Bula do Cloridrato de Fexofenadina produzido pelo laboratorio Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Medicamento_Bula_Profissional (cloridrato de fexofenadina) 1/9
cloridrato de fexofenadina
Unichem Farmacêutica do Brasil Ltda.
Comprimido Revestido
120 mg / 180 mg
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Medicamento genérico Lei n°°°° 9.787, de 1999
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o
medicamento.
APRESENTAÇÕES
Comprimidos revestidos 120 mg: embalagem com 10.
Comprimidos revestidos 180 mg: embalagem com 10.
USO ORAL.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS.
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 120 mg contém:
cloridrato de fexofenadina .......................... 120 mg
(equivalente a 112 mg de fexofenadina)
Excipientes: celulose microcristalina, amido, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato
de magnésio, hipromelose, macrogol, povidona, dióxido de titânio, óxido férrico q.s.p.... 1
comprimido
Cada comprimido de 180 mg contém:
cloridrato de fexofenadina .......................... 180 mg
(equivalente a 168 mg de fexofenadina)
Este medicamento é um anti-histamínico destinado ao tratamento das manifestações
alérgicas, tais como rinite alérgica e urticária.
O cloridrato de fexofenadina inibiu a formação de pápula e o eritema provocados por injeção
de histamina. Após dose única e doses de duas vezes ao dia de cloridrato de fexofenadina
demonstrou-se que a droga apresenta efeito antihistamínico, iniciando-se dentro de 1
hora e alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se por 12 horas
no mínimo.
Foi alcançada mais de 80% de inibição máxima nas áreas de formação de pápula e eritema.
Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias. Estudos clínicos conduzidos em
rinite alérgica demonstraram que uma dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia,
utilizando–se a avaliação de pontuação total de sintomas como o objetivo primário. Em
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crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do cloridrato de fexofenadina sobre
a pápula e eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em adultos com
exposição similar (Meltzer EO,et al. 1997).
Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado, duplo-cego de fase III,
envolvendo 1369 crianças de 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica, o cloridrato de
fexofenadina 30 mg duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o placebo na redução
da pontuação total dos sintomas (p = 0,0001). Todos os componentes individuais de sintomas
incluindo coriza, tosse, prurido nos olhos/ olhos vermelhos/ olhos úmidos, prurido nasal/
palato/ garganta e congestão nasal apresentaram melhora significante (p = 0,0334 a p =
0,0001) com o cloridrato de fexofenadina (Meltzer EO, et al.2004).
O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas foi observado em 60
minutos, comparado ao placebo, após administração de dose única de 60 mg para pacientes
com rinite alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição ambiental
(Day JH, et al. 1997).
Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240 mg de cloridrato de
fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças
significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo.
Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em pacientes sadios que
ingeriram até 400 mg de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 6,5 dias e 240
mg, uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao placebo (Pratt CM, et al. 1999 /
Mason J, et al. 1999). Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas diferenças
significativas no intervalo QTc após administração de até 60 mg de cloridrato de fexofenadina,
duas vezes ao dia, durante 2 semanas (Graft DF, et al. 2001).
Propriedades farmacodinâmicas
O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos
receptores H periféricos. A fexofenadina é o métabólito farmacologicamente ativo da
terfenadina. A fexofenadina inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em cobaias
sensibilizadas e inibiu a liberação da histamina dos mastócitos peritoneais em ratos. Em
animais de laboratório, não foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos
receptores alfa -adrenérgicos.
Além disso, não foram observados efeitos sedativos ou outros efeitos no sistema nervoso
central. Estudos de distribuição tecidual realizados com o cloridrato de fexofenadina
radiomarcado em ratos demostraram que a fexofenadina não atravessa a barreira
hematoencefálica.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de fexofenadina é rapidamente absorvido após administração oral, com Tmáx
ocorrendo aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da Cmáx média foi
aproximadamente 142 ng/mL após administração de dose única de 60 mg, aproximadamente
289 ng/mL após dose única de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL após dose única de 180
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mg.
As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em crianças com idade de 6 a 11
anos são dose proporcionais e comparáveis àquelas produzidas pela dose única
correspondente de 30, 60 e 120mg em adultos, respectivamente.
A dose de 30mg, duas vezes ao dia, foi determinada para fornecer os níveis plasmáticos (AUC
e Cmáx) nos pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados nos adultos
após dose de 120mg, uma vez ao dia.
A fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 60 – 70%.
A fexofenadina sofre metabolismo insignificante.
Após administração de dose única de 60mg de cloridrato de fexofenadina, 80% do total da
dose foi recuperada nas fezes e 11% na urina.
Após múltiplas doses, a fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11-
16horas.
Supõe-se que a principal via de eliminação seja a excreção biliar, enquanto até 10% da dose
ingerida seja excretada de forma inalterada na urina.
A farmacocinética do cloridrato de fexofenadina, em doses únicas e múltiplas, é linear com
doses de 20mg a 120mg.
Uma dose de 240mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente proporcional (8,8%) na
área sob a curva, no estado de equilíbrio.
Cloridrato de fexofenadina está contraindicado para uso em pacientes com hipersensibilidade
à qualquer componente da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Evitar a administração de cloridrato de fexofenadina junto com alimentos ricos em gordura.
Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do
medicamento junto com sucos de fruta.
