Bula do Cloridrato de Prometazina para o Profissional

cloridrato de prometazina

Comprimido revestido 25mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 20, 200 e 500 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de prometazina (equivalente a 25mg de prometazina)...............................28,21mg

Excipiente q.s.p...................................................................................................1 comprimido

Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de sílicio,

croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose/macrogol, dióxido de titânio,

água de osmose reversa, corante amarelo 10 laca, corante vermelho 40 laca e álcool etílico.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Cloridrato de prometazina é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios

incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças à sua atividade antiemética,

é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e das náuseas de viagens.

Pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua

ação sedativa.

Estudo randomizado, duplo-cego avaliou a eficácia da prometazina e ondansetrona

utilizadas por via endovenosa em casos agudos de náuseas e vômitos. A prometazina

demonstrou ação com 30 minutos após ser aplicada por via endovenosa e foi eficaz na

redução de náuseas e vômitos (Braude, Crandall, 2008). A prometazina é considerada uma

medicação adequada quando se deseja melhora da náusea e vômito associada a uma

sedação do paciente (Patanwala et al. 2009).

A prometazina tem sido utilizada, por vezes em associação com outros medicamentos,

como um medicamento para sedação em diferentes situações. Estudo realizado por Huf et

al (2007) demonstrou que o uso da prometazina associada ao haloperidol mostrou-se

superior ao haloperidol isolado para causar uma rápida sedação em pacientes com

distúrbios psiquiátricos. O uso da prometazina como medicação pré-anestésica mostrou-se

segura e efetiva quando associado a um opióide para uma sedo-analagesia em pacientes

submetidos a ressecção transuretral de próstata com anestesia local (Chander, 2000). O uso

da prometazina também tem sido descrita com boa ação em pacientes sob cuidados

paliativos (Rosengarten, 2009) e como medicação associada ao hidrato de cloral para

sedação em pacientes submetidos a tratamento dentário (Dallman, 2001).

A prometazina tem sido demonstrada como uma medicação eficaz na inibição das vias da

dor e tem sido utilizada como uma medicação pré-anestésica. Estudo realizado por Chia et

al (2004) demonstrou em um estudo duplo-cego, randomizado, com mulheres submetidas a

histerectomia abdominal total, que o uso pré-operatório da prometazina reduziu o consumo

pós-operatório de morfina, comparado aos pacientes que receberam placebo.

Além disso, os pacientes do grupo da prometazina apresentaram, nas 24 horas iniciais, uma

incidência menor de náuseas e vômitos pós-operatórios.

A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema

respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de

cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, antiemética e efeito

anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas.

Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a

liberação de histamina.

A prometazina se caracteriza por apresentar:

-Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses

habituais;

-Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;

-Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão

ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo

competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a

pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para

atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas. O volume de

distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15L/kg.

Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática

está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de

eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de

desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média

1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na

urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca

de 20% da dose. A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira

placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos

anti-histamínicos.

Cloridrato de prometazina comprimido é contraindicado para pacientes com

hipersensibilidade conhecida à prometazina ou outros derivados fenotiazínicos ou a

qualquer componente da fórmula, por portadores de discrasias sanguíneas ou com

antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, por pacientes com risco de

retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostáticos e por pacientes com glaucoma, de

ângulo fechado.

Cloridrato de prometazina comprimido não deve ser utilizado em associação ao álcool e

sultoprida. (Ver item Interações Medicamentosas). Cloridrato de prometazina comprimido

está contraindicado durante a amamentação. (Ver item Advertências e Precauções).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Advertências

Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à

luz artificial é desaconselhada durante o tratamento.

Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispneia, edema, lesões

cutâneas, etc.) ou de sinais associados de infecção viral, deve-se reavaliar o paciente e as

condutas adotadas. Deve-se, se possível, identificar a causa de insônia e de possíveis fatores

subjacentes tratados. A persistência de insônia depois de 5 dias de tratamento pode indicar

uma doença subjacente e o tratamento deve ser reavaliado.

Precauções

Cloridrato de prometazina deve ser usado com precaução em pacientes que estejam em

tratamento com tranquilizantes ou barbitúricos, pois poderá ocorrer potencialização da

atividade sedativa.

A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica, deve ser reforçada em

pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos

fenotiazínicos.

Cloridrato de prometazina comprimido deve ser utilizado com cautela nas seguintes

situações:

-Indivíduos (especialmente os idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão

ortostática, e às vertigens;

-Em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico;

-Em eventual hipertrofia prostática;

-Em indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos

efeitos taquicardizantes e hipotensores das fenotiazinas;

-Em casos de insuficiência hepática e/ou insuficiência renal grave por causa do risco de

acúmulo;

-Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, cloridrato de prometazina

comprimido deve ser evitado em pacientes com história de apneia noturna;

-Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento

com cloridrato de prometazina comprimido.

