Bula do Dalacin c e Dalacin v para o Profissional

Bula do Dalacin c e Dalacin v produzido pelo laboratorio Laboratorios Pfizer Ltda.
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Bula do Dalacin c e Dalacin v
Laboratorios Pfizer Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO DALACIN C E DALACIN V PARA O PROFISSIONAL

DALACIN® C

Laboratórios Pfizer Ltda.

cápsulas

300 mg

LLD_DLCCAP_04

22/jul/2013

1

Dalacin®

C

cloridrato de clindamicina

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome comercial: Dalacin®

Nome genérico: cloridrato de clindamicina

APRESENTAÇÕES

C cápsulas de 300 mg em embalagem contendo 16 cápsulas.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada cápsula de Dalacin®

C contém cloridrato de clindamicina equivalente a 300 mg de clindamicina base.

Excipientes: lactose monoidratada, estearato de magnésio, amido de milho e talco.

2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Dalacin®

C (cloridrato de clindamicina) cápsulas é indicado no tratamento das infecções causadas por bactérias

anaeróbicas susceptíveis, por cepas susceptíveis de bactérias aeróbias Gram-positivas como estreptococos,

estafilococos e pneumococos, tais como:

x Infecções do trato respiratório superior, incluindo amidalite, faringite, sinusite, otite média;

x Infecções do trato respiratório inferior, incluindo bronquite e pneumonia;

x Infecções da pele e partes moles, incluindo acne, furúnculos, celulite, impetigo, abscessos e feridas

infeccionadas. Para infecções específicas da pele e partes moles, como erisipela e panarício, parece

lógico que essas condições responderiam muito bem à terapia com Dalacin®

C;

x Infecções ósseas e infecções das articulações, incluindo osteomielite aguda ou crônica e artrite séptica;

x Infecções dentárias, incluindo abscessos periodontais, periodontite, gengivite e abscessos periapicais;

x Infecções da pelve e do trato genital feminino, tais como endometrite, abscessos tubo-ovarianos não

gonocócicos, celulite pélvica, infecção vaginal pós-cirúrgica, salpingite e doença inflamatória pélvica

(DIP), quando associado a um antibiótico apropriado de espectro Gram-negativo aeróbico. Em casos de

cervicite por Chlamydia trachomatis, a monoterapia com clindamicina tem se mostrado eficaz na

erradicação do organismo.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Infecções de trato respiratório superior

No tratamento de tonsilites a clindamicina (150 mg, por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) é mais eficaz que a

penicilina V (250 mg, por via oral, a cada 6 horas, por 10 dias) e que a eritromicina (250 mg, por via oral, a cada

6 horas, por 10 dias). 1

Infecções de trato respiratório inferior

A clindamicina é superior ao metronidazol no tratamento de infecções pulmonares (incluindo abscessos e

pneumonias necrotizantes) causadas por agentes anaeróbios. 2,3

Infecções de pele e partes moles

No tratamento de infecção de partes moles a combinação intravenosa de clindamicina (5mg/kg a cada 6 horas) e

gentamicina (1,5 mg/kg, a cada 8 horas) mostrou-se tão eficaz quanto cefotaxima (20 mg/kg, a cada 6 horas). Os

tratamentos duraram de 5 a 10 dias e as taxas de cura foram de 73% para a combinação clindamicina e

gentamicina vs 71% para o tratamento cefotaxima. 4

A clindamicina (300 mg, a cada 8 horas, por 7 dias, via oral) foi tão efetiva quanto cloxacilina (500 mg, a cada 8

horas, por 7 dias, via oral) no tratamento de 61 pacientes com infecção de pele e tecido subcutâneo.5

Infecções ósseas e articulares

A clindamicina (300 a 600 mg, a cada 6 horas, intravenosa, por 72 horas) é mais efetiva que a cloxacilina (2 g a

cada 6 horas, intravenosa, por 72 horas) para a profilaxia de infecção após fraturas expostas tipo I, II e III de

Gustillo. Dos pacientes que usaram a clindamicina, 9,3% evoluíram com infecção vs 20% dos que usaram

cloxacilina. 6

Infecções dentárias

A clindamicina (150 mg, a cada 6 horas) tem eficácia comparável a da ampicilina (250 mg, a cada 6 horas) no

tratamento de abscessos odontogênico. 7

Infecções ginecológicas

No tratamento de vaginoses bacterianas a clindamicina alcança eficácia similar a do metronidazol, tanto oral

como topicamente. A taxa de cura de ambos fica entre 80 a 90%. 8, 9,10, 11

A clindamicina (900 mg, a cada 8 horas, por via intravenosa) é tão efetiva quanto ampicilina/sulbactam (2 g / 1 g,

a cada 6 horas, por via intravenosa) no tratamento da endometrite pós-parto. As taxas de cura foram de 88% e

