Bula do Dorsanol para o Profissional

Dorsanol

(paracetamol)

Multilab Ind. e Com.de Produtos Farmacêuticos Ltda

Comprimido

500 mg e 750 mg

paracetamol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Comprimidos de 500 mg e 750 mg - Embalagem contendo 20 ou 200 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 500 mg contém:

paracetamol.........................................................................................................500 mg

excipientes ........................................q.s.p............................................1 comprimido

(copovidona, celulose microcristalina, povidona, amido, amidoglicolato de sódio, amido

pré-gelatinizado, ácido esteárico, propilparabeno e etilparabeno).

Cada comprimido de 750mg contém:

paracetamol........................................................................................................750 mg

(celulose microcristalina, povidona, amido, amidoglicolato de sódio, amido pré-

gelatinizado, ácido esteárico, propilparabeno e etilparabeno e água purificada).

Dorsanol é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associados à

gripe.

A substância ativa de Dorsanol é o paracetamol, cuja atividade se faz sentir como

analgésico pela elevação do limiar da dor e, como antipirético, através de ação no centro

hipotalâmico que regula a temperatura.

Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a

atividade antipirética do paracetamol em um comparativo em 30 pacientes do sexo

masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, após

pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura

corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no

grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado

com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4

horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou

atividade antipirética superior.1

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do

efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes

sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A

intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora

subsequente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente

melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no

máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p <

0,02).2

Referências Bibliográficas

1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin

in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli.

Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.

2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen

and Aspirin in the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

Propriedades Farmacodinâmicas

O paracetamol, princípio ativo deste medicamento, é um analgésico e antitérmico não

pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que

promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro

hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a

administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase

completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado.

A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a

98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de

uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000

mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração

de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL. Através de

informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela

companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média

para concentração plasmática máxima de 12.08 ± 3.92 ug/mL, sendo obtida com o

tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em

jejum. Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é

administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode

ser administrado independentemente das refeições.

Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos,

exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em

crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol

se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três

principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação

através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um

intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar

cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema

citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4

tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in

vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4

apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é

conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos

derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade biológica.

Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o

conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de

intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a

biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco

mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4 g por dia induz

glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática,

resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do

tempo e acúmulo plasmático limitado.

Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3

horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais

longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do

organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato

(25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e

catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol

inalterado é cerca de 3,5% da dose.

Dorsanol é contra indicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou

a qualquer componente do produto. Dorsanol não deve ser utilizado em pacientes com

doença no fígado ou rins.

Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.

CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião dentista.

É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função

hepática comprometida incluindo aqueles com doença hepática alcoólica não cirrótica.

Os perigos de overdose são maiores naqueles com doença hepática alcoólica.

Não use qualquer outro produto que contenha paracetamol.

Interrompa o uso de Dorsanol e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou

inchaço, a dor piore ou persista por mais de 10 dias, a febre piore ou persista por mais

de 3 dias.

O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo

quando utilizado em dose terapêutica. Esta hepatotoxicidade pode ser causada pela

indução do sistema microssomal hepático, resultando em aumento de metabólitos

tóxicos, ou por quantidades reduzidas de glutationa, responsável pela conjugação dos

metabólitos tóxicos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião dentista.

Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE.

Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Gravidez e Lactação

CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

Interações medicamento-medicamento

Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos,

carbamazepina, hidantoína, rifampicina, sulfimpirazona. Pode ocorrer aumento do risco

de sangramento no uso prolongado de paracetamol concomitantemente com

medicamentos anticoagulantes como a varfarina.

Advertências relativas ao uso com varfarina: Informe ao seu médico se você estiver

utilizando algum medicamento para afinar o sangue como a varfarina, o risco de

hemorragia pode ser aumentado com o uso prolongado de paracetamol.

Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex.

anticonvulsivantes) que afete a função hepática e possa aumentar o risco de

toxicidade do fígado pelo paracetamol.

Interações medicamento-exame laboratorial

O paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes,

diminuindo em até 20% os valores médios de glicose. Os resultados do teste da função

pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso de

paracetamol seja interrompido 3 dias antes da realização do exame. Na determinação de

ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores falsamente aumentados quando

for utilizado o método do tungstato. O paracetamol pode produzir falsos resultados

positivos na determinação qualitativa do ácido-5-hidroxi-indolacético quando for

utilizado o reagente nitrozonaftol.

Interações medicamento-alimento

Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico

para saber se pode usar este produto. O paracetamol é hepatotóxico em etilistas

crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão

concomitante ao álcool.

Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a

função hepática e pode aumentar o risco de toxicidade no fígado com o uso de produtos

que contenham paracetamol, especialmente após overdose.

