Bula do Cinetol para o Profissional

CINETOL®

(cloridrato de biperideno)

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Comprimidos 2mg

MODELO DE BULA PARA O

PROFISSIONAL DE SAÚDE

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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

cloridrato de biperideno

APRESENTAÇÕES

(cloridrato de biperideno) 2mg comprimido: embalagem com 10, 80 e 200 comprimidos.

VIA ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

cloridrato de biperideno (equivalente a 1,8mg de biperideno)...........................................................................2mg

Excipientes: lactose, lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose sódica, silicato de

magnésio, estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

CINETOL®

(lactato de biperideno) é indicado ao tratamento da síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar

sintomas de rigidez e tremor; discinesias precoces (movimentos musculares), acatisia (inquietação) e estados de

parkinsonismo induzidos por neurolépticos e outros fármacos similares. Traumatismos crânio-encefálicos, neuralgia do

trigêmeo, intoxicação por nicotina em fumantes, espamos brônquios. A forma de uso parenteral é também usada nos

casos de intoxicação por pesticidas organofosforados e na intoxicação nicotínica.

Em estudo de 2000, de Hirose et al, foi estudado efeito terapêutico das vias intravenosa e intramuscular do biperideno

em ensaio clínico aberto com vinte e três pacientes (12 do sexo masculino e 11 do sexo feminino) que evoluíram com

acatisia aguda induzida por antipsicótico, tal como definido pelos critérios do DSM-IV de pesquisa. Após o

desenvolvimento de acatisia, foi injetado 5 mg de biperideno por via intravenosa em dezessete pacientes e por via

intramuscular em seis pacientes. O efeito terapêutico do biperideno na acatisia foi clinicamente avaliada usando a escala

de classificação de Barnes. Após administração intravenosa de biperideno, o tempo médio para início e efeito máximo

ocorreu 1,6 (DP = 1,9) e 9,2 minutos (DP = 6,0), respectivamente. Além disso, no momento de efeito máximo, a

acatisia foi completamente melhorada em todos os pacientes. Os efeitos colaterais relatados foram leves e transitórios.

Após administração por via intramuscular, o tempo médio para início e efeito máximo foi de 30,5 (DP = 5,9) e 50

minutos (DP = 7,4), respectivamente. Assim, o tempo de efeito máximo foi significativamente menor (40 minutos) após

administração intravenosa, em comparação com a via intramuscular.

Hirose S, Ashby CR. Intravenous biperiden in akathisia: an open pilot study. Int J Psychiatry Med. 2000;30 (2):185-94.

O biperidenomostrou-se uma medicaçãoeficaze segurapara a prevençãoe tratamentode efeitosextra-

piramidaisinduzidospor medicaçãoantipsicótica.Foi administradoa 18 pacientesem uso concomitantecom

suas medicaçõesantipsicóticas,nas dosagensde 2mg e 5mg. Dois pacientesem uso de fenotiazidaoral

desenvolveramsintomas extra-piramidaise obtiveramalívio imediato da sintomatologiaapós injeção

intramuscularde 5mg de biperideno.Um pacientetornou-se extremamentenervosoe inquietoapósa injeção

de enantatode flufenazina25mg.Foi administrado5mgde biperideno,por via intramuscular,masnãotrouxe

alívio, e ainda induziu"grandetontura".Duas semanasdepois, quando a outra injeção de enantatode

flufenazina,25mgtambémresultouem sintomasextrapiramidaisgraves,5mgbiperidenofoi administradopor

viaintravenosa,comalívioimediatoe semtontura.

Kline NS, Mason BT, Winick L. Biperiden (Akineton): effective prophylactic and therapeutic anti-parkinsonian agent.

Curr Ther Res Clin Exp. 1974 Aug;16(8):838-43.

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CINETOL®

(lactato de biperideno) contém como princípio ativo o biperideno, um agente antidiscinético que possui

atividade nicotinolítica, antiespasmódica, anticolinérgica e midriática, bem como efeitos antisecretórios. Admite-se que

o parkinsonismo seja resultante de um desequilíbrio entre os sistemas excitatório (colinérgico) e inibitório

(dopaminérgico) no corpo estríado. Considera-se que o mecanismo de ação das drogas anticolinérgicas de ação central

como o biperideno está relacionado ao antagonismo competitivo da acetilcolina nos receptores colinérgicos do corpo

estriado, restabelecendo, então, o equilíbrio. A ação anticolinérgica central do biperideno é bastante acentuada e a sua

atividade espamolítica significativamente mais miotrópica do que a altropina. O efeito niconolítico do biperideno é mais

intenso do que os demais preparados usados até agora no tratamento do parkinsonismo.

O biperideno é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas sua biodisponibilidade é de apenas 30%,

sugerindo intenso metabolismo de primeira passagem. A meia-vida de eliminação é de 20horas.

