Bula do Diclo p produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
DICLO P
(diclofenaco potássico)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Comprimido revestido
50 mg
diclofenaco potássico
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimido revestido 50 mg: embalagem contendo 20 comprimidos revestidos.
VIA ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido revestido contém:
diclofenaco potássico....................................................................................................................................50 mg
Excipientes: croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose monoidratada, celulose microcristalina, talco, hipromelose, macrogol,
corante vermelho ponceau 4R, corante amarelo crepúsculo e dióxido de titânio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
DICLO P comprimido revestido é indicado para o tratamento de curto prazo, das seguintes condições agudas:
- estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;
- dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;
- condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, menstruação dolorosa primária ou inflamação dos anexos
uterinos;
- síndromes dolorosas da coluna vertebral;
- reumatismo não articular;
- como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves acompanhados de dor e inflamação em ouvido, nariz ou garganta,
respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada. Febre isolada não é uma indicação.
Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na redução das dores de crises de enxaqueca1, 2, 3
.
Doses únicas de 50 a 100 mg de diclofenaco potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral podem ser observados após
90 minutos da ingestão4,5
Diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de dor, quando um alívio rápido da dor é desejado.
Observou-se a eficácia do diclofenaco de potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dores pós-operatórias (após cirurgias
ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia primária. Modelos de dose simples para dor incluem dor de
dente (pós-extração do dente) e pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100 mg comparados ao ácido
acetilsalicílico 650 mg, com uma duração prolongada de analgesia. Modelos de doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e
dismenorreia primária. A dose inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50 mg via oral a cada 8 horas. Uma dose inicial de
100 mg, seguida de 50 mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia6
O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual7
. Diversos estudos demonstraram a diminuição do
consumo de narcóticos devido ao decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular, 75 mg, uma ou
duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de 5 mg/hora8,9,10,11
. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de
inflamação pós-operatória12
Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação de diversos tipos de injúrias teciduais quando
comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes13
Doses baixas de diclofenaco potássico (25 mg) são melhores que placebo e semelhantes ao ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a
6 horas após a administração, como observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego com 356 pacientes14
. Dores da coluna
têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre
227 pacientes15
e em outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25 mg a 75 mg por dia de diclofenaco potássico, administrado em
múltiplas doses16
Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no
tratamento da cólica biliar17, 18
Referências bibliográficas
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Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não esteroidais derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (código
ATC: M01A B05).
Mecanismo de ação
DICLO P comprimido revestido contém o sal diclofenaco potássico, um composto não esteroidal com acentuadas propriedades
antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.
A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação. As
prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre.
DICLO P comprimido revestido possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados
dolorosos e, ou inflamatórios agudos.
O diclofenaco potássico "in vitro", nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de
proteoglicanos nas cartilagens.
Farmacodinâmica
O DICLO P exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo,
causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, o diclofenaco potássico alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao
movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento. Estudos clínicos, também revelaram que, na dismenorreia primária, a
substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir o grau do sangramento.
Farmacocinética
- Absorção
O diclofenaco é completamente absorvido a partir dos comprimidos revestidos de diclofenaco potássico. A absorção inicia-se imediatamente
após a administração, equivale aos comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose.
O pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8 mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos após administração de um comprimido
de 50 mg. O alimento não influencia a quantidade de diclofenaco absorvida, embora o início e a taxa de absorção podem ser levemente
retardadas nesta condição.
Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”),
a área sob a curva de concentração (AUC) oral é cerca de metade daquela observada com uma dose parenteral equivalente.
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os
intervalos de dosagem recomendados.
- Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de
0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os
valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de
pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12
horas.
O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma
criança que consume leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.
- Biotransformação/ metabolismo
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e
metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-
4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são
biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.
- Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no
plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um
metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos
quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é
eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.
- Linearidade/ não linearidade
A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.
- Populações especiais
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco.
Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada quando
se aplica o esquema normal de dose. A um clearance (depuração) de creatina < 10 mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state (estado de
equilíbrio) calculados dos hidróxi-metabólitos são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao
final, excretados através da bile.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem
doença hepática.
Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e
carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que o diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico
para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência de que diclofenaco possui potencial efeito
teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.
O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais mínimos em doses maternais tóxicas. O
desenvolvimento pré, perinatal e pós-natal da prole também não foi afetado.
