Bula do Dicloridrato de Cetirizina produzido pelo laboratorio Laboratório Globo Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
dicloridrato de cetirizina
Laboratório Globo Ltda.
Solução Oral
1 mg/mL
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Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução oral 1 mg/mL. Embalagem contendo 1 frasco com 120 mL + 1 copo-medida graduado de 10 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL contém:
dicloridrato de cetirizina ……………………………………………………………...……………… 1 mg
excipientes (acetato de sódio, ácido acético, sorbitol, glicerol, propilenoglicol, metilparabeno,
propilparabeno, sacarina sódica, ciclamato de sódio, aroma de banana e água purificada) q.s.p.
……………………….. ................................................................................................................…… 1 mL
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O dicloridrato de cetirizina é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica
sazonal e perene e dos sintomas de urticária.
Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram
estarem satisfeitos com a terapia medicamentosa com dicloridrato de cetirizina após 2 semanas de uso.
Com 4 semanas de uso, o índice de satisfação com o uso de dicloridrato de cetirizina subiu para 83,7%.
Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica
sazonal, ambas as medicações se mostraram superiores ao placebo, porém dicloridrato de cetirizina foi
26% superior à fexofenadina na redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais
os sintomas. O dicloridrato de cetirizina mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e
lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traquéia.
Propriedades farmacodinâmicas
Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1
periféricos. Em estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para
outros receptores-H1.
Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os
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receptores H1 cerebrais significativamente.
Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez
ou duas vezes ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na
pele e conjuntiva de indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o
influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida
por inalação de alérgenos em indivíduos asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de
fase tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele
também diminui a expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de
inflamação alérgica.
Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as
reações do tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O
início de atividade após uma dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e
dentro de uma hora em 95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única
administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não foi observada
tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um
tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade
normal à histamina em 3 dias.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias. O pico de concentração
plasmática é de aproximadamente 300 ng / mL e é alcançado em 1,0 ± 0,5 h.
A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmax) e a
área sob a curva (ASC), é unimodal em voluntários humanos.
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída.
A biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou
comprimidos.
Distribuição
O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de
93 ± 0,3%. A cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.
Metabolismo e Excreção
A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é
excretada inalterada na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas.
A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.
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O uso de dicloridrato de cetirizina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a
qualquer componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.
O uso de dicloridrato de cetirizina também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal
grave, com clearance decreatinina inferior a 10 mL/min.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade e lactantes.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com insuficiência renal grave.
Gravidez e lactação
O dicloridrato de cetirizina não deve ser administrado durante a gravidez. A cetirizina é excretada no
leite materno, portanto o uso de dicloridrato de cetirizina não é recomendado durante o aleitamento
materno.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade
e sua atenção podem estar prejudicadas.
O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser cuidadoso (ver o
item Interações Medicamentosas).
Álcool
Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para
uma alcoolemia de 0,5 g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de
bebidas alcoólicas.
Aumento do risco de retenção urinária
Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por
exemplo, lesão da medula espinhal, a hiperplasia prostática) cetirizina pode aumentar o risco de retenção
urinária.
Pacientes com risco de convulsão
Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsões.
Este produto contém Sorbitol. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância a frutose não
devem tomar cetirizina na forma de solução oral.
Propilparabeno e metilparabeno podem causar reações alérgicas.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de usar).
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Testes Cutâneos de Alergia
Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos é recomendado à interrupção desta
medicação 3 dias antes do procedimento.
Alimentos
A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode
causar reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua
atenção podem estar prejudicadas.
Fertilidade
Não existem dados relevantes disponíveis.
Gravidez e lactação
Gravidez
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.
Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais
não indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao
desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto ou ao desenvolvimento pós-natal.
Lactação
A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores
mensurados no plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração.
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres lactantes.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Efeitos indesejáveis
Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos
menores sobre o SNC, inclusive sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Relatou-se estimulação paradoxal
Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com
depressores do SNC deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam
em tratamento com dicloridrato de cetirizina devem evitar a ingestão excessiva de álcool.
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Devido a farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil tolerância de cetirizina, nenhuma interação é
esperada com este anti-histamínico. Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética
ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400
mg/dia).
Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30°C) e protegido da
luz. O prazo de validade de dicloridrato de cetirizina é de 24 meses a partir da data de fabricação,
impressa na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
A solução oral de dicloridrato de cetirizina é incolor com odor de banana.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
dicloridrato de cetirizina solução oral
Crianças de 2 a 6 anos de idade
2,5 mL (2,5 mg) duas vezes ao dia, por via oral, pela manhã e à noite.
