada pelo menos 2 horas após a
administração destas drogas.
-Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio,
cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina
e varfarina: Devido a cimetidina inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um
decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou
aumento da concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.
-Anticoagulantes: Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser
necessário ajuste de dose.
-Fenitoína e teofilina: Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da
concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.
-Metoprolol e propranolol: Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.
-Nifedipino: Possui sua ação hipotensora potencializada.
A cimetidina não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores.
Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido.
Não há interação significante entre cimetidina e os benzodiazepínicos que são
metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam. Pode
provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos.
Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que
não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram
observadas elevações das transaminases séricas.
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura
ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
A solução de cimetidina é límpida, inodora, incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da aplicação.
Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior externo da região glútea; conforme a
figura.
A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no
músculo.
Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas, pois o medicamento não deve ser
aplicado na região subcutânea.
Após a introdução da agulha é obrigatória a aspiração do êmbolo, para certificar-se de que
não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue, ou se ocorrer dor intensa,
interromper imediatamente a aplicação. A aplicação deve ser feita lentamente.
Adultos:
Via intramuscular: Administrar 300mg de cimetidina (1 ampola), a cada 4 a 6 horas.
Via intravenosa: Para infusão intermitente, administrar 300mg do medicamento diluído em
100mL de solução intravenosa compatível e infundir por um período mínimo de 30 minutos.
A dose diária total não deve ser maior que 2400mg (8 ampolas). Para a infusão contínua,
administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a
0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a 75mg/h, durante 24 horas. A dose
total diária não deve ser maior que 2400mg. Para injeção simples diluir 300mg do fármaco
em até 20mL de uma solução intravenosa compatível e administrar lentamente por no
mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses divididas.
Anestesia geral: Na prevenção da pneumonia por aspiração, administrar 300mg da droga,
preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes da indução da anestesia. Nas
cirurgias prolongadas, repetir a administração a cada 4 horas.
A cimetidina é compatível com as seguintes soluções intravenosas: cloreto de sódio a 0,9%,
dextrose a 5% e 10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, a cimetidina se mantém estável
por uma semana, em temperatura ambiente.
Pacientes com insuficiência renal: As doses de cimetidina estão relacionadas com o
clearance renal. O ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:
Clearance de creatinina (mg/mL) Posologia (cimetidina)
0 a 15 200mg, 2 vezes ao dia
15 a 30 200mg, 3 vezes ao dia
30 a 50 200mg, 4 vezes ao dia
> 50 Posologia normal
Crianças:
Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.
Durante o tratamento com cimetidina foram relatadas algumas reações adversas. As mais
frequentes, mesmo que tenha sido relatado um número reduzido de casos, foram: diarreia
leve e transitória, cansaço, tontura e instabilidade e erupções cutâneas, algumas vezes
graves.
Outras reações adversas como ginecomastia e galactorreia (que podem permanecer durante
o tratamento ou desaparecer após seu término). Os antagonistas dos receptores H2 podem
afetar a hematimetria, foram descritos casos de redução na contagem leucocitária, inclusive
agranulocitose, trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica. Também têm sido
raramente relatadas: anafilaxia, confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre,
nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal, taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite
de hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os pacientes apresentavam alguma
outra patologia grave, insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento cerebral ou
recebiam tratamento com outras drogas. Essas reações tendem a desaparecer após a
suspensão do tratamento.
A injeção intramuscular de cimetidina pode provocar dor leve e transitória no local da
aplicação.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária
– NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
A superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada, mas sem nenhum efeito
prejudicial significante. Estudos vêm demonstrando, que ao se utilizar doses experimentais
elevadas, a respiração artificial pode ser benéfica. Como não existe antídoto específico para
intoxicação por cimetidina, o tratamento indicado é sintomático e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.