Bula do Eritrex produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Eritrex
Aché Laboratórios Farmacêuticos
comprimidos
500mg
Eritrex comp_BU_04_VPS
BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
ERITREX
estolato de eritromicina
APRESENTAÇÕES
Comprimidos 500 mg: embalagens com 21 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de ERITREX contém:
Estolato de eritromicina (equivalente a 500 mg de eritromicina base)........770,00 mg
Excipientes: estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, povidona e manitol.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Eritrex é indicado em crianças e adultos para o tratamento das seguintes infecções ressaltando que
culturas e testes de sensibilidade devem ser feitos:
• Infecções do trato respiratório superior de leve a moderada gravidade causadas por Streptococcus
pyogenes, estreptococos do grupo viridans, Streptococcus pneumoniae, ou Haemophilus influenzae
quando Eritrex for utilizado concomitantemente com doses adequadas de sulfonamidas, uma vez que nem
todas as cepas de H. influenzae são sensíveis à eritromicina em concentrações normalmente alcançadas.
• Infecções do trato respiratório inferior de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes, S.
pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ou Legionella pneumophila.
• Sífilis primária causada por Treponema pallidum. A eritromicina é uma alternativa para o tratamento
da sífilis primária em pacientes alérgicos à penicilina. No tratamento da sífilis primária devem ser
efetuados exames do líquido cefalorraquidiano antes do tratamento e como parte do seguimento pós-
terapia.
• Difteria: como adjuvante à antitoxina, na prevenção de portadores e na erradicação do microrganismo
Corynebacterium diphtheriae em portadores.
• Eritrasma: no tratamento de infecções devidas ao Corynebacterium minutissimum.
• Amebíase intestinal causada por Entamoeba histolytica. Amebíase extraentérica requer tratamento
com outras drogas.
• Infecções devidas a Listeria monocytogenes.
• Infecções da pele e tecidos moles de leve a moderada gravidade causadas por S. pyogenes ou
Staphylococcus aureus. Pode desenvolver resistência em estafilococos durante o tratamento.
• Coqueluche causada por Bordetella pertussis. A eritromicina é eficaz na eliminação do
microrganismo da nasofaringe. Alguns estudos clínicos sugerem que a eritromicina pode ajudar na
profilaxia da coqueluche em indivíduos sensíveis expostos à doença.
• Conjuntivite do recém-nascido, pneumonia da infância e infecções urogenitais durante a gravidez
causadas por Chlamydia trachomatis (ver em Contra-Indicações). Quando as tetraciclinas são contra-
indicadas ou não toleradas, a eritromicina é indicada no tratamento de pacientes adultos com infecções
uretrais não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C.trachomatis.
• Profilaxia a curto prazo contra endocardite bacteriana (Streptococcus viridans - alfa-hemolíticos)
antes de intervenções cirúrgicas ou dentárias em pacientes com histórias de febre reumática ou
cardiopatia congênita ou adquirida, que sejam hipersensíveis à penicilina.
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• Doença dos legionários (Legionella pneumophila): Embora nenhum estudo controlado de eficácia
clínica tenha sido realizado, dados in vitro e clínicos preliminares demonstram que a eritromicina pode
ser eficaz no tratamento da doença dos legionários.
Eficaz contra microrganismos sensiveis uma vez estabelecida a sensibilidade de acordo com culturas e
testes de sensibilidade que devem ser realizados.
Descrição: a eritromicina é produzida por uma cepa de Streptomyces erythraeus e pertence ao grupo dos
antibióticos macrolídeos. É básica e forma rapidamente sais com ácidos. A base, o estearato e os ésteres
são muito pouco solúveis em água e são adequados para administração oral. Quimicamente, o estolato de
eritromicina é o sulfato de dodecil 2'-propionato de eritromicina. A fórmula molecular é C40H71NO14.
