Bula do Cronoplex para o Profissional

CRONOPLEX®

Instituto Terapêutico Delta Ltda

Solução Oral

7,5 MG/ML

Cronoplex®

picossulfato de sódio

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÃO

Solução oral 7,5 mg/ml: embalagem contendo um frasco de 20 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL (15 gotas) de solução oral contém:

picossulfato de sódio monoidratado (0,5 mg/gota)................................................................................................................................. 7,5 mg

(equivalente a 6,5 mg de picossulfato).

excipiente q.s.p. ....................................................................................................................................................................................... 1 mL

(metilparabeno, sorbitol, álcool etílico e água purificada).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

CRONOPLEX®

é indicado para o tratamento da constipação e condições que necessitam que a evacuação intestinal seja facilitada.

Em estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo para avaliar a eficácia e segurança do picossulfato de sódio,

57 pacientes portadores de constipação crônica por pelo menos três meses foram submetidos a tratamento por três noites consecutivas.

Ficou demonstrado que o grupo tratado com pisossulfato de sódio 7 mg/noite obteve respostas terapêuticas (82,8%) estatisticamente

superiores aos do grupo tratado com placebo (50%) quanto à melhora da frequência e menor esforço para evacuar (p=0,010), e com

menor ocorrência de distensão abdominal.

1- Wulkow R, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Kamm MA, Jordan C. Randomised, placebo-controlled, double-blind study to investigate the

efficacy and safety of the acute use of sodium picosulphate in patients with chronic constipation. Int J Clin Pract 2007; 61 (6):944-950

Farmacodinâmica

O picossulfato de sódio, princípio ativo de CRONOPLEX®

, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano, que, após a

clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de água e,

consequentemente, de eletrólitos no lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e

amolecimento das fezes.

Sendo um laxativo que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula especificamente o processo de evacuação natural na região mais

baixa do trato gastrointestinal. Dessa maneira, o picossulfato de sódio é ineficaz na alteração da digestão ou da absorção de calorias ou

nutrientes essenciais no intestino delgado.

Farmacocinética

Absorção e distribuição: Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim a

circulação entero-hepática.

Biotransformação: O picossulfato de sódio é convertido no composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)piridil-2-metano (BHPM) por

clivagem bacteriana no segmento distal do intestino.

Eliminação: Após a conversão, somente pequenas quantidades de BHPM são adsorvidas e são quase completamente conjugadas na

parede do intestino e no fígado para formar o BHPM glicuronídeo. Após 48 horas da administração oral de 10 mg de picossulfato de

sódio, 10,4% do total da dose foi excretada na urina na forma de BHPM glicuronídeo.

Em geral, a excreção na urina diminui quando altas doses de picossulfato de sódio estão sendo administradas.

Relação farmacocinética/farmacodinâmica: Consequentemente, o início da ação ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é

determinado pela liberação da substância ativa (BHPM). . Não existe relação direta ou inversa entre o efeito laxativo e os níveis

plasmáticos da porção ativa.

5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES

Como ocorre com todos os laxativos, CRONOPLEX®

não deve ser tomado diariamente, de forma contínua, ou por períodos

prolongados sem investigação da causa da constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio

hidroeletrolítico e hipopotassemia. Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com picossulfato de sódio. Os dados

disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao

esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do

picossulfato de sódio.

Crianças não devem tomar CRONOPLEX®

sem orientação médica.

Excipientes: Um volume de 1 mL da solução gotas contém 0,20 ml de sorbitol, o que resulta em 0,27 ml de sorbitol por dose

máxima diária recomendada para tratamento de adultos e crianças acima dos 10 anos (20 gotas). Os pacientes com a rara

condição hereditária de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

Estudos sobre o efeito de CRONOPLEX®

na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados.

No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles

podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas

como dirigir ou operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Gravidez: Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com CRONOPLEX®

não

tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.

Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, CRONOPLEX®

somente deverá ser administrado durante a gravidez sob

prescrição médica.

Lactação: Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato sódio, BHPM (bis-(phidroxifenil)-piridil-2-metano),

nem seus glicuronídeos são excretados no leite de mulheres lactantes saudáveis.

Assim, CRONOPLEX®

pode ser usado durante a amamentação.

Fertilidade: Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso de CRONOPLEX®

na fertilidade humana. Estudos não clínicos

não revelaram efeitos na fertilidade.

CRONOPLEX®

está classificado na categoria de risco B na gravidez.

O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem

utilizadas doses excessivas de CRONOPLEX®

.

O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.

A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de CRONOPLEX®

Mantenha CRONOPLEX®

em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC) e proteger da umidade.

O prazo de validade de Cronoplex® é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

CRONOPLEX®

é uma solução límpida e transparente, incolor, apresentando aspecto homogêneo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.