Advertências de superdosagem: Tomar mais do que a dose recomendada pode causar

sérios problemas de saúde. Em caso de superdosagem, procure socorro médico

imediatamente. O rápido atendimento médico é crítico para adultos e crianças até

mesmo se você não notar quaisquer sinais ou sintomas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum

outro medicamento.

Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida,

incluindo doença hepática alcoólica; ou, se você tiver doença grave dos rins.

Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por

pacientes idosos.

Mantenha longe do alcance das crianças.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30 °C). Proteger da luz e

umidade.

Dorsanol apresenta o prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Aspecto físico/características organolépticas:

Aspecto do pó:

Sabor abacaxi e hortelã - pó amarelo homogêneo com odor característico.

Sabor camomila e erva cidreira, laranja, maçã e canela, mel e limão - pó rosa

homogêneo com odor característico.

Aspecto da solução reconstituída:

Sabor abacaxi e hortelã, mel e limão - solução límpida amarela com odor

característico.

Sabor camomila e erva cidreira - solução límpida verde com odor característico.

Sabor laranja – solução límpida alaranjada com odor característico.

Sabor maçã e canela - solução límpida levemente acastanhada com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de

validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para

saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

Dissolver todo o conteúdo de um envelope em água quente ou chá quente. Não é

necessário adicionar açúcar. Tomar enquanto estiver quente. Cada envelope constitui

uma dose.

Posologia

De 18 anos ou mais: um envelope a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem.

Não exceder 6 envelopes por dia.

De 12 a 18 anos: um envelope a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não

exceder 4 envelopes por dia.

Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a

duração do tratamento. Interrompa o uso ou procure orientação médica se os

sintomas persistirem ou piorarem.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento,

procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure

orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Pessoas alérgicas ao medicamento podem apresentar erupções cutâneas, urticária,

eritema pigmentar fixo, angioedema, choque anafilático e discrasias sanguíneas.

Em geral não são esperados efeitos adversos graves quando o medicamento for utilizado

de acordo com as instruções contidas em bula.

Doenças sanguíneas podem ocorrer muito raramente.

Reações de hipersensibilidade (ex: erupções cutâneas, urticária, anafilaxia) tem sido

raramente relatadas.

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático:

Muito raramente têm sido relatadas discrasias sanguíneas (ex. trombocitopenia,

agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia) com o uso de

paracetamol, porém não possuem necessariamente uma relação causal.

Distúrbios do sistema imunológico:

Existem raros relatos de reações de hipersensibilidade alérgica com o uso de

paracetamol, incluindo reação anafilática.

Distúrbios de pele e subcutâneos:

Hipersensibilidade incluindo erupções cutâneas e urticária podem ocorrer raramente

com o uso de paracetamol.

Frequência das reações adversas:

Classificação por

sistema ou órgão

Reação Comum

(ocorre entre 1% e

10% dos pacientes

que utilizaram este

medicamento)

Reação Incomum

(ocorre entre 0,1%

e 1% dos pacientes

Reação Rara

(ocorre entre

0,01% e 0,1% dos

pacientes que

utilizaram este

Distúrbios

sanguíneos e do

sistema linfático

Trombocitopenia

Agranulocitose

Anemia Hemolítica

Neutropenia

Leucopenia

Pancitopenia

Distúrbios do

sistema

imunológico

Hipersensibilidade Reação anafilática

Distúrbios de pele e

subcutâneos

Urticária

Erupções cutâneas

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de

reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através

do seu serviço de atendimento ao consumidor.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em:

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/novisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.

Os sinais e sintomas iniciais que se seguem à ingestão de uma grande quantidade de

paracetamol, possivelmente hepatotóxica são: náuseas, vômitos, sudorese intensa e mal

estar geral. Hipotensão arterial, arritmia cardíaca, icterícia, insuficiência hepática e renal

também são observados.

Tratamento da Superdose: O estômago deve ser imediatamente esvaziado, seja por

lavagem gástrica ou por indução ao vômito com xarope de ipeca. Deve-se providenciar,

nos centros com metodologias e aparelhagem adequadas, a determinação dos níveis

plasmáticos de paracetamol.

Independente da dose maciça de paracetamol referida deve-se administrar

imediatamente o antídoto considerado eficaz, a N-acetilcisteína a 20%, desde que não

tenha decorrido mais de 16 horas da ingestão. A N-acetilcisteína deve ser administrada

por via oral na dose de ataque de 140 mg/kg de peso, seguida a cada 4 horas por uma

dose de manutenção de 70 mg/kg de peso, até um máximo de 17 doses conforme a

evolução do caso. A N-acetilcisteína a 20% deve ser administrada após a diluição a 5%

em água, suco ou refrigerante preparado no momento da administração. Além da

administração do antídoto, o paciente deve ser acompanhado com medidas gerais de

suporte. Após a recuperação, não permanecem sequelas hepáticas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

Esta Bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela Anvisa em

01/08/2014.