Bula do Ebastel d produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Ebastel D
Bula para profissional da saúde
Cápsula dura
10 MG + 120 MG
Ebastel®
D
(ebastina + cloridrato de pseudoefedrina)
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
Embalagens com 5 cápsulas contendo 10 mg de ebastina e 120 mg de cloridrato de pseudoefedrina.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
Composição:
Cada cápsula dura contém:
ebastina .............................................................................................................10 mg
cloridrato de pseudoefedrina ............................................................................120 mg
excipientes q.s.p. ..........................................................................................1 cápsula
Excipientes: sacarose, amido, hipromelose, celulose microcristalina, 8- polioxilestearato, macrogol,
hidroxiestearato de macroglicerol, emulsão de silicone, copolímero de ácido metacrílico, copolímero de
metacrilato de amônio, dibutilftalato, talco, acetona e álcool isopropílico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é indicado para o tratamento sintomático da rinite, seja ela
de etiologia alérgica, ou infecciosa (resfriado comum e influenza), visando ao alívio da congestão nasal (outras
anormalidades da respiração), espirros, coriza, pruridos e dos sintomas de conjuntivite atópica. Ebastel®
D
(ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é recomendado quando se deseja obter as propriedades anti-
histamínicas da ebastina e os efeitos descongestionantes do cloridrato de pseudoefedrina.
Um estudo multicêntrico, duplo-cego, placebo-controlado, de grupos paralelos investigou a eficácia da
combinação de 10 mg de ebastina e 120 mg de pseudoefedrina uma vez ao dia durante três dias de tratamento, no
alívio sintomático do resfriado comum. A principal variável estudada foi a eficácia global, e as variáveis
secundárias incluíram melhora do paciente e evolução dos sintomas. Cem pacientes foram randomizados para
receber o tratamento ativo e 104 (cento e quatro) pacientes foram randomizados para o grupo placebo. A
porcentagem de pacientes que apresentou eficácia do tratamento considerada boa ou excelente foi
significativamente maior no grupo tratado com ebastina e pseudoefedrina (75,8%) em relação ao grupo tratado
com placebo (57,6%; p < 0,001). Diferenças estatisticamente significantes também foram encontradas em favor
da ebastina associada à pseudoefedrina, na soma dos escores de sintomas nasais (rinorreia, congestão, prurido e
espirros) e oculares (lacrimejamento e prurido) (p<0,006) e na soma dos escores dos sintomas totais (nasais,
oculares, cefaleia, dor na garganta e tosse) (p<0, 0016).
Propriedades farmacodinâmicas:
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém a ebastina, que é um anti-histamínico que induz a
um bloqueio potente, prolongado e seletivo dos receptores histamínicos H1 periféricos, sem apresentar efeitos
centrais sedativos, ou anticolinérgicos, e o cloridrato de pseudoefedrina, que é um simpatomimético ativo por
via oral, apresenta efeito vasoconstritor e consequentemente, efeito descongestionante nasal. Em pacientes
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normotensos e nas doses recomendadas, o efeito desse agente simpaticomimético sobre a pressão arterial é
pequeno, ou inexistente.
Doses únicas de ebastina (10 mg ou mais) foram significativamente melhores que o placebo na inibição da
pápula e do eritema induzido por histamina. Os efeitos antialérgicos da ebastina foram demonstrados in vitro e in
vivo com avaliações que incluíram teste de desafios nasais, testes cutâneos de puntura e medidas das
concentrações de mediadores alérgicos em crianças e adultos com alergias.
Propriedades farmacocinéticas:
Após a administração oral de doses repetidas da associação de ebastina e pseudoefedrina, o comportamento
farmacocinético dos componentes da combinação não diferiu significativamente do comportamento de cada um
dos princípios ativos administrados separadamente. A ebastina é quase completamente convertida a seu
metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina. A vida média de eliminação do metabólito ativo da
ebastina (carebastina) foi de 14 ± 3,2 h e a vida média de eliminação da pseudoefedrina foi de 6,4 ± 1,5 h, sendo
66% da droga excretada na urina, principalmente na forma de metabólito conjugado. Os estudos “in vitro” com
microssomas hepáticos humanos mostraram que a ebastina é metabolizada em desalquilebastina via CYP3A4 e
em hidroxiebastina via CYP2J2, sendo esta última convertida em carebastina por caeboxilação, via CYP3A4 e
CYP2J2. A ligação às proteínas plasmáticas, tanto da ebastina, quanto da carebastina é alta, > 95%.
Não foram observadas alterações estatisticamente significativas da farmacocinética da ebastina em idosos, em
comparação à farmacocinética em voluntários adultos jovens.
O valor médio da área sob a curva (AUC) de concentração-tempo da pseudoefedrina até 24 (vinte e quatro) horas
depois das doses no quarto dia do estudo foi de 2.994,4 ± 601,0 ng/h/ml-1
. Não existe variação do
comportamento farmacocinético do metabólito ativo da ebastina e da pseudoefedrina com o tempo e existe uma
boa correlação entre as concentrações plasmáticas encontradas e os valores calculados pelo modelo
monocompartimental de doses repetidas. A pseudoefedrina é relativamente resistente à ação das
monoaminoxidases intestinais, e 43 a 96% da dose oral é excretada na urina sob forma inalterada. A
pseudoefedrina não se acumula no plasma.
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade
conhecida à ebastina, à pseudoefedrina, ou aos demais componentes da formulação.
