Bula do Dorflex para o Profissional

Bula do Dorflex produzido pelo laboratorio Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Dorflex
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda - Profissional

Download
BULA COMPLETA DO DORFLEX PARA O PROFISSIONAL

DORFLEX

(dipirona monoidratada + citrato de

orfenadrina + cafeína anidra)

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

Comprimido

300 mg + 35 mg + 50 mg

- 1 de 9 -

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

DORFLEX®

dipirona monoidratada

citrato de orfenadrina

cafeína anidra

APRESENTAÇÕES

Comprimidos 300 mg + 35 mg + 50 mg: embalagem com 30 ou 240.

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido mg de dipirona monoidratada, 35 mg de citrato de orfenadrina (equivalente a 20,4 mg de

orfenadrina base) e 50 mg de cafeína anidra.

Excipientes: amido de milho, amidoglicolato de sódio, talco e estearato de magnésio.

1. INDICAÇÕES

No alívio da dor associada a contraturas musculares, incluindo cefaleia tensional.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia da combinação de dipirona 300 mg + citrato de orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg foi avaliada em

três estudos clínicos abertos, prospectivos, não randomizados, com braço único de tratamento. As indicações

incluíam dor secundária às desordens musculoesqueléticas agudas, crônicas e cefaleia.

No primeiro estudo, a combinação de dipirona 300 mg, citrato de orfenadrina 35 mg e cafeína 50 mg, na

posologia de 1 a 2 comprimidos 3 a 4 vezes ao dia, foi avaliada em 100 pacientes submetidos ao tratamento de

dor em diversas desordens musculoesqueléticas, das quais predominaram lombalgias, cervicalgias, entorses e

torcicolos. Os pacientes foram classificados conforme intensidade da dor em intensa (59%) e moderada (41%) e

à capacidade funcional em Grau III (47 casos), Grau IV (40 casos) e Grau V (13 casos). Os resultados referentes

à resolução do fenômeno doloroso totalizaram 88%, sendo avaliados como excelentes (38%), bons (20%) e

moderados (30%). (Frasca et al, 1970)

No segundo estudo, foram incluídos 22 pacientes, com processo álgico de diferentes etiologias. A posologia

ficava a critério médico, sendo que a dose máxima admitida seria 2 comprimidos a cada 6 horas. Ao final de 60

minutos a combinação conseguiu eliminar a dor em 68,18% dos pacientes e promoveu redução acentuada da

intensidade da dor em 27,27% dos pacientes, totalizando eficácia global de 95,45%, com 100% de tolerabilidade

da medicação. (Silva et al,1998)

O terceiro estudo avaliou a eficácia clínica e tolerabilidade da associação de analgésicos contida no DORFLEX,

em 208 pacientes submetidos a procedimentos odontológicos. Aproximadamente 74% dos pacientes submetidos

à extração dentária simples e 78% submetidos a intervenções cirúrgicas mais complexas, tiveram resultados

favoráveis, ao considerar-se a eficácia analgésica. Os autores também relatam um bom perfil de tolerabilidade

(94%). (Galvão de Sá, 1973)

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A dipirona é uma pró-droga cuja metabolização gera a formação de vários metabólitos entre os quais há 2 com

propriedades analgésicas: 4-metil-aminoantipirna (4-MAA) e o 4-amino-antipirna (4-AA).

- 2 de 9 -

A dipirona apresenta potentes efeitos analgésicos e antipiréticos. Como a inibição da ciclo-oxigenase, COX-1,

COX-2 ou ambas, não é suficiente para explicar este efeito antinociceptivo, outros mecanismos alternativos

foram propostos, tais como: inibição de síntese de prostaglandinas preferencialmente no sistema nervoso central,

dessensibilizacão dos nociceptores periféricos envolvendo atividade via óxido nítrico-GMPc no nociceptor, uma

possível variante de COX-1 do sistema nervoso central seria o alvo específico e, mais recentemente, a proposta

de que a dipirona inibiria uma outraisoforma da ciclo-oxigenase, a COX-3.

