Bula do Fenocris para o Profissional

Bula do Fenocris produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Fenocris
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO FENOCRIS PARA O PROFISSIONAL

Fenocris®

fenobarbital

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

Comprimidos 100mg

MODELO DE BULA PARA O

PROFISSIONAL DA SAÚDE

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÃO

Embalagens com 200 comprimidos de 100mg.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

fenobarbital.......................................................................................................100mg

excipiente q.s.p. ...............................................................................................1 comp.

(Excipientes: povidona, amido pré-gelatinizado, crospovidona, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de

magnésio, água para injetáveis).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Estados convulsivos espasmódicos e na excitação nervosa.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O fenobarbital foi um dos barbitúricos hipnóticos desenvolvidos nos primeiros anos do século XX.

Haupmann, residente de psiquiatria, contabilizou as crises nos pacientes internados em um hospital

psiquiátrico alemão em 1911. Depois de administrar o fenobarbital, utilizado como droga hipnótica

e sedativa, ele contou o número de crises dos pacientes, demonstrando de maneira clara o efeito

anticonvulsivante da medicação1

.

1. Guerreiro CAM. História do Surgimento e Desenvolvimento das Drogas Antiepilépticas. J Epilepsy Clin

Neurophysiol 2006; 12(1 suppl. 1):18-21.

Um estudo publicado em 1998 mostrou controle das crises em 58,2% dos pacientes tratados com

fenobarbital. Um resultado melhor do que o observado com diazepam associado à fenitoína e do

tratamento apenas com fenitoína2

2. Casella EB. Tratamento do estado de mal epiléptico. Pediatria (São Paulo) 2004;26(2):73-5.

Um estudo com 2.455 pacientes foram tratados entre dezembro de 2000 e junho de 2004. Aos 24

meses de tratamento, 71% dos pacientes mostraram um benefício significativo, com 26% livre de

crise convulsiva durante todo o período de tratamento e outros 45% com redução > 50% em

frequência das crises3

3

Brodie MJ, Kwan P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future. Epilepsia. 2012 Dec;53 Suppl 8:40-6.

Estudos de corte também serviram para fornecer evidências para a eficácia do fenobarbital em

epilepsia. A maioria dos estudos observacionais vem de países em desenvolvimento, onde o

fenobarbital ainda é largamente utilizado: Tanzânia, Nigéria, Índia, Mali e China. Estes estudos

mostram todos os índices de eficácia relativamente semelhantes em torno de 50-55% o controle das

crises. Outro ponto interessante é que, em comparação com os ensaios clínicos randomizados de

países desenvolvidos, os efeitos secundários são menos comuns ou menos relatados4

4

Yasiry Z, Shorvon SD. How phenobarbital revolutionized epilepsy therapy: thestory of phenobarbital therapy in

epilepsy in the last 100 years. Epilepsia. 2012Dec;53 Suppl 8:26-39.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O fenobarbital é um barbitúrico de longa ação, e anticonvulsivante eficaz. Seu efeito principal é na

epilepsia tônico-clônica generalizada e nos ataques de lobo temporal e focais, bem como nas

convulsões febris em crianças, embora seja mais usado quando a fenitoína não controlou

efetivamente os ataques. O fenobarbital é sempre a droga de escolha devido ao seu largo espectro

de ação e segurança.

4. CONTRAINDICAÇÕES

É contraindicado em recém-nascidos e durante a lactação.

Nos casos de hipersensibilidade aos barbitúricos ou aos componentes da fórmula, em portadores de

porfiria, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática e insuficiência renal.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Recomenda-se cautela na administração a crianças, idosos e pacientes debilitados.

Recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas e outros depressores do SNC concomitantemente com

fenobarbital, pois os efeitos depressores podem ser aumentados. Os pacientes que dirigem ou

operam máquinas só devem fazê-lo em estado de vigília normal devido ao risco de sonolência

diurna. Estudos em animais tem mostrado que o fenobarbital é carcinogênico quando administrado

por toda a vida do animal. Nestes animais foram observados tumores benignos e malignos no tecido

hepático. Até o momento, os estudos em seres humanos não apresentam dados suficientes em

relação à carcinogenicidade do fenobarbital. Os barbitúricos podem diminuir a concentração sérica

da bilirrubina.

USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO:

CATEGORIA D

Os barbitúricos atravessam facilmente a placenta após a administração oral e parenteral.

