Bula do Faximin produzido pelo laboratorio Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Faximin (sulfato de glicosamina)
Sandoz do Brasil Ind. Farm. Ltda.
pó para solução oral
1,5 g
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
FaximinTM
sulfato de glicosamina
APRESENTAÇÕES
Faximin (sulfato de glicosamina) pó para solução oral 1,5 g. Embalagem contendo 15 sachês.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada sachê contém:
sulfato de D-glicosamina policristalina..................................................... 1,884 g
(equivalente a 1,5 g de sulfato de glicosamina)
excipientes q.s.p. ............................................................................................4 g
(acido cítrico anidro, aspartamo, macrogol, sorbitol, essência de damasco, essência de laranja)
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
FaximinTM
(sulfato de glicosamina) é um medicamento utilizado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e
secundária e suas manifestações.
Vários estudos clínicos avaliaram os efeitos do sulfato de glicosamina5,6,7
. Estudos recentes têm sugerido que a
glicosamina impede eficientemente a progressão de longo prazo da osteoartrite5,6,7
. Uma meta-análise de 15 estudos
placebo-controlados, randomizados avaliaram a eficácia estrutural e sintomática da glicosamina oral na osteoartrite de
joelho e demonstrou eficácia para a glicosamina no índice de estreitamento do espaço articular e no índice WOMAC
(Western Ontario Macmaster University Osteoarthritis). Eficácias semelhantes foram demonstradas para a
glicosamina no índice Lequesne (algo-funcional) e escala analógica visual para dor e mobilidade. A degeneração da
cartilagem articular foi mais lenta com a administração diária em longo prazo da glicosamina oral na dose mínima de
1.500 mg durante um período mínimo de três anos5
.
Por meio de um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, 202 pacientes com osteoartrite moderada do
joelho foram tratados com 1.500 mg de sulfato de glicosamina ou placebo uma vez ao dia. A glicosamina reduziu o
estreitamento do espaço articular no fim de cada ano do estudo. No 3º ano do estudo, os pacientes que receberam
placebo tiveram um estreitamento do espaço articular de - 0,19 mm enquanto que os pacientes que tomaram a
glicosamina apresentaram um aumento discreto (+0,04 mm) (p=0,001 entre os grupos). Os sintomas foram avaliados
pelos índices WOMAC e Lequesne, os quais melhoraram 15% e 20% em relação ao basal com glicosamina (p<0,0001
e p=0,002, respectivamente) comparado com o placebo6
Em outro estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, a administração por via oral de 1.500 mg de sulfato de
glicosamina, uma vez ao dia, impediu significantemente as modificações estruturais da articulação do joelho em
indivíduos com osteoartrite por um período de três anos. O grupo placebo (n=106) teve um estreitamento progressivo
do espaço articular e uma perda média após três anos de 0,31 mm (95% de Intervalo de confiança (IC) -0,48 a -0,13).
O grupo glicosamina (n=106) não apresentou perda significante do espaço articular (- 0.06 mm (95% IC -0.22 a -
0.09)). Os sintomas avaliados pelos escores de WOMAC pioraram discretamente no grupo placebo, mas melhoraram
20% a 25% no grupo glicosamina. A diferença entre os escores de sintomas do grupo placebo e glicosamina foi
significante (p=0,016). Os escores da subescala WOMAC que mediram a dor e a função física foram melhores
significantemente com o grupo glicosamina comparado com o placebo (p=0.047 para a dor e p=0.020 para a função
física), mas somente modificações mínimas na rigidez articular foram notadas entre os grupos7
Propriedades Farmacodinâmicas: A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano
como glicosamina 6-fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como
glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos.
Estas substâncias têm um papel importante na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido
sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e
trato urinário1
. Como a glicosamina estimula a síntese de proteoglicanos da cartilagem, ela acaba inibindo sua
deterioração provocada pela osteoartrose e ajuda a manter um equilíbrio entre os processos catabólicos e anabólicos da
cartilagem8
.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose.
Na artrose ou osteoartrite tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da
permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial da cartilagem.
Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina1. O sulfato de glicosamina é uma molécula
pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se assim de
outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos de
alto peso molecular, principalmente obtidos por extração2
O sulfato de glicosamina pode ser utilizado como suplemento das carências endógenas de glicosamina, para estimular
a biossíntese dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer
a fixação de enxofre na síntese do ácido condrointinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A
experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural1
Uma ação anti-inflamatória de glicosamina também foi proposta em estudos farmacológicos, mas esta ação não estaria
relacionada com a inibição da ciclo-oxigenase9
Propriedades Farmacocinéticas: A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma
biodisponibilidade de 26%, enquanto a administração intramuscular resulta em uma biodisponibilidade de 96%.
Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular
(i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) foram de 31, 128 e 130 mol/L, respectivamente. O
Cmax foi atingido dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular18, 19
. Em voluntários saudáveis, a meia-
vida de eliminação (t½) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor, 57 horas,
quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas)19
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em
quantidades notáveis a longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A
fração de glicosamina que não se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só
uma pequena porção é excretada nas fezes18, 20
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos de 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m..
Aproximadamente 11% da radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a
administração por via oral. A excreção urinária da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose
administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral,
respectivamente18, 19
. Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes idosos
com insuficiência hepática e renal18
FaximinTM
(sulfato de glicosamina) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à glicosamina ou a
qualquer outro componente da fórmula. Também não deve ser utilizado em casos de fenilcetonúria.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
Recomenda-se cautela quanto ao uso de FaximinTM
(sulfato de glicosamina) em pacientes com sintomas indicativos
de distúrbios gastrointestinais, história de úlcera gástrica ou intestinal, diabetes mellitus, bem como em portadores de
insuficiência renal, hepática ou cardíaca.
Se ocorrer eventualmente ulceração péptica ou sangramento gastrointestinal em pacientes sob tratamento, a medicação
deverá ser suspensa imediatamente pelo médico.
Recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas, durante o tratamento com FaximinTM
(sulfato de glicosamina).
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Devido à inexistência de dados do uso de sulfato de glicosamina durante a gravidez, assim há que se considerar o
risco/benefício. Não existem informações sobre a passagem do medicamento para o leite materno, sendo
desaconselhado seu uso nesta condição. Deve ser feita uma avaliação pelo médico quanto à importância do
medicamento para a mãe e decidir se a mãe deve parar de amamentar ou suspender o tratamento.
Pacientes idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por
pacientes idosos, desde que não se enquadrem nas apresentadas nos itens acima.
Mutagenicidade e Carcinogenicidade
De acordo com estudos em animais suspeita-se que a glicosamina inibiu a replicação do DNA em lifócitos humanos e
de ratos.12, 13
Outros testes mutagênicos se mostraram positivos em linfócitos de ratos.12
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrointestinal de tetraciclinas e reduzir a
de penicilina e cloranfenicol.
Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou anti-inflamatórios esteroides e não-esteroides.
O sulfato de glicosamina deve ser usado com cuidado em pacientes que usam diuréticos, pois podem apresentar uma
menor resposta e ser menos tolerantes ao sulfato de glicosamina.10
FaximinTM
(sulfato de glicosamina) deve ser conservado em temperatura ambiente (inferior a 25 ºC). Proteger da luz
e umidade.
(sulfato de glicosamina) tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
(sulfato de glicosamina) apresenta-se como um granulado branco, fino, com aroma de frutas (damasco-
laranja) e com sabor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
FaximinTM
(sulfato de glicosamina) deve ser administrado por via oral. O paciente deve adicionar o conteúdo do
medicamento em um copo com água, aguardar entre 2 a 5 minutos e só então mexer com o auxílio de uma colher.
O paciente deve tomar 1 sachê por dia segundo indicação médica.
A duração do tratamento fica a critério do médico. Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, orientar o
paciente a continuar o tratamento no dia seguinte e a tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.
Reações gastrointestinais: as reações adversas mais comuns são de origem gastrointestinal, de intensidade leve a
moderada, consistindo em desconforto gástrico, diarreia, náusea, constipação e vômito.
Também foram verificados edema periférico e taquicardia (reações incomuns)14,9
; dispepsia, dor abdominal, azia e
anorexia (reações leves)14, 17,15, 16, 18
; prurido e rash (reações raras) 14, 9, 16
.
Reações neurológicas (raras) 14, 15, 16
: dor de cabeça, insônia, sonolência.
Reações hematológicas: não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos.
Testes laboratoriais: não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das
provas laboratoriais e constantes vitais.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.