A orfenadrina, um derivado metilado da difenidramina, é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um

moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da

acetilcolina. Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os

quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e sensibilização central. Este tríplice

mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina

propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é potencializada pela dipirona e pela

cafeína anidra presentes na fórmula de DORFLEX.

A cafeína é um fármaco do grupo das metilxantinas, com amplo espectro de ações farmacológicas. Apesar do

conhecido efeito estimulante central, atualmente são reconhecidas as propriedades da cafeína na ampliação dos

efeitos dos analgésicos não-opiáceos, devido ao bloqueio periférico da ação pró-nociceptiva da adenosina. A

cafeína isolada tem atividade analgésica pequena ou nula, tendo um papel de fármaco adjuvante na associação

com analgésicos.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina

(MAA). A biodisponibilidade absoluta do MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após

administração oral quando comparada à administração intravenosa. A farmacocinética do MAA não é

extensivamente alterada quando a dipirona é administrada concomitantemente a alimentos.

Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA) contribuem para o efeito clínico. Os valores de

AUC para AA constituem aproximadamente 25% do valor de AUC para MAA. Os metabólitos 4-N-

acetilaminoantipirina (AAA) e 4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecem não apresentar efeito clínico. São

observadas farmacocinéticas não-lineares para todos os metabólitos. São necessários estudos adicionais antes

que se chegue a uma conclusão sobre o significado clínico destes resultados. O acúmulo de metabólitos

apresenta pequena relevância clínica em tratamentos de curto prazo.

O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 58% para MAA, 48% para AA, 18% para FAA e 14% para

AAA.

Foram identificados 85% dos metabólitos que são excretados na urina, quando da administração oral de dose

única, obtendo-se 3% ± 1% para MAA, 6% ± 3% para AA, 26% ± 8% para AAA e 23% ± 4% para FAA. Após

administração oral de dose única de 1 g de dipirona, o “clearance” renal foi de 5 mL ± 2 mL/min para MAA, 38

mL ± 13 mL/min para AA, 61 mL ± 8 mL/min para AAA, e 49 mL ± 5 mL/min para FAA. As meias-vidas

plasmáticas correspondentes foram de 2,7 ± 0,5 horas para MAA, 3,7 ± 1,3 horas para AA, 9,5 ± 1,5 horas para

AAA, e 11,2 ± 1,5 horas para FAA.

Em idosos, a exposição (AUC) aumenta 2 a 3 vezes. Em pacientes com cirrose hepática, após administração oral

de dose única, a meia-vida de MAA e FAA aumentou 3 vezes (10 horas), enquanto para AA e AAA este

aumento não foi tão marcante.

Pacientes com insuficiência renal não foram extensivamente estudados até o momento. Os dados disponíveis

indicam que a eliminação de alguns metabólitos (AAA e FAA) é reduzida.

A orfenadrina é bem absorvida no trato gastrintestinal, atingindo concentração sérica máxima entre 2 e 4 horas;

sua meia-vida de eliminação situa-se entre 13 e 20 horas, na forma de metabólitos inativos.

A cafeína é muito bem absorvida por via oral, com 100% de biodisponibilidade; o pico de concentração

plasmática é usualmente alcançado na primeira hora e a meia-vida de eliminação é de 3 a 5 horas.

- 3 de 9 -

4. CONTRAINDICAÇÕES

- hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula;

- em pacientes com glaucoma, obstrução pilórica ou duodenal, acalasia do esôfago (megaesôfago), úlcera péptica

estenosante, hipertrofia prostática, obstrução do colo da bexiga e miastenia grave.