83%, respectivamente. 12

Resultados similares foram observados comparando clindamicina e gentamicina (900

mg / 1,5 mg/kg, a cada 8 horas) com ampicilina/sulbactam (2 g/1g, a cada 6 horas, por via intravenosa). 13

Outro trabalho sobre endometrite pós-parto mostrou que a clindamicina (600 mg, a cada 6 horas) combinada com

gentamicina (dose definida através do nível sérico, a cada 8 horas) é tão efetiva quanto a cefoxitina (2 g, a cada 6

horas, por via intravenosa) e a mezlocilina (4 g, a cada 6 horas, por via intravenosa). A taxa de cura foi de 92%,

82% e 87%, respectivamente. Os tratamentos duraram de 4 a 10 dias. 14

Resultados similares foram obtidos por

Herman et al (1986) comparando a combinação clindamicina e gentamicina (taxa de cura clínica 76%) com

cefoxitina (75%).15

Em comparação com cefoperazona (2 g, a cada 12 horas, via intravenosa) a combinação clindamicina (600 mg, a

cada 6 horas, via intravenosa) e gentamicina (1 a 1,5 mg/kg, a cada 6 horas, via intravenosa) mostrou eficácia

similar em um estudo duplo-cego, randomizado no tratamento de infecção pélvica realizado com 102 mulheres.16

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Em pacientes com doença inflamatória pélvica o tratamento intravenoso combinado de clindamicina (900 mg, a

cada 8 horas) e gentamicina (dose de ataque de 120 mg e manutenção de 80 mg, a cada 8 horas) é tão eficaz

quanto cefotaxima intravenoso (2 g, a cada 8 horas).17

Também nestes casos quando comparamos a clindamicina

combinada com um aminoglicosídeo (amicacina ou gentamicina) com a combinação cefoxitina e doxiciclina,

observamos que ambas as opções têm eficácia semelhante.18,19

Infecções por Chlamydia trachomatis

A clindamicina (450 mg, a cada 6 horas, por via oral, durante 10 dias) é mais efetiva e melhor tolerada do que a

eritromicina (500 mg, a cada 6 horas, por via oral, durante 10 dias). 20

Referencias bibliográficas:

1

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2

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Strom PR, Geheber CE, Morris ES et al: Clinical comparison of cefotaxime versus the combination of

gentamicin plus clindamycin in the treatment of polymicrobial soft-tissue surgical sepsis. Clin Ther. 1982; 5: 26-

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5

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tissue infections. Clin Ther. 1990; 12: 236-241.

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Vasenius J, Tulikoura I, Vainionpaa S et al: Clindamycin versus cloxacillin in the treatment of 240 open

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Mangundjaja S & Hardjawinata K: Clindamycin versus ampicillin in the treatment of odontogenic infections.

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Higuera F, Hidalgo H, Sanchez CJ et al: Bacterial vaginosis: a comparative, double-blind study of clindamycin

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9

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Schmitt C, Sobel JD & Meriwether C: Bacterial vaginosis: treatment with clindamycin cream versus oral

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13

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Herman G, Cohen AW, Talbot GH et al: Cefoxitin versus clindamycin and gentamicin in the treatment of

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Gilstrap LC III, St Clair PJ, Gibbs RS et al: Cefoperazone versus clindamycin plus gentamicin for obstetric and

gynecologic infections. Antimicrob Agents Chemother. 1986; 30: 808-809.

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Martens MG, Faro S, Hammill H et al: Comparison of cefotaxime, cefoxitin and clindamycin plus gentamicin

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Walters MD & Gibbs RS: A randomized comparison of gentamicin-clindamycin and cefoxitin-doxycycline in

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Campbell WT & Dodson MG: Clindamycin therapy for Chlamydia trachomatis in women. Fertil Steril. 1990;

53: 624-625.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Dalacin®

C é um antibiótico semi-sintético produzido pela substituição do grupo 7(R)-hidroxi de um derivado da

lincomicina, pelo grupo 7(S)-cloro. O cloridrato de lincomicina é o sal cloridrato hidratado da clindamicina.

Propriedades Farmacodinâmicas

C é um antibiótico inibidor da síntese proteica bacteriana.