C12H26O4S, representando um peso molecular de 1.056,39. O estolato de eritromicina é o laurilsulfato
de éster propionílico de eritromicina. É um pó cristalino branco, quase inodoro. A droga é essencialmente
insípida. Tem um pH entre 4, 5 e 7 em uma suspensão aquosa contendo 10 mg/mL.
Farmacologia Clínica: as eritromicinas são absorvidas no trato gastrointestinal e a biodisponibilidade das
drogas é variável, dependendo de uma série de fatores, tais como: dosagem e formulação da eritromicina,
estabilidade ácida do derivado, presença de alimento e tempo de esvaziamento gástrico. O estolato de
eritromicina administrado por via oral é rápida e confiavelmente absorvido. Devido à estabilidade ácida,
os níveis séricos são comparáveis, seja tomado em jejum ou após a alimentação. Após uma dose única de
250mg, as concentrações
sanguíneas médias foram de 0,29, 1, 1,2 e 2 mcg/mL após 2, 4 e 6 horas, respectivamente. Após uma dose
de 500 mg, as concentrações sanguíneas médias foram de 3,0, 1,9 e 0,7 mcg/mL após 2, 6 e 12 horas,
respectivamente. Após a administração oral, os níveis séricos do antibiótico consistem em eritromicina
base e éster propionílico de eritromicina. O éster propionílico continua a hidrolisar-se em eritromicina
base, mantendo um equilíbrio de aproximadamente 20% da base e 80% do éster no soro. Após a
absorção, a eritromicina difunde-se rapidamente pela maioria dos líquidos orgânicos. Na ausência de
inflamação das meninges são normalmente encontradas baixas concentrações no líquido
cefalorraquidiano; porém, a passagem da droga através da barreira hematoencefálica aumenta nas
meningites. Na presença de função hepática normal, a eritromicina é concentrada no fígado e excretada na
bile; o efeito da disfunção hepática sobre a excreção da eritromicina pelo fígado na bile é desconhecido.
Menos de 5% da dose administrada oralmente é recuperada na urina em forma ativa. A eritromicina
atravessa a barreira placentária; porém, os níveis plasmáticos fetais são baixos. A droga é excretada no
leite humano.
Microbiologia: a eritromicina inibe a síntese protéica sem afetar a síntese do ácido nucleico. Algumas
cepas de Haemophilus influenzae e estafilococos têm demonstrado resistência à eritromicina. Algumas
cepas de H.influenzae que são resistentes in vitro à eritromicina são sensíveis à associação de eritromicina
e sulfas. Devem ser feitas culturas e testes de sensibilidade. Se for usado o teste de sensibilidade pelo
método de Bauer-Kirby dos discos de papel em placa, um disco de 15 mcg de eritromicina deve produzir
um diâmetro de halo de inibição de no mínimo 18 mm, quando testado contra uma bactéria sensível à
eritromicina. Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina.
Eritrex é contraindicado a pacientes hipersensíveis ao estolato de eritromicina ou a qualquer
componente da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença no fígado já conhecida.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista (Categoria B).
Pode ocorrer insuficiência hepática com ou sem icterícia, principalmente em adultos, relacionada
com a administração do estolato de eritromicina. Pode estar acompanhada de malestar, náusea,
vômito, cólica abdominal e febre. Em alguns casos, a dor abdominal é tão grave que pode simular
um abdômen agudo cirúrgico. Quando ocorrer um quadro semelhante, a medicação deve ser
descontinuada imediatamente. O estolato de eritromicina é contraindicado para pacientes com
conhecida história de sensibilidade a este antibiótico e naqueles com doença hepática pré-existente.
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Em vista da eritromicina ser principalmente excretada pelo fígado, devem ser tomadas precauções
na administração do antibiótico a pacientes com disfunção hepática.
