Bula do Cimetidina para o Profissional

Bula do Cimetidina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Cimetidina
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO CIMETIDINA PARA O PROFISSIONAL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

cimetidina

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÕES

Solução injetável 150mg/mL

Embalagens contendo 6, 100 e 120 ampolas com 2mL

USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL solução injetável contém:

cimetidina........................................................................................................................150mg

Veículo q.s.p.......................................................................................................................1mL

Excipientes: ácido clorídrico e água para injeção.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de distúrbios do trato gastrintestinal superior

nos quais a redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a prevenção da

recorrência sejam benéficas para o alívio sintomático como no tratamento agudo da úlcera

duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca anastomática e pós-cirúrgica, úlcera

péptica recorrente e esofagite péptica; no controle de condições hipersecretórias patológicas,

como na síndrome de Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos

múltiplos, síndrome pós-operatória de intestino curto, hipersecreção idiopática; na

prevenção de úlceras de estresse em pacientes gravemente enfermos e de alto risco, e

também como medida de apoio no controle de hemorragia devido a úlceras pépticas ou

erosões do trato gastrintestinal superior, nos pacientes sob anestesia geral, e, inclusive, em

mulheres submetidas a cesarianas, a cimetidina reduz a acidez e o volume das secreções

gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração do conteúdo

gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de condições dispépticas caracterizadas

por dor abdominal superior, particularmente quando relacionadas com as refeições e quando

não se consegue identificar qualquer causa orgânica; e prevenção de recidiva de úlceras

gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes com história de recidivas ou

complicações frequentes, assim como em pacientes com patologias concomitantes que

possam tornar a cirurgia um risco maior do que o habitual.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes

quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da

esofagite péptica a dose de 800mg duas vezes ao dia atinge eficácia de 72 a 92%.

Referências:

ZATERKA, S. et al. Very-low dose antacid in treatment of duodenal ulcer. Comparison with

cimetidine. Dig Dis Sci, v.36, n.10, p.1377-1383, out. 1991.

TYTGAT, G. N. Efficacy of different doses of cimetidine in the treatment of reflux

esophagitis. A review of three large, double-blind, controlled trials. Gastroenterology, v.99,

n.3, p. 629-634, set.1990.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas: A cimetidina é um antagonista de receptores H2, sendo,

portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N'-

metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina.

A cimetidina atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das

células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos,

betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção. A

cimetidina não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como

efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Além de apresentar efeito

antissecretor, a cimetidina apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da

integridade da mucosa gástrica.

Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina, a suspensão da terapia não promove

rebote ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina

não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Propriedades Farmacocinéticas: A cimetidina apresenta volume de distribuição de 1l/kg e

encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a

barreira placentária.

A administração da solução injetável de cimetidina permite que o fármaco aumente sua

biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem. O

tempo médio de eliminação da cimetidina é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo

hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina

sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste

fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.

4. CONTRAINDICAÇÕES

A cimetidina é contraindicado para mulheres grávidas ou no período de lactação, para

pessoas asmáticas ou com doença cardíaca, nos casos de úlcera gástrica maligna e à

pacientes com hipersensibilidade conhecida ao fármaco ou a qualquer outro componente da

fórmula.

Categoria de risco na gravidez: Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com cimetidina, deve-se excluir a

possibilidade de malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem ser mascarados pelo

uso da cimetidina.

O uso de antagonistas dos H2 favorece o desenvolvimento de bactérias no trato

gastrintestinal devido à diminuição da acidez gástrica.

Pacientes portadores de insuficiência renal podem apresentar aumentos na concentração

plasmática de cimetidina, aumentando o risco de reações adversas, principalmente sobre o

sistema nervoso central (SNC).

Pacientes que apresentam patologias graves e que usam concomitantemente a cimetidina

com outros fármacos conhecidamente redutores da contagem de células sanguíneas são mais

propensos a apresentarem redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.

Foram descritos estados confusionais reversíveis com o uso de antagonistas dos receptores

H2, porém mais comumente em pacientes idosos e/ou gravemente enfermos, portadores de

insuficiência renal ou síndrome de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais

normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após suspensão do tratamento.

Os pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia

em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para

pacientes idosos com funções renal e hepática normais.

Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação

risco/benefício, pelo médico.

