Bula do Cloridrato de Fexofenadina para o Profissional

Bula do Cloridrato de Fexofenadina produzido pelo laboratorio Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Cloridrato de Fexofenadina
Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO CLORIDRATO DE FEXOFENADINA PARA O PROFISSIONAL

Medicamento_Bula_Profissional (cloridrato de fexofenadina) 1/9

cloridrato de fexofenadina

Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda.

Comprimido Revestido

120 mg / 180 mg

Medicamento_Bula_Profissional (cloridrato de fexofenadina)

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Medicamento genérico Lei n°°°° 9.787, de 1999

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o

medicamento.

APRESENTAÇÕES

Comprimidos revestidos 120 mg: embalagem com 10.

Comprimidos revestidos 180 mg: embalagem com 10.

USO ORAL.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 120 mg contém:

cloridrato de fexofenadina .......................... 120 mg

(equivalente a 112 mg de fexofenadina)

Excipientes: celulose microcristalina, amido, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato

de magnésio, hipromelose, macrogol, povidona, dióxido de titânio, óxido férrico q.s.p.... 1

comprimido

Cada comprimido de 180 mg contém:

cloridrato de fexofenadina .......................... 180 mg

(equivalente a 168 mg de fexofenadina)

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é um anti-histamínico destinado ao tratamento das manifestações

alérgicas, tais como rinite alérgica e urticária.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O cloridrato de fexofenadina inibiu a formação de pápula e o eritema provocados por injeção

de histamina. Após dose única e doses de duas vezes ao dia de cloridrato de fexofenadina

demonstrou-se que a droga apresenta efeito antihistamínico, iniciando-se dentro de 1

hora e alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas

no mínimo.

Foi alcançada mais de 80% de inibição máxima nas áreas de formação de pápula e eritema.

Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias. Estudos clínicos conduzidos em

rinite alérgica demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia,

utilizando–se a avaliação de pontuação total de sintomas como o objetivo primário. Em

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crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do cloridrato de fexofenadina sobre

a pápula e eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em adultos com

exposição similar (Meltzer EO,et al. 1997).

Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado, duplo-cego de fase III,

envolvendo 1369 crianças de 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica, o cloridrato de

fexofenadina 30 mg duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o placebo na redução

da pontuação total dos sintomas (p = 0,0001). Todos os componentes individuais de sintomas

incluindo coriza, tosse, prurido nos olhos/ olhos vermelhos/ olhos úmidos, prurido nasal/

palato/ garganta e congestão nasal apresentaram melhora significante (p = 0,0334 a p =

0,0001) com o cloridrato de fexofenadina (Meltzer EO, et al.2004).

O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas foi observado em 60

minutos, comparado ao placebo, após administração de dose única de 60 mg para pacientes

com rinite alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição ambiental

(Day JH, et al. 1997).

Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240 mg de cloridrato de

fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças

significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo.

Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em pacientes sadios que

ingeriram até 400 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 240

mg, uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao placebo (Pratt CM, et al. 1999 /

Mason J, et al. 1999). Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas diferenças

significativas no intervalo QTc após administração de até 60 mg de cloridrato de fexofenadina,

duas vezes ao dia, durante 2 semanas (Graft DF, et al. 2001).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos

receptores H periféricos. A fexofenadina é o métabólito farmacologicamente ativo da

terfenadina. A fexofenadina inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em cobaias

sensibilizadas e inibiu a liberação da histamina dos mastócitos peritoneais em ratos. Em

animais de laboratório, não foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos

receptores alfa -adrenérgicos.

Além disso, não foram observados efeitos sedativos ou outros efeitos no sistema nervoso

central. Estudos de distribuição tecidual realizados com o cloridrato de fexofenadina

radiomarcado em ratos demostraram que a fexofenadina não atravessa a barreira

hematoencefálica.

Propriedades farmacocinéticas

O cloridrato de fexofenadina é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmáx

ocorrendo aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da Cmáx média foi

aproximadamente 142 ng/mL após administração de dose única de 60 mg, aproximadamente

289 ng/mL após dose única de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL após dose única de 180

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mg.

As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em crianças com idade de 6 a 11

anos são dose proporcionais e comparáveis àquelas produzidas pela dose única

correspondente de 30, 60 e 120mg em adultos, respectivamente.

A dose de 30mg, duas vezes ao dia, foi determinada para fornecer os níveis plasmáticos (AUC

e Cmáx) nos pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados nos adultos

após dose de 120mg, uma vez ao dia.

A fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 60 – 70%.

A fexofenadina sofre metabolismo insignificante.

Após administração de dose única de 60mg de cloridrato de fexofenadina, 80% do total da

dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina.

Após múltiplas doses, a fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11-

16horas.

Supõe-se que a principal via de eliminação seja a excreção biliar, enquanto até 10% da dose

ingerida seja excretada de forma inalterada na urina.

A farmacocinética do cloridrato de fexofenadina, em doses únicas e múltiplas, é linear com

doses de 20mg a 120mg.