Devido à presença de dipirona, DORFLEX não deve ser administrado a:

- pacientes com alergia aos derivados de pirazolonas (ex.: fenazona, propifenazona) ou a pirazolidinas (ex.:

fenilbutazona, oxifembutazona) incluindo, por exemplo, caso anterior de agranulocitose em relação a um destes

medicamentos;

- em certas doenças metabólicas tais como: porfiria hepática aguda intermitente (pelo risco de indução de crises

de porfiria) e deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase (pelo risco de ocorrência de hemólise);

- função da medula óssea insuficiente (ex.: após tratamento citostático) ou doenças do sistema hematopoiético;

- pacientes que tenham desenvolvido broncoespasmo ou outras reações anafiláticas (isto é urticária, rinites,

angioedema) com analgésicos tais como salicilatos, paracetamol, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina,

naproxeno;

- gravidez e lactação (vide “Advertências e Precauções– Gravidez e lactação”).

Categoria D: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião-dentista. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Em tratamentos prolongados, deve-se controlar o perfil hematológico, com hemogramas frequentes, e também a

função hepática e renal do paciente.

DORFLEX não deve ser utilizado concomitantemente com álcool, propoxifeno ou fenotiazínicos.

DORFLEX não deve ser utilizado para tratamento de rigidez muscular associada ao uso de antipsicóticos.

Relacionados à dipirona

Agranulocitose induzida por dipironaé uma ocorrência de origem imunoalérgica, durável por pelo menos 1

semana. Embora essa reação seja muito rara, pode ser grave com risco de vida, podendo ser fatal. Não depende

da dose e pode ocorrer em qualquer momento durante o tratamento. Os pacientes devem ser advertidos a

interromper o uso da medicação e consultar seu médico imediatamente se alguns dos seguintes sinais ou

sintomas, possivelmente relacionados à neutropenia (< 1-500 neutrófilos/mm3

), ocorrerem: febre, calafrios, dor

de garganta, ulceração na cavidade oral. Em caso de ocorrência de neutropenia, o tratamento deve ser

imediatamente descontinuado e a contagem sanguínea completa deve ser urgentemente controlada e monitorada

até retornar aos níveis normais.

Pancitopenia: em caso de pancitopenia o tratamento deve ser imediatamente descontinuado e uma completa

monitorização sanguínea deve ser realizada até normalização dos valores. Todos os pacientes devem ser

aconselhados a procurar atendimento médico imediato se desenvolverem sinais e sintomas sugestivos de

discrasias do sangue (mal estar geral p. ex., infecção, febre persistente, hematomas, sangramento, palidez)

durante o uso de medicamentos contendo dipirona.

Choque anafilático: essa reação pode ocorrer principalmente em pacientes sensíveis. Por essa razão a

dipironadeve ser usada com cautela em pacientes que apresentem alergia atópica ou asma.

Reações cutâneas graves: reações cutâneas com risco de vida, como síndrome de Stevens – Johnson (SSJ) e

necrólise epidérmica tóxica (NET) têm sido relatadas com o uso de dipirona. Se desenvolverem sinais ou

sintomas de SSJ ou NET (tais como exantema progressivo muitas vezes com bolhas ou lesões da mucosa), o

tratamento com a dipirona deve ser descontinuado imediatamente e não deve ser retomado. Os pacientes devem

ser avisados dos sinais e sintomas e acompanhados de perto para reações de pele, particularmente nas primeiras

semanas de tratamento.

Em particular, os seguintes pacientes apresentam risco especial para reações anafiláticas graves possivelmente

relacionadas à dipirona:

- 4 de 9 -

- pacientes com asma analgésica ou intolerância analgésica do tipo urticária-angioedema (vide

“Contraindicações”);

- pacientes com asma brônquica, particularmente aqueles com rinossinusite poliposa concomitante;

- pacientes com urticária crônica;

- pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de

certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face. A

intolerância ao álcool pode ser um indício de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada;

- pacientes com intolerância a corantes (ex.: tartrazina) ou a conservantes (ex.: benzoatos).

