Bula do Fenaflan para o Profissional

Fenaflan®

Comprimido revestido 50mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

diclofenaco potássico

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 10, 20 e 300 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

diclofenaco potássico.......................................................................................................50mg

Excipiente q.s.p...................................................................................................1 comprimido

Excipientes: água de osmose reversa, álcool isopropílico, fosfato de cálcio dibásico di-

hidratado, talco, corante óxido de ferro amarelo, corante óxido de ferro vermelho, dióxido

de titânio, estearato de magnésio, copolímero do ácido metacrílico, lactose monoidratada,

dióxido de silício, croscarmelose sódica, celulose microcristalina e macrogol.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Uso adulto (pacientes acima de 14 anos)

Tratamento de curto prazo das seguintes condições agudas:

-Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por

entorses;

-Dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou

odontológicas;

-Condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, dismenorreia

primária ou anexite;

-Síndromes dolorosas da coluna vertebral;

-Reumatismo não articular;

-No tratamento da dor, da inflamação e da febre que acompanham os processos infecciosos

de ouvido, nariz ou garganta como, por exemplo, nas faringoamigdalites e otites,

respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser

adequadamente tratada. Febre isolada não é uma indicação.

Uso pediátrico (pacientes entre 1 e 14 anos)

-Artrite Juvenil Crônica

Para tratamento de pacientes abaixo de 14 anos estão disponíveis somente as apresentações

em gotas e em suspensão.

Diversos estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco potássico possui eficácia na

redução das dores de crises de enxaqueca 1, 2, 3

. Doses únicas de 50 a 100mg de diclofenaco

potássico aliviam enxaquecas e os efeitos do medicamento via oral pode ser observado após

90 minutos da ingestão4,5

.

Diclofenaco potássico em comprimidos de liberação imediata é indicado para tratamento de

dor, quando um alívio rápido da dor é desejado. Observou-se a eficácia do diclofenaco

potássico em uma variedade de síndromes de dor, incluindo dor pós-operatórias (após

cirurgias ginecológicas, orais ou ortopédicas), osteoartrite dos joelhos e dismenorreia

primária. Modelos de dose simples para dor incluem dor de dente (pós-extração do dente) e

pós-cirurgia ginecológica, com eficácia do diclofenaco potássico de 50 e de 100mg

comparados à aspirina 650mg, com uma duração prolongada de analgesia. Modelos de

doses múltiplas para dor incluiu pós-cirurgia ortopédica e dismenorreia primária. A dose

inicial recomendada para a fórmula da liberação imediata é 50mg via oral a cada 8 horas.

Uma dose inicial de 100mg, seguida de 50mg a cada 8 horas, pode oferecer um alívio

melhor para dores agudas recorrentes, como dismenorreia 6

O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual7

Diversos estudos demonstraram a diminuição do consumo de narcóticos devido ao

decréscimo de dores pós-operatórias, quando foi administrado diclofenaco intramuscular,

75mg, uma ou duas vezes ao dia, ou a mesma dose, via endovenosa, em infusão de

5mg/hora 8,9,10,11

. O diclofenaco é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-

operatória 12

Três doses diárias de diclofenaco, 50mg, aliviaram as dores e outros sinais da inflamação

de diversos tipos de injúrias teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo

multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes13

Doses baixas de diclofenaco potássico (25mg) são melhores que placebo e semelhantes ao

ibuprofeno no controle de febre, de 30 minutos a 6 horas após a administração, como

observado em estudo multicêntrico, randomizado e duplo-cego com 356 pacientes14

. Dores

da coluna têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como

demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes15

e em

outro entre 124 pacientes tratados com doses de 25mg a 75mg por dia de diclofenaco

potássico, administrado em múltiplas doses 16

Estudos abertos e controlados demonstraram que anti-inflamatórios não esteroidais

(AINEs), entre eles o diclofenaco, são efetivos no tratamento da cólica biliar17, 18

Referências bibliográficas

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4. Dahlof C, Bjorkman R. Diclofenac-K (50 and 100mg) and placebo in the acute treatment

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6. Product Information: Cataflam(R), diclofenac. Novartis Pharmaceuticals, East Hanover,

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8. Rhodes M, Conacher I, Morritt G et al. Nonsteroidal antiinflammatory drugs for

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11. Casali R, Silvestri V, Pagni AM et al. Effetto analgesico del diclofenac in chirurgia

toracica (Italian). Acta Anaest Ital 1985, 36:123-127.