Distribuem-se pelos tecidos fetais, encontrando-se concentrações elevadas no fígado e cérebro.

Tem-se observado que os barbitúricos aumentam a incidência de anomalias fetais.

O fenobarbital empregado durante a gravidez também está associado a uma deficiência na

coagulação sanguínea do neonato, geralmente podendo ocorrer hemorragias nas primeiras 24 horas

após o nascimento. Esta deficiência se caracteriza por diminuição das concentrações dos fatores de

coagulação dependentes de vitamina K e um aumento no tempo de protrombina e/ou tempo de

tromboplastina.

Para prevenir a síndrome hemorrágica do recém-nascido, pode ser administrada vitamina K à mãe

no último mês de gestação (10 a 20 mg/dia V.O.) e de 1 a 10 mg I. V. de vitamina K ao recém-

nascido desde o parto.

Se o fenobarbital for usado durante a gravidez, a paciente deverá ser avisada dos riscos envolvidos.

Caso a paciente esteja em tratamento com fenobarbital durante a gestação, o tratamento não deve

ser interrompido bruscamente, pois a suspensão abrupta e a própria gestação podem agravar a

epilepsia, com repercussões na mãe e no feto. O aleitamento materno deve ser suspenso devido à

eliminação de fenobarbital no leite materno.

FORMAÇÃO DE HÁBITO:

Os barbitúricos podem induzir à formação de hábito e, com uso continuado, podem desenvolver

tolerância e dependência física e/ou psíquica.

A retirada da medicação não deve ser feita bruscamente, pois a supressão abrupta pode desencadear

os sintomas de abstinência. As doses devem ser diminuídas progressivamente até a supressão

completa.

PEDIATRIA:

As crianças submetidas a tratamento por tempo prolongado devem receber um tratamento

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Álcool: o efeito sedativo do fenobarbital é potencializado pelo álcool. Alterações no estado de

alerta podem tornar perigosos o ato de dirigir veículos ou operar máquinas, onde a perda de atenção

pode causar acidentes graves. Deve-se evitar a ingestão de qualquer quantidade de álcool em

bebidas. Em casos de utilização de outros medicamentos que contenham álcool como excipiente, o

médico deve ser consultado antes de iniciar o tratamento. Esta recomendação é válida enquanto

durar o uso do fenobarbital.

Contraceptivos hormonais que contenham estrógenos e progestágenos: ocorre redução do

efeito contraceptivo esperado, devido à indução do catabolismo hepático dos hormônios pelo

fenobarbital. Aconselha-se, portanto, a adoção de outros tipos de métodos contraceptivos,

especialmente métodos não hormonais (DIU, etc) nesta situação.

Outros depressores do sistema nervoso central: a maioria dos antidepressivos, anti-histamínicos

H1, benzodiazepínicos, clonidina e compostos relacionados, hipnóticos, derivados da morfina

(analgésicos e antitussígenos), neurolépticos, outros ansiolíticos que não são benzodiazepínicos:

pode ocorrer exacerbação dos efeitos depressores do SNC, com sérias consequências, especialmente

sobre a capacidade para dirigir e operar máquinas.

Beta-bloqueadores (alprenolol, metoprolol e propranolol), anticoagulantes, quinidina,

verapamil, metronidazol e doxiciclina: diminuição dos níveis séricos destes, com diminuição dos

seus efeitos clínicos (devido ao aumento do metabolismo hepático).

Carbamazepina, ácido valpróico e succinamidas: diminuição dos níveis séricos da

carbamazepina e de seus metabólitos, ainda que sem afetar adversamente sua atividade

anticonvulsivante.

Metotrexato: pode ocorrer aumento da toxicidade hematológica devido à inibição cumulativa da

diidrofolato redutase.

Fenitoína: em pacientes tratados previamente com fenobarbital combinado à fenitoína, níveis

plasmáticos aumentados do fenobarbital podem levar a efeitos tóxicos (inibição competitiva do

metabolismo). Em pacientes tratados previamente com fenitoína combinada ao fenobarbital, níveis

plasmáticos da fenitoína são frequentemente reduzidos (aumento do metabolismo) sem que esta

redução afete adversamente a atividade anticonvulsivante. Após interrupção do fenobarbital, podem

aparecer efeitos tóxicos da fenitoína. Em alguns casos, aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína

(inibição competitiva do metabolismo). Levar estas interações em consideração quando da

interpretação das concentrações plasmáticas destes medicamentos.