A administração de dipirona pode causar reações hipotensivas isoladas (vide “Reações Adversas”). Essas

reações são possivelmente dose-dependentes e ocorrem com maior probabilidade após administração parenteral.

Nestes pacientes, a dipirona deve ser indicada com extrema cautela e sua administração em tais circunstâncias

deve ser realizada sob supervisão médica. Podem ser necessárias medidas preventivas (como estabilização da

circulação) para reduzir o risco de reação de hipotensão.

A dipirona só deve ser usada sob rigorosa monitoração hemodinâmica em pacientes nos quais a diminuição da

pressão sanguínea deve ser evitada, tais como pacientes com doença grave das artérias coronarianas ou obstrução

relevante dos vasos sanguíneos que irrigam o cérebro.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona, visto que a

taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Entretanto, para tratamento em curto prazo não é necessária

redução da dose. Não existe experiência com o uso de dipirona em longo prazo em pacientes com insuficiência

renal ou hepática.

Em pacientes sob condições gerais de saúde comprometidas, possível insuficiência na função renal e hepática

deve ser levada em consideração.

Gravidez e lactação

A dipirona atravessa a placenta, mas não há evidência de que DORFLEX seja prejudicial ao feto: a dipirona não

demonstrou efeito teratogênico em ratos e coelhos e a fetotoxicidade somente foi observada em altas doses que

seriam tóxicas à mãe.

Não existe experiência com o uso de DORFLEX em mulheres grávidas.

Recomenda-se não utilizar DORFLEX durante os primeiros 3 meses da gravidez. O uso de DORFLEX durante o

segundo trimestre da gravidez só deve ocorrer após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo

médico.

DORFLEX, entretanto, não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez, visto que, embora a

dipirona seja uma fraca inibidora da síntese de prostaglandinas, a possibilidade de fechamento prematuro do

ducto arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo da agregação plaquetária da mãe e do recém-

nascido não pode ser excluída.

A segurança de DORFLEX durante a lactação não está estabelecida. A lactação deve ser evitada até 48 horas

após o uso de DORFLEX, devido à excreção dos metabólitos da dipirona no leite materno.

Populações especiais

Pacientes idosos: pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental com a administração do produto.

Em pacientes idosos, possível insuficiência na função renal e hepática deve ser levada em consideração.

Outros grupos de risco: devido à orfenadrina, DORFLEX deve ser utilizado com cautela em pacientes com

taquicardia, arritmias cardíacas, insuficiência coronária ou descompensação cardíaca.

Em pacientes com deficiência de protrombina, a dipirona pode agravar a tendência à hemorragia.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

- 5 de 9 -

A orfenadrina pode prejudicar a capacidade do paciente para o desempenho de atividades como operar máquinas

ou conduzir veículos.

Sensibilidade cruzada

Pacientes que apresentam reações anafilactoides à dipirona podem apresentar um risco especial para reações

semelhantes a outros analgésicos não-narcóticos.

Pacientes que apresentam reações anafiláticas ou outras imunologicamente-mediadas, ou seja, reações alérgicas

(ex. agranulocitose) à dipirona podem apresentar um risco especial para reações semelhantes a outras pirazolonas

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamento-medicamento

Confusão, ansiedade e tremores foram relatados em alguns pacientes que receberam orfenadrina

concomitantemente com propoxifeno.

Os fenotiazínicos, como a clorpromazina, podem interferir no controle de termorregulação corporal, causando

tanto hipotermia como hipertermia. A dipirona pode potencializar eventual hipotermia causada por

fenotiazínicos.

Agentes anticolinérgicos, como a orfenadrina, não controlam a discinesia tardia associada ao uso prolongado de

antipsicóticos. Seu uso pode mesmo exacerbar os sintomas de liberação extrapiramidal associados a estas drogas.

A dipirona pode causar redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar

monitorização das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona.

A administração concomitante da dipirona com metotrexato pode aumentar a hematotoxicidade do metotrexato

particularmente em pacientes idosos. Portanto, esta combinação deve ser evitada.

