Bula do Dicloridrato de Cetirizina para o Profissional

Bula do Dicloridrato de Cetirizina produzido pelo laboratorio Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Dicloridrato de Cetirizina
Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO DICLORIDRATO DE CETIRIZINA PARA O PROFISSIONAL

Dicloridrato de cetirizina

Sandoz do Brasil Ind. Farm. Ltda.

Comprimidos revestidos

10 mg

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

dicloridrato de cetirizina

“Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999”

APRESENTAÇÕES

dicloridrato de cetirizina comprimido revestido 10 mg. Embalagem contendo 6 ou 12 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido de 10 mg contém:

dicloridrato de cetirizina..................................................... 10 mg

excipientes q.s.p. ................................................................ 1 comprimido revestido

(lactose monoidratada, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, dióxido de titânio,

hipromelose, macrogol 4000).

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O dicloridrato de cetirizina é indicado para o alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene e

dos sintomas de urticária.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica, 74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos

com a terapia medicamentosa com dicloridrato de cetirizina após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de

satisfação com o uso de dicloridrato de cetirizina subiu para 83,7%.

Sugiura K, Hirai S, Suzuki T, Usuda T, Kondo T, Azumi T, Masaki S, Yokoi T, Nitta Y, Kamiya S, Ando K, Mori T,

Tomita Y. Evaluation of cetirizine hydrochloride-based therapeutic strategy for chronic urticaria. Nagoya J Med Sci.

2008 Aug;70(3-4):97-106.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as

medicações se mostraram superiores ao placebo, porém o dicloridrato de cetirizina foi 26% superior à fexofenadina na

redução dos sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os sintomas. Dicloridrato de cetirizina

mostrou-se mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou

traqueia.

Day JH, Briscoe MP, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, de Guia EC, Kramer B, Warner C.

Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine for seasonal allergic rhinitis, 5-12 hours postdose, in the

environmental exposure unit. Allergy Asthma Proc. 2005 Jul-Aug;26(4):275-82.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em

estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.

Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores-H1

cerebrais significativamente.

Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades antialérgicas: numa dose de 10 mg uma vez ou duas vezes

ao dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de

indivíduos atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no lavado

broncoalveolar durante uma constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de alérgenos em indivíduos

asmáticos. Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase tardia em pacientes com urticária crônica

induzida pela administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a expressão de moléculas de adesão, como

ICAM-1 e VCAM-1, que são marcadores de inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg inibe fortemente as reações do

tipo pápula e de eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na pele. O início de atividade após uma

dose única de 10 mg ocorre dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em 95%. Esta atividade

persiste por pelo menos 24 horas após uma única administração. Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos

de idade, não foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da pápula e do eritema) da cetirizina. Quando

um tratamento com cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reatividade normal à

histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de 10 mg por 10 dias.

O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300 ng / mL e é alcançado em 1,0  0,5 h.

A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a concentração máxima no plasma (Cmax) e a área sob a curva

(ASC), é unimodal em voluntários humanos.

A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída. A extensão

da biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição

O volume aparente de distribuição é de 0,50 L/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 0,3%. A

cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da varfarina.

Metabolismo e Excreção

A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada

na urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina exibe cinética linear na faixa de 5 a 60 mg.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O uso de dicloridrato de cetirizina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer

componente da fórmula, à hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

O uso de dicloridrato de cetirizina também é contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com

clearance de creatinina inferior a 10 ml/min.

Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção

glicose-galactose não devem tomar cetirizina na forma de comprimidos revestidos.

Não é recomendado o uso de comprimidos revestidos em crianças com menos de 12 anos de idade, pois esta formulação

não permite o ajuste adequado da dose.

O uso de dicloridrato de cetirizina comprimidos é contraindicado para crianças menores de 12 anos de idade e

lactantes.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência renal grave.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O uso concomitante com substâncias depressoras do sistema nervoso central deve ser cuidadoso (ver o item Interações

Medicamentosas).

Álcool

Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações clinicamente significativas com álcool (para uma alcoolemia

de 0,5 g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão concomitante de bebidas alcoólicas.

Aumento do risco de retenção urinária

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da

medula espinhal, a hiperplasia prostática) já que a cetirizina pode aumentar o risco de retenção urinária.

Pacientes com risco de convulsão

Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que correm risco de convulsionar.

Crianças

O uso de dicloridrato de cetirizinacomprimidos não é recomendado para crianças com menos de 12 anos uma vez que a

formulação não permite o ajuste da dose.

Testes Cutâneos de Alergia

Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos, portanto é recomendado à interrupção desta medicação 3

dias antes do procedimento.

Alimentos

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a taxa de absorção seja reduzida.

Lactose

Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção

glicose-galactose não devem tomar cetirizina na forma de comprimidos revestidos.

Este medicamento contém LACTOSE.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de usar).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Medidas objetivas da capacidade de dirigir, latência do sono e performance da linha de montagem não demonstraram

quaisquer efeitos clinicamente relevantes na dose recomendada de 10 mg.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e sua atenção podem

estar prejudicadas.

Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas ou de outros depressores do SNC pode causar

reduções adicionais do estado de alerta, comprometendo o desempenho.

Fertilidade

Não existem dados relevantes disponíveis.

Gravidez e lactação

Gravidez

Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres grávidas.

Estão disponíveis dados clínicos muito escassos sobre gestantes expostas à cetirizina. Estudos em animais não indicam a

presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em relação à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao

parto ou ao desenvolvimento pós-natal.