12. Kantor TG: Use of diclofenac in analgesia. Am J Med 1986, 80(suppl 4B): 64-69.

13. Bakshi R, Rotman H, Shaw M et al. Double-blind, multicenter evaluation of the

efficacy and tolerability of diclofenac dispersible in the treatment of acute soft-tissue

injuries. Clin Ther 1995. 17: 30-37.

14. Greber W, Ionescu E, Gold MS, Liu JM, Frank WO. A multicenter, randomized,

double-blind, double-dummy, placebo- and active-controlled, parallel-group comparison of

diclofenac-K and ibuprofen for the treatment of adults with influenza-like symptoms. Clin

Ther 2003, 25(2): 444-58.

15. Schattenkirchner M, Milachowski KA. A double-blinde, multicentre, randomised

clinical trial compare the efficacy and tolerabiblity of aceclofenac with diclofenac resinate

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16. Dreiser RL, Marty M, Ionescu E, Gold M, Liu JH. Relief of acute low back pain with

diclofenac-K 12,5mg tablets: a flexible dose, ibuprofen 200mg and placebo – controlled

clinical trial. Int J Clin Pharmacol Ther 2003, 41(9): 375-85.

17. Akriviadis EA, Hatzigavriel M, Kapnias D et al. Treatment of biliary colic with

diclofenac: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Gastroenterology 1997,

113: 225-231.

18. Thornell E, Jansson R, Kral JG et al. Inhibition of prostaglandin synthesis as a

treatment for biliary pain. Lancet 1979, 1:584.

Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios e antirreumáticos não esteroidais derivados

do ácido acético e substâncias relacionadas (código ATC: M01A B05).

Mecanismo de ação

Fenaflan®

gotas contém o diclofenaco resinato, um composto não esteroide com acentuadas

propriedades antirreumática, analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o

tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das

prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no

mecanismo de ação do diclofenaco. As prostaglandinas desempenham papel importante na

gênese da inflamação, dor e febre.

in vitro, nas concentrações equivalentes àquelas alcançadas no homem, não

suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacodinâmica

Efeitos farmacodinâmicos: por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que

exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou

graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção

cirúrgica, Fenaflan®

alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao

movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.

Farmacocinética

-Absorção

O diclofenaco é completamente absorvido a partir da suspensão de resinato. A absorção

inicia-se imediatamente após a administração.

O pico da concentração plasmática de cerca de 0,9mcg/mL (2,75mcmol/L) é atingido em

uma hora, após administração única das gotas em dose correspondendo a 50mg de

diclofenaco potássico.

Como aproximadamente metade do diclofenaco é metabolizado durante sua primeira

passagem pelo fígado (efeito de “primeira passagem”), a área sob a curva de concentração

(AUC) após administração oral é cerca de metade daquela observada com uma dose

parenteral equivalente.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre

acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

-Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%).

O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17L/kg. O diclofenaco penetra no

fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem

atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente de eliminação do fluido

sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as

concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma,

permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100ng/mL) no leite materno em uma

lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consume leite materno é

equivalente a uma dose de 0,03mg/kg/dia.

-Biotransformação/ metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula

intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando

em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-

hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados

glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em

extensão muito menor que o diclofenaco.

-Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56mL/min

(valor médio ± DP). A meia vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos

metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas.

Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa.

Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da

molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a

conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante

da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

-Linearidade/ não linearidade

A quantidade absorvida é linearmente proporcional ao tamanho da dose.

-Populações especiais

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo

ou excreção do fármaco.

Em pacientes com insuficiência renal não se pode inferir, a partir da cinética de dose-única,

o acúmulo da substância ativa inalterada quando se aplica o esquema normal de dose. A um

clearance (depuração) de creatina < 10mL/min, os níveis plasmáticos de steady-state

(estado de equilíbrio) calculados dos hidróximetabólitos são cerca de 4 vezes maiores que

em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos são, ao final, excretados através da bile.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo

do diclofenaco é a mesma que em pacientes sem doença hepática.

Dados de segurança pré-clínicos

Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como

estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco revelaram

que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico

para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão com animais, não houve nenhuma evidência

de que diclofenaco possui potencial efeito teratogênico em camundongos, ratos e coelhos.

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto por efeitos fetais

mínimos em doses maternais tóxicas. O desenvolvimento pré-natal, perinatal e pós-natal da

prole também não foi afetado.

A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação em coelhos, a

implantação e placentação em ratos e levou ao fechamento prematuro do canal arterial em

ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia,

gestação prolongada, diminuição da sobrevivência fetal e retardo do crescimento

intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e

do parto, bem como a constrição do canal arterial no útero, são consequências

farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas.

Este medicamento é contraindicado para:

-Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente da

formulação.

-Úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração.

-No último trimestre de gravidez.