Devido à presença de pseudoefedrina, Ebastel® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) não deve ser
administrado em pacientes com glaucoma primário de ângulo fechado, retenção urinária, hipertensão arterial
grave, doenças isquêmicas do coração, hipertireoidismo e sob tratamento simultâneo ou recente (nas últimas
semanas) com inibidores da monoamino oxidase (IMAO), reserpina, metildopa, mecamilamina e alcaloides.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.
Categoria de risco na gravidez: C
Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas com uso de ebastina+ cloridrato de
pseudoefedrina; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis
realizados em mulheres grávidas.
• A segurança da administração de ebastina durante a gravidez humana ainda não foi estabelecida.
Estudos em ratos e camundongos não indicaram qualquer efeito nocivo direto, ou indireto sobre o
desenvolvimento embrionário, ou fetal, durante a gestação, ou desenvolvimento peri e pós-natal. Não
foram identificados efeitos teratogênicos em animais; porém, não existem estudos bem-controlados em
mulheres grávidas e estudos reprodutivos nem sempre são demonstrativos da resposta humana.
Portanto, a ebastina só deve ser utilizada durante a gravidez em caso de necessidade evidente.
• A segurança da administração de pseudoefedrina foi evidenciada por apenas um número limitado de
mulheres grávidas e mulheres em idade fértil, sem um aumento na frequência de malformações ou
outros efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre o feto humano. Os estudos em animais são
insuficientes ou podem faltar, entretanto, os dados disponíveis não mostram evidências de um aumento
da ocorrência de dano fetal.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas, sem orientação médica, ou do cirurgião-
dentista.
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Os resultados dos estudos clínicos realizados com ebastina não revelaram alterações do sistema nervoso central
clinicamente relevantes. Não existem antecedentes de alterações do sistema nervoso central com pseudoefedrina.
Uma cápsula de Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém 102,21 mg de sacarose, devendo-
se, portanto, ter cautela quando da administração de Ebastel® D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) a
pacientes diabéticos.
ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DOPING.
Os esportistas devem ser advertidos que Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) contém um
componente que pode provocar resultado analítico positivo no teste antidoping.
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) deve ser usado com cautela, em pacientes idosos, com
hipertensão arterial e com doenças cardíacas. Como com outros anti-histamínicos, deve-se ter cautela quando se
administra a ebastina a pacientes com as seguintes condições: síndrome do intervalo QT longo (resultados
anormais de estudos da função cardiovascular, eletrocardiograma anormal), hipopotassemia e tratamento com
drogas que aumentem o intervalo QT ou que inibam a enzima CYP3A4, tais como antifúngicos (cetoconazol,
butoconazol, etc.) e antibióticos macrolídeos (vide o item “Interações medicamentosas”).
A ebastina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal e com insuficiência hepática leve a
moderada.
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) não deve ser administrado a pacientes menores de 12
(doze) anos de idade.
Existem relatos de que a pseudoefedrina pode diminuir a quantidade de leite em lactantes.
Atenção: Este medicamento contém SACAROSE; portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) pode interferir nos resultados de testes alérgicos cutâneos,
sendo desaconselhável realizá-los até 5 (cinco) -7 (sete) dias após a interrupção do tratamento.
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) pode potencializar os efeitos de outros anti-histamínicos.
Este medicamento não deve ser administrado simultaneamente com antidepressivos (do tipo IMAO), visto que
pode provocar hipertensão arterial grave.
O efeito hipotensor de fármacos como metildopa, mecamilamina, reserpina e alcaloides pode ser reduzido em
caso de associação com Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina). A administração simultânea com
medicamentos simpatomiméticos produz aumento de seus efeitos, podendo elevar a toxicidade dos mesmos.
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) pode interagir com medicamentos anti-hipertensivos (β-
bloqueador adrenérgico), o que deve ser considerado no momento da prescrição médica.
Os componentes deste medicamento não potencializam os efeitos do álcool.
A interação da ebastina com o cetoconazol e a eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QT) foi
avaliada. Observaram-se interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas com cada uma dessas combinações,
com um aumento de 18-19 mseg (4,5-5%) no intervalo QT. O itraconazol pode aumentar os níveis séricos da
ebastina e da carebastina. A rifampicina pode diminuir os níveis de ebastina e carebastina, bem como interferir
no resultado de testes alérgicos cutâneos.
Ebastel®
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) deve ser guardado dentro da embalagem original, em
temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
O prazo de validade deste medicamento é de 24 (vinte e quatro) meses.
D (ebastina + cloridrato de pseudoefedrina) é uma cápsula gelatina dura, vermelha.
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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Adultos e crianças acima de 12 (dose) anos: 1 (uma) cápsula, uma vez ao dia, administrada preferencialmente
durante o desjejum. Em casos graves, pode-se administrar 1 (uma) cápsula a cada 12 (doze) horas. A duração do
tratamento deve-se limitar à fase sintomática, não se prolongando por mais de 10 (dez) dias na rinite alérgica e
vasomotora, ou 3 (três) dias na rinite associada ao resfriado comum, salvo a critério médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Os eventos adversos de Ebastel®
D são apresentados em ordem de frequência decrescente a seguir:
Comuns, > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%): tontura, dor epigástrica, náuseas, boca seca, astenia, cefaleia,
sonolência, insônia.
Raros, > 1/10.000 e < 1.000 (> 0,01% e < 0,1%): erupções cutâneas pruriginosas.
Outros eventos adversos já relatados (mas com frequência não determinada) são nervosismo, diarreia e
constipação (alterações do hábito intestinal). Devido à presença de pseudoefedrina, especialmente em pacientes
com hipersensibilidade a medicamentos simpatomiméticos, podem ocorrer ainda: agitação e inquietação,
taquicardia em administrações prolongadas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.