Substratos do CYP3A4: o fenobarbital é um indutor forte do CYP3A4 e que pode aumentar o

metabolismo do substrato CYP3A4 (ex: itraconazol, tacrolimus, repaglinida).

Levotiroxina: recomenda-se a monitorização dos níveis séricos de T3 e T4 para adequação da dose

do hormônio.

Cardiotônicos e antiarrítmicos: recomenda-se monitorização clínica e eletrocardiográfica com o

ajuste da dose destes medicamentos, de acordo com seu nível plasmático.

Corticosteróides: pode haver redução da eficácia dos corticosteroides.

A) Medicamentos que provocam aumentos dos níveis plasmáticos de fenobarbital com

aumento dos efeitos colaterais: ácido valpróico, valpromida, progabida, primidona, felbamato.

Inibidores da anidrase carbônica: podem aumentar os efeitos tóxicos dos anticonvulsivantes

(barbitúricos), especialmente osteomalácia e raquitismo.

Fármacos que podem diminuir o metabolismo dos barbitúricos: cloranfenicol.

B) Medicamentos que provocam diminuição dos níveis plasmáticos ou da eficácia do

fenobarbital: folatos (metilfolato), antidepressivos tricíclicos (imipramina, etc), mefloquina,

leucovorin, levoleucovorin, anfetamina, darunavir, etravirine, aminocamptotecin, tipranavir.

Cetorolaco: pode diminuir o efeito terapêutico dos anticonvulsivantes.

Fármacos que podem aumentar o metabolismo dos barbitúricos: derivados de rifamicina,

piridoxina.

C) Medicamentos cujos níveis plasmáticos ou eficácia diminuem pela administração

concomitante com o fenobarbital:

- Anticoagulantes orais (ex. cumarínicos): deve-se realizar monitorização regular do tempo de

protrombina (TP) durante e imediatamente após o final do tratamento com fenobarbital. Se houver

necessidade, deve-se ajustar a dosagem do anticoagulante oral.

- Ranolazina: a utilização combinada de ranolazina com fortes indutores da CYP3A4 (citocromo

P450 3A4) como o fenobarbital deve ser evitada, uma vez que estes agentes podem reduzir

substancialmente a ranolazina.

- Doxicilina, griseofulvina, laxosamide, voriconazol, sorafenib, maraviroque: são

medicamentos que os barbitúricos podem diminuir a concentração sérica e absorção do fármaco.

D) Medicamentos que os barbitúricos podem aumentar o metabolismo do fármaco:

disopiramida, corticóides (sistêmicos), quinidina, derivados de teofilina (aminofilina e teofilina),

bloqueadores do canal de cálcio (exceto clevidipina), lamotrigina, propafenona, antagonista da

vitamina K (tais como a warfarina), teniposídeos, etoposídeo, acetaminofeno, meperidina,

metadona, ciclosporina.

Recomenda-se monitorização clínico-laboratorial (nível plasmático do medicamento introduzido) e,

se necessário, aumento da dose do mesmo para se obter o efeito terapêutico desejado. Deve-se

lembrar que ao se interromper o uso do barbitúrico, ocorrerá elevação imediata dos níveis

plasmáticos do medicamento associado (ausência de indução enzimática no fígado). Sendo assim,

fazer novos ajustes posológicos.

O fenobarbital pode causar diminuição das concentrações séricas de bilirrubina; falso-positivo para

os resultados do teste de fentolamina; diminuição da resposta à metirapona e comprometimento da

absorção de cianocobalamina radioativa.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conserve a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegida da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de

validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.”

Características físicas e organolépticas:

Solução límpida, essencialmente livre de partículas visíveis, incolor a levemente amarelada.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

POSOLOGIA:

VIA PARENTERAL

Esta via só deve ser utilizada se a administração oral for impossível ou impraticável. Uma vez que

as soluções parenterais são extremamente alcalinas, deve-se ter extremo cuidado, de modo a evitar

uma injeção extra vascular ou intra-arterial.

Administração Intramuscular: A injeção intramuscular deve ser aplicada em local de massa

muscular larga, de modo a evitar uma possível irritação tissular, devendo-se injetar menos que 5 mL

de cada lado.

