Bula do Cloridrato de Ciclobenzaprina produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
cloridrato de ciclobenzaprina
Eurofarma Laboratórios S.A.
Comprimido revestido
5 mg e 10 mg
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RDC Nº 47 de 08/09/2009
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
Comprimido Revestido
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:
Comprimidos de 5 mg. Embalagens com 15 e 30 comprimidos revestidos.
Comprimidos de 10 mg. Embalagens com 15 e 30 comprimidos revestidos.
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de ciclobenzaprina....................................................................5mg
excipientes q.s.p. ..................................................................................... 1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio,
hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido férrico amarelo.
* Cada 5,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 4,415mg de ciclobenzaprina base.
cloridrato de ciclobenzaprina....................................................................10mg
* Cada 10,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 8,83mg de ciclobenzaprina base.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia
músculo esquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escápulo-umeral,
cervicobraquialgias. Além disso, é indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais
como fisioterapia e repouso.
Um artigo de revisão da literatura, publicado no “Journal of Pain and Symptom Management” por Chou et al
(2004), avaliou a eficácia e segurança de relaxantes musculares. Foram incluídos 101 estudos clínicos
randomizados nesta revisão e a conclusão foi que existe forte evidência que a ciclobenzaprina é efetiva no
tratamento da dor de origem muscular, quando comparada a placebo. (Chou R, Peterson K, Helfand M
Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions:
a systematic review Journal of Pain and Symptom Management 2004 28(2): 140-75)
Pollak D.F, em artigo sobre o tratamento de fibromialgia, relata que a ciclobenzaprina em doses de 10 a 30 mg
por dia é eficaz no combate à dor, à fadiga e ao distúrbio do sono. (Pollak DF Tratamento de fibromialgia
Sinopse de Reumatologia 2000 99:1) A Associação Médica Brasileira, em conjunto com o Conselho Federal de
Medicina, criou o Projeto Diretrizes, sendo que o capítulo de Fibromialgia, que contou com a colaboração da
Sociedade Brasileira de Reumatologia, teve a sua publicação em 2004. No tratamento farmacológico é
preconizado o uso de ciclobenzaprina, na dose de 10 a 30 mg ao dia, com eficácia significativa no alívio da
maioria dos sintomas da fibromialgia. (Fibromialgia Revista AMRIGS 2005 49(3): 202-11). Embora a maioria
dos estudos tenha sido publicada antes de os critérios diagnósticos da fibromialgia pelo ACR (American College
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of Rheumatology) serem estabelecidos, os critérios de entrada dos estudos analisados incluíram "tender points" e
dor generalizada por mais de três meses. No total, 312 pacientes foram analisados, com a maioria sendo de
mulheres (95%), com idade média de 46 anos, que foram tratadas por um tempo médio de seis semanas. As
doses usadas foram de 10 a 40mg, (conforme a tolerabilidade da paciente). De maneira geral, os pacientes em
uso de ciclobenzaprina mais frequentemente relatavam que estavam “melhor” (OR de 3,0, com IC de 1,6 a 5,6),
quando se analisava a melhora global. A diferença de risco considerando-se todos os estudos era de 0,21 (IC de
0,009 a 0,34), significando que 4,8 pacientes precisam ser tratados com ciclobenzaprina para 1 paciente
experimentar alívio de sintomas. (Tofferi JK, Jackson JL, O´Malley PG Treatment of Fibromyalgia with
cyclobenzaprine: a meta-analysis Arthritis & Rheumatism (Arthritis Care & Research) 2004 51(1): 9-13).
