Bula do Cloridrato de Ciclobenzaprina para o Profissional

Bula do Cloridrato de Ciclobenzaprina produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Cloridrato de Ciclobenzaprina
Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO CLORIDRATO DE CICLOBENZAPRINA PARA O PROFISSIONAL

cloridrato de ciclobenzaprina

Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda

comprimidos revestidos

5 mg e 10 mg

“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”

_________________________________________________________________________

FORMA FARMACÊUTICA

Comprimidos revestidos

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 5 mg. Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

Comprimidos de 10 mg. Embalagens contendo 30 ou 500 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém: 5 mg ou 10 mg

cloridrato de ciclobenzaprina....................................................................... 5 mg ou 10 mg

Excipientes.......................................................qsp...........................................1 comprimido

(lactose, celulose microcristalina, , fosfato de cálcio tribásico, croscarmelose sódica,

hipromelose, estearato de magnésio, hietelose, dióxido de titânio, macrogol, óxido de ferro

amarelo, álcool etílico, água purificada).

Equivalência sal-base para o princípio ativo

5 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 4,415 mg de ciclobenzaprina;

10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 8,83 mg de ciclobenzaprina.

INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DA SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos musculares associados com dor

aguda e de etiologia musculoesquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia,

periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias. Além disso, é indicado como coadjuvante

de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais como fisioterapia e repouso.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um artigo de revisão da literatura, publicado no “Journal of Pain and Symptom

Management” por Chou et al (2004), avaliou a eficácia e segurança de relaxantes

musculares. Foram incluídos 101 estudos clínicos randomizados nesta revisão e a conclusão

foi que existe forte evidência que a ciclobenzaprina é efetiva no tratamento da dor de

origem muscular, quando comparada a placebo. (Chou R,Peterson K, Helfand M

comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and

musculoskeletal conditions: a systematic review Journal of Pain and Symptom

management 2004 28(2): 140-75)

Pollak D.F, em artigo sobre o tratamento de fibromialgia, relata que a ciclobenzaprina em

doses de 10 a 30 mg por dia é eficaz no combate à dor, à fadiga e ao distúrbio do sono.

(Pollak DF Tratamento de fibromialgia Sinopse de Reumatologia 2000 99:1)

A Associação Médica Brasileira, em conjunto com o Conselho Federal de Medicina, criou

o Projeto Diretrizes, sendo que o capítulo de Fibromialgia, que contou com a colaboração

da Sociedade Brasileira de Reumatologia, teve a sua publicação em 2004. No tratamento

farmacológico é preconizado o uso de ciclobenzaprina, na dose de 10 a 30 mg ao dia, com

eficácia significativa no alívio da maioria dos sintomas da fibromialgia. (Fibromialgia

Revista AMRIGS 2005 49(3): 202-11)

Embora a maioria dos estudos tenha sido publicada antes de os critérios diagnósticos da

fibromialgia pelo ACR (American College of Rheumatology) serem estabelecidos, os

critérios de entrada dos estudos analisados incluíram "tender points" e dor generalizada por

mais de três meses. No total, 312 pacientes foram analisados, com a maioria sendo de

mulheres (95%), com idade média de 46 anos, que foram tratadas por um tempo médio de

seis semanas. As doses usadas foram de 10 a 40 mg, (conforme a tolerabilidade da

paciente). De maneira geral, os pacientes em uso de ciclobenzaprina mais frequentemente

relatavam que estavam “melhor” (OR de 3,0, com IC de 1,6 a 5,6), quando se analisava a

melhora global. A diferença de risco considerando-se todos os estudos era de 0,21 (IC de

0,009 a 0,34), significando que 4,8 pacientes precisam ser tratados com ciclobenzaprina

para 1 paciente experimentar alívio de sintomas. (Tofferi JK, Jackson JL, O´Malley PG

Treatment of Fibromyalgia with cyclobenzaprine: a meta-analysis Arthritis &

Rheumatism (Arthritis Care & Research) 2004 51(1): 9-13)

O uso de relaxantes musculares para tratamento da lombalgia ainda é alvo de controvérsias

entre a classe médica, em especial por causa dos efeitos adversos, como sedação e

sonolência. Entretanto, os resultados desta revisão indicam que o uso de relaxantes

musculares pode ser benéfico para os pacientes, ao reduzir a duração de seu desconforto e

acelerar a recuperação. Esses achados são consistentes com a revisão sistemática do uso de

ciclobenzaprina para lombalgia (Browning, 2001), o qual mostrou que este fármaco é mais

efetivo que o placebo, com alívio da dor e espasmos musculares. (van Tulder MW, Touray

T, Furian AD, et al. Muscle relaxants for nonspecific low-back pain The Cochrane

Library, Issue I, 2006)

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem

interferir com a função muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor,

influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o tônus muscular aumentado do

músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso Central (SNC) nem a consciência. O uso

de ciclobenzaprina em pessoas com enfermidades no Sistema Nervoso Central, não é eficaz

no alívio do espasmo muscular.

A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três

semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque, em geral,

os espasmos musculares associados a processos musculoesqueléticos agudos e dolorosos

são de curta duração.

Farmacocinética

A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é

gastrointestinal ou hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias,

e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a administração. O tempo até a

concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática máxima (Cmáx) é de 15

a 25 nanogramas por mL, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações

individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de

excreção renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada

é eliminada também por via biliar e fecal.

Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:

O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Cloridrato de ciclobenzaprina é contraindicado nos seguintes casos:

 Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula

do produto.

 Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária.

 Com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).

 Fase aguda pós-infarto do miocárdio.

 Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência

cardíaca congestiva ou hipertireoidismo.

O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos

tricíclicos (p. ex. amitriptilina e imipramina).

Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem ocorrer

sérias reações no SNC.

A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase.

Crise hiperpirética, convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem

antidepressivos tricíclicos, incluindo a furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO.

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, barbitúricos e de outras drogas

depressoras do SNC.

Precauções

Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes

com história de retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intra-ocular

elevada ou naqueles em tratamento com medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos,

os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os que sofrem de hipertrofia

prostática, devem ser submetidos à cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o

tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do medicamento nos

pacientes em fase de recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas,

insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio cardíaco ou outros problemas de condução. O

risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de hipertireoidismo.

A utilização de cloridrato de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três

semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico.

Os pacientes devem ser advertidos de que a sua capacidade de dirigir veículos ou operar

máquinas perigosas pode estar comprometida durante o tratamento.

Gravidez

Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até

20 vezes a dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade

ou de danos ao feto, devidos ao produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem

controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina em mulheres grávidas. Como os

estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se recomenda a

administração de cloridrato de ciclobenzaprina durante a gravidez.

O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é

quimicamente relacionada aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados

no leite materno, cuidados especiais devem ser tomados quando o produto for prescrito a

mulheres que estejam amamentando.

Uso Pediátrico

Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15

anos.

Geriatria

Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a

outros antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos

antidepressivos tricíclicos relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os

adultos jovens.

Odontologia

Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo

para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade

Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não

revelaram propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas

como empalidecimento ou aumento do fígado, foram observadas em casos dose-

relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo que recebeu altas doses,

as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não

afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em

ratos e camundongos.

Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram

adversamente o desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A

ciclobenzaprina não demonstrou atividade mutagênica sobre camundongos machos a dose

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros

depressores do SNC.

Os antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guantidina e de

compostos semelhantes.

Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas

gastrintestinais e a íleo paralítico.

Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a

administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações (ver

Advertências).

Interferência em exames laboratoriais

Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência de cloridrato de

ciclobenzaprina em exames laboratoriais.

7. CUIDADOS COM O ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O cloridrato de ciclobenzaprina deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC

e 30ºC), protegidos da luz e umidade.

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

O comprimido de cloridrato de ciclobenzaprina 5 mg é oblongo de cor amarela.

O comprimido de cloridrato de ciclobenzaprina 10 mg é oblongo de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O produto cloridrato de ciclobenzaprina é de uso oral.

Cloridrato de ciclobenzaprina é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5 mg e

10 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

Uso Adulto

A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro

administrações ao dia (a cada 12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.

Limite máximo diário:

A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

O uso do produto por períodos superiores a duas ou três semanas, deve ser feita com o

devido acompanhamento médico.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas.

As reações adversas que podem ocorrer com maior frequência são: sonolência, secura de

boca e vertigem.

As reações relatadas em 1 a 3% dos pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas,

constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrosa, cefaleia, nervosismo e confusão.

Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes.

Com incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações:

síncope e mal estar.

Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.

Digestivas: vômitos, anorexia, diarreia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de

língua, alteração das funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase.

Hipersensiblidade: anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.

Musculoesqueléticas: rigidez muscular.

Sistema nervoso e psiquiátricas: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia,

convulsões, alucinações, insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia, diplopia.

Pele: sudorese.

Sentidos especiais: ageusia, tinitus.

Urogenitais: Frequência urinária e/ou retenção. Estas reações, embora raras, requerem

supervisão médica.

Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos, embora não relacionadas à

ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico assistente.

Não foram relatadas reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da

interrupção abrupta do tratamento. A interrupção do tratamento após administração

prolongada pode provocar náuseas, cefaleia e mal estar, o que não é indicativo de adição.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm

ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Altas doses de ciclobenzaprina podem causar confusão temporária, distúrbios na

concentração, alucinação visual transitória, agitação, reflexos hiperativos, rigidez matinal,

vômitos ou hiperpirexia, bem como qualquer outra reação descrita em “Reações Adversas”.

A LD50 da ciclobenzaprina é aproximadamente 338 a 425 mg/kg em camundongos e ratos,

respectivamente.

O tratamento é sintomático e de suporte. Deve ser provocado o mais cedo possível, o

esvaziamento gástrico por emese, seguido de lavagem gástrica. Após, pode ser

administrado carvão ativado nas doses de 20 a 40 mg a cada 4 a 6 horas, durante 24 a 48

horas após a ingestão de ciclobenzaprina.

A diálise não é eficaz para retirar a ciclobenzaprina do organismo.

Deve ser feito um ECG e controlada a função cardíaca nos casos de evidência de qualquer

sinal de disritmia.

Os sinais vitais devem ser cuidadosamente monitorados, bem como o equilíbrio

hidroeletrolítico.

Nos casos de efeitos antimuscarínicos severos ou de risco para a vida do paciente,

administrar salicilato de fisostigmina (1 a 3 mg IV).

Para arritmias cardíacas administrar doses apropriadas de neostigmina, piridostigmina ou

propranolol.

Nos casos de insuficiência cardíaca, deve ser considerada a administração de um preparado

digitálico de ação curta. Recomenda-se um restrito controle da função cardíaca, pelo menos

durante cinco dias.

Em caso de intoxicação ligue para 0800722 6001, se você precisar de mais orientações.

Esta bula foi aprovada em 31/01/2014.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.