Gravidez e lactação
Não existe nenhuma experiência com cloridrato de fexofenadina em mulheres grávidas e
lactantes. Assim como com outros medicamentos, cloridrato de fexofenadina não deve ser
utilizado durante a gravidez e lactação a menos que a relação risco/benefício seja avaliada
pelo médico e supere os possíveis riscos para o feto e lactente, respectivamente.
Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em camundongos, a
fexofenadina não prejudicou a fertilidade, não foi teratogênica e não prejudicou o
desenvolvimento pré ou pós-natal.
Categoria de risco na gravidez: categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica.
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Populações especiais
Não é necessário ajuste de dose de cloridrato de fexofenadina em pacientes com insuficiência
hepática ou em idosos.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Estudos realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram associação do uso do
produto com a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no
padrão do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.
Dados de segurança pré-clínica
O potencial carcinogênico do cloridrato de fexofenadina foi avaliado utilizando-se estudos
com terfenadina com estudos farmacocinéticos de suporte demonstrando a exposição
adequada do cloridrato de fexofenadina (através de valores plasmáticos de concentração da
área sob a curva – AUC). Não foi observada evidência de carcinogenicidade em ratos e
camundongos com terfenadina (até 150 mg/kg/dia), resultando em exposição plasmática da
fexofenadina de até 4 vezes o valor terapêutico em humanos (baseado em 60 mg de
cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia).
Vários estudos “in vitro” e “in vivo” realizados com cloridrato de fexofenadina não
demonstraram mutagenicidade.
Administrando-se cloridrato de fexofenadina em doses orais de 2000 mg/kg nos estudos de
toxicidade aguda realizados em diversas espécies animais, não foi observado nenhum sinal
clínico de toxicidade e nenhum efeito no peso corpóreo ou no consumo de alimentos. Não
foram observados efeitos relevantes relacionados ao tratamento em roedores após necrópsia.
Cães toleraram 450 mg/kg, administrados duas vezes ao dia, durante 6 meses e não
A administração concomitante do cloridrato de fexofenadina com eritromicina ou cetoconazol
não demonstrou nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada nenhuma
diferença nos efeitos adversos no caso destes agentes terem sido administrados isoladamente
ou em combinação.
Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a
administração de um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio,
aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na
biodisponibilidade. Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as
administrações de cloridrato de fexofenadina e antiácidos que contenham hidróxido de
alumínio e magnésio.
Cloridrato de fexofenadina deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
Prazo de validade: vide embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
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Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características físicas e organolépticas
Comprimidos de 120 mg e 180 mg: Comprimidos revestidos, biconvexos, de cor rosa a salmão.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O medicamento deve ser tomado com líquido, por via oral. Recomenda-se que o
medicamento seja ingerido com água, evitando a ingestão do medicamento junto com sucos
de fruta.
Rinite alérgica
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez
ao dia.
Urticária
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 180 mg, uma vez ao dia.
Populações especiais
Não é necessário ajuste de dose de cloridrato de fexofenadina em pacientes com insuficiência
hepática, ou em idosos.
Não há estudos dos efeitos de cloridrato de fexofenadina administrado por vias não
recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a
administração deve ser somente por via oral.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Reação muito comum (> 1/10).
Reação comum (> 1/100 e _ 1/10).
Reação incomum (> 1/1.000 e _ 1/100).
Reação rara (> 1/10.000 e _ 1/1.000).
Reação muito rara (_ 1/10.000).
Nos estudos placebo-controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária
idiopática crônica, os eventos adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com
placebo ou fexofenadina.
Os eventos adversos mais frequentes relatados em adultos incluem: cefaléia (> 3%),
sonolência, vertigem e náuseas (1 -3%). Os eventos adversos que foram relatados durante os
estudos controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e urticária idiopática
crônica, com incidência menor do que 1% e similares ao placebo e que foram raramente
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relatados após a comercialização incluem: fadiga, insônia, nervosismo, alterações do sono ou
pesadelos. Foram relatados raros casos de exantema, urticária, prurido e reações de
hipersensibilidade, tais como: angioedema, rigidez torácica, dispnéia, rubor e anafilaxia
sistêmica.
Os eventos adversos relatados em estudos placebo-controlados de urticária idiopática crônica
foram similares àqueles relatados em estudos placebo-controlados de rinite alérgica.
Nos estudos placebo-controlados em crianças com 6 a 11 anos de idade com rinite alérgica
sazonal, os eventos adversos foram similares àqueles observados nos estudos clínicos
envolvendo adultos e crianças de 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas
A maioria dos relatos de superdose do cloridrato de fexofenadina apresentam informações
limitadas. Entretanto, vertigem, sonolência e boca seca foram relatados. Em adultos, dose
única de até 800 mg e doses de até 690 mg, duas vezes ao dia, durante 1 mês ou 240 mg
diários, durante 1 ano, foram estudadas em voluntários sadios sem o aparecimento de
eventos adversos clinicamente significativos quando comparados ao placebo. A dose máxima
tolerada de cloridrato de fexofenadina ainda não foi estabelecida.
Tratamento
Em caso de superdose, são recomendadas as medidas usuais sintomáticas e de suporte para
remover do organismo a droga não absorvida.
A hemodiálise não remove efetivamente o cloridrato de fexofenadina do sangue.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro
médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.
Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.