A administração do estolato de eritromicina tem sido associada com a ocorrência infrequente de
hepatite colestática. Os achados de laboratórios têm sido caracterizados por valores de função
hepática anormais, eosinofilia e leucocitose e também aumento das transaminases hepáticas. Os
sintomas podem incluir: mal-estar, náuseas, vômitos, cólica abdominal e febre. A icterícia pode ou
não estar presente. Em alguns casos, a dor abdominal intensa poderá simular a dor de cólica biliar,
pancreatite, úlcera perfurada ou um problema de abdômen agudo cirúrgico. Em outros casos,
sintomas clínicos e resultados dos testes de função hepática têm-se assemelhado a um quadro de
icterícia obstrutiva extra-hepática; se os achados acima ocorrerem, deve-se descontinuar a
medicação imediatamente. Em alguns casos, os sintomas iniciais podem aparecer após alguns dias
de tratamento, mas geralmente estes sintomas só aparecem após uma ou duas semanas de
tratamento contínuo. Os sintomas reaparecem rapidamente, geralmente 48 horas após a medicação
ser readministrada a pacientes sensíveis. A síndrome, que parece resultar de uma forma de
sensibilização, ocorre principalmente em adultos e tem sido reversível quando a medicação é
interrompida.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com todo antibiótico de largo espectro, incluindo
estolato de eritromicina, podendo variar de leve a gravíssima. Portanto, é importante considerar
este diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após a administração de drogas
antibacterianas. Casos leves de colite pseudomembranosa usualmente respondem com a
interrupção da medicação. Nos casos moderados a graves, medidas apropriadas devem ser
tomadas.
Rabdomiólise com ou sem insuficiência renal foi reportada em pacientes recebendo eritromicina
concomitantemente com inibidores da HMG-CoA redutase tais como lovastatina e sinvastatina.
Portanto, pacientes recebendo inibidores da HMG-CoA redutase e eritromicina concomitantemente
devem ser cuidadosamente monitorados para os níveis de creatinina quinase e transaminase sérica.
Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários
medicamentos contendo eritromicina, incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser
usada com cuidado nos três primeiros meses de vida.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista (Categoria B).
Estudos de dois anos, efetuados em ratos com doses orais de eritromicina, não demonstraram
evidência de formação de tumores ou mutagenicidade.
Foram efetuados estudos de reprodução em ratos, camundongos e coelhos usando eritromicina e
seus vários sais e ésteres em doses equivalentes a várias vezes a dose usual humana.
Nenhuma evidência de danos à fertilidade ou aos fetos relacionada com a eritromicina foi relatada
nestes estudos. Contudo, não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Devido os estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humanos, essa
droga só deve ser usada durante a gravidez se absolutamente necessária.
O efeito do estolato de eritromicina no parto é desconhecido.
A eritromicina é excretada no leite materno; portanto, deve-se ter cuidado ao administrar este
produto a mulheres que estejam amamentando.
Teste de laboratório: a eritromicina pode interferir com as determinações das transaminases (TGO
e TGP), se forem usadas colorações colorimétricas com difenilhidrasina ou violeta B.
Interfere também com a determinação fluorométrica de catecolaminas na urina.
Devido à eritromicina ser excretada principalmente pelo fígado, deve-se tomar precauções na
administração deste antibiótico a pacientes com insuficiência hepática.
Não existem indicações especiais de uso para pacientes idosos.
Atenção: Este medicamento contém açúcar (sacarose), portanto, deve ser usado com cautela em
Uma vez que a probenecida inibe a reabsorção tubular da eritromicina em animais, a manutenção
dos níveis plasmáticos é prolongada. O tratamento com lincomicina ou clindamicina deve ser
evitado em infecções devidas a microrganismos resistentes à eritromicina.