Crianças de 6 a 12 anos de idade
5 mL (5 mg) duas vezes ao dia, pela manhã e à noite ou 10 mL (10 mg) uma vez ao dia.
Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade
10 mL (10 mg) uma vez ao dia, por via oral. Uma dose inicial de 5 mL (5 mg) pode ser proposta se levar
a um controle satisfatório dos sintomas.
A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica.
Pacientes com insuficiência renal
Os intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a função renal do paciente. Consulte a
tabela abaixo e ajuste a dose tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do
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clearance de creatinina do paciente (CLcr) em mL/min é necessária. A CLcr (mL / min) pode ser
estimada a partir da determinação da creatinina sérica (mg/dL), utilizando a seguinte fórmula:
CLcr = [140 – idade (anos) ] x peso (kg)
( x 0.85 para mulheres)
72x creatinina sérica (mg/ dl)
Grupo Clearance de Creatinina (mL/min) Dose e fraquência
Normal ≥80 10 mg uma vez por dia
Média 50 – 79 10 mg uma vez por dia
Moderada 30 – 49 5 mg uma vez por dia
Grave < 30 5 mg uma vez a cada 2 dias
Estágio Final da doença renal
Pacientes submetidos à diálise
< 10 Contraindicado
Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente,
levando-se em consideração o clearance renal do paciente, o peso corporal e a idade.
Idosos: até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes
idosos que tenham função renal normal.
Crianças: não se recomenda o uso de dicloridrato de cetirizina em crianças menores de 2 anos de
idade.
Pacientes com insuficiência hepática
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.
Dados de ensaios clínicos
Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dose recomendada, tem efeitos adversos menores
sobre o SNC, que incluem sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.
Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido relatada.
Apesar da cetirizina ser um antagonista selectivo dos receptores-H1 periféricos e ser relativamente livre
de atividade anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção, perturbações de acomodação dos
olhos e boca seca foram relatados.
Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas hepáticas acompanhadas de bilirrubina
elevada têm sido relatados. A maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do medicamento.
Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina com placebo ou outros anti-histamínicos,
na dose recomendada (10 mg por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança estão
disponíveis, incluiu mais de 3200 pessoas expostas à cetirizina.
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A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram relatadas para cetirizina 10 mg nos
ensaios controlados por placebo em taxas de 1,0% ou mais:
Reações Adversas
(WHO-ART)
Cetirizina 10 mg
(n= 3260)
Placebo
(n = 3061)
Distúrbios gerais
Fadiga
1.63 % 0.95 %
Sistema nervosa central e periférico
Tontura
Cefaleia
1.10 %
7.42 %
0.98 %
8.07 %
Doenças do Sistema Gastro-intestinal
Dor abdominal
Boca seca
Náusea
2.09 %
1.07 %
1.08 %
0.82 %
1.14 %
Transtornos Psiquiátricos
Sonolência
9.63 % 5.00 %
Doenças do sistema respiratorio
Faringite
1.29 % 1.34 %
Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que utilizaram medicamento do que nos pacientes
que receberam o placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos casos.
Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos sujerem que as atividades diárias não são
afetadas com a dose diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.
As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa etária de 6 meses a 12 anos, incluídas
nos ensaios clínicos controlados com placebo, são:
(n= 1656)
(n = 1294)
Doenças do Sistema Gastrintestinal
Diarreia
1.0 % 0.6 %
1.8 % 1.4 %
Rinite
1.4 % 1.1 %
1.0 % 0.3 %
Dados pós-comercialização
Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100):
parestesia
prurido, erupção cutânea
astenia
mal-estar
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agitação
diarreia
Reações raras (≥1/10.000 e <1/1.000):
aumento de peso
taquicardia
convulsões
urticária
edema
hipersensibilidade
anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama-GT e bilirrubina)
agressividade
confusão mental
depressão
alucinação
insônia
Reações muito raras (<1/10.000):
trombocitopenia
disgeusia
discinesia
distonia
síncope
tremor
distúrbios de acomodação ocular
visão turva
oculógiro
disúria
enurese
angiodema
erupções cutâneas medicamentosas
choque anafilático
tiques nervosos
Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis):
amnésia ou alteração da memória
aumento de apetite
pensamentos suicidas
vertigem
retenção urinária
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Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.