CINETOL®

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao lactato de

biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes portadores de glaucoma agudo (não tratado).

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes com obstrução mecânica do trato

gastrointestinal.

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes com megacólon.

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes portadores de adenoma de próstata.

(lactato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes com enfermidades que possam induzir à

taquicardia grave.

Gerais: alguns casos de confusão mental, euforia, agitação e distúrbios do comportamento tem aparecido em alguns

pacientes sensíveis. Cuidado especial deve ser tomado em pacientes portadores de glaucoma de ângulo estreito.

Raramente, em especial nos pacientes portadores de adenoma de próstata, o biperideno é capaz de acarretar dificuldades

de micção, o que pode ser melhorado com a redução da dose. Mais raramente, ainda pode haver retenção urinária.

Em doenças que possam levar à taquicardia severa, o lactato de biperideno deverá ser administrado com cautela, e em

pacientes susceptíveis à cãibras, deve ser dosado cuidadosamente.

Capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da sensibilidade individual o uso de biperideno pode

afetar as reações do paciente no trânsito. Nestes casos, recomenda-se evitar dirigir.

Uso na gravidez: não se sabe se o lactato de biperideno pode causar danos fetais quando administrado a mulheres

grávidas ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Recomenda-se cautela especial durante a gravidez,

principalmente no primeiro trimestre.

Uso na lactação: os preparados anticolinérgicos podem suprimir a lactação. O biperideno é excretado pelo leite materno

atingidno uma concentração similar ao do plasma. Não se conhece a natureza e o grau de metabolização no recém-

nascido, por conseguinte, recomenda-se a descontinuação da amamentação durante o tratamento com biperideno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A administração simultânea de biperideno com outras drogas de efeito anticolinérgico, como psicofármacos, anti-

histamínicos e espasmolíticos pode potencializar os transtornos a nível de SNC e periférico. A administração

concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico (especialmente a condução AV). A levodopa pode

potencializar as discinesias, quando administrada juntamente com biperideno. A discinesia tardia induzida pelos

neurolépticos pode aumentar ocasionalmente após a administração de biperideno. Não obstante, os sintomas

parkinsonianos são tão graves em alguns pacientes com discinesias tardia que obrigam a manter o tratamento

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anticolinérgico. CINETOL®

(lactato de biperideno) aumenta o efeito do álcool e antagoniza no trato gastrointestinal a

ação da metoclopramida e dos compostos análogos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

CINETOL®

(lactato de biperideno) deve ser guardado dentro da embalagem original e conservado em temperatura

ambiente, entre 15 e 30o

C, protegido da luz. O produto não deve ser congelado.

O prazo de validade do medicamento a partir da data de fabricação é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas do produto

(lactato de biperideno) 5 mg/mL solução injetável apresenta-se como solução límpida, incolor e

essencialmente livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Nas síndromes parkinsonianas:

Adultos: nos casos graves e fase aguda a dose média recomendada é de 10 a 20 mg por via intramuscular ou

intravenosa lenta, que deve ser distribuída ao longo do dia de modo uniforme.

Nos transtornos extrapiramidais medicamentosos:

Adultos: para evolução rápida dos sintomas administra-se uma dose por via intramuscular ou intravenosa lenta de 2,5 a

5 mg. Em caso de necessidade pode-se repetir a mesma dose após 30 minutos. A dose máxima é de 10 a 20 mg.

Crianças: em crianças menores de 1 ano não se pode injetar mais de 1 mg. Em crianças até 6 anos, injetar no máximo 2

mg; e em crianças até 10 anos injetar no máximo 3 mg. Em caso de necessidade a dose pode ser repetida após 30

minutos

VIA INTRAMUSCULAR:

Para reações extra-piramidais em crianças, 0,04mg/kg/dose, via IM, pode ser utilizada. A dose pode ser repetida a cada

30 minutos se necessário até o máximo de 4 doses ao dia.

Fonte: Micromedex

VIA INTRAVENOSA:

A reversão rápida da postura distônica medicamento-induzida em crianças pode ser alcançada pela injeção intravenosa

lenta de 1 a 2 mg de biperideno.

Nas intoxicações:

Nos casos de intoxicação aguda por nicotina, recomenda-se, além das medidas habituais, a administração de 5 a 10 mg

por via intramuscular e em casos graves, 5 mg por via intravenosa lenta.

entre 1 e entre 6 e 10 anos.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

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Sistema Evento Adverso Detalhes

Comum

Gastrointestinal Obstipação

Xerostomia

Neurológico Sonolência

Oftálmico Visão borrada

Renal Retenção urinária

Sério/Grave

Neurológico Reações adversas anticolinérgicas - Efeito de

classe

Confusão

Psiquiátrico Comportamento anormal

Alucinações - Ilusões

A forma parenteral pode provocar, em certas ocasi€es, diminui•‚o da press‚o arterial.