Foi demonstrado antagonismo entre a clindamicina e eritromicina. O uso de eritromicina em
pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina pode estar associado com um aumento dos
níveis séricos e do potencial de toxicidade da teofilina. No caso de toxicidade e/ou níveis séricos
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elevados de teofilina, a dose desta droga deve ser reduzida, enquanto o paciente estiver recebendo o
tratamento concomitante com eritromicina. Foi relatado que a administração concomitante de
eritromicina e digoxina resultou em elevados níveis séricos de digoxina. Houve relatos de aumento
dos efeitos anticoagulantes quando a eritromicina foi usada junto com os anticoagulantes orais. Os
efeitos anticoagulantes aumentados devido a essa interação de drogas
podem ser mais pronunciados nos idosos. O uso concomitante de eritromicina e ergotamina ou
dihidroergotamina foi associado em alguns pacientes com toxicidade aguda do ergot, caracterizada
por vasoespasmo periférico grave e disestesia. Tem sido reportado que a eritromicina diminui o
clearance do triazolam e do midazolam, podendo aumentar os efeitos farmacológicos desses
benzodiazepínicos. O uso de eritromicina em pacientes que estejam tomando concomitantemente
drogas metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 pode estar associado com elevações dos níveis
séricos destas drogas. Há relatos de elevações de concentrações séricas das seguintes drogas,
quando administradas concomitantemente com a eritromicina: carbamazepina, ciclosporina,
hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, inibidores da HMG-CoA redutase tais como
sinvastatina, lovastatina e bromocriptina. As concentrações séricas destas e de outras drogas
metabolizadas pelo sistema citocromo P-450 devem ser monitoradas cuidadosamente nos pacientes
que estejam recebendo eritromicina.
Foram reportados níveis elevados de cisaprida em pacientes recebendo eritromicina e cisaprida
concomitantemente. Isto pode resultar no prolongamento do intervalo QT e levar a sérias arritmias
cardíacas, incluindo “torsades des pointes” , taquicardia ventricular e fibrilação ventricular.
Mortes foram relatadas (ver Contraindicações).
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C), protegido da luz e umidade. Desde que
respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 18 meses a contar
da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Eritrex apresenta cor rosa com odor e odor de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
AGITE BEM ANTES DE USAR
Adultos - A dose usual é de 250 mg a cada 6 horas. Esta dose poderá ser aumentada até 4 g ou mais ao
dia, de acordo com a gravidade da infecção, e a orientação do seu médico.
Crianças - Idade, peso e gravidade da infecção são fatores importantes na determinação da dose
adequada. O esquema usual é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas. Para infecções mais graves, esta
dose poderá ser dobrada. Se for indicada a administração de duas doses ao dia, seja em adultos ou
crianças, a metade da dose total diária deverá ser dada a cada 12horas. A administração duas vezes ao dia
não é recomendada quando doses maiores que 1g diário são usadas.
Infecções estreptocócicas - Para tratamento de faringite e amigdalite estreptocócicas, a variação comum
de dose é de 20 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas.
Peso corporal Dose total diária
10 kg ou menos 250 mg
11 - 18 kg 375 mg
19 - 25 kg 500 mg
26 - 36 kg 750 mg
Mais que 36 kg 1.000 mg (dose para adulto)
No tratamento de infecções por estreptococos beta-hemolíticos do grupo A, deve ser administrada uma
dose terapêutica de eritromicina no mínimo por 10 dias. Na profilaxia contínua de infecções por
estreptococos, em pessoas com histórico de doença reumática cardíaca, a dose é de 250 mg duas vezes ao
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dia. Na profilaxia da endocardite bacteriana em pacientes alérgicos à penicilina, que sofrem de doença
cardíaca congênita ou reumática ou doença valvular adquirida, que forem submetidos a tratamento
dentário ou intervenções cirúrgicas do trato respiratório superior, o esquema terapêutico para adultos é de
1 g (20 mg/kg para crianças) por via oral uma hora antes da cirurgia e 500 mg (10 mg/kg para crianças)
por via oral 6 horas após.
Sífilis primária - Um esquema de 20 g de estolato de eritromicina, administrado em doses divididas por
um período de 10 dias, mostrou ser eficaz no tratamento da sífilis primária.
Disenteria amebiana - A dose para adultos é de 250 mg quatro vezes ao dia, durante 10 a 14 dias; para
crianças é de 30 a 50 mg/kg/dia, em doses divididas, por um período de 10 a 14 dias.