Gravidez e amamentação

Não há dados suficientes sobre a teratogênese da prometazina em animais. Não foram

observados efeitos fetotóxicos nem malformações em recém-nascidos de mães que

receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento. No entanto

seriam necessários estudos complementares para avaliar as consequências da administração

da prometazina durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses

elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tal como a prometazina, foram descritos

raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas (distensão

abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar,

taquicardia, efeitos neurológicos, etc). Por isso, durante a gravidez cloridrato de

prometazina só deve ser usado apenas sob orientação médica, avaliando-se sempre a

relação riscobenefício.

Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido colocado em

evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado

durante os três primeiros meses de gestação.

No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de

ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade no recém-nascido. Considera-se justificável

manter o recém-nascido em observação quanto às funções neurológicas e digestivas, em

caso de administração da prometazina à mãe no final da gestação.

Não se sabe se a prometazina é excretada no leite humano. Considerando a possibilidade de

sedação ou de excitação paradoxal do recém-nascido, e também dos riscos de apneia do

sono causadas pelos fenotiazínicos, o uso deste medicamento é desaconselhado durante a

amamentação.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por

mulheres grávidas sem orientação médica.

Populações especiais

Idosos: os pacientes idosos, em razão das funções hepática e renal reduzidas, podem se

mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas, particularmente sintomas

extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores, e por isso, recomenda-se cautela

na administração de cloridrato de prometazina comprimido em idosos.

Crianças e adolescentes: a prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois

anos devido ao risco de depressão respiratória fatal.

O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes com sinais e sintomas

sugestivos da Síndrome de Reye.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua

habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Medicamento-álcool

Associações desaconselhadas:

A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração

da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso

recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool

durante o tratamento.

Medicamento-medicamento

A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco

ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

Associações a serem consideradas:

A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como

derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e

compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes.

Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a

pacientes em uso de prometazina.

A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos,

antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida,

neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis

atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso

com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina.

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas: Comprimido revestido, circular de cor amarela.

Características Organolépticas: Os comprimidos de cloridrato de prometazina não

apresentam características organolépticas marcantes que permitam sua diferenciação em

relação a outros comprimidos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A dose recomendada de cloridrato de prometazina comprimido é: 2 a 6 comprimidos por

dia.

Esta dose deve ser dividida em duas, três ou quatro vezes, reservando-se a maior fração

para a noite.

O comprimido de cloridrato de prometazina deve ser administrado com líquido, por via

oral.

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de prometazina comprimido administrado por vias

não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a

administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Reação muito comum (> 1/10)

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10)

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100)

Reação rara (> 1/10.000 e ≤1/1.000)

Reação muito rara (≤ 1/10.000)

As reações adversas são originadas das propriedades farmacológicas da prometazina e

podem, ou não, estar relacionadas com a dose administrada.

Efeitos neurovegetativos:

-Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento.

-Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, constipação,

alterações da acomodação visual, midríase, palpitações, risco de retenção urinária.

-Bradicardia ou taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial (mais comum com a

forma injetável), hipotensão ortostática.

-Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração.

-Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais frequentemente no

indivíduo idoso).

-Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após administração prolongada de

certos anti-histamínicos.

-Tontura. Confusão mental e alucinações.

-Mais raramente, efeitos do tipo de excitação: agitação, nervosismo, insônia.

-Raramente náuseas e vômitos.

Reações de sensibilização:

-Eritema, eczema, púrpura.

-Edema, mais raramente edema de Quincke.

-Choque anafilático.

-Fotossensibilização.

-Foram relatados casos muito raros de reações alérgicas, incluindo urticária, erupções

cutâneas, prurido e anafilaxia.

Efeitos hematológicos:

-Leucopenia, neutropenia, e excepcionalmente agranulocitose.

-Trombocitopenia.

-Anemia hemolítica.

Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4 primeiros meses de

tratamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O quadro clínico resultante da superdose com este medicamento vai desde leve depressão

do SNC e sistema cardiovascular, até profunda hipotensão, depressão respiratória e perda

da consciência. Pode ocorrer agitação, especialmente em pacientes geriátricos. Convulsões

raramente ocorrem. Sinais e sintomas do tipo atropínico, como boca seca, pupilas fixas e

dilatadas, rubor e sintomas gastrintestinais também podem ocorrer.

O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o

mais precocemente possível. Somente em casos extremos torna-se necessária a

monitorização dos sinais vitais. A naloxona reverte alguns dos efeitos depressivos, mas não

todos. Hipotensão severa, em geral, responde à administração de norepinefrina ou

fenilefrina. Epinefrina não deve ser utilizada, já que seu uso em pacientes com bloqueio

adrenérgico parcial pode abaixar ainda mais a pressão arterial. Experiências limitadas com

diálise indicam que ela não é útil nestes casos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.