A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a implantação e placentação em ratos e levou ao
fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação
prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os
parâmetros de reprodução e do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências farmacológicas desta classe de
inibidores da síntese de prostaglandinas (ver item “4. Contraindicações” e “Gravidez e lactação” no item “5. Advertências e precauções”).
Este medicamento é contraindicado para:
- hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da formulação;
- úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração (ver itens “5. Advertências e precauções” e “9. Reações adversas”);
- no último trimestre de gravidez (ver “Gravidez e lactação” no item “5. Advertências e precauções”);
- falência hepática;
- falência renal;
- insuficiência cardíaca grave (ver item “5. Advertências e precauções”);
- como outros agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), DICLO P também é contraindicado em pacientes nos quais crises de asma,
urticária ou rinite aguda são causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros AINEs (ver itens “5. Advertências e precauções” e “9. Reações
adversas”).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave (ver item “5. Advertências e
precauções”).
No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Efeitos gastrintestinais
Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco,
podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais
sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Se ocorrer sangramento ou ulceração gastrintestinal em
pacientes recebendo DICLO P, o medicamento deve ser descontinuado.
Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é imprescindível e deve-se ter cautela quando
prescrever DICLO P a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou
intestinal, sangramento ou perfuração (ver item “9. Reações adversas”). O risco de sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das
doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes
idosos.
Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia
ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.
Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser considerada, e também
para pacientes que precisam usar concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que
podem aumentar o risco gastrintestinal.
Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais
(especialmente sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou
sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de
serotonina recomenda-se cuidado especial ao usar DICLO P (ver item “6. Interações medicamentosas”).
Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que esta
condição pode ser exacerbada (ver item “9. Reações adversas”).
Efeitos cardiovasculares
O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em doses elevadas e de longa duração, pode ser associado com um
pequeno aumento no risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral).
O tratamento com DICLO P geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida (insuficiência cardíaca
congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada. Se necessário, os pacientes com doença
cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para doença cardiovascular (ex., hipertensão, hiperlipidemia,
diabetes mellitus e tabagismo) devem ser tratados com DICLO P só depois de cuidadosa avaliação e apenas em doses ≤ 100 mg ao dia,
quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.
Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da exposição, a menor dose diária efetiva deve ser
utilizada no menor período possível. A necessidade do paciente para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser reavaliada
periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.
Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos arterotrombóticos sérios (ex., dor no peito, falta de ar, fraqueza,
pronunciando as palavras), que podem ocorrer sem avisos. Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em caso de
um evento como estes.
Efeitos hematológicos
O uso de DICLO P é recomendado somente para tratamento de curta duração. Porém, se DICLO P for administrado por períodos
prolongados, é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, o monitoramento do hemograma.
Assim como outros AINEs, o diclofenaco potássico pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Os pacientes com distúrbios
hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.
Efeitos respiratórios (asma preexistente)
Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas
ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos AINEs como
exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/asma induzida por analgésicos), edema de Quincke ou urticária, são mais
frequentes que em outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes (prontidão para emergência). Esta
recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou
urticária.
Efeitos hepatobiliares
Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito DICLO P a pacientes com função hepática debilitada, uma vez que esta
condição pode ser exacerbada.
Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas.
Durante tratamentos prolongados com DICLO P, é recomendado o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Se
os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática se
desenvolverem, ou se outras manifestações ocorrerem (ex. eosinofilia, rash), DICLO P deve ser descontinuado. Hepatite poderá ocorrer com
o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cautela ao administrar DICLO P a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.
Reações cutâneas
Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
foram relatadas muito raramente associadas ao uso de AINEs, incluindo diclofenaco potássico (ver item “9. Reações adversas”). Os pacientes
aparentemente têm maior risco para estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no
primeiro mês de tratamento. O DICLO P deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer
outro sinal de hipersensibilidade.
Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros com
diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.
Efeitos renais
Efeitos renais como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser
dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob
tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar significativamente na função renal e àqueles com
depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias de
grande porte (ver item “4. Contraindicações”). Nestes casos, ao utilizar DICLO P, é recomendado o monitoramento da função renal como
medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Interações com AINEs
O uso concomitante de diclofenaco potássico com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado devido
ao potencial aumento de reações adversas (ver item “6. Interações medicamentosas”).
