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Como Este Clonidin Funciona?

Encontre respostas para as perguntas que as pessoas buscam de como este medicamento Clonidin funciona?

A clonidina é um agonista α2

adrenérgico parcial (α2

/ α1

= 200:1), interagindo também com receptores imidazolínicos. O

perfil farmacológico é complexo, tendo como variáveis principais: a dosagem; a distribuição dos receptores no SNC,

tecidos vasculares e órgãos; via de administração e interação com outros fármacos. Em doses terapêuticas pela via

sistêmica age de forma sinérgica com anestésicos opioides lipofílicos e com benzodiazepínicos. A demanda de oxigênio é

diminuída.

Através das vias intratecal e epidural, a clonidina exerce efeito analgésico de ação opioide, por interação com receptores

adrenérgicos localizados no corno dorsal da medula.

Atua sinergicamente com opioides lipofílicos e anestésicos locais.

Em doses baixas, o efeito hipotensivo é predominante e está relacionado com a inibição dos neurônios catecolisinérgicos na

região dos núcleos reticulares no tronco cerebral. Receptores imidazolínicos, situados ventro-lateralmente na medula

oblonga também estariam envolvidos neste efeito.

A elevada lipossolubilidade da clonidina (coeficiente de partição octanol/água de 114:1) explica a sua distribuição

predominante no sistema nervoso. Duas horas após administração oral a concentração intracerebral é 2,5 vezes maior que a

concentração plasmática.

A clonidina é absorvida rapidamente e quase quantitativamente após administração oral, alcançando concentração

plasmática máxima em 60 a 90 minutos.

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A meia-vida de eliminação está entre 9 a 12 horas. Cerca de 50% são metabolizados para componentes inativos no fígado e

o restante é eliminado inalterado pelos rins. O desempenho insuficiente da função renal pode alterar estes valores,

prolongando a retenção do fármaco.

O efeito analgésico inicia-se 15 minutos após a aplicação intratecal, epidural, intramuscular ou intravenosa.

A analgesia é potente e de curta duração (4 a 6 horas) para as aplicações intratecais e epidurais; é menos consistente nas

aplicações intramuscular e intravenosa.

Apenas a administração intratecal segue um perfil dose-dependente: o tempo para o início da analgesia pode ser reduzido

para 3 minutos e a duração prolongada para até 14 horas em função da dosagem.

Perguntas frequentes sobre Clonidin

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