Bula do Cloridrato de Prometazina produzido pelo laboratorio Prati Donaduzzi & Cia Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Cloridrato de prometazina_bula_profissional
Cloridrato de
prometazina
Prati-Donaduzzi
Comprimido revestido
25 mg
Cloridrato de prometazina_bula_profissional 1
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
cloridrato de prometazina
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de 25 mg em embalagem com 20, 80, 120, 240, 320 ou 500 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
cloridrato de prometazina.....................................................................28,2 mg*
*equivalente a 25 mg de prometazina.
excipiente q.s.p....................................................................................1 comprimido revestido
Excipientes: lactose monoidratada, amido, metabissulfito de sódio, povidona, estearato de magnésio, copolímero de polivinil álcool-
polietilenoglicol, dióxido de titânio, corante amarelo laca alumínio e macrogol.
Este medicamento é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças
à sua atividade antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e das náuseas de viagens. Pode ser utilizado,
ainda, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação sedativa.
Estudo randomizado, duplo-cego avaliou a eficácia da prometazina e ondansetrona utilizadas por via endovenosa em casos agudos de
náuseas e vômitos. A prometazina demonstrou ação com 30 minutos após ser aplicada por via endovenosa e foi eficaz na redução de náuseas
e vômitos (Braude, Crandall, 2008). A prometazina é considerada uma medicação adequada quando se deseja melhora da náusea e vômito
associada a uma sedação do paciente (Patanwala et al 2009). A prometazina tem sido utilizada, por vezes em associação com outros
medicamentos, como um medicamento para sedação em diferentes situações. Estudo realizado por Huf et al. (2007) demonstrou que o uso da
prometazina associada ao haloperidol mostrou-se superior ao haloperidol isolado para causar uma rápida sedação em pacientes com
distúrbios psiquiátricos. O uso da prometazina como medicação pré-anestésica mostrou-se segura e efetiva quando associado a um opioide
para uma sedoanalgesia em pacientes submetidos a ressecção transuretral de próstata com anestesia local (Chander, 2000). O uso da
prometazina também tem sido descrita com boa ação em pacientes sob cuidados paliativos (Rosengarten, 2009) e como medicação associada
ao hidrato de cloral para sedação em pacientes submetidos a tratamento dentário (Dallman, 2001).
A prometazina tem sido demonstrada como uma medicação eficaz na inibição das vias da dor e tem sido utilizada como uma medicação pré-
anestésica. Estudo realizado por Chia et al. (2004) demonstrou em um estudo duplo-cego, randomizado, com mulheres submetidas a
histerectomia abdominal total, que o uso pré-operatório da prometazina reduziu o consumo pós-operatório de morfina, comparado aos
pacientes que receberam placebo. Além disso, os pacientes do grupo da prometazina apresentaram, nas 24 horas iniciais, uma incidência
menor de náuseas e vômitos pós-operatórios.
Farmacodinâmica
A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina
é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, antiemética e efeito anticolinérgico. A
ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação
de histamina.
A prometazina se caracteriza por apresentar:
- Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
- Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
- Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).
Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da
histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.
Farmacocinética
A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h
30 minutos a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se
fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração
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oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A
depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a
forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose. A
prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de
acúmulo dos anti-histamínicos.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à prometazina ou outros derivados fenotiazínicos ou a
qualquer componente da fórmula, por portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos,
por pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostáticos e por pacientes com glaucoma, de ângulo fechado.
Este medicamento não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida (vide INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
Este medicamento é contraindicado durante a amamentação (vide ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade (vide ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).
Medicamento-álcool
- Associações desaconselhadas: a associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância
pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de
medicamentos contendo álcool durante o tratamento.
Medicamento-medicamento
- Associações desaconselhadas: a associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição
dos efeitos eletrofisiológicos.
- Associações a serem consideradas: a ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados
morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos
tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de
prometazina. A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos,
anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos
indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e
intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina.
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas
condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Este medicamento apresenta-se na forma de um comprimido revestido, circular, amarelo, não sulcado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,
consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Posologia
A dose recomendada deste medicamento é de 2 a 6 comprimidos por dia. Esta dose deve ser dividida em duas, três ou quatro vezes,
reservando-se a maior fração para a noite.
Este medicamento deve ser administrado com líquido, por via oral.
Não há estudos dos efeitos deste medicamento administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
VPS
Comprimido
revestido de
25 mg
21/02/2014 0137981/14-0
10459 –
GENÉRICO
Inclusão Inicial
de Texto de
Bula
O quadro clínico resultante da superdose com este medicamento vai desde leve depressão do SNC e sistema cardiovascular, até profunda
hipotensão, depressão respiratória e perda da consciência. Pode ocorrer agitação, especialmente em pacientes geriátricos. Convulsões
raramente ocorrem. Sinais e sintomas do tipo atropínico, como boca seca, pupilas fixas e dilatadas, rubor e sintomas gastrintestinais também
podem ocorrer.
O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o mais precocemente possível. Somente em casos
extremos torna-se necessária a monitorização dos sinais vitais. A naloxona reverte alguns dos efeitos depressivos, mas não todos. Hipotensão
severa, em geral, responde à administração de norepinefrina ou fenilefrina. Epinefrina não deve ser utilizada, já que seu uso em pacientes
com bloqueio adrenérgico parcial pode abaixar ainda mais a pressão arterial. Experiências limitadas com diálise indicam que ela não é útil
nestes casos.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.