Mascarando sinais de infecções
O diclofenaco potássico, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção devido a suas propriedades
farmacodinâmicas.
Pacientes idosos
Recomenda-se precaução em idosos por motivos médicos básicos. Em particular, recomenda-se que a dose mais baixa eficaz seja utilizada
em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corporal.
Crianças e adolescentes
O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos de artrite juvenil crônica. Para este caso de
artrite juvenil crônica, somente estão disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, diclofenaco suspensão oral e gotas.
Gravidez e lactação
- Mulheres em idade fértil
Não há dados que sugerem quaisquer recomendações para as mulheres em idade fértil.
- Gravidez
O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi estudado. Desta forma, DICLO P não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de
gravidez a não ser que o potencial benefício para mãe justifique o risco potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso de
diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina e, ou fechamento prematuro do
canal arterial (ver item “4. Contraindicações”). Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito prejudicial direto ou indireto na
gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento pós-natal (ver “Dados de segurança pré-clínicos” no
item “3. Características farmacológicas”).
No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
- Lactação
Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, DICLO P não deve ser
administrado durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no recém-nascido.
- Fertilidade
Assim como outros AINEs, o uso de diclofenaco potássico pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto, deve ser evitado por mulheres
que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a
descontinuação do DICLO P deve ser considerada.
Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
O uso de diclofenaco potássico é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram
As interações a seguir incluem aquelas observadas com diclofenaco potássico em formas farmacêuticas contendo diclofenaco:
Interações observadas a serem consideradas
-inibidores potentes da CYP2C9: recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco juntamente com inibidores potentes da CYP2C9
(como voriconazol), que poderia resultar em um significante aumento no pico de concentração plasmática e exposição ao diclofenaco, devido
à inibição do metabolismo do diclofenaco;
-lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se
monitoramento do nível de lítio sérico;
-digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se
monitoramento do nível de digoxina sérica;
-diuréticos e agentes anti-hipertensivos: assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou anti-
hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser
administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes
devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e
periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade
(ver item “5. Advertências e precauções”);
-ciclosporina: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins causada pela ciclosporina, devido ao seu efeito
nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão
em tratamento com ciclosporina;
-medicamentos conhecidos por causar hipercalemia: tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina,
tacrolimo ou trimetoprima podem estar associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, o qual deve ser monitorado frequentemente
-antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e
AINEs.
Interações previstas a serem consideradas
-outros AINEs e corticoides: a administração concomitante de diclofenaco e outros AINEs sistêmicos ou corticoides pode aumentar a
frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis (ver item “5. Advertências e precauções”);
-anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias
(ver item “5. Advertências e precauções”). Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos
anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes
concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes pacientes;
-inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e
inibidores seletivos da recaptação da serotonina, pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal (ver item “5. Advertências e
precauções”);
-antidiabéticos: estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com agentes hipoglicemiantes orais
sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de
ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no
sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante;
-fenitoína: quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de
fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.
-metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com
metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: comprimido revestido, cor salmão, circular, biconvexo, liso, contendo núcleo branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada. As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a menor
dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para controlar os sintomas (ver item “5. Advertências e precauções”).
Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros com um pouco de líquido, de preferência antes das refeições.
Posologia
População alvo geral
A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150 mg. Em casos mais leves, 75 a 100 mg/dia são, em geral, suficientes. A dose total diária
prescrita deve ser fracionada em duas ou três ingestões separadas, quando aplicável.
No tratamento da dismenorreia primária, a dose diária deve ser individualmente ajustada e é geralmente de 50 a 150 mg. Uma dose inicial de
50 mg é normalmente suficiente. Se necessário, uma dose inicial de 100 mg pode ser prescrita com um máximo atingido de 200 mg/dia no
decorrer de vários ciclos menstruais. O tratamento deve iniciar-se aos primeiros sintomas e, dependendo da sintomatologia, continuar por
alguns dias.
Populações especiais
- Pacientes pediátricos
O diclofenaco potássico comprimido revestido não é recomendado para crianças e adolescentes abaixo de 14 anos de idade. Para o
tratamento de crianças e adolescentes menores de 14 anos de idade, poderiam ser utilizadas as gotas e a suspensão oral nestes pacientes. Para
adolescentes de 14 anos ou mais, a dose diária de 75 a 100 mg é, geralmente, suficiente. A dose diária máxima de 150 mg não deve ser
excedida. A dose total diária pode normalmente ser dividida em 2 ou 3 doses separadas, se aplicável.