Administração Intravenosa: Utilizar a via intravenosa apenas em casos essenciais ou quando

outras vias não estejam disponíveis em virtude de inconsciência ou resistência por parte do próprio

paciente.

A administração deve ser lenta (≤ 60 mg/min), usando doses fracionadas. Entretanto, no tratamento

do estado epiléptico, usa-se uma dose plena, inicialmente.

Recomenda-se aguardar após cada dose, para se determinar seu efeito; pode levar 15 minutos ou

mais antes de atingir níveis máximos no cérebro.

A administração muito rápida pode causar vasodilatação, queda da pressão arterial, depressão

respiratória, apneia e/ou laringoespasmo. Aconselha-se durante a administração intravenosa,

monitorar a pressão arterial, a respiração e a função cardíaca, devendo também estar facilmente

disponíveis equipamentos para ressuscitação e ventilação artificial.

Adultos:

Medicação pré-anestésica: 100 - 200 mg, IM 60 - 90 minutos antes da cirurgia.

Episódios convulsivos agudos: (incluindo aqueles associados com epilepsia, cólera, eclâmpsia,

meningite, tétano e reações tóxicas a anestésicos locais) 30 - 120 mg, IM ou IV, repetidas conforme

a necessidade, até o máximo de 400 mg/24 h; no estado epiléptico, 200 - 320 mg IV, repetidas a

cada 6 horas, se necessário.

Crianças:

Medicação pré-anestésica: 16 - 100 mg, IM 60-90 minutos antes da cirurgia.

meningite, tétano e reações tóxicas a anestésicos locais) 3 - 5 mg/kg/dia, IM ou IV para estados

epilépticos, 15 - 20 mg/kg IV, administrados em um período de 10 - 15 minutos.

Estas doses são apenas referências, devendo ser ajustadas a cada caso particular, de acordo com as

respostas do paciente ao medicamento e a critério médico.

A retirada da medicação não deve ser feita bruscamente; as doses devem ser diminuídas

progressivamente até a supressão completa.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Reações comuns:

SNC: sedação, sonolência.

Reações incomuns, pouco frequentes:

SNC: vertigem, súbitas mudanças de humor e prejuízo da cognição e memória, depressão,

nistagmo, ataxia, excitação paradoxal em crianças, confusão mental em idosos.

S. respiratório: depressão respiratória, apneia.

S. cardiovascular: bradicardia, hipotensão,

TGI: alterações gastrointestinais.

Geral: dor de cabeça, anemia megaloblástica, dores articulares, osteomalácia, raquitismo, síncope,

discrasias sanguíneas e dano hepático.

Mais raramente podem ocorrer reações cutâneas (acne congestiva, dermatite esfoliativa), síndrome

de Stevens-Johnson.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária

Estadual – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.”

10. SUPERDOSE

Sintomas:

Depressão do SNC e respiratória, respiração de Cheyne-Stokes, arreflexia, constrição da

pupila, oligúria, taquicardia, hipotensão, diminuição da temperatura corporal, coma,

síndrome do choque, pneumonia, edema pulmonar, arritmias cardíacas e insuficiência renal.

Deve-se manter pressão arterial, temperatura corporal, função renal, balanço eletrolítico e

respiração assistida.

“Em casos de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.”

MS nº 1.0298.0016

Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo CRF-SP N.º 10.446

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP

CNPJ N.º 44.734.671/0001-51

“Indústria Brasileira”

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800 701 19 18

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA

Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 29/08/2014.

Anexo B

Histórico de alteração da bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a

bula

Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

Número

do

Expedient

e

Assunto Data do

expedien

te

Assunto Data de

aprovação

Itens de bula Versõ

es

(VP /

VPS)

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27/06/2014 0507046/

14-5

10457 –

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Inclusão

Inicial de

Texto de

Bula –

RDC 60/12

27/06/20

14

SIMILAR

- Inclusão

RDC

60/12

Todos os itens

foram alterados

para adequação

à RDC 47/09

VP e

VPS

Solução

injetável

Caixa com 50

ampolas de 2

mL

28/07/2014 0608449/

14-4

10450 –

SIMILAR –

Notificação

de

Alteração

de Texto de

28/07/20

Notificaçã

o de

de Texto

de Bula –

RDC 60/1

Inclusão de

todas as formas

farmacêuticas

25/08/2014 0701884/

14-3

25/08/20

Correções de

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