Bula do Cloridrato de Bupivacaína Hiperbárica para o Profissional

CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA HIPERBÁRICA

Cloridrato de Bupivacaína + glicose

Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Solução estéril e injetável. Embalagem com 50 ampolas contendo 4 mL cada.

VIA INTRATECAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL contém:

Cloridrato de Bupivacaína.................................5 mg

Glicose...............................................................80 mg

Excipientes q.s.p................................................1 mL

Excipientes: hidróxido de sódio e água para injeção

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISIONAIS DE SAÚDE

Este medicamento é indicado para causar raquianestesia para cirurgia ( exemplo: cirurgia urológica e dos

membros inferiores de 2-3 horas de duração, cirurgia abdominal de 45-60 minutos de duração ).

A bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. Quando administrada como um anestésico para

raquianestesia tem um rápido início de ação e uma duração de média a longa. A duração é dose-

dependente.

Cloridrato de bupivacaína é hiperbárica e a sua difusão inicial no espaço subaracnóide é

consideravelmente afetada pela gravidade. O cloridrato de bupivacaína hiperbárica difunde na direção da

cabeça mais extensivamente do que as soluções isobáricas, mesmo na posição horizontal quado o efeito

da gravidade é mínimo. Devido à maior distribuição intratecal e à conseqüente menor concentração

média, a duração da anestesia tende a ser menor. Portanto, as soluções sem glicose produzem um nível de

bloqueio mais baixo, mas de maior duração, que a solução hiperbárica.

Propriedades Farmacodinâmicas

O cloridrato de bupivacaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da

propagação dos impulsos ao longo das fibras nervosas ao impedir a entrada de íons através da membrana

do nervo. Admite -se que os anestésicos locais tipo amida atuem dentro dos canais de sódio da membrana

nervosa.

Propriedades Farmacocinéticas

O cloridrato de bupivacaína tem um pKa de 8,1 a 25ºC e um coeficiente de partição óleo/água de 27,5.

A absorção a partir do espaço subaracnóide é relativamente lenta e este fato, juntamente com a pequena

dose necessária para a raquianestesia, lenta a concentração plasmática máxima, que é aproximadamente

0,4 mcg/mL para cada 100 mg injetados. Isto significa que a máxima dose recomendada (20 mg )

resultaria em níveis plasmáticos inferiores a 0,1 mcg/mL. Após injeção i.v., o cloridrato de bupivacaína

tem um clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição no estado de equilíbrio de

73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7 h e uma taxa de extração hepática de 0,40. O clearance do

cloridrato de bupivacaína é quase completamente devido ao metabolismo hepático, e depende do fluxo

sangüíneo hepático e da atividade das enzimas metabolizadoras. O cloridrato de bupivacaína atravessa

prontamente a placenta e o equilíbrio com respeito ao fármaco livre será alcançado. A taxa de ligação

plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração plasmática mais baixa no feto do

que na mãe. Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no feto.

O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não acarreta

risco para a criança.

Somente 6% do cloridrato de bupivacaína é excretada na forma inalterada, sendo os principais metabólitos

a 2,6-pipecolilxilidina (PPX) e seus derivados.

A duração da analgesia ( até o nível dos segmentos T10 e T12) varia entre 2 e 3 horas. A solução de

cloridrato de bupivacaína hiperbárica a 0,5% produz moderado relaxamento muscular dos membros

inferiores que dura por 2 a 2,5 horas. O bloqueio motor da musculatura abdominal torna a solução

adequada para a realização de cirurgia abdominal (45 – 60 min ). A duração do bloqueio motor não excede

a duração da analgesia.

Hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

Doenças cérebro-espinhais, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia cerebral. Artrite,

espondilite e outras doenças da coluna que tornem impossível a punção. Também é contra-indicado na

presença de tuberculose ou lesões metastáticas na coluna.

Septicemia.

Anemia perniciosa com degeneração subaguda da medula espinhal.

Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal

como ocorre em ascites maciças e tumores.

Infecção pirogênica da pele no local ou adjacente ao local da punção.

Choque cardiogênico e choque hipovolêmico.

Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

A raquianestesia deve ser apenas usada por ou sob a supervisão de médicos com o conhecimento e

experiência necessários. Raquianestesia deve ser administrada apenas em local totalmente equipado, onde

todos os equipamentos de ressuscitação e drogas devem estar imediatamente disponíveis. O anestesista

deve estar atento até que a operação termine e deve supervisionar a recuperação até que a anestesia tenha

acabado.

As injeções devem ser sempre administradas lentamente e com freqüente aspiração para evitar injeção

intravascular acidental rápida que possa causar efeitos tóxicos.

Acesso intravenoso, por exemplo, uma infusão i.v., deve ter sido estabelecido antes de iniciar a

raquianestesia.

Independentemente do anestésico local usado, podem ocorrer hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser

reduzido quer seja pelo aumento do volume circulatório com soluções cristaloidais, ou injetando um

vasopressor como a efedrina 20-40 mg i.m., ou tratado imediatamente com, por exemplo, 5-10 mg de

efedrina intravenosamente, que pode ser repetida, se necessário.

A hipotensão é comum em pacientes com hipovolemia devida a hemorragia ou desidratação e naqueles

com oclusão cavo-aórtica devido a tumor abdominal ou ao útero grávido na gravidez avançada. A

hipotensão é mal tolerada por pacientes com doenças coronarianas ou cerebrovasculares.

