Bula do Desloratadina para o Profissional

Bula do Desloratadina produzido pelo laboratorio Prati Donaduzzi & Cia Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Desloratadina
Prati Donaduzzi & Cia Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO DESLORATADINA PARA O PROFISSIONAL

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Desloratadina

Prati-Donaduzzi

Xarope

0,5 mg/mL

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

desloratadina

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Xarope de 0,5 mg/mL em embalagem com 1 ou 50 frascos de 60 mL ou 100 mL acompanhado de seringa dosadora.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 MESES

COMPOSIÇÃO

Cada mL do xarope contém:

desloratadina................................0,5 mg

veículo q.s.p.................................1 mL

Excipientes: sacarose, propilenoglicol, benzoato de sódio, aroma de tutti-frutti líquido, citrato de sódio, edetato dissódico, ácido cítrico, água

purificada.

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado para o alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e

persistente), entre eles: espirro; rinorreia; prurido e congestão nasal; prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos; prurido do

palato e tosse.

Este medicamento é indicado também para o alívio dos sintomas associados à urticária, como prurido, e redução do tamanho e número de

erupções cutâneas.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite alérgica, desloratadina comprimido foi eficaz no alívio dos sintomas, como espirro,

rinorreia, prurido e congestão nasal, assim como prurido, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos e prurido do palato. Desloratadina

comprimido controlou os sintomas de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite alérgica

intermitente e rinite alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida como a presença de

sintomas por menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite alérgica persistente é definida como a presença de

sintomas por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano. Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite

alérgica (RA) e asma concomitante, a desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas de RA e asma, reduzindo o uso de beta 2-agonista e

sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas, sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a segurança da

administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma leve a moderada concomitante.

A urticária idiopática crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária, uma vez que a fisiopatologia subjacente é

similar, independentemente da etiologia e, pelo fato de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a

liberação de histamina é um fator causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático para as outras

formas, além da urticária idiopática crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas.

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com urticária idiopática crônica, desloratadina comprimido foi eficaz no alívio do

prurido e na redução do tamanho e número de erupções cutâneas, um dia após o início do tratamento. Em cada estudo, os efeitos foram

sustentados pelo período de 24 horas. O tratamento com desloratadina comprimido também melhorou a função diurna e o sono, avaliados

pela redução da interferência do sono e nas atividades rotineiras diárias.

Este medicamento foi eficaz no alívio do desconforto da rinite alérgica, como demonstrado pelo escore total do questionário de qualidade de

vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas

pelos sintomas.

Referências bibliográficas

- C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis.

- C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.

- C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis.

- C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A desloratadina é um antagonista não sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade antagonista seletiva dos receptores H1

periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado atividade antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.

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Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in

vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo. Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande

cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação alérgica, entre eles:

- liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;

- liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula T expressa e secretada);

- produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;

- adesão e quimiotaxia de eosinófilos;

- expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;

- liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;

- resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Farmacodinâmica

Após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída

da entrada do sistema nervoso central (SNC).

A segurança deste medicamento foi demonstrada em três estudos pediátricos. Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com histórico

comprovado de rinite alérgica (RA) ou urticária idiopática crônica (UIC), que foram candidatas à terapia anti-histamínica, receberam uma

dose diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O tratamento foi bem tolerado,

conforme documentado por exames laboratoriais clínicos, sinais vitais e dados sobre intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando

administrada nas doses recomendadas, a atividade farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta.

Portanto, como o tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos, dados de eficácia da

desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.

Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos

cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose

de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Na dose recomendada de 5 mg diários, não houve incidência excessiva de

sonolência em comparação ao placebo. Até na dose de 7,5 mg diários, este medicamento não afetou o desempenho psicomotor nos estudos

clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos, incluindo exacerbação da

sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações

farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool

e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina

e o placebo administrados isoladamente ou com álcool.

Farmacocinética

Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem

absorvida com pico de concentração plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente

27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose

de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da

droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a

possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram

que estas enzimas não são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é

substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico)

na distribuição da desloratadina.

Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, a formulação xarope foi bioequivalentes e não foram afetadas pela presença

de alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC e Cmáx de desloratadina

comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos seus

componentes.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

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Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso durante a gravidez e a lactação

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes maior que a exposição em ser

humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos teratogênicos, nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com

a desloratadina. Como não há dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso deste medicamento durante a gravidez não foi

estabelecido. Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que o risco.

A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso deste medicamento não é recomendado para mulheres que estejam

amamentando.

Uso em crianças

A eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em crianças menores de 6 meses de idade.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não foram observadas interações medicamentosas clinicamente significativas com desloratadina comprimido nos estudos clínicos.

Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Este medicamento administrado concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais sobre o desempenho causados pelo

álcool.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Você deve manter este medicamento em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas condições

o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Este medicamento é um xarope límpido, incolor e com aroma característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,

consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Cada mL deste medicamento equivale a 20 gotas.

Em crianças de 6 a 11 meses de idade: 2 mL (1 mg) uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados

com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Em crianças de 1 a 5 anos de idade: 2,5 mL (1,25 mg) uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas

associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Crianças de 6 a 11 anos de idade: 5 mL (2,5 mg) uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): 10 mL (5 mg) uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio

dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária.

Rinite alérgica intermitente: presença dos sintomas durante menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas por ano. O paciente deve

ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos

sintomas e reiniciado com o reaparecimento dos mesmos.

Rinite alérgica persistente: presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana durante mais de 4 semanas por ano. Pode ser proposto

tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos alérgenos.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Em estudo clínico em uma população pediátrica, este medicamento foi administrado a um total de 246 crianças com idade de 6 meses a 11

anos. A incidência global de eventos adversos foi semelhante para os grupos deste medicamento e placebo. Em crianças de 6 a 23 meses, os

eventos adversos mais frequentes relatados, superiores ao do placebo foram: diarreia (3,7%), febre (2,3%) e insônia (2,3%). Em estudos

clínicos com indicações, incluindo rinite alérgica e urticária idiopática crônica, na dose recomendada de 5 mg diários, 3% a mais dos

pacientes tratados com desloratadina comprimido relataram reações adversas em relação aos pacientes tratados com placebo. Os efeitos

adversos mais frequentes superiores aos do placebo foram fadiga (1,2%), boca seca (0,8%) e cefaleia (0,6%).

Casos raros de reações de alergia (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações, hiperatividade psicomotora,

convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite e aumento da bilirrubina também podem ocorrer.

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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Em caso de superdose podem ocorrer as reações adversas mencionadas anteriormente.

Em caso de superdose, devem ser consideradas as medidas normais para extrair a substância ativa que não foi absorvida.

Recomendam-se tratamento sintomático e medidas de suporte.

Baseado em estudo clínico de dose múltipla em adultos e adolescentes, em que foram administrados até 45 mg de desloratadina (9 vezes a

dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

A desloratadina não é eliminada por hemodiálise; não se sabe se há eliminação por diálise peritoneal.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.