Bula do Diclofenaco Dietilamônio para o Profissional

Bula do Diclofenaco Dietilamônio produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Diclofenaco Dietilamônio
União Química Farmacêutica Nacional S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO DICLOFENACO DIETILAMôNIO PARA O PROFISSIONAL

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diclofenaco dietilamônio

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Gel dermatológico

11,6 mg/g

1

Medicamento genérico, Lei n° 9.787, de 1999.

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Gel dermatológico 11,6 mg/g: embalagem contendo bisnaga de 60 g.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada grama contém:

diclofenaco dietilamônio ....................................................................................................................... 11,6 mg*

*Equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico

Excipientes: essência de alfazema, álcool isopropílico, macrogol, monoestearato de glicerila, álcool cetílico, petrolato líquido,

propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, trolamina, polissorbato 80, carbômero e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:

- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido à entorses, lesões,

contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas 1,2,3,4,5

;

- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite, síndrome do ombro e da mão,

periartropatia 3,4,6,7,8

- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e coluna vertebral 4,9,10,11,12,13,14,15

.

Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O diclofenaco dietilamônio demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às atividades normais

em:

- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas) 1

- reumatismos de tecido mole, p. ex. tendinite, bursite 2

- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4

Referências bibliográficas

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15. Stoidner B, Stolle A, Schneider B. Lokalbehandlung degenerativer Wirbelsäulen-erkrankungen. Z Allg Med 1987;63:502-04.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapêutico: medicamento tópico para dor nas articulações e dor muscular. Medicamento anti-inflamatório tópico, não

esteroidal, para uso tópico. (ATC M02A A15).

O diclofenaco é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE), com pronunciadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e

antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o mecanismo de ação primário do diclofenaco.

2

O diclofenaco dietilamônio é um medicamento anti-inflamatório e analgésico desenvolvido para uso tópico. Nas inflamações e dores de

origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio alivia a dor, reduz o inchaço e diminui o tempo para o retorno às funções normais.

Devido à base aquosa-alcoólica, o gel também exerce um efeito suavizante e refrescante.

Os dados clínicos demonstraram que diclofenaco dietilamônio reduz a dor aguda em uma hora após a aplicação inicial (p < 0,0001 contra o

gel placebo). Noventa e quatro por cento (94%) dos pacientes responderam ao diclofenaco dietilamônio após 2 dias de tratamento versus 8%

com gel placebo (p < 0,0001). A resolução de dor e deficiência funcional foram alcançados após 4 dias de tratamento com diclofenaco

dietilamônio (p < 0,0001 contra o gel placebo).

Absorção

A quantidade de diclofenaco absorvida sistemicamente a partir de diclofenaco dietilamônio é proporcional ao tamanho da área da pele

tratada, e depende tanto da dose total aplicada como do grau de hidratação da pele. Foram determinadas quantidades de absorção em cerca de

6% da dose de diclofenaco após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio em 500 cm2

de pele, determinada pela eliminação

renal total, comparada com diclofenaco potássico comprimidos. Uma oclusão por um período de 10 horas leva a um aumento de três vezes

na quantidade absorvida de diclofenaco.

Distribuição

As concentrações de diclofenaco foram medidas no plasma, no tecido sinovial e no fluido sinovial após administração tópica de diclofenaco

dietilamônio nas articulações da mão e dos joelhos. As concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que

após a administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas séricas, principalmente à

albumina (99,4%).

O diclofenaco acumula na pele, que atua como reservatório a partir do qual há uma libertação sustentada do ativo nos tecidos subjacentes. A

partir daí, o diclofenaco, preferencialmente, distribui e persisti em profundos tecidos inflamados, tais como a articulação, onde ele se

encontra em concentrações até 20 vezes mais elevado do que no plasma.

Metabolismo

A biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e

múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos, a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Entretanto, dois dos

metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, em uma amplitude bem menor que a do diclofenaco.

Eliminação

O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 mL/min. A meia-vida terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos

metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-

diclofenaco tem uma meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente pela

urina.

Características em pacientes

Não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite

crônica ou com cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença

hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e

carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o

diclofenaco tenha potencial teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em ratos. O

diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação; hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a

outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais. O diclofenaco dietilamônio é também contraindicado a pacientes nos quais crises de

asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais.

O diclofenaco dietilamônio é contraindicado durante o último trimestre da gravidez.

Não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio é baixa, mas não deve ser

excluída quando este medicamento for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por um período de tempo prolongado.

O diclofenaco dietilamônio deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações). Evitar o contato do

produto com os olhos e as mucosas. O diclofenaco dietilamônio não deve ser ingerido.

Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, o diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado

com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contraindicado durante o último trimestre de

gravidez.

A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada com a frequência observada em

pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se diclofenaco dietilamônio for aplicado em uma área relativamente extensa de

pele, por um período de tempo prolongado, a possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso de

diclofenaco dietilamônio ser planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco sejam

prontamente consultadas.

O diclofenaco dietilamônio contém propilenoglicol, o qual poderá causar irritação localizada e de intensidade leve na pele de algumas

pessoas.

Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

A aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Idosos

3

A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.

Crianças

A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda estabelecida em crianças. Assim sendo, com

exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.

Gravidez

O diclofenaco dietilamônio não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro trimestre da gravidez. Nesse período,

o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia

uterina.

Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez, no desenvolvimento embrionário /

fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes. Entretanto, diclofenaco dietilamônio não deve ser

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa, interações medicamentosas com o uso de

diclofenaco dietilamônio são pouco prováveis.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: gel branco com essência de alfazema.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O diclofenaco dietilamônio deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.

Aplicar diclofenaco dietilamônio sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária depende da

extensão da área dolorida: 2 a 4 g de diclofenaco dietilamônio são suficientes para tratar uma área de cerca de 400-800 cm2

.

Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.

A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado por mais de 14 dias para

inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21 dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.

Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os sintomas não melhorarem ou

se houver piora.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso muito raros, reações alérgicas podem

ocorrer.

Reações da pele e tecido subcutâneo

Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou pápulas).

Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias, angioedema, reações de

fotosensibilidade.

Reações respiratórias, torácicas e mediastinais

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma.

Infecções e infestações

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular.

Reações no sistema imune

Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.