Uma dose de 240mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente proporcional (8,8%) na

área sob a curva, no estado de equilíbrio.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Cloridrato de fexofenadina está contraindicado para uso em pacientes com hipersensibilidade

à qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Evitar a administração de cloridrato de fexofenadina junto com alimentos ricos em gordura.

Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do

medicamento junto com sucos de fruta.

Gravidez e lactação

Não existe nenhuma experiência com cloridrato de fexofenadina em mulheres grávidas e

lactantes. Assim como com outros medicamentos, cloridrato de fexofenadina não deve ser

utilizado durante a gravidez e lactação a menos que a relação risco/benefício seja avaliada

pelo médico e supere os possíveis riscos para o feto e lactente, respectivamente.

Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em camundongos, a

fexofenadina não prejudicou a fertilidade, não foi teratogênica e não prejudicou o

desenvolvimento pré ou pós-natal.

Categoria de risco na gravidez: categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por

mulheres grávidas sem orientação médica.

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Populações especiais

Não é necessário ajuste de dose de cloridrato de fexofenadina em pacientes com insuficiência

hepática ou em idosos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram associação do uso do

produto com a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no

padrão do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.

Dados de segurança pré-clínica

O potencial carcinogênico do cloridrato de fexofenadina foi avaliado utilizando-se estudos

com terfenadina com estudos farmacocinéticos de suporte demonstrando a exposição

adequada do cloridrato de fexofenadina (através de valores plasmáticos de concentração da

área sob a curva – AUC). Não foi observada evidência de carcinogenicidade em ratos e

camundongos com terfenadina (até 150 mg/kg/dia), resultando em exposição plasmática da

fexofenadina de até 4 vezes o valor terapêutico em humanos (baseado em 60 mg de

cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia).

Vários estudos “in vitro” e “in vivo” realizados com cloridrato de fexofenadina não

demonstraram mutagenicidade.

Administrando-se cloridrato de fexofenadina em doses orais de 2000 mg/kg nos estudos de

toxicidade aguda realizados em diversas espécies animais, não foi observado nenhum sinal

clínico de toxicidade e nenhum efeito no peso corpóreo ou no consumo de alimentos. Não

foram observados efeitos relevantes relacionados ao tratamento em roedores após necrópsia.

Cães toleraram 450 mg/kg, administrados duas vezes ao dia, durante 6 meses e não

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol

não demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada nenhuma

diferença nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente

ou em combinação.

Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a

administração de um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio,

aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na

biodisponibilidade. Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as

administrações de cloridrato de fexofenadina e antiácidos que contenham hidróxido de

alumínio e magnésio.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cloridrato de fexofenadina deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Prazo de validade: vide embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

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Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas e organolépticas

Comprimidos de 120 mg e 180 mg: Comprimidos revestidos, biconvexos, de cor rosa a salmão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O medicamento deve ser tomado com líquido, por via oral. Recomenda-se que o

medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do medicamento junto com sucos

de fruta.

Rinite alérgica

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez

ao dia.

Urticária

Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 180 mg, uma vez ao dia.

Populações especiais

Não é necessário ajuste de dose de cloridrato de fexofenadina em pacientes com insuficiência

hepática, ou em idosos.

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de fexofenadina administrado por vias não

recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a

administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reação muito comum (> 1/10).

Reação comum (> 1/100 e _ 1/10).

Reação incomum (> 1/1.000 e _ 1/100).

Reação rara (> 1/10.000 e _ 1/1.000).

Reação muito rara (_ 1/10.000).

Nos estudos placebo-controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária

idiopática crônica, os eventos adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com

placebo ou fexofenadina.

Os eventos adversos mais frequentes relatados em adultos incluem: cefaléia (> 3%),

sonolência, vertigem e náuseas (1 -3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os

estudos controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática

crônica, com incidência menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente

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relatados após a comercialização incluem: fadiga, insônia, nervosismo, alterações do sono ou

pesadelos. Foram relatados raros casos de exantema, urticária, prurido e reações de

hipersensibilidade, tais como: angioedema, rigidez torácica, dispnéia, rubor e anafilaxia

sistêmica.

Os eventos adversos relatados em estudos placebo-controlados de urticária idiopática crônica

foram similares àqueles relatados em estudos placebo-controlados de rinite alérgica.

Nos estudos placebo-controlados em crianças com 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica

sazonal, os eventos adversos foram similares àqueles observados nos estudos clínicos

envolvendo adultos e crianças de 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Sintomas

A maioria dos relatos de superdose do cloridrato de fexofenadina apresentam informações

limitadas. Entretanto, vertigem, sonolência e boca seca foram relatados. Em adultos, dose

única de até 800 mg e doses de até 690 mg, duas vezes ao dia, durante 1 mês ou 240 mg

diários, durante 1 ano, foram estudadas em voluntários sadios sem o aparecimento de

eventos adversos clinicamente significativos quando comparados ao placebo. A dose máxima

tolerada de cloridrato de fexofenadina ainda não foi estabelecida.

Tratamento

Em caso de superdose, são recomendadas as medidas usuais sintomáticas e de suporte para

remover do organismo a droga não absorvida.

A hemodiálise não remove efetivamente o cloridrato de fexofenadina do sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro

médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.