A clindamicina demonstrou ter atividade in vitro contra os seguintes microrganismos isolados:

Cocos Aeróbicos Gram-positivos: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (cepas produtoras de

penicilinase e não penicilinase). Em testes in vitro algumas cepas de stafilococos resistentes à eritromicina,

rapidamente desenvolveram resistência à clindamicina; estreptococo (exceto Streptococcus faecalis) e

pneumococo.

Bacilos Anaeróbicos Gram-negativos: Bacteroides spp. (incluindo os grupos Bacteroides fragilis e Bacteroides

melaninogenicus); Fusobacterium spp.

Bacilos Anaeróbicos Gram-positivos não formadoras de esporos: Propionibacterium, Eubacterium,

Actinomyces spp.

Cocos Anaeróbico e Microaerófilos Gram-positivo: Peptococcus spp; Peptostreptococcus spp. e

Microaerophilic streptococci.

Clostridia: Clostridia é mais resistente que os outros microrganismos anaeróbicos à clindamicina. Muitos

Clostridium perfringens são susceptíveis, mas, outras espécies como Clostridium sporogenes e Clostridium

tertium são frequentemente resistentes à clindamicina.

Testes de susceptibilidade devem ser feitos.

Os seguintes organismos também mostram suscetibilidade in vitro à clindamicina: B. melaninogenicu, B. disiens,

B. bivius, Peptostreptococcus spp., G. vaginalis, M. mulieris, M. curtisii e Mycoplasma hominis.

Resistência cruzada foi demonstrada entre clindamicina e lincomicina. Antagonismo foi demonstrado entre

clindamicina e eritromicina.

Propriedades Farmacocinéticas

Estudos de níveis séricos conduzidos com uma dose oral de 150 mg de cloridrato de clindamicina em 24

voluntários adultos normais, mostraram que a clindamicina foi rapidamente absorvida após administração oral.

Foi atingido nível sérico médio de 2,50 μg/mL em 45 minutos; os níveis séricos foram em média de 1,51 μg/mL

em 3 horas e de 0,70 μg/mL em 6 horas. A absorção de uma dose oral é quase completa (90%) e a administração

concomitante de alimentos não modifica, de forma considerável, as concentrações séricas; os níveis séricos foram

uniformes e previsíveis de pessoa para pessoa e entre as doses. Estudos de níveis séricos conduzidos após doses

múltiplas de cloridrato de clindamicina por até 14 dias, não apresentaram evidências de acúmulo ou de alteração

do metabolismo do medicamento. A meia-vida sérica da clindamicina aumentou discretamente em pacientes com

função renal acentuadamente reduzida. A hemodiálise e a diálise peritoneal não são eficazes na remoção da

clindamicina do soro. As concentrações séricas da clindamicina aumentaram de forma linear com o aumento da

dose. Os níveis séricos superaram a CIM (concentração inibitória mínima) para a maioria dos microrganismos

indicados por, pelo menos, seis horas após a administração de doses usualmente recomendadas. A clindamicina é

amplamente distribuída nos fluidos e tecidos corpóreos (incluindo ossos). A meia-vida biológica média é de 2,4

horas. Aproximadamente 10% do ativo são excretados e 3,6% nas fezes; o restante é excretado na forma de

metabólitos inativos. Doses de até 2 gramas de clindamicina por dia, durante 14 dias, foram bem toleradas por

voluntários sadios, com exceção da incidência de efeitos colaterais gastrintestinais ser maior com doses mais

altas. Nenhum nível significativo de clindamicina é atingido no líquido cerebrospinal, mesmo na presença de

meninges inflamadas. Estudos farmacocinéticos em voluntários idosos (61-79 anos) e adultos jovens (18-39

anos) indicam que apenas a idade não altera a farmacocinética da clindamicina (clearance, meia-vida de

eliminação, volume de distribuição e área sob a curva) após administração IV do fosfato de clindamicina. Após

administração oral de cloridrato de clindamicina, a meia-vida de eliminação aumentou para aproximadamente 4,0

horas (variação de 3,4 –5,1 h) em idosos, em comparação com 3,2 horas (variação de 2,1 – 4,2 h) em adultos

jovens. O grau de absorção, no entanto, não é diferente entre as faixas etárias e não é necessária alteração

posológica para idosos com função hepática normal e função renal normal (ajustada para a idade).

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Carcinogênese

Estudos de longa duração não foram realizados em animais para avaliar o potencial carcinogênico.

Mutagenicidade

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Testes de genotoxicidade realizados incluíram o teste do micronúcleo em ratos e um teste de Ames Salmonella

invertido. Ambos foram negativos.