-Falência hepática.

-Falência renal.

-Insuficiência cardíaca grave.

-Como outros agentes anti-inflamatórios não esteroidais, Fenaflan®

também é

contraindicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são

causadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros fármacos com atividade inibidora da

prostaglandina-sintetase.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e

falência renal.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca

grave.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto,

este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Efeitos gastrintestinais

Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram

relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer

momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de

eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em

pacientes idosos. Se ocorrer sangramento ou ulceração gastrintestinal em pacientes

recebendo Fenaflan®

, o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso

é imprescindível e deve-se ter cautela particular quando prescrever Fenaflan®

a pacientes

com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração

gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração. O risco de sangramento gastrintestinal é

maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera,

complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.

Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera,

complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos,

o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.

Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da

bomba de próton) deve ser considerada, e também para pacientes que precisam usar

concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros

medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.

Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem

reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais (especialmente sangramento

gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o

risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos,

anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de

serotonina, recomenda-se cuidado especial ao usar Fenaflan®

.

Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite

ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Efeitos cardiovasculares

O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em doses elevadas e de

longa duração, pode ser associado com um pequeno aumento no risco de eventos

trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular

cerebral).

O tratamento com Fenaflan®

geralmente não é recomendado a pacientes com doença

cardiovascular estabelecida (insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica,

doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada. Se necessário, os pacientes com

doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para

doença cardiovascular (ex., hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo)

devem ser tratados com Fenaflan®

só depois de cuidadosa avaliação e apenas em doses ≤

100mg ao dia, quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da

exposição, a menor dose diária efetiva deve ser utilizada no menor período possível. A

necessidade do paciente para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser reavaliada

periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.

Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos

sérios (ex., dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem

avisos. Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em caso de

um evento como estes.

Efeitos hematológicos

O uso de Fenaflan®

é recomendado somente para tratamento de curta duração. Porém, se

Fenaflan®

for administrado por períodos prolongados, é aconselhável, como ocorre com

outros AINEs, o monitoramento do hemograma.

Assim como outros AINEs, Fenaflan®

pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.

Os pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.

Efeitos respiratórios (asma preexistente)

Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos

nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório

(especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos

AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/asma

induzida por analgésicos), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em

outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes

(prontidão para emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a

outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou

urticária.

Efeitos hepatobiliares

Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito Fenaflan®

a pacientes com

função hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.

Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos

níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados com Fenaflan®

,

é recomendado o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Se

os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas

clínicos consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras manifestações

ocorrerem (ex. eosinofilia, rash), Fenaflan®

deve ser descontinuado. Hepatite poderá

ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela ao administrar Fenaflan®

a pacientes com porfiria hepática, uma vez

que o medicamento pode desencadear uma crise.

Reações cutâneas

Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de

Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas

ao uso de AINEs, incluindo diclofenaco. Os pacientes aparentemente tem maior risco para

estas reações logo no início do tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria

dos casos, no primeiro mês de tratamento. Fenaflan®

deve ser descontinuado no primeiro

aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de

hipersensibilidade.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações

anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros com diclofenaco, sem

exposição prévia ao medicamento.

Efeitos renais

Efeitos renais como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia

com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com

deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes

sob tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar

significativamente na função renal e àqueles com depleção substancial do volume

extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso

de cirurgias de grande porte. Nestes casos, ao utilizar Fenaflan®

, é recomendado o

monitoramento da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é

seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.

Interações com AINEs

O uso concomitante de Fenaflan®

com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores

seletivos da COX-2 deve ser evitado devido ao potencial aumento de reações adversas.

Mascarando sinais de infecções

, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecção

devido à suas propriedades farmacodinâmicas.

Pacientes idosos

Recomenda-se precaução em idosos por motivos médicos básicos. Em particular,

recomenda-se que a dose mais baixa eficaz seja utilizada em pacientes idosos debilitados

ou naqueles com baixo peso corporal.

Crianças e adolescentes

gotas somente é indicado para crianças acima de 1 ano de idade.

O diclofenaco não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, com exceção de casos

de artrite juvenil crônica. Neste caso de artrite juvenil crônica, somente estão

disponíveis, para crianças a partir de 1 ano de idade, Fenaflan®

suspensão oral e

gotas.

Gravidez e lactação

- Mulheres em idade fértil

Não há dados que sugerem quaisquer recomendações para as mulheres em idade fértil.

-Gravidez

O uso de diclofenaco em mulheres grávidas não foi estudado. Desta forma, Fenaflan®

não

deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que o benefício esperado

para mãe justifique o risco potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso do

diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de

ocorrer inércia uterina e, ou fechamento prematuro do canal arterial.

Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito prejudicial direto ou indireto na

gravidez, no desenvolvimento embrionário/fetal, no nascimento ou no desenvolvimento

pós-natal.

No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C,

portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto,

este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

-Lactação

Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite

materno. Desta forma, Fenaflan®

não deve ser administrado durante a amamentação para

evitar efeitos indesejáveis no recém-nascido.

-Fertilidade

Assim como outros AINEs, o uso de Fenaflan®

pode prejudicar a fertilidade feminina e por

isto, deve ser evitado por mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que

tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a

descontinuação do Fenaflan®

deve ser considerada.

Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas

é improvável de afetar a capacidade de dirigir, operar máquinas ou

As interações a seguir incluem aquelas observadas com Fenaflan®

gotas e/ou outras formas

farmacêuticas contendo diclofenaco:

Interações observadas a serem consideradas

-inibidores potentes da CYP2C9: Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenaco

juntamente com inibidores potentes da CYP2C9 (como voriconazol), que poderia resultar

em um significante aumento no pico de concentração plasmática e exposição ao

diclofenaco, devido à inibição do metabolismo do diclofenaco.

-lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas

de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.

-digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações

plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina

sérica.

-diuréticos e agentes anti-hipertensivos: assim como outros AINEs, o uso concomitante

de diclofenaco com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da

ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser

administrada com cautela e pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão

sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados

e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia

concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e

inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

-ciclosporina: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos

rins, causada pela ciclosporina, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta

forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes

que não estão em tratamento com ciclosporina.

-medicamentos conhecidos por causar hipercalemia: tratamento concomitante com

diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem estar

associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, o qual deve ser monitorado

frequentemente.

-antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de convulsões que podem estar

associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Interações previstas a serem consideradas

-outros AINEs e corticoides: a administração concomitante de diclofenaco e outros

AINEs sistêmicos ou corticoides, pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais

indesejáveis.

-anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter cautela no uso concomitante

uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias. Embora investigações clínicas não

indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados

do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes

concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se monitoramento próximo nestes

pacientes.

-inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a administração concomitante com

AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina,

pode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal.

-antidiabéticos: estudos clínicos têm demonstrado que o diclofenaco pode ser

administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar em seus efeitos

clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes,

determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o

tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o monitoramento dos níveis de glicose no

sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.

-fenitoína: quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o

acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um

esperado aumento na exposição à fenitoína.

-metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados

menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a

concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspecto físico: Suspensão homogênea de coloração levemente amarelada a bege.

Características Organolépticas: Suspensão homogênea de coloração levemente

amarelada a bege e sabor tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada. As reações

adversas podem ser minimizadas utilizando a menor dose efetiva no período de tempo mais

curto necessário para controlar os sintomas. As gotas devem ser ingeridas.

Fenaflan®

gotas não é solúvel em água, sucos de frutas, leite, etc.

O frasco deve ser bem agitado por 1 minuto antes da abertura.

O número de gotas necessário deve ser contado em uma colher e o conteúdo da colher deve

ser ingerido, preferencialmente durante as refeições.

Para administrar corretamente o medicamento, siga as instruções da figura abaixo:

AGITE BEM ANTES DE USAR

UTILIZAR UMA COLHER

Posologia

População alvo geral

Estão disponíveis outras formas farmacêuticas para uso adulto (como por exemplo

comprimidos dispersíveis e drágeas). Entretanto, em alguns casos específicos Fenaflan®

gotas pode ser indicado para uso adulto. A dose inicial diária, neste caso, é de 100 a 150mg.

Em casos mais leves, 75 a 100mg diariamente geralmente são suficientes. A dose total

diária deve ser dividida em 2 a 3 ingestões separadas.

Populações especiais

-Pacientes pediátricos

gotas é particularmente adequado para uso pediátrico uma vez que pode-se

ajustar a dose individualmente de acordo com o peso corpóreo da criança, conforme

esquema terapêutico (1 gota = 0,5mg).

Crianças com um ano ou mais e adolescentes, dependendo da gravidade da afecção, devem

receber doses diárias de 0,5 a 2mg por kg de peso corpóreo (1 a 4 gotas), divididas em duas

a três ingestões.

Para adolescentes de 14 anos ou mais, 75 a 100mg diariamente, divididos em 2 ou 3

tomadas, são geralmente suficientes.

A dose diária máxima de 150mg não deve ser excedida.

-Pacientes geriátricos (pacientes com 65 anos ou mais)

Não é necessário ajuste da dose inicial para idosos.

-Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco cardiovascular significativos

O tratamento com Fenaflan®

geralmente não é recomendado em pacientes com doença

cardiovascular estabelecida ou hipertensão não controlada. Se necessário, pacientes com

doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco

significativos para doenças cardiovasculares, devem ser tratados com Fenaflan®

somente

após avaliação cuidadosa e somente para doses diárias ≤ 100mg, se tratado por mais do que

4 semanas. Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com

insuficiência cardíaca grave.

-Insuficiência renal

é contraindicado a pacientes com insuficiência renal. Não foram realizados

estudos específicos em pacientes com insuficiência renal, portanto não pode ser feita

recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se cautela quando Fenaflan®

é

administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada.

-Insuficiência hepática

é contraindicado a pacientes com insuficiência hepática. Não foram realizados

estudos específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não pode ser feita

administrado a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada.

As reações adversas a partir de estudos clínicos e/ou relatos espontâneos ou relatos da

literatura estão listadas de acordo com o sistema de classe de órgãos do MedDRA. Dentro

de cada classe de órgão, as reações adversas estão listadas por frequência, com as reações

mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas são

apresentadas em ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência

correspondente para cada reação adversa baseia-se na seguinte convenção (CIOMS III):

Muito comum: >1/10

Comum: ≥ 1/100; < 1/10

Incomum: ≥ 1/1.000; < 1/100

Rara: ≥ 1/10.000; < 1/1.000

Muito rara: < 1/10.000

As reações adversas a seguir incluem aquelas reportadas com Fenaflan®

e/ou outras formas

farmacêuticas contendo diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.

-Distúrbios do sangue e sistema linfático

Muito rara: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e

agranulocitose.

-Distúrbios do sistema imunológico

Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides (incluindo hipotensão e

choque).

Muito rara: angioedema (incluindo edema facial).

-Distúrbios psiquiátricos

Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios

psicóticos.

-Distúrbios do sistema nervoso

Comum: cefaleia, tontura.

Rara: sonolência.

Muito rara: parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite

asséptica, disgeusia, acidente cerebrovascular.

-Distúrbios oculares

Muito rara: comprometimento da visão, visão borrada, diplopia.

-Distúrbios do labirinto e do ouvido

Comum: vertigem.

Muito rara: zumbido, deficiência auditiva.

-Distúrbios cardíacos

Incomum*: infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitação, dores no peito.

-Distúrbios vasculares

Muito rara: hipertensão, vasculite.

-Distúrbios mediastinais, torácico e respiratório

Rara: asma (incluindo dispneia).

Muito rara: pneumonite.

-Distúrbios do trato gastrintestinal

Comum: epigastralgia, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência,

diminuição do apetite, irritação local.

Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal, hematêmese, diarreia sanguinolenta, melena,

úlcera gastrintestinal (com ou sem sangramento ou perfuração).

Muito rara: colites (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou

doença de Crohn), constipação, estomatite aftosa, glossite, distúrbios esofágicos, doença

intestinal diafragmática, pancreatite.

-Distúrbios hepatobiliares

Comum: elevação das transaminases.

Rara: hepatite, icterícia, distúrbios hepáticos.

Muito rara: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.

-Distúrbios da pele dos tecidos subcutâneos

Comum: rash.

Rara: urticária.

Muito rara: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-

Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica), dermatite esfoliativa, alopecia,

reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura de Henoch-Schonlein alérgica e prurido.

-Distúrbios urinários e renais

Muito rara: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite

tubulointersticial, necrose papilar renal.

-Distúrbios gerais e no local da administração

Rara: edema.

* A frequência reflete os dados do tratamento a longo prazo com uma dose elevada (150

mg por dia).

Descrição das reações adversas selecionadas

Eventos aterotrombóticos

Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam em relação a um pequeno

aumento do risco de eventos aterotrombóticos (ex., infarto do miocárdio), associado ao uso

de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150mg por dia) e durante tratamento a

longo prazo.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Sintomas

Não há quadro clínico típico associado a superdose com diclofenaco.

A superdose pode causar sintomas tais como vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia,

tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência aguda

nos rins e insuficiência no fígado podem ocorrer.

Tratamento

O tratamento de intoxicações agudas com AINEs, incluindo diclofenaco, consiste

essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Tratamento sintomático e de suporte

deve ser administrado em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal,

convulsões, distúrbio gastrintestinal e depressão respiratória.

Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não

ajudam na eliminação de AINEs, incluindo diclofenaco, devido a seu alto índice de ligação

à proteínas e metabolismo extenso.

Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser

considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a

ingestão de uma superdose potencialmente letal.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.