- Pacientes geriátricos (pacientes com 65 anos ou mais)
Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos (ver item “5. Advertências e precauções”).
- Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco cardiovascular significativos
O tratamento com DICLO P geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou hipertensão não
controlada. Se necessário, pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco significativos
para doenças cardiovasculares, devem ser tratados com DICLO P somente após avaliação cuidadosa e somente para doses diárias ≤ 100 mg,
se tratado por mais do que 4 semanas (ver item “5. Advertências e precauções”).
- Insuficiência renal
O DICLO P é contraindicado a pacientes com insuficiência renal (ver item “4. Contraindicações”). Não foram realizados estudos específicos
em pacientes com insuficiência renal, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se cautela quando
DICLO P é administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada (ver item “5. Advertências e precauções”).
- Insuficiência hepática
O DICLO P é contraindicado a pacientes com insuficiência hepática (ver item “4. Contraindicações”). Não foram realizados estudos
específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se
cautela quando DICLO P é administrado a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (ver item “5. Advertências e precauções”).
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
As reações adversas a partir de estudos clínicos e/ou relatos espontâneos ou relatos da literatura estão listadas de acordo com o sistema de
classe de órgãos do MedDRA. Dentro de cada classe de órgão, as reações adversas estão listadas por frequência, com as reações mais
frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade. Além
disso, a categoria de frequência correspondente para cada reação adversa baseia-se na seguinte convenção (CIOMS III):
Muito comum: >1/10
Comum: ≥ 1/100; < 1/10
Incomum: ≥ 1/1.000; < 1/100
Rara: ≥ 1/10.000; < 1/1.000
Muito rara: < 1/10.000
As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com diclofenaco potássico em formas farmacêuticas contendo diclofenaco em uso
por curto ou longo prazo.
- Distúrbios do sangue e sistema linfático
Muito rara: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose.
- Distúrbios do sistema imunológico
Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides (incluindo hipotensão e choque).
Muito rara: angioedema (incluindo edema facial).
- Distúrbios psiquiátricos
Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos.
- Distúrbios do sistema nervoso
Comum: cefaleia, tontura.
Rara: sonolência.
Muito rara: distúrbios da sensibilidade, parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, disgeusia,
acidente cerebrovascular.
- Distúrbios oculares
Muito rara: comprometimento da visão, visão borrada, diplopia.
- Distúrbios do labirinto e do ouvido
Comum: vertigem.
Muito rara: zumbido, deficiência auditiva.
- Distúrbios cardíacos
Incomum*: infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitação, dores no peito.
- Distúrbios vasculares
Muito rara: hipertensão, vasculite.
- Distúrbios mediastinal, torácico e respiratório
Rara: asma (incluindo dispneia).
Muito rara: pneumonite.
- Distúrbios do trato gastrintestinal
Comum: epigastralgia, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência, diminuição do apetite e irritação local.
Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal, hematêmese, diarreia sanguinolenta, melena, úlcera gastrintestinal (com ou sem sangramento ou
perfuração).
Muito rara: colites (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença de Crohn), constipação, estomatite, glossite,
distúrbios esofágicos, doença intestinal diafragmática, pancreatite.
- Distúrbios hepatobiliares
Comum: elevação das transaminases.
Rara: hepatite, icterícia, distúrbios hepáticos.
Muito rara: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.
- Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos
Comum: rash.
Rara: urticária.
Muito rara: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica
tóxica), dermatite esfoliativa, alopecia, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura de Henoch-Schonlein e prurido.
- Distúrbios urinários e renais
Muito rara: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite tubulointersticial, necrose papilar renal.
- Distúrbios gerais e no local da administração
Rara: edema.
* A frequência reflete os dados do tratamento a longo prazo com uma dose elevada (150 mg por dia).
Descrição das reações adversas selecionadas
Eventos aterotrombóticos
Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam em direção a um pequeno aumento do risco de eventos aterotrombóticos (ex.,
infarto do miocárdio), associado ao uso de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150 mg por dia) e durante tratamento a longo
prazo (ver item “5. Advertências e precauções”).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.