Coqueluche - Apesar de não ter sido ainda estabelecida a dose ótima e a duração do tratamento, a dose de
eritromicina utilizada nos estudos clínicos foi de 40 a 50 mg/kg/dia, administrada em doses divididas
durante 5 a 14 dias.
Doença dos Legionários - Embora a dose ótima não tenha sido ainda estabelecida, as doses
recomendadas, de acordo com os trabalhos clínicos, são de 1 a 4 g ao dia, em doses divididas.
Conjuntivite do recém-nascido causada por C. trachomatis - A dose recomendada de eritromicina é de
50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 2 semanas no mínimo.
Pneumonia da infância causada por C. trachomatis - Embora a duração do tratamento não tenha sido
ainda estabelecida, a dose recomendada de eritromicina é de 50 mg/kg/dia, dividida em 4 doses durante 3
semanas no mínimo.
Infecções urogenitais durante a gravidez causadas por C. trachomatis - Embora a dose ótima e a
duração do tratamento não tenham sido ainda estabelecidas, a dose recomendada de eritromicina é de 500
mg, 4 vezes ao dia, no mínimo por 7 dias. Para mulheres que não toleram este regime, uma dose menor
que 250 mg, 4 vezes ao dia, deve ser usada no mínimo por 14 dias. Para adultos com infecções uretrais
não complicadas, endocervicais ou retais causadas por C. trachomatis, para os quais as tetraciclinas são
contraindicadas ou não toleradas, recomenda-se eritromicina na dose de 500 mg, 4 vezes ao dia, no
mínimo por 7 dias.
Quando indicado, devem ser feitas incisões e drenagem ou outros procedimentos cirúrgicos em conjunto
com a terapia antibiótica. A atividade antibacteriana da eritromicina é maior em meio alcalino do que
neutro ou ácido. Vários investigadores têm recomendado a administração concomitante de agentes
urinários alcalinizantes, tal como bicarbonato de sódio, quando a eritromicina é prescrita para o
tratamento de infecções urinárias
Eritrex pode ser administrado com ou sem ingestão de alimentos.
O uso de eritromicina envolve um risco de hepatotoxicidade (hepatite colestática) com ou sem o
aparecimento de icterícia, quando em uso por mais de 10 dias, que o contraindica para pacientes
com perturbação da função hepática.
As reações adversas mais frequentes dos preparados de eritromicina são as gastrointestinais (por
ex.: cólica abdominal e mal-estar) e estão relacionadas com a dose. Náuseas, vômitos e diarreia
ocorrem em baixa frequência com as doses orais usuais. O início de sintomas de colite
pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento antibiótico (ver Advertências e
Precauções).
Durante a terapêutica prolongada ou repetida, há possibilidade de superinfecção por bactérias não
sensíveis ou fungos. Em tal caso, a medicação deverá ser suspensa e instituída terapêutica
adequada.
Tem ocorrido reações alérgicas leves, tais como urticária e outras erupções cutâneas. Têm sido
relatadas reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia. Há relatos isolados da ocorrência de perda
de audição e/ou zumbido em pacientes recebendo eritromicina. O efeito ototóxico da droga é
usualmente reversível com a interrupção. Contudo, em raras ocasiões, envolvendo a administração
intravenosa, o efeito ototóxico foi irreversível.
O efeito ototóxico ocorre principalmente em pacientes com insuficiência renal ou hepática e em
pacientes recebendo altas doses de eritromicina.
Raramente, a eritromicina foi associada com a ocorrência de arritmia ventricular, incluindo
taquicardia ventricular “torsade des pointes”, em indivíduos com intervalos QT prolongados.
Há vários relatos de estenose pilórica hipertrófica infantil em recém-nascidos recebendo vários
medicamentos contendo eritromicina, incluindo estolato de eritromicina. A eritromicina deve ser
usada com cuidado nos três primeiros meses de vida. (ver Advertência e Precauções ).
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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Informar ao fabricante a ocorrência de eventos adversos através do serviço de atendimento ao
consumidor.