A dipirona pode reduzir o efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária, quando administrados

concomitantemente. Portanto, essa combinação deve ser usada com precaução em pacientes que tomam baixa

dose de ácido acetilsalicílico para cardioproteção.

A dipirona pode causar a redução na concentração sanguínea de bupropiona. Portanto, recomenda-se cautela

quando a dipirona e a bupropiona são administradas concomitantemente.

Medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e DORFLEX.

Medicamento-exames laboratoriais

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de DORFLEX em exames de laboratório.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DORFLEX deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Líquido límpido, incolor a amarelado e odor característico de menta.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

- 6 de 9 -

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Siga as instruções abaixo para utilizar este medicamento:

Figura 1: Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o

lado de cima, gire-a até romper o lacre.

Figura 2: Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata

levemente com o dedo no fundo do frasco para iniciar o gotejamento.

Cada 1 mL = 30 gotas.

POSOLOGIA

30 a 60 gotas, 3 a 4 vezes ao dia. Não ultrapassar estes limites.

Não há estudos dos efeitos de DORFLEX administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e

para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Conduta necessária caso haja esquecimento de administração

Baseando-se nos sintomas, reintroduzir a medicação respeitando sempre os horários e intervalos recomendados.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas de orfenadrina são principalmente devido a sua leve ação anticolinérgica, e são

normalmente associadas a doses altas. Secura da boca é o primeiro efeito adverso a aparecer. Quando a dose

diária é aumentada, podem ocorrer efeitos adversos como: redução ou aumento do ritmo cardíaco, arritmias

cardíacas, palpitações, sede, diminuição da sudorese, retenção ou hesitação urinária, visão borrada, dilatação da

pupila, aumento da pressão intraocular, fraqueza, náusea, vômitos, dor de cabeça, tonturas, constipação,

sonolência, reações alérgicas, coceira, alucinações, agitação, tremor, irritação gástrica e raramente urticária e

outras dermatoses. Não frequentemente, pacientes idosos podem sentir certo grau de confusão mental. Estas

reações adversas podem ser normalmente eliminadas pela redução da dose.

Em doses tóxicas podem ocorrer, além dos sintomas mencionados, ataxia, distúrbio da fala, disfagia, pele seca e

quente, disúria, diminuição dos movimentos peristálticos intestinais, delírio e coma. Foram relatados casos muito

raros de anemia aplástica associada ao uso de orfenadrina.

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

Reação muito comum (≥ 1/10)

Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10)

Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100)

Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000)

Reação muito rara (< 1/10.000)

- 7 de 9 -

A dipirona pode causar as seguintes reações adversas:

Distúrbios cardíacos

Síndrome de Kounis (aparecimento simultâneo de eventos coronarianos agudos e reações alérgicas ou

anafilactoides. Engloba conceitos como infarto alérgico e angina alérgica).

.

Distúrbios do sistema imunológico

A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves e com

risco de vida, às vezes fatal. Estas reações podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente

em muitas ocasiões sem complicações.

Tais reações medicamentosas podem desenvolver-se imediatamente após a administração de dipirona ou horas

mais tarde; contudo, a tendência normal é que estes eventos ocorram na primeira hora após a administração.

Tipicamente, reações anafiláticas/anafilactoides leves manifestam-se na forma de sintomas cutâneos ou nas

mucosas (tais como: prurido, ardor, rubor, urticária, inchaço), dispneia e, menos frequentemente, sintomas

gastrintestinais.

Estas reações leves podem progredir para formas graves com urticária generalizada, angioedema grave (até

mesmo envolvendo a laringe), broncoespasmo grave, arritmias cardíacas, queda da pressão sanguínea (algumas

vezes precedida por aumento da pressão sanguínea) e choque circulatório.

