Bula do Diclofenaco Dietilamônio produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
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diclofenaco dietilamônio
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Gel dermatológico
11,6 mg/g
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Medicamento genérico, Lei n° 9.787, de 1999.
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Gel dermatológico 11,6 mg/g: embalagem contendo bisnaga de 60 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada grama contém:
diclofenaco dietilamônio ....................................................................................................................... 11,6 mg*
*Equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico
Excipientes: essência de alfazema, álcool isopropílico, macrogol, monoestearato de glicerila, álcool cetílico, petrolato líquido,
propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, trolamina, polissorbato 80, carbômero e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões,
contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas 1,2,3,4,5
;
- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do ombro e da mão,
periartropatia 3,4,6,7,8
- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e coluna vertebral 4,9,10,11,12,13,14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais
em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. tendinite, bursite 2
- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
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Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-inflamatório tópico, não
esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).
O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e
antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.
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O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico. Nas inflamações e dores de
origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio alivia a dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais.
Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.
Os dados clínicos demonstraram que diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial (p < 0,0001 contra o
gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8%
com gel placebo (p < 0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com diclofenaco
dietilamônio (p < 0,0001 contra o gel placebo).
Absorção
A quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de diclofenaco dietilamônio é proporcional ao tamanho da área da pele
tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de
6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio em 500 cm2
de pele, determinada pela eliminação
renal total, comparada com diclofenaco potássico comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes
na quantidade absorvida de diclofenaco.
Distribuição
As concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após administração tópica de diclofenaco
dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que
após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à
albumina (99,4%).
O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A
partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundos tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se
encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.
Metabolismo
A biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e
múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos
metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.
Eliminação
O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos
metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-
diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela
urina.
Características em pacientes
Não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite
crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança pré-clínicos
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e
carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o
diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O
diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a
outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. O diclofenaco dietilamônio é também contraindicado a pacientes nos quais crises de
asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.
O diclofenaco dietilamônio é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.
Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio é baixa, mas não deve ser
excluída quando este medicamento for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.
O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do
produto com os olhos e as mucosas. O diclofenaco dietilamônio não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado
com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contraindicado durante o último trimestre de
gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a frequência observada em
pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se diclofenaco dietilamônio for aplicado em uma área relativamente extensa de
pele, por um período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de
diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam
prontamente consultadas.
O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na pele de algumas
pessoas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
A aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Idosos
3
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com
exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez
O diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Nesse período,
o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia
uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no desenvolvimento embrionário /
fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, diclofenaco dietilamônio não deve ser
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de
diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: gel branco com essência de alfazema.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O diclofenaco dietilamônio deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar diclofenaco dietilamônio sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária depende da
extensão da área dolorida: 2 a 4 g de diclofenaco dietilamônio são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2
.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de 14 dias para
inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou
se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito raros, reações alérgicas podem
ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de
fotosensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma.
Infecções e infestações
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.
Reações no sistema imune
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.