O uso de relaxantes musculares para tratamento da lombalgia ainda é alvo de controvérsias entre a classe
médica, em especial por causa dos efeitos adversos, como sedação e sonolência. Entretanto, os resultados desta
revisão indicam que o uso de relaxantes musculares pode ser benético para os pacientes, ao reduzir a duração de
seu desconforto e acelerar a recuperação. Esses achados são consistentes com a revisão sistemática do uso de
ciclobenzaprina para lombalgia (Browning, 2001), o qual mostrou que este fármaco é mais efetivo que o
placebo, com alívio da dor e espasmos musculares. (van Tulder MW, Touray T, Furian AD, et al. Muscle
relaxants for nonspecific low-back pain The Cochrane Library, Issue I, 2006)
A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função
muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa.
Diminui o tônus muscular aumentado do músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso Central (SNC) nem
a consciência. O uso de ciclobenzaprina em pessoas com enfermidades no Sistema Nervoso Central, não é eficaz
no alívio do espasmo muscular. A utilização de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) por períodos
superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque, em
geral, os espasmos musculares associados a processos músculoesqueléticos agudos e dolorosos são de curta
duração.
Farmacocinética
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é gastrointestinal ou
hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente
1 hora após a administração. O tempo até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática
máxima (Cmax) é de 15 a 25 nanogramas por mL, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes
variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de excreção
renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via
biliar e fecal.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.
Cloridrato de ciclobenzaprina é contraindicado nos seguintes casos:
• Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.
• Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária.
• Com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).
• Fase aguda pós-infarto do miocárdio.
• Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva ou
hipertireoidismo.
O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento
não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex.
amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem
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ocorrer sérias reações no SNC. A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase. Crise hiperpirética,
convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluíndo a
furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO. A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool,
barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.
Precauções
Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de
retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada ou naqueles em tratamento com
medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os
que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos a cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o
tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do medicamento nos pacientes em fase de
recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio
cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de
hipertireoidismo. A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas
deve ser feita com o devido acompanhamento médico. Os pacientes devem ser advertidos de que a sua
capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.
Gravidez Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a
dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao
produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina
em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se
recomenda a administração de cloridrato de ciclobenzaprina durante a gravidez.
O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento
não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Amamentação
Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada
aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser
tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.
Uso Pediátrico
Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.
Geriatria
Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros
antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos
relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.
Odontologia
Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o
desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.
Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade
Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram
propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento
do fígado, foram observadas em casos dose relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo
que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não
afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e
camundongos. Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o
desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade
A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Os
antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guantidina e de compostos semelhantes.
Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais e a
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íleo paralítico. Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a
administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações (ver Advertências).
Interferência em exames laboratoriais Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência
de cloridrato de ciclobenzaprina em exames laboratoriais.
Cloridrato de ciclobenzaprina deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da
umidade. O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O comprimido de cloridrato de ciclobenzaprina 5 e 10mg é amarelo escuro, biconvexo, com vinco de um dos
lados e liso do outro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O produto cloridrato de ciclobenzaprina é de uso oral.
O medicamento é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5mg e 10 mg de cloridrato de
ciclobenzaprina.
Uso Adulto
A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada
12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.
Limite máximo diário:
A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina. O uso do produto por períodos superiores a
duas ou três semanas, deve ser feita com o devido acompanhamento médico.
Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas. As reações adversas que podem
ocorrer com maior frequência são: sonolência, secura de boca e vertigem. As reações relatadas em 1 a 3% dos
pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrada,
cefaleia, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes. Com
incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações: síncope e mal estar.
Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.
Digestivas: vômitos, anorexia, diarreia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de língua, alteração das
funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase.
Hipersensiblidade: anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.
Músculoesqueléticas: rigidez muscular.
Sistema nervoso e psiquiátricas: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões, alucinações,
insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia, diplopia.
Pele: sudorese.
Sentidos especiais: ageusia, tinitus.
Urogenitais: Frequência urinária e/ou retenção.
Estas reações, embora raras, requerem supervisão médica. Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos,
embora não relacionadas à ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico assistente. Não foram relatadas
reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção abrupta do tratamento. A interrupção
do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas, cefaleia e mal estar, o que não é indicativo
de adição.
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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.