Em pacientes com síndrome da asma analgésica, reações de intolerância aparecem tipicamente na forma de

ataques asmáticos.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Além das manifestações cutâneas e de mucosas de reações anafiláticas / anafilactoides mencionadas acima,

podem ocorrer ocasionalmente erupções fixadas por medicamentos;

raramente, exantema; e, em casos isolados, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell (vide

“Advertências e Precauções”).

Distúrbios do sangue e sistema linfático

Anemia aplástica, agranulocitose, e pancitopenia, incluindo casos fatais, leucopenia e trombocitopenia. Estas

reações são consideradas imunológicas e podem ocorrer mesmo após DORFLEX ter sido utilizado previamente

em muitas ocasiões, sem complicações.

Sinais típicos de agranulocitose incluem lesões inflamatórias na mucosa (ex.: orofaríngea, anorretal, genital),

inflamação na garganta, febre (mesmo inesperadamente persistente ou recorrente). Entretanto, em pacientes

recebendo antibioticoterapia, os sinais típicos de agranulocitose podem ser mínimos. A taxa de sedimentação

eritrocitária é extensivamente aumentada, enquanto que o aumento de nódulos linfáticos é tipicamente leve ou

ausente.

Sinais típicos de trombocitopenia incluem maior tendência para sangramento e aparecimento de petéquias na

pele e membranas mucosas.

Distúrbios vasculares

Reações hipotensivas isoladas

Podem ocorrer ocasionalmente após a administração, reações hipotensivas transitórias isoladas (possivelmente

por mediação farmacológica e não acompanhadas por outros sinais de reações anafiláticas/anafilactoides); em

casos raros, estas reações apresentam-se sob a forma de queda crítica da pressão sanguínea.

Distúrbios renais e urinários

Em casos muito raros, especialmente em pacientes com história de doença renal, pode ocorrer piora aguda da

função renal (insuficiência renal aguda), em alguns casos com oligúria, anúria ou proteinúria. Em casos isolados,

pode ocorrer nefrite intersticial aguda.

- 8 de 9 -

Coloração avermelhada pode ser observada algumas vezes na urina. Isso pode ocorrer devido à presença do

metabólito ácido rubazônico, em baixas concentrações.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

10. SUPERDOSE

Sintomas: a orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdose

(ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos, tipicamente anticolinérgicos, podem ocorrer, rapidamente

em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte.

Após superdose aguda com dipirona, foram registradas reações como: náuseas, vômito, dor abdominal,

deficiência da função renal/insuficiência renal aguda (ex.: devido à nefrite intersticial) e, mais raramente,

sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões) e queda da pressão sanguínea

(algumas vezes progredindo para choque) bem como arritmias cardíacas (taquicardia). Após a administração de

doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração

avermelhada na urina.

A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores.

Tratamento: em caso de superdose aguda de DORFLEX, a absorção do medicamento deve ser reduzida por

indução de emese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou combinação das três medidas. Deve-se

manter o paciente hidratado, sob rigoroso controle do equilíbrio ácido-básico e monitoração das condições

respiratórias, cardíacas e neurológicas.

Fisostigmina, na dose de 0,5 a 2 mg por via subcutânea, endovenosa ou intramuscular, repetida a cada 1 ou 2

horas, é antídoto dos efeitos anticolinérgicos da orfenadrina, quando estes forem muito intensos. Sua utilização

deve, entretanto, ser ponderada, pois ela pode produzir vários efeitos cardíacos e respiratórios. Em caso de

superdose não-complicada é mais seguro aguardar a remissão espontânea de toxicidade do anticolinérgico.

Não existe antídoto específico conhecido para dipirona. Em caso de administração recente, deve-se limitar a

absorção sistêmica adicional do princípio ativo por meio de procedimentos primários de desintoxicação, como

lavagem gástrica ou aqueles que reduzem a absorção (ex.: carvão vegetal ativado). O principal metabólito da

dipirona (4-N-metilaminoantipirina) pode ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou

filtração plasmática.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.