O padr‚o dos efeitos adversos observados com drogas antimuscarƒnicas, pode na maioria das vezes estar relacionado a

suas a•€es farmacol„gicas. Os efeitos perif…ricos s‚o consequ†ncia do efeito inibidor dos receptores muscarƒnicos.

Rea•€es anticolin…rgicas, apesar de mais comuns quando da sobredose, podem ocasionar sintomas de intoxica•‚o

atropƒnica , mesmo em doses terap†uticas, tais como:

• SNC: Alguns s‚o caracterƒsticos de drogas anticolin…rgicas de a•‚o central: desorienta•‚o, confus‚o, perda de

mem„ria, alucina•€es, psicoses, agita•‚o, nervosismo, delƒrios, delƒrios, paran„ia, euforia, excita•‚o, tonturas, vertigens,

depress‚o, sonol†ncia, fraqueza, tontura , parestesia, sensa•‚o de peso nos membros

• CV: taquicardia, palpita•€es, hipotens‚o, hipotens‚o ortostˆtica

• Dermatol„gica: erup•€es cut‰neas, urticˆria, outras dermatoses

• Sist. ocular: vis‚o turva, midrƒase, diplopia, aumento da tens‚o intra-ocular, glaucoma de ‰ngulo fechado

• GI: boca seca, constipa•‚o, dilata•‚o do c„lon, ƒleo paralƒtico, parotidite supurativa aguda, nˆuseas, vŠmitos, dor

epigˆstrica

• GU: Reten•‚o urinˆria, hesita•‚o urinˆria, dis‹ria, dificuldade em atingir ou manter uma ere•‚o

• Outros: Rubor, diminui•‚o da sudorese, temperatura elevada, fraqueza muscular, c‚ibras musculares

Pode ocorrer hipersensibilidade Œ antimuscarƒnicos, que apesar de incomum, pode manifestar-se como rash ou

conjuntivite.

Em pacientes idosos, pacientes com toler‰ncia limitada, pacientes portadores de esclerose cerebral, podem aparecer

fenŠmenos de superdosagem mesmo com a administra•‚o de doses terap†uticas.

Tais fenŠmenos se referem Œ inquieta•‚o, agita•‚o psicomotora, confus‚o mental e estados psic„ticos. O mesmo pode

ocorrer quando se administra biperideno associado com neurol…pticos e antidepressivos.

Ocasionalmente, em especial, em pacientes com adenoma prostˆtico, podem ocorrer transtornos da mic•‚o (deve-se

reduzir a dose), ou mesmo, reten•‚o urinˆria (antƒdoto: carbacol).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notifica€•es em Vigil‚ncia Sanitƒria – NOTIVISA,

dispon…vel em http://www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigil‚ncia Sanitƒria Estadual ou

Municipal.

A superdosagem com CINETOL•

(lactato de biperideno) produz sintomas tƒpicos de uma intoxica•‚o alropƒnica. O

diagn„stico correto depende do reconhecimento dos sinais perif…ricos de bloqueio parassimpˆtico. Sinais

neuropsiquiˆtricos como delƒrio, desorienta•‚o, ansiedade, alucina•‚o, ilus‚o, confus‚o, incoer†ncia, agita•‚o, paran„ia,

agressividade e desmaio podem estar presentes. Uma pequena dose de diazepam ou um barbit‹rico de a•‚o rˆpida pode

ser administrada em caso de excita•‚o do SNC. Os fenotiazƒnicos s‚o contraindicados devido a intensifica•‚o da

toxicidade pela a•‚o antimuscarƒnica, podendo levar ao coma. Podem ser necessˆrios respira•‚o artificial ou agentes

vasopressores. A hiperpirexia deve ser revertida repondo-se o volume lƒquido e mantendo-se o equilƒbrio ˆcido-bˆsico.

Pode ser ‹ltil a cateteriza•‚o urinˆria.

Em caso de intoxica€†o ligue para 0800 722 6001, se voc‡ precisar de mais orienta€•es.

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DIZERES LEGAIS:

MS N.Ž 1.0298.0096

Farm. Resp.: Jos… Carlos M„dolo - CRF-SP N.Ž 10.446

Cristˆlia Prod. Quƒm. Farm. Ltda.

Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP

CNPJ n.Ž 44.734.671/0001-51 – Ind‹stria Brasileira

NŽ de lote, data de fabrica•‚o e prazo de validade: vide cartucho/caixa.

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 30/06/2014.

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Anexo B

Histórico de alteração da bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

Número do

Expediente

Assunto Data do

Assunto Data de

aprovação

Itens de bula Versões

(VP /

VPS)

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30/06/2014 10457 –

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Inclus‚o Inicial de

Texto de Bula –

RDC 60/12

Todos os itens

foram alterados

para adequa•‚o Œ

RDC 47/09

VP e

VPS

Solu•‚o

injetˆvel

5 mg/mL

Caixa com 50

ampolas de 1

mL.