Bula do Diclofenaco Sódico para o Profissional

Diclofenaco Sódico

EMS S/A

Gel

10 mg/ g

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Diclofenaco sódico

“medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Gel. Embalagem contendo 1 bisnaga de 10g, 20g, 30g, 40g, 50g ou 60g.

USO ADULTO

USO TÓPICO

Composição:

Cada g do gel contém:

diclofenaco sódico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg

excipiente* q.s.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1 g

*carbômer 934, dietilamina, propilenoglicol, petrolato líquido, oleato de decila, álcool cetoestearilico etoxilado, butilidroxitolueno,

álcool isopropilico, essência Melody e água purificada.

Tratamento local de inflamações de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, como por exemplo as

causadas por entorses, luxações e contusões.

O diclofenaco sódico tem demonstrado eficácia clínica no tratamento diversas condições clinicas dolorosas como lombalgias,

artrites, dores pós-traumáticas e pós-cirúrgicas (1)

Dados de segurança pré-clínicos

Os estudos pré-clínicos conduzidos com diclofenaco sódico gel não revelaram qualquer efeito toxicológico clinicamente relevante

.

(1)

Mauro Geller1, Abouch Valenty Krymchantowski2, Marcio Steinbruch3, Karin Soares Cunha4, Márcia Gonçalves

Ribeiro5, Lisa Oliveira6, David Ozeri7, João Paulo Lima Daher, Utilização do diclofenaco na prática clínica: revisão das

evidências terapêuticas e ações farmacológicas, 2012.

Características

Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs).

Mecanismo de ação: a inibição da biossíntese de prostaglandinas pelo diclofenaco tem sido demonstrada em experimentos, e, é

considerada uma importante fase de seu mecanismo de ação.

Efeitos farmacodinâmicos: em inflamações de origem traumática ou reumática, diclofenaco sódico gel tem demonstrado aliviar a

dor, reduzir o edema e diminuir o tempo para o retorno das funções normais.

Farmacocinética

Absorção

A quantidade de diclofenaco absorvida através da pele é proporcional ao tempo de contato e à área da pele coberta com o

diclofenaco sódico gel, e depende da dose tópica total e da hidratação da pele. Quantidades de absorção em cerca de 6% da dose de

diclofenaco, após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco sódico por 500 cm2 de pele, foram determinadas, tomando-se como

referência a eliminação renal total de diclofenaco sódico comprimidos. A oclusão por

um período de 10 horas conduz a aumento de três vezes na quantidade de diclofenaco absorvido.

Distribuição

Após aplicação tópica de diclofenaco sódico nas articulações dos dedos e no joelho, o diclofenaco pode ser medido no plasma, no

tecido e no fluido sinovial. As concentrações plasmáticas máximas do diclofenaco após a administração tópica de diclofenaco

sódico são cerca de 100 vezes menores do que após a administração oral de comprimidos de diclofenaco sódico. 99,7% do

diclofenaco se ligam a proteínas séricas, sobretudo à albumina (99,4%).

Biotransformação

A biotransformação do diclofenaco envolve em parte a glicuronização da molécula intacta, mas principalmente a

hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos, muitos dos quais são convertidos a conjugados

glicuronídeos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, entretanto, em extensão muito menor do que o

diclofenaco.

Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal

no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia-vida plasmática curta de 1-3

horas. Um metabólito,3’-hidróxi-4’-metóxi-diclofenaco tem uma meia-vida plasmática maior.

Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados principalmente na urina.

Características nos pacientes

Em pacientes portadores de insuficiência renal, não é previsto acúmulo do diclofenaco e de seus metabólitos. Em pacientes com

hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos de pacientes sem

problemas hepáticos.

Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, propilenoglicol, álcool isopropílico ou qualquer outro componente da formulação. O

diclofenaco sódico é também contraindicado a pacientes nos quais as crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas por

ácido acetilsalicílico ou por outras substâncias anti-inflamatórias não esteroidais.

PRECAUÇÕES

O diclofenaco sódico deve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).

Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas. O diclofenaco sódico não deve ser ingerido.

ADVERTÊNCIAS

A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica do diclofenaco é pequena, comparada com a

frequência de efeitos colaterais do diclofenaco oral. Entretanto, quando diclofenaco sódico é aplicado em áreas de pele

relativamente grandes e por prolongado período de tempo, a possibilidade de efeitos colaterais sistêmicos não pode ser excluída. No

caso de se prever esse tipo de uso, deve-se consultar as informações de diclofenaco sódico comprimidos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Pela ausência de dados clínicos referentes à utilização de diclofenaco sódico durante a gravidez, não se recomenda seu uso durante

esse período. Não se prevêem quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes.

Entretanto, não há experiência com diclofenaco sódico durante o período de amamentação.

EFEITOS NA HABILIDADE DE DIRIGIR E/OU OPERAR MÁQUINAS

Até o momento não foram constatadas interações medicamentosas com o uso de diclofenaco sódico gel.

Cuidados de armazenamento: manter a bisnaga tampada à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar

seco.

Prazo de validade: o prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

O número do lote e as datas de fabricação e validade deste medicamento estão impressos na embalagem do produto.

O diclofenaco sódico gel pode ser empregado como adjuvante das outras apresentações de diclofenaco sódico. Aplicar diclofenaco

sódico gel sobre a região afetada (conforme a extensão), 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade necessária

depende do tamanho da região afetada. Por exemplo; 2 a 4 g de diclofenaco sódico gel é suficiente para tratar uma área

aproximadamente de 400 a 800 cm2.

Após a aplicação, as mãos devem ser lavadas, a menos que sejam o local afetado. O diclofenaco sódico gel deve ser aplicado

somente sobre a pele sã. A duração do tratamento depende da indicação e da resposta obtida. É recomendado que o tratamento seja

revisto após duas semanas.

Uso pediátrico:

O diclofenaco sódico gel não é recomendado para crianças com menos de 14 anos de idade.

Pacientes idosos:

O diclofenaco sódico gel pode ser utilizado por pacientes idosos desde que verificados as contra-indicações, precauções e

advertências descritas acima.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Reações locais: ocasionais: dermatite de contato, alérgica ou não (com sintomas e sinais tais como prurido, vermelhidão, edema,

pápulas, vesículas, bolhas ou escamação da pele).

Reações sistêmicas: casos isolados: rash (erupção) cutâneo generalizado; reações de hipersensibilidade (ex.: crise asmática,

angioedema); reações de fotossensibilidade.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária- NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.