Alterações na Fertilidade

Estudos de fertilidade em ratos tratados com até 300 mg/kg/dia (aproximadamente 1,1 vezes a maior dose

recomendada em adultos humanos; dose calculada em mg/m2

), por via oral, não revelaram efeitos na fertilidade

ou no acasalamento.

Em estudos de desenvolvimento fetal em ratos com clindamicina oral não foi observado desenvolvimento de

toxicidade, exceto em doses que produziram toxicidade materna.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Dalacin®

C é contraindicado a pacientes que já apresentaram hipersensibilidade à clindamicina ou à lincomicina

ou a qualquer componente da fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Colite pseudomembranosa foi relatada em associação a quase todos agentes antibacterianos, inclusive

clindamicina, e pode variar, em gravidade, de leve até risco de morte. Portanto, é importante considerar esse

diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia subsequente à administração de agentes antibacterianos.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon e pode permitir o supercrescimento de

clostridia. Os estudos indicam que a toxina produzida pelo Clostridium difficile é a principal causa de “colite

associada a antibiótico”. Após se estabelecer diagnóstico de colite pseudomembranosa, as medidas terapêuticas

devem ser iniciadas. Casos leves de colite pseudomembranosa geralmente respondem à interrupção do fármaco

isoladamente. Em casos moderados a graves, deve-se considerar o tratamento hidroeletrolítico, suplementação

proteica e tratamento com um fármaco antibacteriano clinicamente eficaz contra colite por Clostridium difficile.

A clindamicina não deve ser usada no tratamento da meningite, pois não penetra adequadamente no líquido

cefalorraquidiano.

Durante terapia prolongada, devem ser realizados testes periódicos de função hepática e renal.

Diarreia associada a Clostridium difficile (CDAD) foi relatada com o uso de quase todos os agentes

antibacterianos, inclusive clindamicina, podendo variar em gravidade de diarreia leve a colite fatal. O tratamento

com antibacterianos altera a flora normal do cólon resultando em um crescimento excessivo das cepas de C.

difficile.

As toxinas A e B produzidas por C. difficile contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Hipertoxina

produzida por cepas de C. difficile resultam em aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que estas

infecções podem ser refratárias a antimicrobianos e podem requerer colectomia. CDAD deve ser considerado

para todos os pacientes que apresentam diarreia durante o uso de antibióticos. Há relatos que CDAD pode

ocorrer em até dois meses após a administração de antibacterianos, portanto, é necessário cuidado na tomada do

histórico médico e acompanhamento.

Não é necessária a redução da dose em pacientes com doença renal e hepática. Entretanto, determinações

periódicas de enzimas hepáticas devem ser realizadas durante o tratamento com Dalacin®

C de pacientes com

doença hepática grave.

Dalacin®

C deve ser administrado com um copo cheio de água (200 mL) para se evitar a possibilidade de

irritação do esôfago.

Uso durante a Gravidez

Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos e coelhos com clindamicina oral não revelaram qualquer evidência de

diminuição da fertilidade ou dano ao feto, exceto em doses que causaram toxicidade materna. Estudos de

reprodução em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos.

A clindamicina atravessa a placenta em humanos. Após doses múltiplas, as concentrações no líquido amniótico

foram de, aproximadamente, 30% das concentrações sanguíneas maternas.

Em estudo clínicos com mulheres grávidas, a administração sistêmica de clindamicina durante o segundo e

terceiro trimestre de gravidez não tem sido associada a um aumento da freqüência de anomalias congênitas. Não

existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas durante o primeiro trimestre de gravidez.

A clindamicina deve ser utilizada na gravidez apenas se claramente necessária.

C é um medicamento classificado na categoria B de risco de gravidez. Portanto, este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Uso durante a Lactação

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A clindamicina foi detectada no leite materno em concentrações de 0,7 a 3,8 mcg/mL. Devido aos potenciais

efeitos adversos da clindamicina em neonatos, clindamicina não deve ser utilizada em mulheres que estão

amamentando.

Efeito na Habilidade de Dirigir ou Operar Máquinas

O efeito de Dalacin®

C na habilidade de dirigir ou operar máquinas ainda não foi sistematicamente avaliado.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Uso em pacientes idosos: o ajuste da dose não é necessário em pacientes idosos com a função hepática normal e

função renal normal (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).

Uso em pacientes pediátricos: quando Dalacin®

C é administrado para pacientes pediátricos (menores de 16

anos), é recomendado que as funções sistêmicas sejam monitoradas (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).