Lactação

A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que representam de 25% a 90% dos valores mensurados no

plasma, dependendo do momento da coleta das amostras após a administração. Recomenda-se cautela ao prescrever

cetirizina para mulheres lactantes.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeitos indesejáveis

Estudos clínicos tem demonstrado que a cetirizina apresenta, na posologia recomendada, efeitos adversos menores sobre o

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Embora até o momento não haja relato de interações com outras drogas, o uso concomitante com depressores do SNC

deve ser cauteloso. Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em tratamento com dicloridrato de

cetirizina devem evitar a ingestão excessiva de álcool.

Devido à farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil tolerância de cetirizina, nenhuma interação é esperada com este

anti-histamínico. Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética ou na farmacodinâmica foi relatada

em estudos de interações com pseudoefedrina e teofilina (400 mg/dia).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Mantenha o medicamento na embalagem original, em temperatura ambiente de 15°C a 30°C, protegido da luz e da

umidade. O prazo de validade de dicloridrato de cetirizina é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na

embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimidos revestidos brancos, oblongos, com vinco em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de uso

Uso exclusivamente oral.

Os comprimidos devem ser engolidos com um copo de líquido.

Posologia

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos

A dose é de um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral. A duração do tratamento deverá seguir a

recomendação médica.

Pacientes com insuficiência renal

Os intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a função renal do paciente. Consulte a tabela abaixo e

ajuste a dose tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do clearance de creatinina do paciente

(CLcr) em mL/min é necessária. O CLcr (mL/ min) pode ser estimado a partir da determinação da creatinina sérica

(mg/dL), utilizando a seguinte fórmula:

CLcr = [140 – idade (anos)] x peso (kg) (x 0,85 para mulheres)

72 x creatinina sérica (mg/dL)

Grupo Clearance de Creatinina (mL/min) Dose e frequência

Normal 80 10 mg uma vez por dia

Média 50 – 79 10 mg uma vez por dia

Moderada 30 – 49 5 mg uma vez por dia

Grave < 30 5 mg uma vez a cada 2 dias

Estágio final da doença renal

Pacientes submetidos à diálise

< 10 Contraindicado

Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência renal, a dose terá de ser ajustada individualmente, levando-se em

consideração o clearance renal do paciente e o seu peso corporal.

Idosos: até o presente, não existem dados que determinem a necessidade de reduzir a dose nos pacientes idosos que

tenham função renal normal.

Crianças: não se recomenda o uso de dicloridrato de cetirizina comprimidos em crianças menores de 12 anos de

idade.

Pacientes com insuficiência hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática isolada.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Dados de ensaios clínicos

Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dosa recomendada, tem efeitos adversos menores sobre o SNC, que

incluem sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.

Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido relatada.

Apesar da cetirizina ser um antagonista seletivo dos receptores-H1 periféricos e ser relativamente livre de atividade

anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção, perturbações de acomodação dos olhos e boca seca foram

relatados.

Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas hepáticas acompanhadas de bilirrubina elevada têm sido

relatados. A maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do medicamento.

Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina com placebo ou outros anti-histamínicos, na dose

recomendada (10 mg por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança estão disponíveis, incluiu mais de

3200 pessoas expostas à cetirizina.

A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram relatadas para cetirizina 10 mg nos ensaios controlados

por placebo em taxas de 1,0% ou mais:

Reações Adversas

(WHO-ART)

Cetirizina

(n= 3260)

Placebo

(n = 3061)

Distúrbios gerais

Fadiga 1.63 % 0.95 %

Sistema nervoso central e periférico

Tontura

Cefaleia

1.10 %

7.42 %

0.98 %

8.07 %

Doenças do Sistema Gastrointestinal

Dor abdominal

Boca seca

Náusea

2.09 %

1.07 %

1.08 %

0.82 %

1.14 %

Transtornos Psiquiátricos

Sonolência 9.63 % 5.00 %

Doenças do sistema respiratório

Faringite 1.29 % 1.34 %

Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que utilizaram medicamento do que nos pacientes que receberam o

placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos casos.

Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos, têm demonstrado que as atividades diárias não são afetadas

com a dose diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.

As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa etária de 6 meses a 12 anos, incluídas nos ensaios

clínicos controlados com placebo, são:

(n= 1656)

(n = 1294)

Diarreia 1.0 % 0.6 %

Sonolência 1.8 % 1.4 %

Rinite 1.4 % 1.1 %

Fadiga 1.0 % 0.3 %

Dados pós-comercialização

Reações incomuns (≥1/1.000 e 1/100): parestesia, prurido, erupção cutânea, astenia, mal-estar, agitação, diarreia.

Reações raras (≥1/10.000 e 1/1.000): aumento de peso, taquicardia, convulsões, urticária, edema, hipersensibilidade,

anormalidade da função hepática (aumento de transaminases, fosfatase alcalina, gama- GT e bilirrubina), agressividade,

confusão mental, depressão, alucinação, insônia.

Reações muito raras (1/10.000): trombocitopenia, disgeusia, discinesia, distonia, síncope, tremor, distúrbios de

acomodação visual, visão turva, oculógiro, disúria, enurese, angioedema, erupções cutâneas medicamentosas, choque

anafilático, tiques nervosos.

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser estimadas com os dados disponíveis): amnesia ou alteração da

memória, aumento de apetite, pensamentos suicidas, vertigem, retenção urinária

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.