Bula do Cyclofemina produzido pelo laboratorio Produtos Farmacêuticos Millet Roux
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
PRODUTOS FARMACÊUTICOS MILLET ROUX LTDA.
Suspensão injetável
25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5 mg de cipionato de estradiol
acetato de medroxiprogesterona e cipionato de estradiol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Suspensão injetável.
25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5 mg de cipionato de estradiol em embalagem contendo 1 ampola de 0,5 mL.
25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5 mg de cipionato de estradiol em embalagem contendo 50 ampolas de 0,5 mL.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO COMPLETA
Cada ampola de 0,5 mL contém 25 mg de acetato de medroxiprogesterona e 5 mg de cipionato de estradiol.
Excipientes: propilparabeno, metilparabeno, cloreto de sódio, macrogol, polissorbato 80, água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Cyclofemina®
é indicado como contraceptivo.
A Organização Mundial de Saúde (OMS) realizou um amplo estudo clínico de Fase III utilizando dois contraceptivos injetáveis em
mais de 100.000 usuárias. O medicamento teste continha a mesma associação dos ativos presentes em Cyclofemina®
e, quando
comparado a outros métodos/produtos contraceptivos mostrou-se mais eficaz, inclusive superior à ligadura de trompas, sendo sua
eficácia contraceptiva verificada a partir da primeira aplicação.
Referências bibliográficas
1. WHO: A multicentred phase III comparative study of two hormonal contraceptive preparations given once a month by
intramuscular injecton: Contraceptive efficacy and side effects.Contraception, 37:1-20, 1988
2. WHO: Task Force on long acting agents for the regulation of fertility. Multinacional comparative clinical trial of long acting
injectable contraceptives: HRP-112, 1994
Cyclofemina®
é um contraceptivo na forma de suspensão aquosa injetável que equilibra as ações de dois importantes hormônios no
sistema reprodutor feminino e em baixas concentrações. A ação progestogênica é efetivada pelo acetato de medroxiprogesterona,
que possui uma atividade altamente seletiva e eficaz e apresenta características semelhantes a progesterona natural, só que 10 vezes
mais potente e não é transportada pelas globulinas fixadoras de hormônios sexuais (SHBG). Exerce uma potente atividade
anovulatória e antigonadotrófica comprovada na sua eficácia contraceptiva com uma aplicação mensal. Após administração
parenteral a medroxiprogesterona é absorvida gradualmente a partir do músculo e são alcançadas as concentrações máximas em 3 a
6 dias. A biodisponibilidade excede a 80% da dose administrada. A metabolização da medroxiprogesterona se faz através do fígado
com a hidroxilação e conjugação da molécula e sua excreção pela urina e fezes.
A ação estrogênica é efetivada pelo cipionato de estradiol que age diretamente ao nível hipotalâmico e no útero e indiretamente na
maturação dos folículos. Após administração parenteral, as concentrações máximas no sangue são atingidas em 2 a 3 dias. A
metabolização principal se faz no fígado, formando metabólitos da estrona, e em menor proporção de estriol, que são conjugados
para serem eliminados pela urina, bile e fezes. Uma parte retorna a circulação entero-hepática. A formulação de Cyclofemina®
foi
desenvolvida para que seus micros cristais garantam uma liberação lenta e gradual da combinação de hormônios, mantendo seus
níveis no sangue estáveis e constantes e outra vantagem é a sua forma em suspensão aquosa que torna sua aplicação menos dolorosa
do que os contraceptivos injetáveis oleosos. Os principais mecanismos de ação de Cyclofemina®
são a suspensão da ovulação
através da ação do cipionato de estradiol na inibição da secreção hipofisária do FSH com conseqüente atraso na maturação folicular
e, conjugado com a ação da medroxiprogesterona que inibe o pico de liberação do LH que aparece no meio do ciclo e que induz à
ovulação. Outra ação que favorece a contracepção é o aumento da viscosidade do muco cervical.
Os estudos realizados com Cyclofemina®
também demonstraram que mulheres em tratamento durante 1 a 2 anos tiveram o retorno
da fertilidade a partir de 30 a 60 dias após a interrupção do uso e que a ação dos resíduos hormonais são mínimos devido as baixas
concentrações destes na formulação de Cyclofemina®
. Os estudos pré-clínicos de toxicidade aguda, subaguda e crônica, utilizando
esquema de dosificação sensíveis e múltiplos, não demonstraram efeitos relevantes. A dose DL50 é maior que 1.000mg/kg em todas
as espécies estudadas e não se relatou potencial tóxico a médio e em longo prazo.
Cyclofemina®
não deve ser usado em mulheres que apresentem uma das condições descritas abaixo:
● presença ou história de acidente vascular encefálico;
● presença ou história de processos trombóticos/tromboembólicos arteriais ou venosos, como por exemplo, embolia pulmonar,
trombose venosa profunda, infarto do miocárdio.