Uso em pacientes com insuficiência renal e hepática: não é necessário o ajuste de dose em pacientes

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Foi demonstrado antagonismo in vitro entre a clindamicina e a eritromicina. Devido ao possível significado

clínico, os dois fármacos não devem ser administrados concomitantemente.

Estudos demonstraram que a clindamicina apresenta propriedades de bloqueio neuromuscular que podem

intensificar a ação de outros fármacos com atividade semelhante. Portanto, Dalacin®

C deve ser usado com

cautela em pacientes sob terapia com tais agentes.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Dalacin®

C deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade e pode

ser utilizado por 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas e organolépticas: cápsulas de gelatina dura, com corpo e tampa lilás e gravação

“UPJOHN395” em branco no corpo e na tampa da cápsula, contendo pó branco de odor desprezível.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Dalacin®

C deve ser utilizado por via oral.

C deve ser administrado com um copo cheio de água (200 mL).

Cada cápsula de 300 mg de Dalacin®

C contém cloridrato de clindamicina equivalente a 300 mg de clindamicina

base.

Uso em Adultos

A dose diária recomendada é de 600 - 1800 mg, dividida em 2, 3 ou 4 doses iguais.

A dose máxima recomendada é de 1800 mg por via oral, divididos em 2, 3 ou 4 doses diárias.

Uso em Idosos

Estudos farmacocinéticos com clindamicina mostraram que não há diferenças importantes entre pacientes jovens

e idosos com a função hepática e renal normal (ajustado pela idade), após administração oral ou intravenosa.

Portanto, o ajuste da dose não é necessário em pacientes idosos com a função hepática e renal normal (ajustado

pela idade) (vide item 3. Características Farmacológicas - Propriedades Farmacocinéticas).

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal e Hepática

Não é necessário o ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal e hepática.

Doses em indicações específicas

Tratamento de infecções por estreptococo beta-hemolítico: Consulte as recomendações de dosagem “Uso em

Adultos”. Em infecções por estreptococos beta-hemolíticos, o tratamento deverá continuar pelo menos durante

dez dias.

Tratamento intra-hospitalar de doença inflamatória pélvica: em doença inflamatória pélvica (DIP), o

tratamento deve ser iniciado com 900 mg de fosfato de clindamicina, por via intravenosa a cada 8 horas,

concomitantemente a um antibiótico de espectro aeróbio Gram-negativo apropriado, como gentamicina 2,0

mg/kg, administrado por via IV, seguido de 1,5 mg/kg a cada 8 horas em pacientes com função renal normal. O

tratamento IV deve ser continuado por pelo menos 4 dias e por pelo menos 48 horas após a recuperação da

paciente.

Continua-se então o tratamento com Dalacin®

C oral, administrando-se 450-600 mg a cada 6 horas até completar

10 - 14 dias de tratamento total.

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Tratamento de amidalite e faringite agudas causadas por estreptococo: 300 mg (1 cápsula) 2 vezes ao dia,

durante 10 dias.

Dose Omitida

Caso o paciente esqueça-se de administrar Dalacin®

C no horário estabelecido, ele deve fazê-lo assim que

lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, o paciente deve desconsiderar a

dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar

doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Todos os efeitos indesejados relacionados no rótulo são apresentados na MedDRA SOC. Dentro de cada

categoria de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados na ordem de frequência e, depois, de

importância clínica.

Tabela de Reações Adversas

Sistema de

classe de

órgãos

Comum > 1/100 a

< 1/10

Incomum >

1/1000 a < 1/100

Rara >

1/10000 a

< 1/1000

Muito

rara <

1/1000

0

Frequência

desconhecida (não pode

ser estimada a partir

dos dados disponíveis)

Infecções e

infestações

Colite

pseudomembranos

a

Distúrbios

sanguíneos e

do sistema

linfático

Eosinofilia Agranulocitose,

leucopenia, neutropenia,

trombocitopenia

Distúrbios do

sistema

imunológico

Reações anafiláticas,

Reação com eosinofilia e

sintomas sistêmicos

(DRESS).

nervoso

Disgeusia

gastrointestinai

s

Diarreia, dor

abdominal

Náusea, vômito Esofagite, úlcera no

esôfago

hepatobiliares

Exame de função

hepática anormal

Icterícia

Distúrbios na

pele ou no

tecido

subcutâneo

Rash

maculopapular

Urticária Eritema

multiforme

, pruridos

Necrólise epidérmica

tóxica, síndrome de

Steven Johnson,

dermatite esfoliativa,

dermatite bolhosa, lesão

morbiliforme, infecção

vaginal, pustulose

exantemática

generalizada aguda

(AGEP)

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.