Everolimo R  +

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Informações Básicas sobre Everolimo (Everolimus)

Nome genérico: Everolimus
Nomes comerciais: Afinitor®, Afinitor Disperz®, Zortress®, Certican® (varia conforme indicação)
Classe terapêutica: Inibidor de mTOR (alvo da rapamicina em mamíferos)
Indicações principais:

• Tratamento de certos tipos de câncer (ex.: câncer de mama avançado, tumores neuroendócrinos, carcinoma renal).
• Prevenção de rejeição em transplantes de órgãos (rim, coração).
• Tratamento de esclerose tuberosa (angiofibromas faciais, astrocitomas subependimários).

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Como Funciona

O everolimo inibe a proteína mTOR, que regula o crescimento, proliferação e sobrevivência celular. Isso resulta em:

• Antiproliferativo: Reduz a multiplicação de células cancerígenas.
• Imunossupressor: Diminui a resposta imune, evitando rejeição em transplantes.

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Dosagem e Administração

Indicação	Dose usual	Forma farmacêutica	Via de administração
Câncer	10 mg/dia	Comprimidos	Oral
Transplante	0,75–1,5 mg 2x/dia	Comprimidos	Oral
Esclerose tuberosa	Ajustada por peso (ex.: 4,5 mg/m²)	Comprimidos dispersíveis (Afinitor Disperz®)	Oral

Observações:

• Tomar sempre no mesmo horário, com ou sem alimentos (evitar grapefruit/sucos cítricos).
• Comprimidos não devem ser partidos ou mastigados (exceto formulações dispersíveis).

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Efeitos Colaterais

Comuns (≥10% dos pacientes):

• Estomatite (feridas na boca).
• Erupções cutâneas.
• Fadiga.
• Diarreia, náuseas.
• Infecções (devido à imunossupressão).

Graves (requerem atenção médica):

• Pneumonite não infecciosa.
• Insuficiência renal.
• Reações alérgicas severas.
• Aumento de glicose/colesterol.

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao everolimo ou derivados da rapamicina.
• Gravidez (categoria D – risco fetal comprovado).
• Uso com inibidores fortes de CYP3A4 (ex.: cetoconazol) ou indutores (ex.: rifampicina).

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Comparação com Similares

Droga	Mecanismo	Indicações	Vantagens	Desvantagens
Everolimo	Inibidor de mTOR	Câncer, transplantes, esclerose tuberosa	Perfil consolidado	Efeitos colaterais imunossupressores
Sirolimo	Inibidor de mTOR	Transplantes	Menor custo em alguns países	Meia-vida mais longa
Temsirolimo	Inibidor de mTOR	Carcinoma renal	Administração IV (para pacientes com dificuldade oral)	Necessidade de infusão

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Eficácia

• Oncologia: Aumenta a sobrevida livre de progressão em câncer de mama HR+/HER2- e tumores neuroendócrinos.
• Transplantes: Reduz rejeição aguda quando combinado com outros imunossupressores.

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:
   • Exames de sangue (função renal, glicemia, perfil lipídico).
   • Avaliação de sintomas de pneumonite (tosse, falta de ar).
2. Interações:
   • Evitar grapefruit (aumenta toxicidade).
   • Cuidado com anticoagulantes (risco de sangramento).
3. Armazenamento: Comprimidos devem ficar em temperatura ambiente (15–30°C).

Referências:

• Bula do Afinitor® (ANVISA)
• NCCN Guidelines (Oncologia)

Consulte sempre um médico para ajuste posológico e acompanhamento.