A raquianestesia pode ser imprevisível e bloqueios muitos altos são encontrados algumas vezes, com

paralisia dos músculos intercostais, e até mesmo do diafragma, especialmente na gravidez. Em ocasiões

raras pode ser necessário assistir ou controlar a ventilação.

Acredita – se que desordens neurológicas crônicas como esclerose múltipla, hemiplegia antiga devida a

acidente vascular cerebral, etc., não são adversamente afetadas pela raquianestesia, mas exigem cuidados.

NOTA: Considerando que a raquianestesia pode ser preferível à anestesia geral em alguns pacientes de

alto risco, quando o tempo permitir, deve-se tentar otimizar sua condição geral pré – operatoriamente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

A raquianestesia por si tem pequeno efeito na função mental e coordenação, mas prejudicará

temporariamente a locomoção e o estado de atenção.

Uso durante a gravidez e lactação

É razoável presumir que tem sido administrada o cloridrato bupivacaína a um grande número de mulheres

grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo

foi relatado, como exemplo, nenhum aumento da incidência de más – formações.

O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, porém, em pequenas quantidades e, geralmente,

não há risco de afetar o neonato.

Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez

ou lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas. Este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

O cloridrato de bupivacaína hiperbárica deve der usada com precauções em pacientes recebendo agentes

estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Conservar em temperatura ambiente ( 15ºC a 25ºC ). Não congelar. Proteger da luz e umidade.

A solução não deve ser armazenada em contato com metais ( por ex.: agulhas ou partes metálicas de

seringas ), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.

Caramelização da glicose pode ocorrer durante autoclavagem, portanto cloridrato de bupivacaína +glicose

não deve ser reesterilizada.

Não se recomenda, geralmente, adicionar soluções à cloridrato de bupivacaína hiperbárica.

A solução de cloridrato de bupivacaína + glicose não contém conservantes, portanto, deve ser usada

imediatamente após a abertura da ampola. Qualquer solução que sobrar deve ser descartada.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A solução deve se apresentar límpida e incolor ou levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Via de administração: intratecal

A dose que deve ser considerada como guia para uso em adultos é de 2-4 mL ( 10 – 20 mg ) de cloridrato

de bupivacaína. A difusão anestesia obtida com cloridrato de bupivacaína hiperbárica depende de vários

fatores, sendo os mais importantes o volume da solução injetada e a posição do paciente.

Quando são injetados 3 mL de cloridrato de bupivacaína hiperbárica entre L3 e L4 com o paciente sentado,

são alcançados os segmentos T7 a T10, sendo que com a mesma quantidade injetada na posição supina, o

bloqueio alcança T4 -T7.

Não foram estudados os efeitos de dose superiores a 4 mL, portanto não se recomendam esses volumes.

Tabela 1 - Frequência das reações adversas

Muito comum (> 1/10) Transtornos cardíacos: hipotensão, bradicardia

Transtorno gastrointestinal: náusea

Comum (> 1/100<1/10) Transtorno do sistema nervoso: cefaléia após punção pós-dural

Transtorno gastrointestinal: vômito

Transtornos urinário e renal: retenção urinária, incontinência urinária

Incomum

(> 1/1.000<1/100)

Transtornos do sistema nervoso: paresesia, paresia, disestesia

Transtornos musculoesqueléticos do tecido conectivo e ósseo: fraqueza

muscular, lombalgia

Raro (<1/1.000) Transtorno cardíaco: parada cardíaca

Transtornos do sistema imunológico: reações alérgicas, choque anafilático

Transtornos do sistema nervoso: bloqueio espinhal total involuntário, paraplegia,

paralisia, neuropatia, aracnoidite

Transtorno respiratório: depressão respiratória

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em http: / /www.anvisa.gov.br/hotsite /notivisa/index.htm ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A primeira consideração é a prevenção, sendo a mesma através de cuidadoso e constante monitoramenrto

dos sinais vitais respiratório e cardiovascular e do estado de consciência do paciente, após cada injeção do

anestésico local. Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser administrado oxigênio.

Os sintomas mais comuns decorrentes da superdosagem são: hipotensão, apnéia e convulsões.

O tratamento de raquianestesia alta consiste em assegurar e manter livre a pesagem de ar e ventilação,

utilizado oxigênio por ventilação controlada ou assistida, de acordo com a necessidade com 100% de

oxigênio com um sistema de liberação capaz de permitir uma pressão positiva e imediata das vias aéreas

por meio do uso de máscara. Isto deverá prevenir as convulsões, caso ainda não tenha ocorrido.

As convulsões, quando ocorrem, devem ser tratadas rapidamente pela administração intravenosa de 5 –

100 mg de succinilcolina e/ou 5 – 15 mg de diazepam. Alternativamente, pode -se utilizar 100 – 200 mg

de tiopentona. Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada cardíaca, deve – se realizar manobras efetivas de

reanimação. Deve – se administrar epinefrina em repetidas doses e bicarbonato de sódio o mais rápido

possível.

A hipotensão devido ao relaxamento simpático pode ser controlada administrando líquidos

intravenosamente (como Cloreto de Sódio 0,9% ou Ringer Lactato) como tentativa de aliviar a obstrução

mecânica do retorno venoso, ou pelo uso de vasopressores (tais como a efedrina que aumenta a força de

contração do miocárdio) e se indicado, administrando expansores do plasma ou sangue total.

Em caso de intoxicação ligue para 0800-722 6001, se você precisar de mais orientações.

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