● história ou presença de hipertensão moderada ou severa;
● angina pectoris;
● história ou suspeita de câncer de mama, útero ou vagina;
● presença de sangramento vaginal inexplicável;
● presença ou história de icterícia durante uma gravidez ou uso anterior de um contraceptivo hormonal;
● presença ou história de tumores hepáticos malignos ou benignos;
● presença ou história de pancreatite;
● ocorrência ou suspeita de gravidez;
● hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;
Este medicamento é contraindicado para mulheres que não estejam em idade fértil.
não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.
Não é recomendado o seu uso durante a amamentação, pois o estrogênio de Cyclofemina®
pode induzir a uma diminuição do leite
materno.
Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
Uso em grupos de risco
As pacientes que apresentam quadro ou histórico de depressão severa, enxaqueca, diabetes mellitus ou epilepsia devem ser
observadas com rigor. Caso alguma destas condições se agrave ou ainda se as provas de funções hepáticas tornarem-se alteradas
deve-se descontinuar o tratamento.
Gravidez e lactação
Cyclofemina®
não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.
O uso de Cyclofemina®
não é recomendável para mulheres que estejam amamentando.
não deve ser administrado durante a gestação ou se existe suspeita de gravidez.
Este medicamento pode interromper a menstruação por período prolongado e/ou causar sangramentos intermenstruais
severos.
Este medicamento é contraindicado para mulheres que não estejam em idade fértil.
Efeitos na capacidade de dirigir veículos e utilizar máquinas
O uso concomitante de Cyclofemina®
com algumas drogas pode diminuir a sua eficácia ou provocar mudanças no padrão de
sangramento. Tais drogas incluem: amoxacilina, ampicilina, ciclacilina, cloranfenicol, dapsona, doxiciclina, eritromicina
minociclina, oxaciclina, oxitetraciclina, penicilina G, penicilina G procaína, penicilina V, rifampicina, tetraciclina,
aminoglutathimide, Hypericum perforatum. Os anticonvulsivantes como carbamazepina, fenitoína, fenilbutazona, fenobarbital,
oxcarbazepina, primidona e topiramato, podem aumentar o metabolismo dos esteróides com conseqüente diminuição da eficácia
contraceptiva. O emprego concomitante de outros medicamentos a base de estrógeno podem potencializar a freqüência de efeitos
tóxicos. O uso de tabaco, principalmente por mulheres acima de 35 anos de idade e que fumam mais de 15 cigarros por dia, pode
aumentar os riscos de acidentes cardiovasculares.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Cyclofemina®
deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15º e 30º C).
Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
, após agitação da ampola, terá aspecto de um líquido branco leitoso.
Características organolépticas
é um composto injetável inodoro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
1 (uma) aplicação mensal.
No caso da paciente não ter utilizado contraceptivo hormonal no mês anterior, a aplicação deve ser feita entre o 1º e o 5º dia do ciclo
menstrual. As aplicações seguintes deverão ocorrer seguindo o intervalo de 30 dias (+ 3 dias) da aplicação anterior, independente de
menstruação. Se a paciente estiver mudando de um outro contraceptivo hormonal, a aplicação de Cyclofemina®
deve ser efetuada
na data prevista para a utilização do contraceptivo anterior. As aplicações seguintes deverão ocorrer seguindo o intervalo de 30 dias
(+ 3 dias) da aplicação anterior, independente de menstruação.
A eficácia contraceptiva é a partir do primeiro dia de aplicação. No caso da paciente esquecer de fazer a aplicação, recomenda-se
esperar a próxima menstruação e reiniciar o tratamento (sempre entre o 1⁰ e o 5⁰ dia do ciclo menstrual). Durante o tempo de espera
a paciente deve recorrer a um método contraceptivo não hormonal. A ampola de Cyclofemina®
deve ser agitada até que a suspensão
fique homogênea. Administrar 0,5 mL por via intramuscular profunda utilizando agulha 30 x 7, preferencialmente na região glútea.
Como para todos os inibidores da ovulação, erros de tomada e de método podem ocorrer e, portanto, não pode se esperar
100% de eficácia do método.
As frequências dos efeitos adversos relatados são definidas a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% das pacientes que utilizam este medicamento):
Nos ciclos iniciais, como sangramento intermenstrual, alteração do padrão normal de sangramento.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% das pacientes que utilizam este medicamento):
Amenorréias, náuseas, vômitos, cefaleia e alteração do peso corporal.
Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Acne, hirsutismo, mastalgia, mastodinia, alterações metabólicas, hepatopatias e irritabilidade.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
No retrospecto de Cyclofemina®
não foram relatados casos de superdosagem. As superdoses de estrógeno provocariam náuseas,
vômitos, cefaléia. Não existe antídoto e o tratamento deve ser sintomático. Pode ocorrer sangramento por deprivação e neste caso
recomenda-se esperar que se estabeleça o ciclo menstrual normal.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.