Até o momento a experiência com o uso de cimetidina em pacientes grávidas é limitada e

dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se

que a cimetidina atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no

leite materno. Assim, a cimetidina não deve ser usada durante a gravidez e lactação.

Categoria de risco na gravidez: Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A cimetidina inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo

P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como:

-Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro: Pode ter sua

absorção reduzida, portanto a cimetidina deve ser administrada pelo menos 2 horas após a

administração destas drogas.

-Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio,

cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina

e varfarina: Devido a cimetidina inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um

decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou

aumento da concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.

-Anticoagulantes: Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser

necessário ajuste de dose.

-Fenitoína e teofilina: Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da

concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.

-Metoprolol e propranolol: Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.

-Nifedipino: Possui sua ação hipotensora potencializada.

A cimetidina não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores.

Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido.

Não há interação significante entre cimetidina e os benzodiazepínicos que são

metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam. Pode

provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos.

Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que

não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram

observadas elevações das transaminases séricas.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O produto deve ser mantido em sua embalagem original, conservado em temperatura

ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

A solução de cimetidina é límpida, inodora, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da aplicação.

Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior externo da região glútea; conforme a

figura.

A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no

músculo.

Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas, pois o medicamento não deve ser

aplicado na região subcutânea.

Após a introdução da agulha é obrigatória a aspiração do êmbolo, para certificar-se de que

não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue, ou se ocorrer dor intensa,

interromper imediatamente a aplicação. A aplicação deve ser feita lentamente.

Adultos:

Via intramuscular: Administrar 300mg de cimetidina (1 ampola), a cada 4 a 6 horas.

Via intravenosa: Para infusão intermitente, administrar 300mg do medicamento diluído em

100mL de solução intravenosa compatível e infundir por um período mínimo de 30 minutos.

A dose diária total não deve ser maior que 2400mg (8 ampolas). Para a infusão contínua,

administrar 300mg do medicamento diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a

0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a 75mg/h, durante 24 horas. A dose

total diária não deve ser maior que 2400mg. Para injeção simples diluir 300mg do fármaco

em até 20mL de uma solução intravenosa compatível e administrar lentamente por no

mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg, em doses divididas.

Anestesia geral: Na prevenção da pneumonia por aspiração, administrar 300mg da droga,

preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes da indução da anestesia. Nas

cirurgias prolongadas, repetir a administração a cada 4 horas.

A cimetidina é compatível com as seguintes soluções intravenosas: cloreto de sódio a 0,9%,

dextrose a 5% e 10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, a cimetidina se mantém estável

por uma semana, em temperatura ambiente.

Pacientes com insuficiência renal: As doses de cimetidina estão relacionadas com o

clearance renal. O ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:

Clearance de creatinina (mg/mL) Posologia (cimetidina)

0 a 15 200mg, 2 vezes ao dia

15 a 30 200mg, 3 vezes ao dia

30 a 50 200mg, 4 vezes ao dia

> 50 Posologia normal

Crianças:

Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos a cada 4 a 6 horas.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Durante o tratamento com cimetidina foram relatadas algumas reações adversas. As mais

frequentes, mesmo que tenha sido relatado um número reduzido de casos, foram: diarreia

leve e transitória, cansaço, tontura e instabilidade e erupções cutâneas, algumas vezes

graves.

Outras reações adversas como ginecomastia e galactorreia (que podem permanecer durante

o tratamento ou desaparecer após seu término). Os antagonistas dos receptores H2 podem

afetar a hematimetria, foram descritos casos de redução na contagem leucocitária, inclusive

agranulocitose, trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica. Também têm sido

raramente relatadas: anafilaxia, confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre,

nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal, taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite

de hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os pacientes apresentavam alguma

outra patologia grave, insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento cerebral ou

recebiam tratamento com outras drogas. Essas reações tendem a desaparecer após a

suspensão do tratamento.

A injeção intramuscular de cimetidina pode provocar dor leve e transitória no local da

aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária

– NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

A superdosagem aguda com até 20 gramas foi observada, mas sem nenhum efeito

prejudicial significante. Estudos vêm demonstrando, que ao se utilizar doses experimentais

elevadas, a respiração artificial pode ser benéfica. Como não existe antídoto específico para

intoxicação por cimetidina, o tratamento indicado é sintomático e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.